Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid): описание, рецепт, инструкция

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid): описание, рецепт, инструкция
Ацетилсалициловая кислотаAcidum acetylsalicylicum (род. Acidi acetylsalicylici)

2-(Ацетилокси)бензойная кислота

C9H8O4

  • Антиагреганты
  • НПВС — Производные салициловой кислоты

50-78-2

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана.

Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.

Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг.

Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к  действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).

Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается.

При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Гиперчувствительность, в т.ч.

«аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150  мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).

Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести  интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.

При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч.

Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких.

Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов).

Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Внутрь.

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_394.htm

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid): описание, рецепт, инструкция

– ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 91 мг, тальк – 9 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки ячейковые контурные (500) – пачки картонные (для стационаров).20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.20 шт.

– банки полимерные (30) – пачки картонные (для стационаров).20 шт. – банки полимерные (40) – пачки картонные (для стационаров).30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (30) – пачки картонные (для стационаров).

30 шт.

– банки полимерные (40) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).

Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин.

T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, “аспириновая триада”, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2-6 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

При нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Описание препарата Ацетилсалициловая кислота основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/acetylsalicylic_acid/

Ацетилсалициловая кислота. Рецепт на латинском, показания

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid): описание, рецепт, инструкция

Ацетилсалициловая кислота –на латинском Acidum acetylsalicylicum, является широко используемым обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагргегантным препаратом, который находится в перечне основных лекарственных средств ВОЗ с 1977 года. С начала 20-го века вещество было произведено Bayer AG под торговой маркой Aspirin. Этот термин стал общим названием активного вещества и препаратов, содержащих его.

Показания к применению

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве монопрепарата в более чем 500 готовых лекарственных продуктах по всему миру. Помимо монопрепарата также имеются многочисленные дженерики и комбинированные препараты, которые помимо ацетилсалициловой кислоты также содержат витамин С, парацетамол, кофеин или другие активные ингредиенты.

Ацетилсалициловая кислота может препятствовать перерождению доброкачественных опухолей кишечника в рак. Также считается, что регулярный прием ацетилсалициловой кислоты является профилактикой образования меланомы.

Первая упаковка аспирина.

При однократном использовании в дозах от 500 до 1000 мг при острой боли ацетилсалициловая кислота сопоставима по эффекту с другими анальгетиками.

Ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики сердечных приступов и инсультов (вторичная/ третичная профилактика) при известных атеросклеротических сосудистых изменениях.

Применяется распространенная комбинация ацетилсалициловой кислоты с клопидогрелем у пациентов со свежими стентами в коронарных сосудах, с целью избежать тромбоза стента. Также используется при фибрилляции предсердий, когда антикоагулянтная терапия фенпрокумоном и подобными веществами не может быть осуществлена по каким-либо причинам.

Механизм действия

Эффект ацетилсалициловой кислоты основан на необратимом ингибировании простагландин-H2-синтазы, в частности циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Эти ферменты катализируют образование воспалительных простагландинов. ЦОГ-1 ингибируется ацетилсалициловой кислотой примерно в 10-100 раз сильнее, чем ЦОГ-2.

Ацетилирование серинового остатка простагландин- H2-синтазы-1 аспирином

Ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантный эффект путем ингибирования циклооксигеназы ЦОГ-1 в малых дозах (30-50 мг). С увеличением дозы (0,5-2 г) оказывает тот же эффект путем ингибирования циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Также при дозе около 2 г снижается уровень простагландинов, благодаря этому ацетилсалициловая кислота оказывает децентрализованное обезболивающее, антиревматическое, противолихорадочное и, при дозировке 2-5 г, противовоспалительное действие.

Антикоагулянтный эффект для тромбоцитов необратим, поскольку они не могут создавать ферменты самостоятельно (у них нет ядра). Это значит, что продолжительность действия ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты соответствует времени их жизни (8-11 дней).

Ацетилсалициловая кислота усиливает активность изоформ цитохрома P450: CYP2E1 и CYP4A1, которые метаболизируют арахидоновую кислоту до эпоксиэкосатриеновых кислот. Некоторые из этих эпоксиэкосатриеновых кислот относятся к эндогенным антипиретикам. Они ингибируют ЦОГ-2 более эффективно, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты анальгетических доз обычно менее значимы, наиболее распространены: тошнота, изжога и рвота.

У пациентов с бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота может быть причиной приступов бронхообструкции. Приступы обусловлены тем, что при ингибировании ЦОГ образуется избыток арахидоновой кислоты, что в свою очередь способствует образованию бронхоконстриктивных (провоцирующих бронхоспазм) лейкотриенов.

Часто встречается перекрестная аллергическая реакция на другие анальгетики, такие как ибупрофен, диклофенак или напроксен.

Ацетилсалициловая кислота при регулярном применении может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, кровотечения из ЖКТ и язвенную болезнь. Поскольку простагландины (которые ингибирует ацетилсалициловая кислота) участвуют в регуляции кровоснабжения и секреции слизистой оболочки желудка.

Следует проявлять осторожность у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника (болезнь Крона, язвенный колит), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать обострения.

Ацетилсалициловая кислота в научных исследованиях

В 1999 году число смертельных случаев связанных с ацетилсалициловой кислотой и аналогичными анальгетиками среди американцев оценивалось в 16 500 ежегодно.

Доля пациентов-астматиков с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты составляет от 8 до 20%, а у пациентов с полипами носа от 6% до 15%. Предполагается наличие генетической (наследственной) предрасположенности.

Как показало исследование, опубликованное в Швейцарии в 2010 году, регулярное потребление ацетилсалициловой кислоты может привести к более частым носовым кровотечениям.

У пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечных заболеваний в дозах 100 мг и 300 мг в день, назальное кровотечение было более тяжелым, чем у сопоставимых пациентов без ее приема. Часто требовалось хирургическое лечение.

Ацетилсалициловая кислота и рак

  1. В 2004 году ацетилсалициловая кислота попала в заголовки в виде большого исследования с участием 88 000 участников (Nurses’ Health Study), которое показало взаимосвязь между долгосрочным и частым использованием ацетилсалициловой кислоты и возникновением рака поджелудочной железы.
  2. Однако последующее исследование 28 000 женщин (Iowa Women’s Health Study) показало противоположный эффект, а именно, что ее регулярное применение защищает от рака поджелудочной железы. После этого даже стали использовать аспирин для профилактики рака поджелудочной железы.
  3. Еще более крупное исследование Американского онкологического общества с участием 987 000 участников показало, что ацетилсалициловая кислота не оказывает ни активирующего, ни защитного действия на рак поджелудочной железы. Это касается как женщин, так и мужчин.

Британский метаанализ в 2010 году продемонстрировал значительное снижение развития колоректального рака и, возможно, других видов рака при ежедневном применении ацетилсалициловой кислоты. Были проанализированы данные пациентов из 7 исследований (23 535 пациентов, 657 смертей от рака).

Показано, что долгосрочное (по меньшей мере 5 лет) лечение ацетилсалициловой кислотой снижает смертность от рака независимо от дозировки (75 мг или более), пола или курения, причем эффект возрастает с возрастом субъектов и по мере продолжительности использования.

Таким образом, ежедневное потребление ацетилсалициловой кислоты в течение 5-10 лет с учетом побочных эффектов, привело бы к снижению смертности за это время примерно на 10%.

Ацетилсалициловая кислота во время беременности

Во время беременности ацетилсалициловую кислоту следует принимать только в небольших количествах поскольку она, особенно в третьем триместре, может привести к преждевременному закрытию Боталлова протока неродившегося ребенка.

Кроме того, наблюдается повышенная склонность к кровотечениям у матери при родах.

Ацетилсалициловая кислота при диабете

Практика использования ацетилсалициловой кислоты у диабетиков без признаков сердечно-сосудистых заболеваний должна быть пересмотрена.

В шведском исследовании с 58 465 участниками было установлено, что применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с диабетом без признаков сердечно-сосудистых заболеваний привело к увеличению смертности.

Однако у пациентов с диабетом и с признаками сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось, наоборот, снижение смертности при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Ошибочные показания и антидот

Ацетилсалициловая кислота не подходит в качестве анальгетика для обезболивания после хирургических вмешательств и после травм. Потому что антиагрегантный эффект пройдет примерно через семь дней после последней дозы, а это способствует кровотечению из ран.

Из-за необратимого ингибирования ЦОГ введение противоядия для немедленного прекращения ингибирования коагуляции невозможно.

В таком случае необходимо подождать пока не будут сформированы функционирующие тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота может сорвать запланированную медицинскую операцию из-за повышенного риска кровотечений. В особенно срочных случаях антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты может быть частично компенсировано переливанием тромбоцитарной массы.

Рецепт ацетилсалициловой кислоты на латинском

Ацетилсалициловая кислота доступна в форме таблеток дозировкой 100, 250, 325, 500, 650, 800, 975 мг; в форме свечей – 120, 200, 300, 600 мг.

Для примера выпишем рецепт ацетилсалициловой кислоты на латинском (Acidum acetylsalicylicum) дозировкой 75 мг 30 таблеток, назначим внутрь по 1 таблетке после обеда. Подробнее читайте рецепт таблеток на латинском и рецепт на латинском.

Rp.: Acidi acetylsalicylici 75 mg D.t.d. N 30 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке после обеда.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/atsetilsalitsilovaia-kislota/

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid): описание, рецепт, инструкция

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:НПВС — Производные салициловой кислоты Агренокс, Акард, Аксанум, Алка-Зельтцер, Алька-Прим, Анопирин, Антигриппин-Анви, Асафен, Асацил-А, АСК-кардио, Аскопар, Аскофен Л, Аскофен-Дарница, Аскофен-Экстра, Аспекард, Аспенорм, Аспетер, Аспигрель, Аспикард Кардио, Аспикод, Аспимаг, Аспирин, Аспирин 1000, Аспирин Комплекс, Аспирин С, Аспровит, Аспровит С, Ацетилсалициловая Кислота, Ацетилсалициловая Кислота-Дарница, Годасал, Евро Цитрамон, Кардиомагнил, Кардиомагнил Форте, Кардисейв, Клопикс Форте 150, Клопикс Форте 75, Комби-Аск 150, Комби-Аск 75, Копацил, Коплавикс, Кординорм Плюс, Кормагнил 150, Кормагнил 75, Лоспирин, Магникор, Мигралгин, Полокард, Польпролол+ASA, Реокард, Терапин, Триномия, Тромбогард, Тромболик, Тромболик-Кардио, Упсарин Упса 500 мг, Упсарин Упса с Витамином С, Фармадол, Цитрамон В, Цитрамон Макси, Цитрамон Новый, Цитрамон У, Цитрамон-Дарница, Цитрамон-Здоровье, Цитрамон-М, Цитрамон-Стома, Цитрамон-Ф, Цитрамон-Ф Форте, Цитрамон-Форте, Цитропак-Дарница, Экорин, Экседрин

Rp.: Acidi acetylsalicylici 0,5 

D. t. d. №10 in tab. 

S.: По 1 таб. 3-4 раза в сутки после еды.

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Для взрослых: Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости – водой. При болевом синдроме взрослым рекомендуется принимать по 250-500 мг/сут (1/2-1 таблетке) 3-6 раз/сут. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза – 1000 мг, максимальная суточная доза – 3000 мг. В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38.5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37.5°С) в дозе 500-1000 мг.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.

Для детей: Детям старше 16 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут, максимальная суточная доза 750 мг.

— болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе при головной – мигрень, зубной боли, невралгии, миалгии, суставной боли, люмбаго);
— повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

— повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным или другим нестероидным противовоспалительным препаратам; — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения геморрагические диатезы — предрасположенность к геморрагиям — повышенная кровоточивость — нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда — телеангиоэктазии — дефицит витамина К — тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гипопротромбинемия); — нефролитиаз, гиперурикемия; — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — тяжелые нарушения функции печени и почек; — выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия; — беременность и период лактации; — детский возраст до 16 лет; — прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— подагра и подагрический артрит. С осторожностью при сопутствующей терапии антикоагулянтами, гиперурекемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

— тошнота, потеря аппетита, боли в желудке; — аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, ангионевротический отек, «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты); — синдром Рейе; — интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром; — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; — нарушения функции печени и почек, почечная недостаточность; — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха; — эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; — усиление тяжести сердечной недостаточности;

— асептический менингит.

Таб. 500 мг: 10 шт. Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двухсторонней фаской. 1 таб. ацетилсалициловая кислота 500 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, лимонной кислоты моногидрат.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – ящики картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Ацетилсалициловая кислота” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/acetilsalicilovaja_kislota

ЛекарствоТут
Добавить комментарий