Алерзин (ALERZIN): описание, рецепт, инструкция

Алерзин инструкция

Алерзин (ALERZIN): описание, рецепт, инструкция

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 мл містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду (що відповідає 4,21 мг левоцетиризину);

допоміжні речовини: гліцерин 85 %, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або майже безбарвна солодка рідина без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну.

Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів.

Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину.

Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення.

Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не спричиняє седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmах) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.

У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хв. після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP.

Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально.

Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 години.

Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4 % введеної дози препарату).

З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну.

При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %.

Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

Показання

  • Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (полінозу) та цілорічного алергічного риніту;
  • хронічна ідіопатична кропив'янка.

Протипоказання

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової даної лікарської форми, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Источник: https://MedTab.com.ua/alerzin/instrukciya/

Алерзин

Алерзин (ALERZIN): описание, рецепт, инструкция

Алерзин – лекарственный препарат группы селективных блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. В состав препарата входит активный компонент – левоцетиризин – левовращающий изомер цетиризина, обладающий высоким сродством к периферическим Н1-рецепторам.

Препарат эффективно устраняет симптомы аллергического ринита и идиопатической крапивницы.После перорального применения действие препарата Алерзин развивается в течение 12-60 минут и продолжается в течение 24 часов. Левоцетиризин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте.

Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 50-55 минут после приема Алерзина. Равновесные концентрации левоцетиризина достигаются на 2 сутки приема препарата. Некоторая часть метаболизируется в организме, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы.

Выводится преимущественно почками, незначительная часть выводится кишечником. Период полувыведения составляет от 6 до 9 часов.

Показания к применению

Алерзин предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих хронической формой идиопатической крапивницы, а также различными формами аллергического ринита.

Способ применения

Таблетки и капли Алерзин предназначены для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать, не разжевывая и не измельчая, капли отмеряют с помощью дозатора. Допускается разводить капли питьевой водой, необходимое количество капель непосредственно перед приемом разводят в чашке воды. Суточную дозу левоцетиризина назначают на один прием.

Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет рекомендуется назначение 5мг левоцетиризина (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, или 20 капель) в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина от 30 до 49мл/мин рекомендуется назначение 5мг левоцетиризина (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, или 20 капель) 1 раз в 48 часов.Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 30мл/мин рекомендуется назначение 5мг левоцетиризина (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, или 20 капель) 1 раз в 72 часа.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают только в форме капель. Обычно рекомендуется назначение 1,25мг левоцетиризина (5 капель) в сутки.

Побочные действия

Алерзин обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях возможно развитие таких негативных эффектов:Со стороны пищеварительной системы и печени: сухость слизистой оболочки рта, гастралгия, тошнота, рвота, изменение активности печеночных ферментов.

Со стороны центральной нервной системы: чрезмерная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, головная боль.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке.Другие: одышка.

При развитии негативных эффектов, связанных с приемом левоцетиризина следует прекратить прием препарата.

Противопоказания

Пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата не назначают Алерзин.Препарат Алерзин в форме таблеток, покрытых оболочкой, не следует назначать пациентам с галактоземией, мальабсорбцией глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.

Таблетки не назначают детям в возрасте младше 6 лет, капли для перорального применения – детям младше 2 лет.Беременным и кормящим женщинам не рекомендуется назначать препарат Алерзин.

Алерзин противопоказан пациентам, страдающим выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 10мл/мин).Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек следует с осторожностью назначать левоцетиризин.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Алерзин лицам, работа которых связана с управлением автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Беременность

Женщинам в период беременности левоцетиризин назначать не рекомендуется в связи отсутствием достоверных данных о безопасности препарата для плода.
При необходимости применения левоцетиризина в период лактации следует прервать грудное вскармливание, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Левоцетиризин допускается сочетать с циметидином, кетоконазолом, псевдоэфедрином, азитромицином, эритромицином и диазепамом.

При сочетанном применении препарата Алерзин с теофиллином в дозе 400мг в сутки отмечается снижение клиренса левоцетиризина.

Левоцетиризин усиливает при сочетанном применении эффекты лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Запрещено сочетанное применение препарата Алерзин с этиловым спиртом.

Передозировка

При приеме левоцетиризина в дозе, которая значительно превышает рекомендуемые, у пациентов возможно развитие сонливости или чрезмерной возбудимости, которая сменяется сонливостью.
Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае если после приема левоцетиризина прошло не более 2 часов проводят промывание желудка.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 1 или 2 пластинки, помещенные в картонную пачку.
Капли для перорального применения по 20мл во флаконах темного стекла, по 1 флакону, помещенному в картонную пачку.

Условия хранения

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в оригинальной запечатанной упаковке в сухих помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Капли для перорального применения после первого вскрытия допускается хранить в течение 4 недель.

Синонимы

Л-цет, Супрастинекс, Алерон.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Алерзин содержит:Левоцетиризина гидрохлорида – 5мг;Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.В 1 таблетке содержится левоцетиризина (в пересчете на чистое вещество) – 4,21мг. 1мл капель для перорального применения препарата Алерзин содержит:Левоцетиризина гидрохлорида – 5мг;

Вспомогательные вещества.

Внимание!

Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.

Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Подобные по действию препараты

Зодак

Лоратадин

Цетрин

Эриус

Алерзин

Источник: https://www.matato.net/spravka/drugs/d2599-Alerzin

Алерзин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Алерзин (ALERZIN): описание, рецепт, инструкция

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)

Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактоза, магния стеарат

состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «E» с одной стороны и номером «281» – с другой.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием

Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина.

 Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

 Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( мах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% – через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.

 Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально.

 Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа.

 Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата).

 С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина.

 При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.

 Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/alerzin.html

Алерзин противопоказания, побочные эффекты

Алерзин (ALERZIN): описание, рецепт, инструкция

Антигистаминные средства для системного применения

Состав лекарственного препарата Алерзин

Левоцетиризина гидрохлорид 5 мгПрочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин.

1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.

Капли:Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг/мл

Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения

Способ применения и дозировка Алерзин

таблетки принимают внутрь независимо от еды. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием.Взрослые и дети в возрасте старше 6 летРекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка).Пациенты пожилого возрастаПожилым пациентам с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.

https://www.youtube.com/watch?v=x2WaCg3nuV0

Пациенты с нарушением функции почекИнтервал между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.

У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Побочные эффекты

указаны в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/100); нечасто (1/1000); редко (1/10 000); очень редко (Передозировка

симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и повышенную возбудимость у детей, которая сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуют симптоматическую или поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, рекомендуют промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Больше записей из этой рубрики:

Loading…

Источник: http://MoiTabletki.ru/alerzin-opisanie/

Алерзин (alerzin®)

Алерзин (ALERZIN): описание, рецепт, инструкция

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 7, 14Цены в аптеках № UA/9862/01/01 от 26.04.

2019капли оральные 5 мг/мл флакон с капельницей 20 мл, № 1Цены в аптекахПрочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (е 218), пропилпарагидроксибензоат (е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная. № UA/9862/02/01 от 26.04.2019 Абсцесс наружного уха МКБ H60.

0Абсцесс, фурункул и карбункул носа МКБ J34.0Аденовирусный конъюнктивит МКБ B30.1 Алиментарная (пищевая) аллергия МКБ L27.2Аллергическая крапивница МКБ L50.0Аллергический дерматит МКБ L23.9Аллергический контактный дерматит МКБ L23.9 Аллергический контактный дерматит, причина не уточнена МКБ L23.

9Аллергический коньюнктивит МКБ H10.2Аллергический ринит МКБ J30.4Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений МКБ J30.1 Астма с преобладанием аллергического компонента МКБ J45.0Атопический дерматит МКБ L20.9Атопический дерматит неуточненный МКБ L20.9 Вазомоторный ринит МКБ J30.

0 Внегоспитальная (внебольничная) пневмония МКБ J18.8 Гипертрофия аденоидов МКБ J35.2Гнойный гайморит МКБ J01.0Гордеолум (ячмень) МКБ H00.0Грипп, вызванный определенным идентифицированным вирусом гриппа МКБ J09 Дерматит слухового прохода МКБ H62.4 Другие атопические дерматиты МКБ L20.8Другой острый синусит МКБ J01.

8Евстахеит (тубоотит) МКБ H68.0Заболевания носа МКБ J01.9Идиопатическая крапивница МКБ L50.1Импетигинизация других дерматозов МКБ L01.1 Инсектная аллергия МКБ T78.8Инфекция мочевыводящих путей МКБ N39.0Катаральный ринит МКБ J00Контактный дерматит МКБ L25.9 Лакунарная ангина МКБ J03.9 Микробная экзема МКБ L30.

0Монетовидная экзема МКБ L30.0 Обструктивный бронхит МКБ J40Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9Острая крапивница МКБ L50.8Острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ) МКБ J06.9Острый аллергический бронхит МКБ J20.9Острый бронхиолит МКБ J21.9 Острый гайморит МКБ J01.0Острый дерматит МКБ L30.

9Острый конъюнктивит МКБ H10.3Острый ларингит МКБ J04.0Острый наружный отит МКБ H60.8Острый обструктивный бронхит МКБ J20.9 Острый риносинусит МКБ J01.8Острый ринофарингит МКБ J00 Острый средний гнойный отит МКБ H66.0Острый средний катаральный отит МКБ H65.0Острый средний отит МКБ H65.

9Острый средний серозный отит МКБ H65.0Острый тонзиллит МКБ J03.9 Острый трахеобронхит МКБ J06.8Острый фарингит МКБ J02.9Острый фаринготонзиллит МКБ J03.9Острый фронтальный синусит (фронтит) МКБ J01.1 Отрубевидный лишай МКБ B36.0Перихондрит наружного уха МКБ H61.0Пищевой дерматит МКБ L27.

2 Полипозный этмоидит МКБ J32.2 Респираторный аллергоз МКБ J30.3 Розовый лишай (Жибера) МКБ L42 Себорейный дерматит МКБ L21.9 Травма мышц и сухожилий на уровне запястья и кисти МКБ S66.9 Узелки ых связок МКБ J38.2Фолликуллярная ангина МКБ J03.9 Хронический бронхит МКБ J42Хронический отит МКБ H66.

3Хронический риносинусит МКБ J32.8Хронический синусит МКБ J32.9Хронический тонзиллит МКБ J35.0Чесотка (короста) МКБ B86

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием H1-гистаминовых рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Cmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях Cmax зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином.

Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально.

Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей.

Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата).

С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина.

При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.

Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло

Источник: https://compendium.com.ua/info/172570/alerzin/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий