Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция

Актемры препарат, инструкция и описание лекарства actemra Украина

Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция
Произношение

Общее название: tocilizumab (TOE si LIZ oo mab)
Именамарок:Actemra

Что такое Actemra?

Actemra (tocilizumab) снижает действие вещества в организме, которое может вызвать воспаление.

Actemra используется для лечения умеренного и тяжелого ревматоидного артрита у взрослых. Это иногда дается вместе с другими лекарствами артрита.

Actemra используется для лечения системного юношеского идиопатического артрита (или «все еще болезни» ) у детей, которым не менее 2 лет. Это иногда дается вместе с метотрексатом (Rheumatrex, Trexall).

Actemra также используется у взрослых для лечения гигантского клеточного артериита или воспаления подкладки артерий (кровеносных сосудов, которые несут кровь из вашего сердца в другие части вашего тела).

Actemra обычно дают после того, как другие лекарства были опробованы без успешного лечения симптомов.

Важная информация

Серьезные и иногда смертельные инфекции могут возникать во время лечения Actemra.

Прекратите использовать это лекарство и сразу же позвоните своему врачу, если у вас есть признаки инфекции, такие как: лихорадка, озноб, боли в теле, симптомы гриппа, кашель, потливость, ощущение нехватки дыхания, диарея, потеря веса, язвы на коже, болезненное мочеиспускание , Или чувствуя себя очень уставшим.

Слайд-шоу 21 Факты о артрите: это игровой чейнджер

Прежде чем начать лечение с помощью Actemra, ваш врач может провести тесты, чтобы убедиться, что у вас нет туберкулеза или других инфекций. При использовании Actemra вам могут потребоваться частые медицинские тесты.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Actemra, если у вас аллергия на tocilizumab.

Расскажите своему врачу, если у вас когда-либо был туберкулез, если у кого-либо из вашего дома туберкулез, или если вы недавно отправились в район, где распространены определенные инфекции (Долина реки Огайо, Долина реки Миссисипи и Юго-запад).

Сообщите своему врачу, есть ли у вас какие-либо признаки инфекции, такие как лихорадка, озноб, кашель, боли в теле, усталость, открытые раны или раны кожи, диарея, боль в желудке, потеря веса, болезненное мочеиспускание или кашель крови.

Чтобы убедиться, что Actemra безопасна для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

  • Инфекция, такая как герпес, пневмония или дрожжевая инфекция;
  • болезнь печени;
  • Дивертикулит, язва желудка или желудочное или кишечное кровотечение;
  • диабет;
  • ВИЧ или СПИД;
  • Слабая иммунная система;
  • Гепатит B (или если вы носитель вируса);
  • Нервно-мышечное заболевание, такое как рассеянный склероз;
  • рак; или
  • Если вы получили или планируете получать какие-либо вакцины.

Лечение Actemra может увеличить риск развития определенных видов рака. Поговорите со своим врачом о вашем конкретном риске.

Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Если вы беременны, ваше имя может быть указано в реестре беременности. Это должно отслеживать исход беременности и оценивать любые эффекты Actemra на ребенка.

Неизвестно, переходит ли тоцилизумаб в грудное молоко. Вы не должны кормить грудью, пока вы используете Actemra.

Как дается Actemra?

Прежде чем начать лечение с помощью Actemra, ваш врач может провести тесты, чтобы убедиться, что у вас нет туберкулеза или других инфекций.

Actemra вводится в вену через IV. Поставщик медицинских услуг даст вам такой тип инъекций.

Actemra иногда вводят под кожу. Вам может быть показано, как использовать этот тип инъекций дома с использованием предварительно заполненного шприца. Не давайте себе это лекарство, если вы не понимаете, как использовать инъекцию и правильно утилизировать использованные иглы и шприцы.

Actemra обычно дают каждые 1-4 недели. Следуйте инструкциям вашего врача.

Используйте одноразовую иглу только один раз, а затем выбросьте в пробивной контейнер (спросите своего фармацевта, где вы можете получить его и как избавиться от него). Храните этот контейнер в недоступном для детей и домашних животных.

Не используйте Actemra, если он изменил цвета или частицы в нем. Позвоните своему фармацевту для получения новых лекарств.

Каждый предварительно заполненный шприц Actemra предназначен только для одного использования. Выбросьте после одного использования, даже если в нем все еще осталось лекарство после инъекции дозы.

Храните предварительно заполненные шприцы в оригинальном контейнере в холодильнике. Защитите от влаги и света. Не замораживать. Выбрасывайте все предварительно заполненные шприцы, не используемые до истечения срока годности на этикетке с лекарством.

Actemra может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему телу бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Это может облегчить вам кровотечение из-за травмы или стать больным от окружающих, которые болеют. Возможно, вам нужно часто проверять кровь. Ваши инъекции могут задерживаться на основании результатов этих тестов.

Некоторые инфекции чаще встречаются в некоторых районах мира. Расскажите своему врачу, где вы живете, и где вы недавно путешествовали или планируете поездку во время лечения.

Если у вас когда-либо был гепатит B, Actemra может привести к тому, что это состояние вернется или ухудшится. Вам понадобятся частые анализы крови для проверки функции печени во время лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения использования этого лекарства.

Если вам нужна операция, заранее сообщите хирургу, что вы используете Actemra. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Actemra может оказывать длительное воздействие на ваше тело. Вам могут потребоваться определенные медицинские тесты каждые 6 месяцев после прекращения использования этого лекарства.

Вас могут лечить с комбинацией наркотиков. Используйте все лекарства, как указано вашим доктором. Прочтите руководство по лекарствам или инструкции пациента, которые предоставляются с каждым лекарством. Не изменяйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача.

Информация дозирования Actemra

Обычная доза для взрослых для ревматоидного артрита:

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/actemra

Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция

Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Иммунодепрессанты

Rp.:”Actemra” 0.162 

D. №4 pro inject. 

S.: по схеме.

Rp.: Sol. Tocilizumabi  20mg/ml – 4ml

D. № 10 pro inject. 

S.: по 1 флакону 1 раз/4 недели, внутривенно капельно.

Рецептурный бланк – 107-1/у 

Тоцилизумаб (Tocilizumab)

Тоцилизумаб – гуманизированное рекомбинантное моноклональное антитело к рецептору интерлейкина-6 (IL-6), принадлежащее к подклассу иммуноглобулинов IgG1. Тоцилизумаб связывается специфически с растворимыми и мембранными рецепторами IL-6 (sIL-6R и mIL-6R) и подавляет сигналы, опосредуемые этими рецепторами.

IL-6 представляет собой многофункциональный цитокин, вырабатываемый различными типами клеток, вовлеченных в локальные паракринные функции, а также в регуляцию системных физиологических и патологических процессов, таких как индукцию секреции иммуноглобулинов, активацию Т-клеток, выработки ферментов острого воспаления печени и стимуляцию гемопоэза. IL-6 также вовлечен в патогенез воспалительных заболеваний, остеопороза и развития злокачественных опухолей. При в/в введении Актемры в сыворотке крови снижается уровень маркеров острого воспалительного процесса, таких как С-реактивный белок и амилоид-А, а также скорость оседания эритроцитов.

Повышается уровень гемоглобина, т.к. Актемра уменьшает действие IL-6 на выработку гепцидина, что приводит к повышению доступности железа. Наибольший эффект отмечается у больных ревматоидным артритом с сопутствующей анемией. Наряду с торможением факторов острой фазы воспаления, лечению Актемрой сопутствует снижение числа тромбоцитов в пределах нормальных значений. Применение Актемры в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или с другими биологическими препаратами у пациентов с ревматоидным артритом умеренной и тяжелой степени приводит к стойкому объективному клиническому улучшению и повышению качества жизни пациентов.

Для взрослых: Рекомендуемая доза для взрослых – 8 мг/кг массы тела 1 раз в 4 недели в виде в/в инфузии в течение 1 ч. Актемра применяется в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или другими препаратами базовой терапии. Правила приготовления раствора: В асептических условиях отобрать требуемое количество раствора (0.

4 мл/кг массы тела) и разбавить до требуемой концентрации в 100 мл инфузионном пакете, содержащем 0.9% стерильный, апирогенный раствор натрия хлорида, предварительно удалив из этого пакета раствор в объеме Актемры, требуемом для введения данному пациенту. Для перемешивания раствора бережно перевернуть пакет во избежание пенообразования.

Флакон с Актемрой перед введением следует осмотреть на предмет выявления видимых частиц или изменения цвета. Вводить можно только прозрачный, или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц. Готовый инфузионный раствор в 0.9% растворе натрия хлорида химически и физически стабилен при температуре не выше 30°С в течение 24 ч.

С микробиологической точки зрения, готовый для инфузий раствор следует использовать немедленно. Если раствор не использован немедленно, то его не следует хранить более 24 ч при температуре от 2° до 8°С, если только разведение не произведено в контролируемых и валидированных асептических условиях. Коррекция дозы Актемры в соответствии с отклонениями лабораторных показателей (в т.

ч. и у детей) Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ).

Для детей:

Рекомендуемые дозы для детей: 

Масса тела менее 30 кг – 12 мг/кг каждые 2 недели. 

Масса тела 30 кг и более – 8 мг/кг каждые 2 недели. 

— ревматоидный артрит средней или высокой степени активности в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии (метотрексат, базисные противовоспалительные препараты), в т.ч. для предотвращения прогрессирования рентгенологически доказанной деструкции суставов;
— системный ювенильный идиопатический артрит в монотерапии или в комбинации с метотрексатом у детей старше 2 лет.

