Ацетилхолина гидрохлорид (Acetylcholini chlondum): описание, рецепт, инструкция

Ацетилхолин (Acetylcholine)

Ацетилхолина гидрохлорид (Acetylcholini chlondum): описание, рецепт, инструкция
АцетилхолинAcetylcholinum (род. Acetylcholini)

2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

C7H16ClNO2

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 60-31-1

    Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

    Фармакологическое действие – холиномиметическое.

    Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез.

    Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ).

    Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

    При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации.

    Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости).

    Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

    При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

    Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

    При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

    Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект.

    Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления.

    При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

    Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

    Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.

    Местно,

    Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

    Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

    При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

    Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

    Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_403.htm

    М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ – БЕСПЛАТНЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОНЛАЙН

    Ацетилхолина гидрохлорид (Acetylcholini chlondum): описание, рецепт, инструкция

    Индекс материала
    М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
    ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД, ДИАСТИГМИН БРОМИД, ГАЛАНТАМИН, ОКСАЗИЛ, ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД, АМИНОСТИГМИН, АРМИН
    ХИНОТИЛИН, АМИРИДИН, СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ, ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД, ТРИМЕДОКСИН БРОМИД, ИЗОНИТРОЗИН, ДИЭТИКСИМ, АЛЛОКСИМ
    Все страницы

    М- и Н-холиномиметики прямого действия

    К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуж­дающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непря­мого (антихолинэстеразные средства) действия.

    Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов.

    К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, за­медление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулату­ры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его дейст­вие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

    АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД. Форма выпуска ацетилхолина хлорида: 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

    Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

    Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внут­римышечно.

    М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

    Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фер­мента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы.

    Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, ко­торые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов ак­тивность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.

    — вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они явля­ются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества.

    Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое дейст­вие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомие­лита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое дейст­вие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказа­ния к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

    ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ — применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хоро­ший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

    Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском:

    Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

    M. D. in vitro nigro

    S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

    Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

    Physostigmini salicylatis 0,025

    Aq. destill. 10 ml

    M. D. in vitro nigro

    S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

    ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) — применяют при миастении, параличах, па­резах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, моче­вого пузыря.

    Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопока­зания к применению — характерные для всей этой группы препаратов.

    Форма выпуска прозерина: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

    Пример рецепта прозерина на латинском:

    Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

    D. S. Глазные капли.

    Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

    D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

    Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

    ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон) — по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продол­жительное действие.

    Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные дейст­вия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида — характерные для всех лекарственных средств этой группы.

    Форма выпуска пиридостигмина бромида: таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % раство­ров. Список А.

    Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском:

    Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

    D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

    ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид) — сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид.

    Побочные действия, пока­зания к применению и противопоказания диастигмина бромида — характерные для всех лекарст­венных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное дей­ствие препарата наступает через 24 ч, повторные введения — через 1-3 дня.

    Форма выпуска диастигмина бромида: ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

    ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин) — применяют в тех же случаях, что и неостигмин.

    В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные дейст­вия при применении галантамина — общие для всех антихолинэстеразных средств.

    В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

    Пример рецепта галантамина на латинском:

    Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

    ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид) — применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побоч­ные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила: таблетки по 0,005 г. Список А.

    Пример рецепта оксазила на латинском:

    Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

    D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

    ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен) — используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка).

    Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиаль­ной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Форма выпуска демекария бромида: капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % раство­ров. Список А.

    Пример рецепта демекария бромида на латинском:

    Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

    D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глауко­мы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

    АМИНОСТИГМИН — ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина: ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

    АРМИН — применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: го­ловные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина: флако­ны по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

    Пример рецепта армина на латинском:

    Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

    D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.

    ХИНОТИЛИН — антихолинэстеразный препарат, используют для сня­тия действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (в ком­бинации с прозерином). Форма выпуска хинотилина: ампулы по 2 мл 0,05 % и 0,2 % растворов. Список А.

    Пример рецепта хинотилина на латинском:

    Rp.: Sol. Chinotilini 0,2 % 2 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. Вводить внутривенно 1-2 мл (предварительно вводят атропин внутри­венно).

    АМИРИДИН — антихолинэстеразное средство, имеющее и второй ме­ханизм действия: блокада калиевых каналов возбудимой мембраны.

    Амиридин вос­станавливает проведение возбуждения по нерву после его повреждения различными факторами, стимулирует сокращение гладких мышц, усиливает действие на них ацетилхолина, адреналина и других медиаторов (но не калия хлорида). Эти эффекты отличают амиридин от других антихолинэстеразных средств.

    Амиридин применяют при заболеваниях периферической нервной системы (невритах и др.), параличах и парезах, при миастении и др., а также для стимуляции родов и борьбы с атонией кишечника. Амиридин вводят под­кожно и внутримышечно по 5-15 мг (1 мл 0,5 или 1,5 % раствора) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза амиридина 30 мг.

    Для стимуляции родов используют однократное введение амиридина в дозе 10 мг, при недостаточном эффекте инъекции повторяют 1-2 раза с часовым интервалом. Побочные дей­ствия и противопоказания к применению амиридина — характерные для препаратов этой группы. форма выпуска амиридина: ампулы по 1 мл 0,5% и 1,5 % растворов. Список Б.

    Пример рецепта амиридина на латинском:

    Rp.: Sol. Amyridini 0,5 % 1 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. Вводить внутримышечно 1 мл раствора 2 раза в день.

    СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ — алкалоид из растений стефании глад­кой, обладает антихолинэстеразной активностью. Стефаглабрина сульфат применяют при миастениях, парезе лицевого нерва и др. Курс лечения — 20-30 дней. Форма выпуска стефаглабрина сульфата: ампулы по 1 мл 0,25 % раствора. Список Б.

    Пример рецепта стефаглабрина сульфата на латинском:

    Rp.: Sol. Stephaglabrini sulfatis 0,25 % 1 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл 2 раза в день.

    ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД — применяют при миастении и других поражениях периферической нервной системы. Форма выпуска дезоксипеганина гидрохлорида: ампулы по 2 мл 1 % раствора. Список А.

    Пример рецепта дезоксипеганина гидрохлорида на латинском:

    Rp.: Sol. Desoxypeganini hydrochloridi 1 % 2 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. Вводить под кожу 1-2 мл 2 раза в день.

    При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются следующие симптомы: затруд­ненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, рез­кое сужение зрачков и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.

    Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промыванию желудка, ИВЛ, введению средств, нормализующих функцию сер­дечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, необходимо назначение специ­фических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (ат­ропин и др.

    ), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.

    ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим) — применяют при отравле­нии антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими.

    Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками. Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях — несколько раз в день.

    Форма выпуска тримедоксина бромида: ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.

    Пример рецепта тримедоксина бромида на латинском:

    Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях — внутривенно), но не б лее 5-10 мл.

    ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина: как ампулы по 3 мл 40 % раствора. Список Б.

    Пример рецепта изонитрозина на латинском:

    Rp.: Sol. Isonitrosini 40 % 3 ml

    D. t. d. N. 10 in ampull.

    S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин.

    ДИЭТИКСИМ — по структуре и действию имеет сходство с изонитрозином. Диэтиксим назначают вместе с атропином или другими холинолитиками. Диэтиксим вводят внутримышечно 0,3-0,5 г (3-5 мл) 10 % раствора и 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. Форма выпуска диэтиксима: ампулы по 5 мл 10% раствора.

    АЛЛОКСИМ — реактиватор холинэстеразы.

    При отравлении различны­ми фосфорорганическими соединениями аллоксим оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания больных и улучшением биоэлектрической активности головного мозга, а также периферическое действие, проявляющееся в восстановлении нервно-мышечной проводимости.

    При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость и др.) вводят под кожу 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и внутримышечно раствор аллоксима в дозе 0,075 г (на 60-70 кг массы тела больного). Если симптомы отравления не исчезают, то через 2-3 ч повторно вводят препара­ты в тех же дозах.

    Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 — 0,8 г. Суммарная доза аллоксима составляет 0,4 — 1,6 г. Перед применением содержимое ампулы растворя­ют в 1 мл воды для инъекций. Форма выпуска аллоксима: ампулы с 0,075 г лиофилизированного порошка.

    Источник: http://www.spravocnikpolekarstvam.ru/m-n-kholinomimetiki/m-i-n-kholinomimetiki/vse-stranitcy

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий