5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE): описание, рецепт, инструкция

5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ

5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE): описание, рецепт, инструкция

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл1 фл.
фторурацил50 мг1 г

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

20 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл1 амп.
фторурацил50 мг250 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл1 фл.
фторурацил50 мг250 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл1 фл.
фторурацил50 мг5 г

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл1 амп.
фторурацил50 мг500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл1 фл.
фторурацил50 мг500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фторурацил – антиметаболит урацила.

Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Показания

  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак молочной железы;
  • рак пищевода;
  • рак желудка;
  • рак поджелудочной железы;
  • первичный рак печени;
  • рак яичников;
  • рак шейки матки;
  • рак мочевого пузыря;
  • злокачественные опухоли головы и шеи;
  • рак предстательной железы;
  • рак надпочечников;
  • рак полового члена;
  • карциноид.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • стоматит;
  • изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;
  • псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч.

туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Дозировка

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели;

600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;

600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч;

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.

При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Особые указания

Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

Беременность и лактация

Противопоказания: беременность; кормление грудью.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в случае нарушений функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в случае нарушений функции печени.

Условия и сроки хранения

Список А.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата 5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/5_fluorouracil_ebewe/

5-Фторурацил-Эбеве – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антиметаболиты Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/мл.

Состав:

1 мл раствора содержит:
Активные вещества: фторурацил 50 мг.;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид – 14,7 мг, вода для инъекций – 966,7 мг

Описание:
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство (антиметаболит).

КодАТХ: L01BC02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика Фторурацил – противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая тем самым деление опухолевых клеток.

Механизм действия определяется метаболическим превращением его в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат – конкурентный ингибитор фермента тимидинсинтетазы, что ведет к блокированию синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиновой кислоты и ее превращение в тимидиловую кислоту, что приводит к дефициту тимидина. Фторурацил подавляет синтез рибонуклеиновой кислоты, путем включения 5-фторуридина трифосфата в ее структуру, вместо уридина трифосфата.

Это приводит к нарушению процессинга рибонуклеиновой кислоты и синтеза белка. Фторурацил обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Максимальная эффективность действия наблюдается в пролиферативных тканях (костный мозг, кожа, слизистая оболочка).

В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта.

Относительно высокотоксичен, особенно сильно нарушает функцию костного мозга и желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
После внутривенного или внутриартериального введения фторурацил быстро биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта и опухолевых тканях.

Биодоступность фторурацила при внутривенном введении составляет около 80 %. Объем распределения составляет 0,12 л/кг массы тела, связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 10 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется в основном в печени с образованием активного метаболита – дигидро-5-фторурацил, период полувыведения которого значительно больше, чем фторурацила, и неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин.

Через 3 ч после внутривенного введения неизмененный фторурацил в плазме крови не обнаруживается. Фторурацил выводится преимущественно легкими в виде двуокиси углерода (60-80 %). Около 7-20 % препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90 % из этого количества выводится в течение первого часа).

Почечный клиренс фторурацила составляет 170-180 мл/мин. Незначительное количество фторурацила выделяется с желчью.

Монотерапия или в комбинации с другими антинеопластическими средствами при раке толстой и прямой кишки, раке молочной железы, раке пищевода, раке желудка, раке поджелудочной железы, первичном раке печени, раке яичников, раке шейки матки, раке мочевого пузыря, злокачественных опухолях головы и шеи, раке предстательной железы, раке надпочечников, раке полового члена, раке вульвы, карциноидных опухолях.

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • угнетение костно-мозгового кроветворения;
  • активное кровотечение;
  • стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта;
  • псевдомебранозный энтероколит;
  • острая тяжелая инфекция (в том числе Herpes Zoster, ветряная оспа);
  • выраженное нарушение функции печени;
  • выраженное нарушение функции почек;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (бривудин, соривудин), недостаточность дигидропиримидин дегидрогеназы;
  • ослабленные пациенты.

Меры предосторожности при применении
С осторожностью препарат применяют у пациентов с почечной недостаточностью; печеночной недостаточностью; острыми инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапией или химиотерапией.

Применение при беременности и в период лактации 5-фторурацил относится к препаратам категории D.

Контролируемых исследований по применению 5-фторурацила у беременных женщин нет, однако, на основании фармакологических и токсикологических характеристик 5-фторурацила, можно предположить, что при назначении беременным женщинам 5-фторурацил может оказать повреждающее действие на плод.

В исследованиях репродуктивности на животных назначение 5-фторурацила сопровождалось увеличением гибели эмбрионов и тератогенным действием, что является ожидаемым эффектом производных фторпиримидина. 5-фторурацил следует считать потенциальным тератогеном для человека. Во время беременности применять 5-фторурацил не следует.

Если 5-фторурацил назначают во время беременности или если беременность возникает у пациентки, уже принимающей этот препарат, ее следует предупредить о возможной опасности для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение 5-фторурацилом только при условии применения надежной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли 5-фторурацил и ее метаболиты с грудным молоком. Поскольку в грудное молоко человека попадают многие препараты, а также из-за возможных тяжелых побочных реакций у грудных детей, назначения 5-фторурацила кормящей матери следует избегать, или в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости применяется ли 5-фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами.

Начинать лечение необходимо в условиях стационара. Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

Суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

  • 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели;
  • 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
  • 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками;
  • 1 г/м2 /сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 часов.

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Побочное действие

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/5-ftoruratsil-ebeve_31/

5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE): описание, рецепт, инструкция

5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE): описание, рецепт, инструкция
Фивофлу, Флуоро-урацил Рош, Флурокс, Фторурацил

Rp: “5-FLUOROURACIL-EBEWE” 0,25D.t.d. № 5 in flac.

S.  Внутривенно, струйно 1 раз в день

Рецептурный бланк – 107-1/у

Фторурацил (Fluorouracil)

Фторурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот.

Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях.

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Для взрослых: Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.Рекомендуются следующие дозы и режимы:500 мг/м2 или 12-13.

5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели;600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч;

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

– рак толстой и прямой кишки;- рак молочной железы;- рак пищевода;- рак желудка;- рак поджелудочной железы;- первичный рак печени;- рак яичников;- рак шейки матки;- рак мочевого пузыря;- злокачественные опухоли головы и шеи;- рак предстательной железы;- рак надпочечников;- рак полового члена;

– карциноид.

– повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;- беременность;- кормление грудью;- выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;- стоматит;- изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;- псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч.

туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

– Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.

– Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.- Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

– Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.- Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

– Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

– Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).- Прочие:

лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.1 мл    1 фл. фторурацил = 50 мг  1 гВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.20 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.1 мл    1 амп. фторурацил= 50 мг  250 мгВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.1 мл    1 фл. фторурацил = 50 мг  5 гВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц. 1 мл    1 амп. фторурацил= 50 мг  500 мгВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/5-ftoruracil-ebeve

5-Фторурацил

5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE): описание, рецепт, инструкция

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 250 мг/5мл,

500 мг/10мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – 5- фторурацил 50мг,

вспомогательные вещества:натриягидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Пиримидиновые аналоги.

Код АТС L01BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы, и составляет 8-22 минуты.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Фармакодинамика

Фторурацил — антиметаболит урацила.

Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Показания к применению

5- Фторурацил «Эбеве» применяется в качествемоно- или комбинированной с другими цитостатиками терапии при таких злокачественных опухолях, как

– рак молочной железы

– колоректальный рак (рак толстой и прямой кишки)

Также терапевтическая активность наблюдалась у пациентов с раком желудка, раком головы и шеи и карциномой поджелудочной железы

Побочные действия

Очень часто

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения

– тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (стоматит, эзофагит, проктит, фарингит)

Часто

– агранулоцитоз, анемия, панцитопения

– преходящий обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, нистагм, спутанность сознания и экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства, которые обычно исчезают после отмены 5- Фторурацила (нарушение речи, афазия, головная боль, дезориентация, эйфория, судороги, периферическая нейропатия)

– алопеция, которая является обратимой

Редко

– лихорадка

– аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок

сенсибилизация

– сепсис

– сонливость

– раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение, конъюнктивит, дакриостеноз (стеноз носо – слезного протока), светобоязнь, катаракта, нарушение зрения, диплопия, блефарит, эктропион (выворот века) неврит зрительного нерва, корковая слепота (при высоких дозах)

– боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, мозговая ишемия, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, внезапная сердечная смерть

– васкулит, синдром Рейно

– носовое кровотечение, пневмопатия (кашель, одышка) артериальная гипотензия, тромбофлебит

– язвы желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения

– нарушения сперматогенеза (азооспермия) и овуляции, аменорея

– некроз носовых костей

– нарушения функции печени

– почечная недостаточность, гиперурикемия

– слабость (обычно возникает сразу после введения и сохраняется в течение 12- 36 часов)

– иммуносупрессия, развитие вторичных инфекций

– дерматит, сухость и трещины кожи, эрозии, эритема, сыпь, зуд, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение), синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), гиперпигментация кожи, экзантема

– повышенная утомляемость

Очень редко

– увеличение протромбинового времени

– лейкоэнцефалопатия, инфаркт головного мозга

– кардиогенный шок

Лекарственные взаимодействия

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.

При применении в комбинации с другими цитостатиками и альфа-интерфероном также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфаниламидами.

Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5-фторурацила.

В связи с тем, что при лечении фторурацилом возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинацию живыми или инактивированными вакцинами рекомендуется проводить спустя некоторое время после окончания лечения фторурацилом, интервал варьирует от 3 мес. до 1 года.

При одновременном приеме с соривудином отмечалось выраженная лейкопения, в некоторых случаях, приводящая к летальному исходу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы бесцветного стекла или по 5 или 10 мл препарата помещают во флаконы коричневого стекла, укупоренные резиновыми пробками, обкатанные алюминиевыми колпачка­ми и закрытые защитной тефлоновой крыш­кой.

По 5 ампул или по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Незамораживать!

Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG

А -4866 Унтерах, Австрия, Европа

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG, Австрия

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Филиал Новартис Фарма Сервисез АГ, в Республике Казахстан

Алматы , ул. Жамакаева, 155 А,

Тел.: (727) 258-12-91

Факс: (727) 250- 64- 63

e-mal: http://leknet.lek.si

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/873899471477650971?instruction_lang=RU

ЛекарствоТут
Добавить комментарий