— острые инфекционные заболевания и хронические инфекции в фазе обострения; — нейтропения — тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50109/л); — увеличение показателей АЛТ/АСТ более чем в 5 раз по сравнению с нормой (более 5N); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

– Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто  – пневмония, гастроэнтерит, бактериальный артрит, ветряная оспа, средний отит), развитие оппортунистических инфекций, целлюлит (воспаление подкожно-жировой клетчатки), простой герпес, опоясывающий лишай. – Со стороны костно-мышечной системы: часто  – артралгии.

– Со стороны пищеварительной системы:часто  – боли в эпигастральной области, гастрит, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто  – дивертикулит, перфорации ЖКТ, стоматит, повышение уровня общего билирубина. – Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль. – Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия.

– Со стороны системы кроветворения: часто  – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. – Со стороны обмена веществ: часто  – гиперхолестеринемия; нечасто (0.1-1%) – гипертриглицеридемия. – Со стороны иммунной системы: часто  – продукция антител против тоцилизумаба и наличие их в сыворотке крови. – Дерматологические реакции: часто  – кожная сыпь и зуд.

– Аллергические реакции:нечасто  – анафилаксия, крапивница. – Прочие:

часто  – конъюнктивит; нечасто  – нефролитиаз, гипертиреоз

Раствор для п/к введения в виде прозрачной или опалесцирующей бесцветной или слегка желтоватого цвета жидкости.

1 шприц-тюбик = тоцилизумаб 162 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 – 0.18 мг, L-аргинин – 0.132 мг, L-аргинина гидрохлорид – 18.8 мг, L-метионин – 4.03 мг, L-гистидин – 1.4 мг, L-гистидина гидрохлорида ­моногидрат – 1.9 мг, вода д/и – до 0.9 мл.

0.9 мл – шприц-тюбики (4) – пачки картонные.

0.9 мл – шприц-тюбики (1) – автоинжекторы (4) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Актемра” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/aktemra

Актемра: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция
Препарат Актемра – новое эффективное средствао для лечения ревматоидного артрита. Активным веществом препарата Актемра является Тоцилизумаб.Тоцилизумаб – гуманизированное рекомбинантное моноклональное антитело к рецептору интерлейкина-6 (IL-6), принадлежащее к подклассу иммуноглобулинов IgG1.

Тоцилизумаб связывается специфически с растворимыми и мембранными рецепторами IL-6 (sIL-6R и mIL-6R) и подавляет сигналы, опосредуемые этими рецепторами.

IL-6 представляет собой многофункциональный цитокин, вырабатываемый различными типами клеток, вовлеченных в локальные паракринные функции, а также в регуляцию системных физиологических и патологических процессов, таких как индукцию секреции иммуноглобулинов, активацию Т-клеток, выработки ферментов острого воспаления печени и стимуляцию гемопоэза.

IL-6 также вовлечен в патогенез воспалительных заболеваний, остеопороза и развития злокачественных опухолей.При в/в введении Актемры в сыворотке крови снижается уровень маркеров острого воспалительного процесса, таких как С-реактивный белок и амилоид-А, а также скорость оседания эритроцитов. Повышается уровень гемоглобина, т.к.

Актемра уменьшает действие IL-6 на выработку гепцидина, что приводит к повышению доступности железа. Наибольший эффект отмечается у больных ревматоидным артритом с сопутствующей анемией. Наряду с торможением факторов острой фазы воспаления, лечению Актемрой сопутствует снижение числа тромбоцитов в пределах нормальных значений.

Применение Актемры в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или с другими биологическими препаратами у пациентов с ревматоидным артритом умеренной и тяжелой степени приводит к стойкому объективному клиническому улучшению и повышению качества жизни пациентов.

Фармакокинетика

При в/в инфузии тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и 8 мг/кг массы тела Cmax в плазме повышалась пропорционально увеличению дозы. Стабильная, прогнозируемая экспозиция AUC и Cmin соответственно были в 2.7 и 6.5 раза выше при дозе 8 мг/кг, чем при дозе 4 мг/кг.

Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг в/в 1 раз в 4 неделиСредние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 35 000±15 500 ч×мкг/мл, 9.74±10.5 мкг/мл и 183±85.6 мг/мл соответственно. Показатели кумуляции для AUC и Cmax были невысокими: 1.22 и 1.

06 соответственно. Показатель кумуляции для Cmin был выше – 2.35. Стабильная Cmax достигалась после первой инфузии.

Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг в/в 1 раз в 4 недели

Средние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 13 000±5800 ч×мкг/мл, 1.49±2.13 мкг/мл и 88.3±41.4 мкг/мл соответственно.

Показатели кумуляции для AUC и Cmax были невысокими: 1.11 и 1.02 соответственно. Показатель кумуляции для Cmin был выше – 1.96. Стабильная Cmax достигалась после первой инфузии.Фармакокинетика тоцилизумаба в дозе 8 мг/кг или 12 мг/кг 1 раз в 2 неделиСредние стационарные значения (±SD) в равновесном состоянии AUC2 нед, Cmin и Cmax тоцилизумаба составляли 32 200±9960 ч×мкг/мл, 245±57.

2 мкг/мл и 57.5±23.3 мкг/мл соответственно. Показатель кумуляции для Cmin составлял 3.2±1.3. Cmin стабилизировалась после 12 недель лечения. Основные параметры фармакокинетики тоцилизумаба были одинаковы независимо от массы тела.РаспределениеПосле внутривенного введения тоцилизумаб выводится из кровеносного русла путем двухфазной элиминации. Центральный Vd составляет 3.5 л, периферический Vd – 2.

9 л, при достижении равновесной концентрации – 6.4 л.ВыведениеОбщий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и представляет собой сумму значений линейного и нелинейного клиренса. Линейный клиренс по расчетам популяционного фармакокинетического анализа составил 12.5 мл/ч. Нелинейный клиренс зависит от концентрации и играет важную роль при низких концентрациях тоцилизумаба.

При высоких концентрациях тоцилизумаба, когда механизмы нелинейного клиренса насыщаются, линейный клиренс имеет большее значение.Т1/2 тоцилизумаба зависит от концентрации: 11 дней для дозы 4 мг/кг и 13 дней для дозы 8 мг/кг при в/в введении 1 раз в 4 недели.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью специальных исследований не проводилось.

У пациентов с почечной недостаточностью специальных исследований не проводилось. Большинство пациентов в популяционном фармакокинетическом анализе имели нормальную функцию почек или нарушения легкой степени (КК более 50 мл/мин и менее 80 мл/мин). Почечная недостаточность легкой степени не оказывала влияния на фармакокинетику тоцилизумаба.

Не требуется коррекции дозы у пациентов различного возраста, пола или расы.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Актемра являются: ревматоидный артрит средней или высокой степени активности в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии (метотрексат, базисные противовоспалительные препараты), в т.ч. для предотвращения прогрессирования рентгенологически доказанной деструкции суставов; системный ювенильный идиопатический артрит в монотерапии или в комбинации с метотрексатом у детей старше 2 лет.

Способ применения:

Рекомендуемая доза для взрослых – 8 мг/кг массы тела 1 раз в 4 недели в виде в/в инфузии в течение 1 ч. Актемра применяется в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом и/или другими препаратами базовой терапии.Рекомендуемые дозы для детей:

Масса тела менее 30 кг 12 мг/кг каждые 2 недели
Масса тела 30 кг и более8 мг/кг каждые 2 недели

Правила приготовления раствораВ асептических условиях отобрать требуемое количество раствора (0.4 мл/кг массы тела) и разбавить до требуемой концентрации в 100 мл инфузионном пакете, содержащем 0.

9% стерильный, апирогенный раствор натрия хлорида, предварительно удалив из этого пакета раствор в объеме Актемры, требуемом для введения данному пациенту. Для перемешивания раствора бережно перевернуть пакет во избежание пенообразования.

Флакон с Актемрой перед введением следует осмотреть на предмет выявления видимых частиц или изменения цвета. Вводить можно только прозрачный, или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц.Готовый инфузионный раствор в 0.

9% растворе натрия хлорида химически и физически стабилен при температуре не выше 30°С в течение 24 ч.С микробиологической точки зрения, готовый для инфузий раствор следует использовать немедленно.

Если раствор не использован немедленно, то его не следует хранить более 24 ч при температуре от 2° до 8°С, если только разведение не произведено в контролируемых и валидированных асептических условиях.Коррекция дозы Актемры в соответствии с отклонениями лабораторных показателей (в т.ч. и у детей)

Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ)

Значения лабораторных показателейДействия
> 1 до 3 раз выше ВГН (до 3N)Коррекция доз препаратов базовой терапии.При стойком повышении показателей АЛТ/АСТ снизить дозу тоцилизумаба до 4 мг/кг массы тела или приостановить введение тоцилизумаба до нормализации уровней АЛТ/АСТ.Возобновить лечение тоцилизумабом в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг массы тела, в соответствии с клиническим ответом.
> 3 до 5 раз выше ВГН (3-5N)(подтвержденного при повторном тестировании)Приостановить введение тоцилизумаба до тех пор, пока превышение не будет менее 3N и следовать рекомендациям для этих значений.При стойком превышении более чем 3N прекратить лечение тоцилизумабом.
> 5 раз выше ВГН (> 5N)Прекратить введение тоцилизумаба.

Низкое абсолютное число нейтрофилов (АЧН)

Значение лабораторных показателей(клеток ×109/л) Действия
АЧН > 1Поддерживать дозу.
АЧН 0.5 до 1 Приостановить введение тоцилизумаба.Когда АЧН превысит 1×109/л, возобновить введение тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и повышать до 8 мг/кг массы тела в соответствии с клиническим ответом.
АЧН < 0.5 Прекратить лечение тоцилизумабом.

Низкое содержание тромбоцитов

Значение лабораторных показателей(клеток ×109/л)  Действия
50-100Приостановить введение тоцилизумаба.При достижении содержания тромбоцитов > 100 ×109/л, возобновить введение тоцилизумаба в дозе 4 мг/кг и повышать дозу до 8 мг/кг массы тела, в соответствии с клиническим ответом.
< 50Прекратить лечение тоцилизумабом.

Побочные действия:Инфекции: очень часто (>10%) – инфекции верхних дыхательных путей; часто (≥ 1%, < 10%) - пневмония, гастроэнтерит, бактериальный артрит, ветряная оспа, средний отит), развитие оппортунистических инфекций, целлюлит (воспаление подкожно-жировой клетчатки), простой герпес, опоясывающий лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - артралгии.Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - боли в эпигастральной области, гастрит, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто (0.1-1%) - дивертикулит, перфорации ЖКТ, стоматит, повышение уровня общего билирубина.

Со стороны ЦНС: часто (≥ 1%, < 10%) - головокружение, головная боль.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1%, < 10%) - артериальная гипертензия.Со стороны системы кроветворения: часто (≥ 1%, < 10%) - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны обмена веществ: часто (≥ 1%, < 10%) - гиперхолестеринемия; нечасто (0.

1-1%) – гипертриглицеридемия.Со стороны иммунной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - продукция антител против тоцилизумаба и наличие их в сыворотке крови.Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - кожная сыпь и зуд.Аллергические реакции: нечасто (0.1-1%) - анафилаксия, крапивница.

Прочие: часто (≥ 1%, < 10%) - конъюнктивит; нечасто (0.1-1%) - нефролитиаз, гипертиреоз.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Актемра являются: острые инфекционные заболевания и хронические инфекции в фазе обострения; нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 0.5×109/л); тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50×109/л); увеличение показателей АЛТ/АСТ более чем в 5 раз по сравнению с нормой (более 5N); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность:
Противопоказано применение препарата Актемра при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Данные популяционного фармакокинетического анализа не выявили какого-либо влияния метотрексата, НПВС или кортикостероидов на клиренс тоцилизумаба. Одновременное введение Актемры в дозе 10 мг/кг массы тела с метотрексатом в дозе 10-25 мг 1 раз/нед.

не имело достоверного клинического эффекта на экспозицию метотрексата.
Не существует данных о применении Актемры в комбинации с другими биопрепаратами.Цитокины, стимулирующие хроническое воспаление, например, интерлейкин-6, подавляют экспрессию монооксидаз печени системы CYP.

При лечении Актемрой, мощным ингибитором цитокинов, возможен обратный эффект. В исследованиях на гепатоцитах продемонстрировано, что интерлейкин-6 вызывает снижение выработки изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, а Актемра нормализует выработку этих изоферментов.

В клиническом исследовании с участием больных ревматоидным артритом отмечено снижение концентрации симвастатина (CYP2A4) до нормального, или несколько повышенного уровня через неделю после однократного введения Актемры.

При начале или остановке лечения Актемрой следует наблюдать за пациентами, принимающими препараты, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP3А4, CYP1А2 или CYP2С9 (например, аторвастатин, блокаторы кальциевых каналов, теофиллин, варфарин, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины), т.к.

для поддержания терапевтического эффекта этих препаратов требуется коррекция их доз. Учитывая длительный T1/2 тоцилизумаба, влияние Актемры на активность изоферментов системы CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата Актемра ограничены.Симптомы: при случайном приеме препарата в дозах, более чем в 2 раза превышающих терапевтические, необходимо наблюдение за пациентом, на предмет развития нейтропении и связанных с ней клинических последствий, а также усиления/развития других побочных реакций.Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения:

Препарат Актемра следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности – 2 года 6 мес.

Форма выпуска:
Актемра – концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.

По 4 мл (80 мг/4 мл), 10 мл (200 мг/10 мл) или 20 мл (400 мг/20 мл) препарата во флаконы, изготовленные из бесцветного стекла (гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренные крышкой из бутилкаучука, обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые пластмассовыми крышками; цвет колпачка и крышки соответствует цвету, которым выделена дозировка препарата на этикетке флакона и на пачке. 1 или 4 флакона вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с картонными вкладышами (перегородками) внутри. На пачке имеется контроль вскрытия.

Состав:
1 мл препарата Актемра содержит: активное вещество: тоцилизумаб – 20 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат 80 – 0.5 мг, сахароза – 50.0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат – q.s., натрия дигидрофосфата дигидрат – q.s., вода для инъекций – q.s.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/aktemra.html

Актемра (200мг/10мл)

Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция

Концентрат для приготовления инфузионного раствора 80 мг/4 мл, 200 мг/10мл, 400 мг/20 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – тоцилизумаб 80 мг, 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная или опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Тоцилизумаб.

Код АТХ L04AC07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба оценивались с использованием популяционного фармакокинетического анализа данных 1793 больных ревматоидным артритом, получавших инфузию тоцилизумаба (в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг) в течение 1 часа каждые 4 недели на протяжении 24 недель.

Для тоцилизумаба при применении в дозе 8 мг/кг каждые 4 недели характерны следующие средние расчетные показатели (± стандартное отклонение): AUC (площадь под кривой) в равновесном состоянии – 35 000±15 500 мкг × ч/мл, Cmin (минимальная концентрация) и Cmax (максимальная концентрация) – 9,74±10,5 мкг/мл и 183±85,6 мкг/мл, соответственно.

Коэффициенты кумуляции для AUC и Cmaх низки: 1,22 и 1,06, соответственно. Коэффициент кумуляции был выше для Cmin (2,35), что ожидалось из-за нелинейного клиренса при низких концентрациях. Равновесное состояние было достигнуто после первого введения и через 8 и 20 недель для Cmax, AUC и Cmin, соответственно.

Показатели AUC, Cmin и Cmax возрастают при увеличении массы тела.

При массе тела ≥100 кг расчетная средняя (± стандартное отклонение) AUC в равновесном состоянии составила 55 500 ± 14 100 мкг×ч/мл, Cmin и Cmax 19,0 ± 12,0 мкг/мл и 269 ± 57 мкг/мл, что выше средних значений экспозиции в популяции пациентов (AUC =35 000±15 500 мкг × ч/мл, Cmin = 9,74±10,5 мкг/мл и Cmax =183±85,6 мкг/мл).

Кривая зависимости ответа от дозы становится более плоской при повышении воздействия, т.е. при каждом инкрементальном увеличении концентрации тоцилизумаба, увеличение ответа возрастает в меньшей степени, поэтому у пациентов, получавших более 800 мг тоцилизумаба, не наблюдалось клинически значимого роста эффективности. Поэтому не рекомендуется увеличивать дозу препарата выше 800 мг на одну инфузию.

Распределение

У пациентов с ревматоидным артритом Vd (объем распределения) в центральной камере составляет 3,5 л, в периферической камере – 2,9 л, а Vd в равновесном состоянии составляет 6,4 л.

Выведение Общий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и представляет собой сумму значений линейного и нелинейного клиренса. Линейный клиренс по расчетам популяционного фармакокинетического анализа составил 12,5 мл/час.

Нелинейный клиренс зависит от концентрации и играет важную роль при низких концентрациях тоцилизумаба. При высоких концентрациях тоцилизумаба, когда механизмы нелинейного клиренса насыщаются, линейный клиренс имеет большее значение.

Период полувыведения тоцилизумаба (Т1/2) у пациентов с ревматоидным артритом зависит от концентрации: 11 дней для дозы 4 мг/кг и 13 дней для дозы 8 мг/кг при в/в введении 1 раз в 4 недели.

Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не меняются с течением времени.

Более, чем дозозависимое увеличение AUC (площадь по кривой) и Cmin (минимальная концентрация препарата), отмечается для доз 4 и 8 мг/кг каждые четыре недели.

Cmax (максимальная концентрация препарата) увеличивается прямо пропорционально увеличению дозы. В равновесном состоянии расчетные AUC и Cmin были в 2,7 и 6,5 раз выше при дозе 8 мг/кг по сравнению с дозой 4 мг/кг соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Печеночная недостаточность

Специальных исследований не проводилось.

Почечная недостаточность

Специальных исследований не проводилось. Большинство пациентов в популяционном фармакокинетическом анализе имели нормальную функцию почек или нарушения легкой степени (клиренс креатинина 50 – 80 мл/мин). Почечная недостаточность легкой степени не оказывала влияния на фармакокинетику тоцилизумаба.

Другие группы больных

Не требуется коррекции дозы у больных различного возраста, пола или расы.

Системный ювенильный идиопатический артрит (сЮИА)

Фармакокинетика тоцилизумаба определялась с помощью популяционного фармакокинетического анализа базы данных, включающей в себя 75 пациентов с сЮИА, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг (пациенты с массой тела ≥ 30 кг) или 12 мг/кг (пациенты с массой тела < 30 кг) один раз в 2 недели.

Расчетные средние значения (± стандартное отклонение) AUC2нед, Cmax и Cmin тоцилизумаба составили 32200 ± 9960 мкг×ч/мл, 245 ± 57,2 мкг/мл и 57,5 ± 23,3 мкг/мл, соответственно. Коэффициент кумуляции для Cmin (12 нед/2 нед) – 3,2±1,3. Cmin тоцилизумаба стабилизировалась после 12 недели.

Расчетные средние показатели экспозиции тоцилизумаба не отличались в группе пациентов с массой тела ≥30 кг и в группе пациентов с массой тела

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D0%BC%D1%80%D0%B0-200%D0%BC%D0%B3-10%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/192336591477650943?instruction_lang=RU

Инструкция по применению препарата Актемра

Актемра (Actemra): описание, рецепт, инструкция

Иммунодепрессант. Тоцилизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1. Селективно связывается и подавляет как растворимые, так и мембранные рецепторы ИЛ-6 (sIL-6R и mIL-6R).

ИЛ-6 является многофункциональным цитокином, вырабатываемым различными типами клеток, и участвует в паракринной регуляции, системных физиологических и патологических процессах, таких как стимуляция секреции Ig, активация Т-клеток, стимуляция выработки белков острой фазы в печени и стимуляция гемопоэза.

ИЛ-6 вовлечен в патогенез различных заболеваний, в т.ч. воспалительных заболеваний, остеопороза и новообразований.

Нельзя исключить вероятность отрицательного воздействия тоцилизумаба на противоопухолевую и противоинфекционную защиту организма. Не известна роль ингибирования рецептора ИЛ-6 в развитии опухолей.

В клинических исследованиях показана эффективность тоцилизумаба в отношении уменьшения субъективных и объективных признаков ревматоидного артрита. Ответ на терапию возникал быстро (уже на 2-й неделе), в дальнейшем усиливался и сохранялся более 3 лет.

Через 2 года терапии тоцилизумабом/метотрексатом у 14% пациентов наблюдался значительный клинический ответ.

Показания

Ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом и/или с другими базисными противовоспалительными препаратами, в т.ч. для торможения рентгенологически доказанной деструкции суставов.

Активный полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит и активный системный ювенильный идиопатический артрит у пациентов в возрасте 2 лет и старше как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом.

Дозировка

Вводят в/в капельно в дозе 8 мг/кг в течение, как минимум, 1 ч, 1 раз в 4 недели. Не рекомендуется увеличение дозы более 800 мг на одну инфузию пациентам с массой тела более 100 кг.

Побочное действие

Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – флегмона, инфекции, вызванные Herpes simplex 1 типа и Herpes zoster; нечасто – дивертикулит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, язвы ротовой полости, повышение активности печеночных трансаминаз, гастрит; нечасто – стоматит, язва желудка, повышение общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения, нейтропения.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, увеличение массы тела; нечасто – гипертриглицеридемия.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, одышка.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нефролитиаз.

Со стороны эндокринной системы: нечасто гипотиреоз.

Со стороны организма в целом: часто – периферические отеки, реакции гиперчувствительности.

Противопоказания

Активные инфекционные заболевания (в т.ч.

туберкулез); детский возраст до 2 лет для пациентов с полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом и системным ювенильным идиопатическим артритом; возраст до 18 лет для пациентов с ревматоидным артритом; комбинация с ингибиторами ФНОα или применение в течение 1 месяца после лечения анти-ФНО антителами; повышенная чувствительность к тоцилизумабу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять тоцилизумаб при беременности, за исключением тех случаев, когда имеется доказанная клиническая необходимость.

Неизвестно, выделяется ли тоцилизумаб с грудным молоком у человека.

Несмотря на выделение эндогенных IgG с грудным молоком, системная абсорбция тоцилизумаба при грудном вскармливании маловероятна в связи с быстрой протеолитической деградацией таких белков в системе пищеварения.

При принятии решения о продолжении/прерывании грудного вскармливания или продолжении/отмене терапии тоцилизумабом следует учитывать ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению в детском возрасте до 2 лет для пациентов с полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом и системным ювенильным идиопатическим артритом; в детском и подростковом возрасте до 18 лет для пациентов с ревматоидным артритом.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется.

Передозировка

Доступные данные о передозировке препарата Актемра® ограничены.

В одном случае непреднамеренной передозировки препарата в дозе 40 мг/кг у пациента с множественной миеломой нежелательных реакций не отмечено.

Не отмечалось также серьезных нежелательных реакций у здоровых добровольцев, которые получали однократно препарат Актемра® в дозе до 28 мг/кг, хотя наблюдалась нейтропения, требующая снижения дозы.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку экспрессия печеночных изоферментов CYP450 подавляется под действием цитокинов (например, ИЛ-6, который стимулирует хроническое воспаление), при проведении терапии средствами, ингибирующими действие цитокинов (например, тоцилизумаб), экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.

В исследованиях in vitro, проведенных на культуре гепатоцитов человека, было показано, что ИЛ-6 вызывает снижение экспрессии изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Применение тоцилизумаба нормализует экспрессию этих изоферментов.

Влияние тоцилизумаба на изоферменты CYP (кроме СYP2C19 и CYP2D6) имеет клиническое значение для препаратов, являющихся субстратами CYP450, с узким терапевтическим индексом и для которых дозы подбираются индивидуально.

У пациентов с ревматоидным артритом концентрация симвастатина (субстрат СYP3A4) через 1 неделю после однократного введения тоцилизумаба снижалась на 57%, т.е. была немного повышенной или аналогичной таковой у здоровых добровольцев.

В начале или при завершении курса терапии тоцилизумабом следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими лекарственные средства в индивидуально подобранных дозах, и которые метаболизируются посредством изоферментов CYP450 3A4, 1A2 или 2C9 (например, аторвастатин, блокаторы медленных кальциевых каналов, теофиллин, варфарин, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины). Для обеспечения терапевтического действия этих препаратов возможно потребуется увеличение их дозы. Учитывая длительный T1/2 тоцилизумаба, его действие на активность изоферментов CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.

Особые указания

Не следует начинать лечение тоцилизумабом у пациентов с активными инфекционными заболеваниями. При развитии серьезных инфекций терапию тоцилизумабом следует прервать до устранения инфекции.

С осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекционными заболеваниями в анамнезе, а также при сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (например, при дивертикулите, сахарном диабете).

Следует проявлять особую осторожность с целью раннего выявления серьезных инфекционных заболеваний у пациентов с ревматоидным артритом средней и высокой активности или у пациентов с сЮИА, получающих биологические препараты, поскольку признаки или симптомы острого воспаления могут быть стерты в связи с подавлением реакции острой фазы.

С осторожностью применять у пациентов с язвенным поражением органов ЖКТ или дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с признаками, возможно указывающими на осложненный дивертикулит (боль в животе), должны быть немедленно обследованы с целью раннего выявления перфорации ЖКТ.

До начала лечения тоцилизумабом, как и при назначении других биологических препаратов для лечения ревматоидного артрита или сЮИА, следует провести предварительное обследование пациентов на наличие латентного туберкулеза. При выявлении латентного туберкулеза следует провести стандартный курс антимикобактериальной терапии перед началом лечения тоцилизумабом.

Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией тоцилизумабом, поскольку безопасность подобного сочетания не установлена. Отсутствуют данные о вторичной передаче инфекции от пациентов, получающих живые вакцины, к пациентам, получающим тоцилизумаб.

При постмаркетинговом применении серьезные явления гиперчувствительности и анафилаксии, в т.ч.

в некоторых случаях с фатальным исходом, возникали у пациентов, получавших различные дозы тоцилизумаба, независимо от наличия сопутствующей терапии для лечения ревматоидного артрита, премедикации и/или реакций гиперчувствительности в анамнезе. Данные явления возникали уже во время первой инфузии препарата.

При возникновении анафилактической реакции или другой серьезной реакции гиперчувствительности введение тоцилизумаба следует немедленно остановить и не возобновлять терапию тоцилизумабом в дальнейшем.

Терапия тоцилизумабом, особенно одновременно с метотрексатом, может быть ассоциирована с повышением активности печеночных трансаминаз, поэтому следует проявлять осторожность у пациентов с активным заболеванием печени или печеночной недостаточностью.

У пациентов с ревматоидным артритом, получавших терапию биологическими препаратами, наблюдались случаи реактивации вирусной инфекции (например, вирусного гепатита В).

Синдром активации макрофагов является серьезным жизнеугрожающим состоянием, которое может развиться у пациентов с сЮИА. В клинических исследованиях эффективность и безопасность тоцилизумаба не изучались в период возникновения синдрома активации макрофагов.

В период лечения следует регулярно контролировать количество нейтрофилов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных трансаминаз и проводить соответствующую коррекцию режима дозирования.

Терапия тоцилизумабом не рекомендуется при значениях АЛТ или АСТ в 5 раз выше ВГН.

При повышении показателей липидного обмена (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) при ведении пациентов следует руководствоваться национальными рекомендациями по лечению гиперлипидемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая тот факт, что при терапии тоцилизумабом, часто наблюдалось головокружение, пациентам, испытывающим данную нежелательную реакцию, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока головокружение не прекратится.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности – 2 года 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://combomed.ru/aktemra-instrukciya

ЛекарствоТут
Добавить комментарий