Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция

Амиодарон (50 мг/мл)

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Амиодарон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл

Состав

Одна ампула (3 мл раствора) содержит

активное вещество: амиодарона гидрохлорид – 150 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, раствор кислоты уксусной 1 М, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон .

Код АТХ C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.

Фармакодинамика

Антиаритмические свойства Амиодарона.

Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.

Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.

Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

– нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений

– тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта

– утвержденные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Способ применения и дозы

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.

Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).

Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Инфузия в центральную вену

Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.

Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций:

– очень часто – > 10%;

– нечасто – >1%, 0,1%, 0,01%,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BE%D0%B4%D0%B0%D1%80%D0%BE%D0%BD-50%D0%BC%D0%B3-%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/336499821477650942?instruction_lang=RU

Инструкция по применению АМИОДАРОН (AMIODARONE)

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказаны комбинации с

  • Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
  • Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).
  • Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).
  • Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.
  • Сультопридом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.

Не рекомендуемые комбинации с

Циклоспорином

Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.

Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Дилтиаземом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Верапамилом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Противопаразитарными препаратами, способные вызвать тахикардию типа «пируэт» (галофантрин, пентамидин, лумефантрин)

Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Метадон

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется:

  • ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).

Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.

Дилтиаземом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.

Лидокаином

Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистатом

Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)

Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности – снижение дозы фенитоина.

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.

Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

Такролимусом

Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.

Препаратами, вызывающие брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса 1а антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Препараты, вызывающие брадикардию:

  • блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Несовместимости

При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/amiodarone.html

Амиодарон (Amiodarone)

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция
АмиодаронAmiodaronum (род. Amiodaroni)

(2-Бутил-3-бензофуранил)-[4-(2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодфенил]мета нон (в виде гидрохлорида)

C25H29I2NO3

  • Антиаритмические средства

1951-25-3

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды.

Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах.

Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%.

Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко.

Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Категория действия на плод по FDA — D.

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Актуализация информации

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых – оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:- проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;- проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;- проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;

– при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Источники информации
Безопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

medsafe.goft.nz.

[Обновлено 27.04.2012]

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Актуализация информации

В ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, – снижение дозы циклоспорина.
Источник информации

Stockley's Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Обновлено 15.08.2013]

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ.

С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей.

При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_779.htm

Амиодарон таблетки : инструкция по применению

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коро-нарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

– увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кар-диомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых ка-налах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса); – уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений; – неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов; – замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии; – отсутствие изменений проводимости желудочков; – увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла; – замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

– отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; – снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокраще-ний; – увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; – поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

– влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стиму-лирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев.

Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высо-кой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % – с альбумином, 33,5 % – с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2В6 и CYP2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (Р-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-gp. Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя один или несколько месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует пом-нить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) – 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе – 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения – 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором прояв-ляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациен-тов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата. • Непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу). • Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла). • Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). • Гипокалиемия, гипомагниемия. • Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пиру-этную» тахикардию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»): – антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; – другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны. • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT. • Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). • Интерстициальная болезнь легких. • Беременность (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»). • Период лактации (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»). • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

При декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 к

Источник: https://apteka.103.by/amiodarone-instruktsiya/

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антиаритмические средства Амиокордин, Кардиодарон, Кордарон, Амидарон, Аритмил, Аритмил Кардио, Опакордэн, Ормидон, Ритмиодарон, Ротаритмил, Сантодарон, Седакорон, Тиодарон

Rp: Sol. Amiodaroni pro inject. 5% – 3 ml 

D.t.d. №10 in amp. 

S: 3 мл в/в медленно на 20 мл физ. раствора однократно 

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 №60

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день.

Rp: Sol. Amiodaroni pro inject. 5% – 3 ml 

D.t.d. №10 in amp. 

S: 3 мл в/в медленно на 20 мл физ. раствора однократно 

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 №60

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день.

Рецептурный бланк – 107-1/у

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинфосфата, аденозинтрифосфата и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. йода составляет около 37% его молекулярной массы.

Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Начало действия (даже при использовании “нагрузочных” доз) – от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Для взрослых:

Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза

Могут быть применены различные схемы насыщения.

– в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней);

– амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза

100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу в соответствиии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг; средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная доза  — 1200 мг.

— нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений; — тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; — документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма;

— сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

— СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма; — атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); — кардиогенный шок, коллапс; — выраженная артериальная гипотензия; — одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»; — дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); — гипокалиемия; — беременность, грудное вскармливание; — повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону; — тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);— кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

В связи с наличием бензилового спирта в/в введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; нечасто – выраженная брадикардия; редко – остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие. — Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота.

— Местные реакции в месте введения: очень часто – возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.

— Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее: очень редко – обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1.

5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда – с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту.

Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепато-мегалия, повышение уровня трансаминаз в 1.5-5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Дажепри умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени.

Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии. — Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок. — Со стороны нервной системы: очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).

— Со стороны дыхательной системы: очень редко – наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ).

Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой. — Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко – потливость, выпадение волос. — Со стороны сосудистой системы:

очень часто – обычно умеренное и преходящее падение АД. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.

Таб. 200 мг: 30 шт. Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны. 1 таб.

= амиодарона гидрохлорид 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Амиодарон” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/amiodaron

Амиодарон (Amiodarone) инструкция, применение препарата

Амиодарон (Amiodaronum): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа С01BD01 – антиаритмические препараты III класса.

Основная Фармакологическое действие: анти аритмичная действие; продлевает ИИИ фазу потенциала действия сердечных клеток в основном за счет замедления тока в калиевых каналах; вызывает брадикардичний эффект в результате снижения автоматизма синусового узла; такое действие не является антагонистической по атропина, имеет неконкурентной α-и β-Антиадренергические действие; замедляет проводимость в СА-узле, предсердиях и AV-узле, более выражено при ускорении ритма; не изменяет внутрижелудочковую проводимость, увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердные, AV- узловом и желудочковом уровнях; замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период в дополнительных AV-путях, уменьшает потребление кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и уменьшения ЧСС (частота сердечных сокращений), увеличивает коронарный кровоток благодаря непосредственному воздействию на гладкую мускулатуру артерий миокарда и поддерживает сердечный выброс путем снижения АД (артериальное давление) и периферического сопротивления, не обнаруживая каких-либо негативных инотропных эффектов.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика рецидивов желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни больного; симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к неработоспособности; суправентрикулярной тахикардии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), что требует лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны; фибрилляции желудочков БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) ИБС (ишемическая болезнь сердца) и /или нарушение функции левого желудочка. Парентерально при тяжелых нарушениях сердечного ритма, когда лечение путем перорального применения препарата в нецелесообразно, таких, как: предсердная аритмия с высокой частотой сокращений желудочков, тахикардия, связанная с с-мом WPW БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск ) документированные симптоматические желудочковые нарушения ритма, приводящие к неработоспособности. Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, которая возникала в результате фибрилляции желудочков БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Способ применения и дозы: обычная рекомендуемая доза составляет 200 мг 3 р /сут (количество раз в сутки) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) в течение 8-10 дней, в некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4-5 табл.

/сут), которые принимают в течение непродолжительного периода времени и под ЭКГ (электрокардиограмма) контролем; поддерживающее лечение (следует применять минимально эффективную дозу) – в зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза может составлять от ½ табл. /сут (1 табл. (Таблетки) каждые 2 дня) до 2 табл.

/сутки в /в (введение) введения препарат можно вводить только на изотоническом (5%) р-не глюкозы нагрузочная доза для взрослых и детей старше 3 лет составляет 5 мг /кг БНФ массы тела больного и вводится только в р-не глюкозы от 20 мин (Минута) до 2 часов (Час), введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч (Час) поддерживающая доза: 10-20 мг /кг в сутки (в среднем от 600-800 мг до 1,2 г в сутки БНФ) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней с первого дня инфузии необходимо начать переход на пероральный прием препарата (по 3 табл /сут), при необходимости дозу можно увеличить до 4-5 табл /сут поддерживающая доза для детей старше 3 лет 10-15 мг /кг /сут, продолжительность терапии в такой дозе от нескольких ч (Час) до нескольких дней.

Побочное действие при применении ЛС: микроотложения в области роговицы, нарушение зрения возникновения окрашенного ореола при ярком свете или затуманивание зрения, нейропатия зрительного нерва фотосенсибилизация при длительном применении высоких ежедневных доз, эритема , сыпь, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3 при отсутствии клинических признаков дистиреоз, классическая форма гипотиреоза; гипертиреоз у лиц пожилого возраста могут наблюдаться психические расстройства или даже тиреотоксикоз; диффузная интерстициальная или альвеолярный пневмопатия и облитерирующий бронхиолит с пневмонией; плеврит на фоне интерстициальной пневмонии, бронхоспазм, г. (Острый) респираторный дистресс-с-м, кровоизлияния в легкие; тремор или другие экстрапирамидные симптомы, нарушение сна, включая кошмарные сновидения; сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии , миопатия, мозжечковая атаксия; умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза), г. (Острый) повреждение печени, хр. (Хронический) повреждения печени при длительном лечении; умеренная, дозозависимая брадикардия, СА-и AV-блокада различной степени, остановка синусового узла (при дисфункции синусового узла, у пациентов пожилого возраста), тошнота, рвота, нарушение вкуса.

Противопоказания к применению ЛС: синусовая брадикардия и СА-блокада сердца при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (кардиостимулятором).

СССУ при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (риск остановки синусового узла); времяния проводимости высокой степени при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма; гипертиреоз гиперчувствительность к йоду, амиодарона или к любому компоненту препарата I и II триместры беременности, период кормления грудью парентеральное введение противопоказано при СН (сердечная недостаточность), выраженная гипотензия, детский возраст до 3 лет

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 50 мг /мл, 3 мл в амп. (Ампула) табл. (Таблетки) по 200 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Противопоказано с ЛС (лекарственное средство) которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию: антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) антиаритмические препараты III класса (дофетилида, ибутилид, соталол); бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в /в), мизоластин, винкамин (в /в) моксифлоксацин, спирамицин (в /в); сультоприд. Повышенный риск развития желудочковых аритмий: не рекомендуется комбинированная терапия с: циклоспорином риск возникновения нефротоксических эффектов. Инъекционная форма дилтиазема – риск развития брадикардии и AV блокады. Галофантрин, пентамидин, люмефантрин – повышенный риск развития желудочковых аритмий. Нейролептики, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию: фенотиазиновую нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин) бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд) бутирофенонов (дроперидол, галоперидол) и другие (пимозид). С осторожностью назначать в комбинации нижеприведенные препараты: пероральные антикоагулянты – усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровотечения. Бета-блокаторы кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация требует осторожности при применении) – риск нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости. Бета-блокаторы при СН (сердечная недостаточность) (бисопролол, карведилол, метопролол) – нарушение автоматизма и сердечной проводимости (синергия эффектов) с риском чрезмерной брадикардии. Повышенный риск развития желудочковой аритмии. Препараты дигиталиса – угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушение AV (атриовентрикулярный) проводимости. С дигоксином увеличивается его концентрация в плазме ч /з снижение клиренса. Пероральная форма дилтиазема – риск развития брадикардии и AV (атриовентрикулярный) блокады сердца. Эсмолол – нарушение сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости. Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, способствующих выведению калия, слабительные средства, амфотерицин B (в /в), СКС (системные глюкокортикостероиды), тетракосактид – повышенный риск желудочковой аритмии. Лидокаин – риск повышения концентрации лидокаина в плазме с возможностью развития побочных неврологических и сердечных эффектов. Орлистат – риск снижения концентрации амиодарона в плазме и его активного метаболизма. Фенитоин – повышение концентрации фенитоина в плазме с признаками его передозировки, особенно неврологическими (снижение метаболизма фенитоина в печени). Симвастатин – повышение риска развития побочных эффектов (в зависимости от дозы), как рабдомиолиз. Комбинации, учитывать: средства, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки мефлохин, антихолинэстеразные препараты (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбеноним, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Противопоказан во II и III триместрах беременности.
Лактация: Противопоказан.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево- сосудистой системы: Изменения на ЭКГ: удлинение QT с развитием U-волн. Отменить при появлении AV (атриовентрикулярный) блокады I и II степени, СА (синоатриальный) блокады, блокады ножек пучка Гиса.

Нарушение функции печинкы: Регулярный анализ функции печени (трансаминазы).

Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Легочная токсичность – случаи диспноэ или непродуктивного кашля.

Особенности применения у детей и лиц пожилого возраста

дети до 12 лет Безопасность не изучалась
Лица пожилого и старческого возраста: Могут проявлять повышенную чувствительность к действию препарата при назначении обычных доз

Меры применения

Информация для врача: Вызывает изменения на ЭКГ: удлинение QT с развитием U-волн, это результат терапевтического насыщения, а НЕ токсичности. Отменить при появлении AV (атриовентрикулярный) блокады I и II степени, СА (синоатриальный) блокады или блокады ножек пучка Гиса. При AV (атриовентрикулярный) блокаде I-степени усилить наблюдение за пациентом.

Применять с осторожностью в случае гипотензии, тяжелой ДН (дыхательная недостаточность), декомпенсированным кардиомиопатий, тяжелой СН (сердечная недостаточность). Длительное лечение увеличивает риск развития брадикардии, гипотензии, может вызвать снижение сердечного выброса и нарушение проводимости. Содержит йод, поэтому может влиять на всасывание радиоактивного йода.

Фнкциональни анализы щитовидной железы (Т3, Т4, сверхчувствительный TSH) оценке подвергаются. Диспноэ или непродуктивный кашель могут быть связаны с легочной токсичностью препарата. Гипокалиемию скорректировать до начала применения. Может вызывать нарушение функции щит?? Видной железы особенно у больных с нарушением функции ее в анамнезе.

Препарат в /в (введение) применения должен вводиться ч /з центральные вены, введение ч /з периферические вены может вызвать поверхностный флебит. Вводить только в виде инфузии, поскольку даже очень медленная инъекция может вызвать гипотензию, СН (сердечная недостаточность) или тяжелую дыхательную недостаточность.

В /в препарат применять только в специализированных отделениях интенсивной терапии при условии постоянного мониторинга (ЭКГ, АД). При лечении больных СД (сахарный диабет) учитывать, что препарат можно вводить только на изотоническом р-не глюкозы.

Перед хирургической операцией нужно проинформировать анестезиолога о том, что больной получает амиодарон
Информация для пациента: Избегать воздействия солнечного света или использовать меры защиты

Источник: http://fitoapteka.org/recipe-a/8383-recipe

ЛекарствоТут
Добавить комментарий