Анаприлин (Anaprilin): описание, рецепт, инструкция

Анаприлин : инструкция по применению

Анаприлин (Anaprilin): описание, рецепт, инструкция
Фармакодинамика
Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина.

В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достига-ется через 1–1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, голов-ном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентар-ный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90–95 %. Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлинять-ся до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит.
С осторожностью Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома, псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Нежелательные реакции

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, де-прессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение сек-реции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сер-дечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая ги-потензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпи-гастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления), лихорадка, болезнь Пейрони, миастения гравис. При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация проти-вопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней. При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается. Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения. Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия). Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств. При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия. При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного нар-коза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприли-ном повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует сим-птомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повы-шают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему. Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.

Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин на фоне приема Анаприлина. Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения препаратом осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами под тщательным врачебным контролем. При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора. При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина. Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикар-дии (менее 50 ударов/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходи-мо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов. Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения. У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы. У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или снизить дозу пропранолола, чтобы избежать куму-ляции препарата. У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии. При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Так же, как и другие β-адренолитические препараты, пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных β-адренолитическими препаратами.

Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, арит-мии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение арте-риального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентераль β-адреностимуляторы.

Источник: https://apteka.103.by/Anaprilin-instruktsiya/

Анаприлин: инструкция по применению, показания, противопоказания

Анаприлин (Anaprilin): описание, рецепт, инструкция

Лекарство Анаприлин является сердечно-сосудистым средством группы β-адреноблокаторов, которое необходимо для терапии сердечных патологий и артериальной гипертензии. После единичного приема препарата снижается давление, а после трех недель лечения достигается постоянный антигипертензивный эффект.

При приеме Анаприлина при ишемической болезни сердца частота приступов снижается, переносить физические нагрузки становится легче, а необходимость в нитроглицерине уменьшается. Вероятность внезапного летального исхода уменьшается на 20–50%, как и угрозы повторного инфаркта.

Состав препарата

Пропранолол является активным компонентом Анаприлина. Существуют также таблетки с таким же названием, которые нужны для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе Анаприлина содержатся следующие вспомогательные элементы, которые не выполняют лечебных целей:

  • тальк;
  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат кальция.

Форма выпуска

Лекарство Анаприлин выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций. Таблетки выпускаются дозировкой 10 мг и 40 мг. В одной упаковке может быть 100, 50 или 10 таблеток.

Фармакологические свойства

Активный компонент пропранолол угнетает β-1 и β-2 адренорецепторы и тем самым оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Он также уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, сердечный выброс и снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Помимо этого, пропранолол увеличивает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление. С помощью блокады β-2 рецепторов повышается тонус бронхов, сокращение матки усиливается, что благотворно влияет на послеродовые или послеоперационные кровотечения и улучшает моторную и секреторную функции системы пищеварения.

Данный лекарственный препарат быстро поступает в кровь. Этап полувыведения пропранолола составляет 3–5 часов, а при длительном применении может достигнуть 12 часов. Почки являются ответственным органом за выход пропранолола. Вещество выводится в виде метаболитов (около 90%) и примерно 1% остается в изначальном виде.

Показания к применению

От чего помогает Анаприлин? Прием данного средства необходим при следующих заболеваниях и состояних:

  • гипертония;
  • феохромоцитома (применяется вместе с α-блокаторами);
  • нарушение сердечного ритма из-за ревматического поражения сердца (тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, аритмия);
  • тиреотоксикоз (для дополнительной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • отравление сердечными гликозидами, в том числе препаратами наперстянки;
  • стенокардия.

Анаприлин назначается для профилактики мигрени и при продолжительном профилактическом лечении после инфаркта миокарда.

Инструкция по применению Анаприлина

Анаприлин следует принимать за 10–30 минут до приема пищи, запивая достаточным объемом жидкости. Дозировка препарата и длительность приема зависят от заболевания и возраста пациента. Обычно терапия сердечно-сосудистых патологий осуществляется за 3–4 недели.

Курс может быть повторен при необходимости. Между курсами необходимо выдержать паузу в 1 или 2 месяца.

Ниже приведены средние дозировки препарата на основе инструкции Анаприлина для взрослого пациента:

  1. при мигрени —  80–160 мг в сутки.
  2. при аритмии — по 10–30 мг от 3-4 раза в сутки.
  3. при стенокардии в первые 3 дня — по 20 мг 4 раза в день. В следующие 3 дня дозировка может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки, а четвертый прием может составлять 20 мг. Начиная с седьмого дня лекарство следует принимать по 40 мг 4 раза в сутки. Если есть такая необходимость, суточная доза может быть увеличена до 200–240 мг (по 40 мг 5–6 раз в день). После инфаркта миокарда Анаприлин принимают по 160 г в день, дозой в 40 мг 4 раза.
  4. при артериальной гипертензии — 160 мг в сутки (по 80 мг 2 раза в день). Дозировка может быть постепенно увеличена до 320 мг в день.

Препарат назначают детям старше 3 лет дозой 0,25–0,5 мг на 1 кг веса по четким указаниям врача. Принимать средство нужно 3–4 раза в день.

Противопоказания

Анаприлин противопоказан к приему в следующих случаях:

  • кардиогенный шок;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • непереносимость компонентов лекарства;
  • склонность к бронхоспазмам и астматическая болезнь;
  • сенная лихорадка;
  • полная или неполная атриовентрикулярная блокада;
  • синусовая брадикардия;
  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • ацидоз, в том числе, сахарный кетоацидоз;
  • спастический колит;
  • заболевания печени хронического типа.

Источник: https://MyPechen.com/anaprilin/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий