Альтеплаза (ALTEPLASE): описание, рецепт, инструкция

Альтеплаза (Alteplase) инструкция, применение препарата

Альтеплаза (ALTEPLASE): описание, рецепт, инструкция

Tenecteplasum (

Tenecteplasi)

https://www..com/watch?v=ytcreatorsru

Характеристика. Производное естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Фармдействие. Рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена.

Связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 тыс.

ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее, чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%,).

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе алтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3%, соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Фармакокинетика. Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.

После однократного введения тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови.

При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T1/2 — 24±5,5 мин, что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин. При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя.

У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин. Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводились.

Показания. Острый инфаркт миокарда (тромболитическая терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге), тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, обширные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч.

травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин) в течение последних 2 нед, тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч.

с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст.

обострения, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, острый панкреатит.

С осторожностью. Систолическое АД более 160 мм рт.ст.

, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (в течение последних 10 дней), недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 60 кг, цереброваскулярные заболевания, беременность, период лактации.

Дозирование.В/в, однократно, в течение 5–10 с.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. Максимальная доза не должна превышать 10 тыс.ЕД (50 мг тенектеплазы).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 мл (6 тыс.ЕД или 30 мг тенектеплазы) — при массе тела менее 60 кг, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 мг), 8 мл (8 тыс.ЕД или 40 мг) — при массе тела 70–80 кг, 9 мл (9 тыс ЕД или 45 мг) — при массе тела 80–90 кг, 1 мл (10 тыс.ЕД или 50 мг) — при массе тела более 90 кг.

Установленный ранее катетер для в/в введения только 0,9% раствора NaCl, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др.ЛС. Для введения препарата не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. Если пациент не может проглатывать таблетки, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

https://www..com/watch?v=ytadvertiseru

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, в течение 24 ч. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. При массе тела 67 кг и менее, начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4 тыс.

ЕД, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч, более 67 кг — 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно.

Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин.

Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 ЕД/мл).

Побочное действие.

Наиболее часто — кровотечение: наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (желудочно-кишечное, легочное, из мочеполового тракта, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

Очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны ССС: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

Прочие: очень часто — наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.

Реакции, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: нечасто — анафилактоидные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

Передозировка. Симптомы: кровотечения.

Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Взаимодействие. Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.

ЛС, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. Не следует смешивать с др.ЛС.

Особые указания. Введение препарата должен осуществлять врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций.

Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

Типовая клинико-фармакологическая статья
1

Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 ч после начала лечения отсутствует.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено, однако опыт повторного применения тенектеплазы отсутствует.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда во время беременности и лактации.

Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 ч при температуре 2–8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 °C. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат.

https://www..com/watch?v=ytpressru

[1]

Торговые названия

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Метализе®0.0119

Источник: https://bonbonufa.ru/zabolevaniya-serdtsa/alteplaza-retsept-latinskom/

Альтеплаза (ALTEPLASE): описание, рецепт, инструкция

Альтеплаза (ALTEPLASE): описание, рецепт, инструкция

Rp.: Sol. “Alteplasum” 0,1 

D. №2 in amp.

S.: Содержимое 2 флаконов растворить в приложенном растворителе, вводить в/в.

Тромболитическое средство.

В кровяном русле остается неактивным до тех пор, пока не соединяется с фибрином, к которому имеет высокое сродство; после чего стимулирует переход связанного с фибрином плазминогена в активный плазмин.

Действует непосредственно на фибриновый сгусток и способствует его растворению. Влияние на компоненты фибринолитической системы крови незначительно. Обладает низкой антигенной активностью.

Для взрослых:

следует вводить как можно раньше после возникновения тромбоза.

При остром инфаркте миокарда, если от момента появления симптомов прошло 6 ч, сначала вводят 15 мг альтеплазы в/в болюсно, затем в течение первых 30 мин в/в капельно — 50 мг, после чего продолжают инфузию и вводят 35 мг в течение 1 ч.

У пациентов с массой тела 1,3); – Любые повреждения и заболевания центральной нервной системы в анамнезе (в том числе новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге; – Внутричерепное (в том числе субарахноидальное) кровоизлияние в настоящее время или в анамнезе; подозрение на наличие геморрагического инсульта; – Тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия; – Обширное хирургическое вмешательство или значительная травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда), недавняя черепно-мозговая травма; – Длительная или травматичная сердечно-лёгочная реанимация (> 2 минут), роды в течение 10 предшествующих дней; недавно произведённая пункция недоступного прижатию кровеносного сосуда (например, подключичной или ярёмной вены); – Тяжёлые заболевания печени, в том числе печёночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе варикозное расширение вен пищевода) и активный гепатит; – Геморрагическая ретинопатия, например, при сахарном диабете (нарушения зрения могут указывать на наличие геморрагической ретинопатии), другие геморрагические заболевания глаз; – Бактериальный эндокардит; – Острый панкреатит; – Подтверждённая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 месяцев; – Артериальные аневризмы, дефекты развития артерий/вен; – Новообразование с повышенным риском развития кровотечения; – Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата. – В случае применения лекарственного препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии лёгочной артерии, помимо вышеперечисленных, существует следующее дополнительное противопоказание: – Инсульт в анамнезе. – В случае применения лекарственного препарата для лечения острого ишемического инсульта, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания: – Начало симптомов ишемического инсульта более чем за 3 часа до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала симптомов; – Быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте, или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии; – Тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS > 25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации; – Судороги в начале инсульта; – Сведения о перенесённом инсульте или серьёзной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев; – Сочетание предыдущего инсульта и сахарного диабета; – Применение гепарина в течение 48 часов до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ); – Применение антиагрегантов на момент инфузии и в течение первых 24 часов после инфузии; – Число тромбоцитов менее 100 000/мм3; – Систолическое артериальное давление выше 185 мм Hg или – Диастолическое артериальное давление выше 110 мм Hg или необходимость применения интенсивной терапии (внутривенное введение лекарственных препаратов) для снижения артериального давления до этих границ; – Уровень глюкозы в крови менее 50 или более 400 мг/дл. Лекарственный препарат актилизе не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков до 18 лет, и у взрослых старше 80 лет. – С осторожностью. В следующих случаях при назначении актилизе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения: – Недавно выполненная внутримышечная инъекция или небольшие недавние вмешательства, такие как биопсия, пункция крупных сосудов, массаж сердца при реанимации; – Заболевания (не упомянутые в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения. При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии лёгочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: – Систолическое артериальное давление более 160 мм Hg; – Пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка польза/риск. – При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: применение актилизе у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого лекарственного препарата по другим показаниям, сопровождается заметно повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в область инфаркта головного мозга. Это особенно важно принимать во внимание в следующих случаях: – Все состояние, перечисленные в разделе ″Противопоказания″, и в целом все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения; – Наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов; – У пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными лекарственными препаратами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение актилизе начато в более поздние сроки. Учитывая повышенный риск мозгового кровоизлияния, применяемую дозу нельзя превышать 0,9 мг/кг (максимальная доза составляет 90 мг). Лечение необходимо начинать не позднее, чем через 3 часа после начала симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами: – Положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии; – У пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту смертность увеличивается в большей степени; – Повышается риск кровотечения.

– Беременность и лактация. Опыт применения актилизе в периоды беременности и кормления грудью очень ограничен. При заболеваниях, непосредственно угрожающих жизни, необходимо взвешивать соотношение между пользой и потенциальным риском. Вопрос о проникновении алтеплазы в грудное молоко не изучен. В связи с этим применение актилизе в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

– Со стороны системы кроветворения:возможно кровотечение, ограниченное местом инъекции (не является основанием для прекращения лечения).

Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях – внутричерепные кровоизлияния).

– Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нарушения сердечного ритма (синдром реперфузии миокарда), местная эмболия кристаллами холестерина или микротромбоэмболия.

Сухое вещество для инфузий (в 1 фл. — 20 мг, 50 мг).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Альтеплаза” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/al_teplaza

Альтеплаза рецепт на латинском

Альтеплаза (ALTEPLASE): описание, рецепт, инструкция

Tenecteplasum (

Tenecteplasi)

https://www..com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Характеристика. Производное естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Фармдействие. Рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена.

Связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 тыс.

ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее, чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%,).

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе алтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3%, соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Фармакокинетика. Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.

После однократного введения тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови.

При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T1/2 — 24±5,5 мин, что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин. При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя.

У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин. Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводились.

Показания. Острый инфаркт миокарда (тромболитическая терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге), тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, обширные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч.

травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин) в течение последних 2 нед, тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч.

с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст.

обострения, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, острый панкреатит.

С осторожностью. Систолическое АД более 160 мм рт.ст.

, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (в течение последних 10 дней), недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 60 кг, цереброваскулярные заболевания, беременность, период лактации.

Дозирование.В/в, однократно, в течение 5–10 с.

https://www..com/watch?v=ytpressru

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. Максимальная доза не должна превышать 10 тыс.ЕД (50 мг тенектеплазы).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 мл (6 тыс.ЕД или 30 мг тенектеплазы) — при массе тела менее 60 кг, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 мг), 8 мл (8 тыс.ЕД или 40 мг) — при массе тела 70–80 кг, 9 мл (9 тыс ЕД или 45 мг) — при массе тела 80–90 кг, 1 мл (10 тыс.ЕД или 50 мг) — при массе тела более 90 кг.

Установленный ранее катетер для в/в введения только 0,9% раствора NaCl, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др.ЛС. Для введения препарата не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. Если пациент не может проглатывать таблетки, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, в течение 24 ч. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. При массе тела 67 кг и менее, начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4 тыс.

ЕД, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч, более 67 кг — 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно.

Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин.

Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 ЕД/мл).

Побочное действие.

Наиболее часто — кровотечение: наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (желудочно-кишечное, легочное, из мочеполового тракта, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

Очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

Со стороны ССС: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

Прочие: очень часто — наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.

Реакции, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: нечасто — анафилактоидные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

Передозировка. Симптомы: кровотечения.

https://www..com/watch?v=ytcreatorsru

Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Взаимодействие. Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.

ЛС, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. Не следует смешивать с др.ЛС.

Особые указания. Введение препарата должен осуществлять врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций.

Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

Алтеплаза – инструкция по применению, показания, аналоги – Про печень

Альтеплаза (ALTEPLASE): описание, рецепт, инструкция

Одним из широко используемых препаратов для лечения сердца является Алтеплаза. Это средство имеет тромболитическое воздействие. Его активность проявляется при соединении с фибрином.

Выпускается медикамент в виде лиофилизированного порошка, из которого готовится инфузия. В продажу средство поступает во флаконах, в которых содержится 50 мг алпелазы.

Фармакологические свойства

В составе этого препарата имеется активный компонент актилизе, который считается активатором плазминогена. Плазминоген в результате реакции превращается в плазмин.

После введения инъекции вещество алтеплаза остается неизменным и никак не влияет на циркуляцию. После того как происходит объединение фебрионов с активным компонентом, активируется реакция превращения плазминогена в плазмин, и именно эта реакция помогает расщеплять фибрион тромба.

По статистике внутривенное введение актилизе вместе с гепарином сокращает смертность после инфаркта миокарда. Это главное отличие от применения стрептокиназы. Эту реакцию можно наблюдать уже через час, тогда у пациента повышается частота восстановления проходимости сосудов на месте инфаркта.

В период введения лекарственного средства заметно понижается уровень ферментов омега. К тому же у пациентов, получивших необходимые терапевтические мероприятия с актилизе, уменьшаются повреждения левого желудочка сердца, и региональные нарушения сводятся к минимуму.

У людей с острой эмболией легочной артерии после применения медикамента заметно сокращаются размеры тромба, и снижается давление.

В ведущих лабораториях мира проводили эксперименты по использованию этого средства. Было доказано, что если применить препарат вовремя, то имеются шансы на скорейшее выздоровление. Если применить лекарство в поздние сроки, эффективность его снижается.

По результатам мета-анализов можно сделать вывод о том, что пациенты, получившие терапию в первые три часа после инфаркта, поправляются намного быстрее. Конечно, в таком эксперименте есть риск развития внутричерепных кровоизлияний, но вероятность скорейшего выздоровления выше.

Показания

Применяется средство Алтеплаза для предотвращения последствий после перенесенного инфаркта или инсульта. Но существуют и другие показания, такие как:

  1. Терапевтические мероприятия после инфаркта миокарда.
  2. Тромболитическая терапия легочной артерии и ишемического инсульта.

Препарат дает результат только в том случае, если его использовать в первые часы после инфаркта.

Инструкция по применению

В инструкции по использованию указано, что препарат находится во флаконе в 50 мг. Перед применением его необходимо разбавить специальным раствором и перемешать до однородной консистенции. После этого препарат готов к внутривенному введению. Раствор нужно использовать сразу после разведения, а также запрещается добавлять в него другие лекарственные средства.

Противопоказания и побочные действия

Запрещено использовать это средство, если у больного наблюдалось кровотечение в последние полгода. Но это не единственное противопоказание, их очень много, и к ним относятся:

  • Любые поражения нервной системы.
  • Внутричерепное кровотечение также может стать причиной отказа от приема Алтеплаза.
  • Печеночная и почечная недостаточность.
  • Сахарный диабет.
  • Панкреатит.
  • Болезни желудка.
  • Инсульт в анамнезе.

Каждый врач, перед тем как назначать препарат, должен рассмотреть все риски и предполагаемую пользу.

Самым распространенным побочным эффектом является кровотечение, которое впоследствии понижает уровень гемоглобина в крови. Кровотечения, вызванные терапией, разделяют на две категории:

  • Внутреннее кровотечение. Возникает в ЖКТ, паренхиматозных органах и в области мочеполового тракта.
  • Наружное кровотечение возникает на поврежденных местах.

Кроме этого, побочные действия могут возникать во всех системах организма.

К симптомам передозировки можно отнести понижение свертываемости крови и геморрагии центральной нервной системы. В этом случае больному назначается введение плазмы и плазмозамещающих растворов.

Дозировка и взаимодействие

Врач назначает для каждого пациента определенную дозировку. Это напрямую зависит от клинического состояния пациента. У людей пожилого возраста на любой препарат будет реакция повышенной терапевтической эффективности. Именно поэтому перед назначением необходимо рассчитать риск и пользу для пациента.

При дозировке в 100 мг и больше риск появления кровотечения значительно повышается. Если в период введения препарата у пациента наблюдается анафилактическая реакция, требуется немедленно прекратить процедуру и провести симптоматическую терапию.

Не проводилось специальных исследований о том, как реагирует Алтеплаза на другие лекарственные препараты. Известно только то, что одновременное использование медикаментов для свертываемости крови может вызвать обильное кровотечение, а применение ингибиторов увеличивает риск развития анафилактоидных реакций.

Аналоги

Если средство Алтеплаза не подходит, врачи назначают похожие по терапевтическим свойствам препараты. К аналогам Алтеплаза относятся следующие медикаменты:

  1. Проурокиназа. Фибринолитическое вещество, которое при катализации в организме превращает плазминоген в плазмин. Это вещество имеет одноцепочную структуру молекул, а под воздействием плазмина она ингибируется в двухцепочную. В этот период происходит реакция между проурокиназой и плазминогеном, которая приводит к разрушениям образовавшихся тромбов.
  2. Фепромарон. Это коагулянт непрямого действия, который препятствует свертыванию крови. Препарат обладает способностью сохраняться в организме долгое время. Предназначено это лекарство для предотвращения появлений тромбов, а также он снимает воспаления стенок вен и капилляров. Является профилактическим препаратом против образования кровяных застоев.
  3. Пентазоцин. Выпускается средство в виде белого порошка, который растворяется в кислотах. Предназначен для активации антиноцицептивной системы и для изменения болевых ощущений. Кроме этого, он понижает артериальное давление, оказывает обстипирующее воздействие и борется с зависимостью к наркотическим анальгетикам.
  4. Варфарин. Антитромботический препарат, который имеет широкое применение в терапевтических целях. Его используют для лечения кровеносных сосудов. Производится в таблетках дозировкой 2,5 мг, 3 и 5 мг. Активный компонент, входящий в состав, называется варфарин. Кроме него, в составе присутствуют дополнительные вещества: лактоза, крахмал, кальций, повидон и краситель.
  5. Урокиназа оказывает фибринолитическое воздействие. функция этого лекарственного препарата заключается в активации лизплазминогены. Они активируют распад фибрина, который расщепляет элементы образовавшегося тромба. Остальные ферменты, входящие в состав медикамента, оказывают инотропное действие на миокард.

Все эти средства являются заменителями друг друга, и какой из них лучше, может определить может только специалист.

Отзывы пациентов

Ирина. Когда деду стало плохо, мы сразу повезли его в больницу. Там диагностировали инфаркт и сказали в срочном порядке купить и привести средство Алтеплаза. Я, не задумываясь, поехала в аптеку. Цена Алтеплаза меня, конечно, удивила.

Этот препарат стоит 22123 рубля за упаковку. Я думала, что это пустая трата денег, но эффект этого средства просто поразил меня. Только потом врач объяснил, для чего он нужен, и как действует.

Теперь дедушка чувствует себя хорошо, даже несмотря на свой пожилой возраст.

Татьяна. У моего дяди был инсульт в прошлом году, и ему парализовало правую сторону, но он остался жив. Я разговаривала с врачами и интересовалась, какие именно препараты он получал. И мне врач сказал, что его спасло средство Алтеплаза, так как его вовремя привезли, и они смогли ввести инъекцию через час после случившегося.

Людмила. У моей бабушки на 67 году жизни случился острый инсульт. Когда ей стало плохо, она находилась дома, и соседка вовремя вызвала скорую помощь. Бабушке внутривенно вкололи это средство прямо дома и только потом повезли в больницу. Сейчас она чувствует себя хорошо и снова радуется жизни.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

© 2018 — 2019, MedPechen.ru. Все права защищены.

Источник:

Актилизе : инструкция по применению

  • Тромболитики.
  • Код ATX: B01AD02.
  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика
  • Механизм действия

Активным ингредиентом Актилизе является алтеплаза, рекомбинантный человеческий тканевый активатор плазминогена, гликопротеин, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После внутривенного введения алтеплаза остается относительно неактивной в кровеносной системе. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению сгустка фибрина.

Фармакодинамические эффекты

В связи со своей относительной специфичностью к фибрину алтеплаза в дозе 100 мг приводит к умеренному снижению уровня фибриногена в крови до 60 % через 4 часа, который обычно восстанавливается до 80 % через 24 часа.

Уровни плазминогена и альфа-2-антиплазмина снижаются до 20 % и 35 % соответственно через 4 часа, а затем снова увеличиваются до более чем 80 % через 24 часа.

Значительное и продолжительное снижение уровня фибриногена в кровеносной системе наблюдалось только у нескольких пациентов.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследовании (GUSTO), включавшем более 40 000 пациентов с острым инфарктом миокарда, введение 100 мг алтеплазы в течение 90 минут с сопутствующей внутривенной инфузией гепарина приводило к снижению уровня смертности через 30 дней (6,3 %) по сравнению с введением стрептокиназы (1,5 млн единиц в течение 60 минут) и гепарина подкожно или внутривенно (7,3 %). У пациентов, для лечения которых применялось Актилизе, после тромболизиса отмечался более высокий уровень проходимости сосудов при введении препарата в течение 60 и 90 минут, чем у пациентов, подвергавшихся лечению стрептокиназой. При введении препаратов в течение 180 минут и более различий в уровне проходимости сосудов не отмечалось.

30-дневный уровень смертности был ниже в группе, получавшей тромболитическую терапию, по сравнению с пациентами, не получавшими тромболитики.

Высвобождение альфа-гидроксибутиратдегидрогеназы снижается. Общая функция желудочков, а также регионарное движение стенки нарушаются меньше по сравнению с пациентами, которым не вводились тромболитики.

Острый инфаркт миокарда

В плацебо-контролируемом исследовании (LATE), в котором 100 мг алтеплазы вводилось в течение 3 часов в период 6–12 часов после появления симптомов, наблюдалось уменьшение смертности в течение 30 дней по сравнению с плацебо. В случаях с явными симптомами инфаркта миокарда лечение, начатое в течение до 24 часов после появления симптомов, может быть эффективным.

Острая массивная эмболия легочной артерии

У пациентов с острой массивной эмболией легочной артерии с гемодинамической нестабильностью тромболитическая терапия Актилизе приводит к быстрому уменьшению размера тромба и снижению давления в легочной артерии. Данных о смертности нет.

Острый инфаркт мозга

В двух исследованиях в США (NINDS A/B) у существенно большего количества пациентов наблюдался благоприятный исход при применении алтеплазы по сравнению с плацебо (отсутствие или минимальная недееспособность).

Данные результаты были подтверждены в исследовании ECASS III (см.

абзац ниже), после того как два европейских исследования и дополнительное исследование в США не продемонстрировали соответствующие результаты в условиях, существенно отличающихся от действующей в ЕС инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.

Плацебо-контролируемое двойное слепое исследование ECASS III проводилось в Европе с участием пациентов с острым инфарктом мозга в рамках 3–4,5-часового терапевтического окна.

Применение лекарственного средства в исследовании ECASS III соответствовало европейской краткой характеристике Актилизе по показанию для инфаркта мозга, за исключением верхнего диапазона терапевтического окна, т. е. 4,5 часа.

Источник: https://xn--80afob2badgor0j.xn--p1ai/prochee/alteplaza-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-analogi.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий