Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

Апротинин

Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
апротинин10 000 АТрЕ*

* 10 000 АТрЕ (антитрипсиновые единицы) = 13 300 КИЕ (калликреин инактивирующие единицы).

Вспомогательные вещества: маннитол, хлористоводородной кислоты раствор 1%.

Растворитель (для приготовления лекарственных форм для инъекций): натрия хлорид 0.9%, вода д/и – до 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (2) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (3) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.

) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт. в 1 упаковке ячейковой контурной) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.

в 2 упаковках ячейковых контурных) – пачки картонные.Флаконы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт. в 3 упаковках ячейковых контурных) – пачки картонные.

Флаконы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.

в 5 упаковках ячейковых контурных) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика

Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.

Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

Ангионевротический отек.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии – коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Противопоказания

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.

В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая – 50 000 КИЕ/ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении – тошнота, рвота.

Местные реакции: при длительной инфузии – тромбофлебит.

Лекарственное взаимодействие

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.

При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.

Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

Особые указания

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Беременность и лактация

Противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Применение противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.

Описание препарата Апротинин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/aprotinin/

Апротинин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 07/03/2013 – 18:21

Формула: C284H432N84O79S7, химическое название: апротинин является одноцепочечным полипептидом, который содержит 58 аминокислот.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ ингибиторы фибринолиза; метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: гемостатическое, антифибринолитическое, антипротеолитическое.

Фармакологические свойства

Апротинин оказывает ингибирующее действие в тканях и крови на протеолитические ферменты (химотрипсин, трипсин, плазмин, калликреин и другие). При внутривенном введении апротинин на непродолжительное время накапливается в печени и быстро распределяется во внеклеточном пространстве.

Период полувыведения апротинина из плазмы крови составляет примерно 2,5 часа. Под воздействием почечных лизосомальных ферментов апротинин медленно распадается и выводится с мочой.

Антиферментная активность препарата определяет его эффективность при состояниях с высокой концентрацией калликреина и прочих ферментов в тканях и плазме, а также при поражениях поджелудочной железы.

Апротинин, ингибируя плазмин, замедляет фибринолиз, уменьшает фибринолитическую активность крови и, при коагулопатиях, оказывает гемостатическое воздействие. Блокирование калликреин-кининовой системы позволяет применять вещество при ангионевротическом отеке, для терапии и профилактики различных форм шока.

Показания

Панкреонекроз, панкреатит (обострение хронического, острый, для профилактики послеоперационного); гиперфибринолитические кровотечения — послеоперационные (в особенности при проведении операций на легких, предстательной железе), посттравматические, во время родов, перед родами и после родов; послеоперационный паротит; операции на открытом сердце с применением аппаратов искусственного кровообращения и других; осложнения тромболитического лечения; профилактика и терапия разных форм шока (травматический, эндотоксический, гемолитический).

Способ применения апротинина и дозы

Апротинин вводят внутривенно (медленно), капельно или струйно. В зависимости от состояния пациента индивидуально устанавливают дозу.

Панкреатит: обострение хронического — 25000 – 50000 КИЕ в сутки в течение 3 – 6 дней, острый — 300000 – 1000000 КИЕ в сутки на протяжении 2 – 6 дней, профилактика травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 часов после операции. Нарушения гемостаза у детей: 20000 КИЕ/кг в сутки.

Гиперфибринолитические коагулопатии: используют высокие дозы препарата (1 миллион КИЕ и больше). Продолжительные незначительные кровотечения: возможно местное использование в виде пропитанных раствором препарата салфеток в дозе 100000 КИЕ. Шок: начальная доза 300000 – 400000 КИЕ, далее по 200000 КИЕ внутривенно струйно каждые 4 часа.

Сравнение, которое было проведено объективными методами (определение активности трипсина и количества апротинина на ВЖХ), показало, что одна ампула 10000 АТрЕ контрикала равняется одной ампуле 15 ЕД ингитрила. Только в положении лежа внутривенно апротинин вводят.

До использования апротинина для выявления возможной индивидуальной повышенной чувствительности необходимо провести кожную пробу. С осторожностью необходимо использовать у лиц, которые склонны к аллергическим реакциям, а также у больных, которые за 2 – 3 дня до начала приема апротинина получали миорелаксанты.

В случае появления анафилактических реакций необходимо немедленно прекратить введение препарат и провести соответствующее лечение.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, кормление грудью, беременность (1 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием апротинина в 1 триместре беременности (во 2 и3 триместрах использование апротинина возможно только в случае крайней необходимости). На время лечения апротинином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия апротинина

Нервная система: спутанность сознания, галлюцинации, психозы;
система кровообращения: тахикардия, артериальная гипотензия; прочие: анафилактические (возможен анафилактический шок) реакции, аллергические реакции (в виде кожной сыпи), бронхоспазм;
при продолжительном внутривенном введении — в месте инъекции тромбофлебит, при быстром внутривенном введении — тошнота, рвота.

Взаимодействие апротинина с другими веществами

С другими препаратами (кроме растворов глюкозы и электролитов) апротинин фармацевтически несовместим. Апротинин уменьшает активность фибринолитических препаратов, включая и урокиназу, стрептокиназу.

Торговые названия препаратов с действующим веществом апротинин

АпротексАпротининАэрус®Веро-Наркап®Гордокс®ИнгитрилКонтрикал®Трасилол® 500000Трасколан

Источник: https://listel.ru/%D0%B0%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B8%D0%BD%D0%B8%D0%BD

Апротинин (Aprotinin) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

“Апротинин (Aprotinin)” применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация – МКБ-10):

Фарм.группа:

  • Ингибиторы фибринолиза.
  • Ферменты и антиферменты.
  • Брутто-формула: C284-H432-N84-O79-S7 Код CAS: 9087-70-1

    Описание

    Характеристика: Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие и др.) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.

    Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.

    U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.

    Показания к применению

    Применение: Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.

    Побочные действия

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.

    Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции. Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы).

    Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

    При панкреатите: при остром панкреатите — 300000-1000000 КИЕ/сут в течение 2-6 сут, обострение хронического — 25000-50000 КИЕ/сут в течение 3-6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства. При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).

    При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут. При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток. При шоке: в начальной дозе 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч. Меры предосторожности: В/в вводят только в положении лежа.

    Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

    При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.

    Особые указания: Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.

    Источник: https://gipocrat.ru/farmacied_c0_46.phtml

    Протинол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

    Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

    Поливалентный ингибитор протеаз. Препарат оказывает антифибринолитическое, антипротеолитическое, гемостатическое действие. Действует путем инактивации протеиназы плазмы (трипсин, плазмин, калликреин, химотрипсин, в т.ч. активирующие фибринолиз), тканей, кровяных клеток.

    Подавляет протеолитическое действие плазмина, блокирует активацию плазминогена аутогенными активаторами. Антипротеазная активность определяет эффективность препарата при поражениях поджелудочной железы, других состояниях, ассоциированных с высоким содержанием калликреина, других протеиназ в плазме, тканях.

    Подавляет фибринолитическую активность крови, угнетает фибринолиз, оказывая гемостатическое действие при коагулопатиях.

    Состав и форма выпуска

    Действующее вещество: апротинин (20000 КИЕ/ампула).

    Выпускается Протинол в форме инфузионного раствора.

    Показания

    Применяют Протинол:

    – при панкреатите (остром, обострении хронического), панкреонекрозе, а также для профилактики послеоперационного панкреатита;

    – при гиперфибринологических кровотечениях (посттравматическом, послеоперационном, до, во время и после родов, в т. ч. при эмболии околоплодными водами, при полименорее, осложнениях тромболитической терапии, во время хирургических операций на открытом сердце);

    – для лечения, профилактики различных форм шока (эндотоксического, травматического, гемолитического);

    – при коагулопатии с вторичным гиперфибринолизом;

    – для профилактики эмболии (после операции, при политравмах);

    – для профилактики послеоперационного паротита.

    Противопоказания

    Не применяется Протинол:

    – при аллергии на активный компонент;

    – при непереносимости вспомогательных компонентов;

    – при ДВС-синдроме (диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови), за исключением фазы коагулопатии;

    – при беременности (I, III триместры);

    – в период лактации.

    С осторожностью применяется:

    – при кардиопульмональных шунтирующих операциях;

    – при глубокой гипотермии;

    – при остановке кровообращения в ходе оперативного вмешательства с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности, летального исхода);

    – при аллергических реакциях в анамнезе;

    – при предшествующем лечении апротинином, миорелаксантами.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение возможно в II триместре беременности только по жизненным показаниям.

    При необходимости лечения женщины в период лактации грудное вскармливание прекращают.

    Способ применения и дозы

    Протинол вводят внутривенно струйно медленно (максимальная скорость — 5 мл/минуту) или капельно только в положении лежа.

    Стандартная начальная доза при кровотечениях — 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 часа внутривенно струйно (до нормализации гемостаза).

    Стандартная доза при остром панкреатите — 200000—300000 АТрЕ (266000—399000 КИЕ) внутривенно струйно медленно, далее внутривенно капельно — 200000—300000 АТрЕ (266000—399000 КИЕ) в сутки. Лечение проводят до нормализации клинической картины заболевания, показателей лабораторных анализов.

    Стандартная доза для профилактики послеоперационного панкреатита — 200000 АТрЕ (266000 КИЕ) в сутки внутривенно струйно.

    Стандартная начальная доза при шоковых состояниях — 200000—300000 АТрЕ (266000—399000 КИЕ), затем — 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) внутривенно струйно каждые 4 часа.

    Стандартная доза для детей — 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.

    Передозировка

    Передозировка не описана. При подозрении на передозировку введение раствора прекращают, назначают симптоматическую терапию.

    Побочные эффекты

    Аллергические реакции: зуд, бронхоспазм, крапивница, конъюнктивит, ринит, анафилактические реакции.

    Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, снижение артериального давления, повышение риска развития инфаркта миокарда.

    Неврологические, психические расстройства: галлюцинации, психотические реакции, спутанность сознания.

    Пищеварительные расстройства: тошнота, рвота.

    Другие: миалгия.

    Местные реакции: развитие тромбофлебита в месте введения.

    Условия и сроки хранения

    Хранить Протинол при температуре до +25°С не более трех лет.

    Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке.

    Запрещено применять лекарство после окончания срока годности.

    Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/protinol.htm

    Апротинин (Aprotinin)

    Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция
    АпротининAprotininum (род. Aprotinini)

    Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.

    C284H432N84O79S7

    • Ингибиторы фибринолиза
    • Ферменты и антиферменты

    9087-70-1

    Получают из органов (например легкие) крупного рогатого скота.

    Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреиновые инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсининактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее РФ.

    Фармакологическое действие – гемостатическое, антифибринолитическое, антипротеолитическое.

    Фармакодинамика

    Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладающим антифибринолитическими свойствами.

    Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина и др.

    , снижая фибринолитическую активность крови, т.о. оказывая гемостатическое действие при коагулопатиях.

    Апротинин ингибирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза.

    В условиях использования аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.

    Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения.

    Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин, плазмин, трипсин, и др.

    ), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

    Апротинин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов Ib, IIb, IIIа тромбоцитами и препятствует экспрессии провоспалительных адгезивных гликопротеинов гранулоцитами.

    Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием аппарата искусственного кровообращения уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

    Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

    Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеаз в плазме и тканях.

    Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

    Фармакокинетика

    Распределение. После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0,3–0,7 ч. Конечный T1/2 составляет 5–10 ч.

    Средние интраоперационные Css апротинина в плазме составляют 175–281 КИЕ/мл у пациентов, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн КИЕ, 2 млн КИЕ на первичный объем инфузии, 500 тыс.

    КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При применении половинных доз средние интраоперационные Css в плазме составляют 110–164 КИЕ/мл.

    Сравнение фармакокинетических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистероэктомии, показало линейную фармакокинетику при введении доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ.

    80% апротинина связывается с белками плазмы, 20% антифибринолитической активности осуществляет апротинин, находящийся в свободном виде.

    Равновесный Vd составляет около 20 л, общий клиренс — примерно 40 мл/мин.

    Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени — в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, к кислым протеогликанам хрящевой ткани.

    Концентрация апротинина в других органах сравнима с концентрацией в плазме.

    Самая низкая концентрация определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор.

    Очень ограниченное количество апротинина проникает через ГПБ.

    Метаболизм и выведение. Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов — коротких пептидных цепей и аминокислот. Активный апротинин выявляется в моче в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы).

    В течение 48 ч 25–40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены, коррекция режима дозирования не требуется.

    Профилактика интраоперационной кровопотери и уменьшение объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения у взрослых пациентов.

    Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

    Кровотечение на фоне гиперфибринолиза — посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

    Ангионевротический отек.

    Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

    Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

    В качестве вспомогательной терапии — коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии).

    Проведение экстракорпорального кровообращения.

    Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа. Применение для лечения детей не изучено.

    Профилактика послеоперационного паротита.

    Гиперчувствительность к апротинину; пациенты, у которых имеются антитела (IgG) к апротинину или же установлено применение апротинина в течение предшествующих 12 мес в случае невозможности определения антител (IgG) к апротинину; резко выраженные аллергические реакции (в т.ч.

    на белок крупного рогатого скота); синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период грудного вскармливания (безопасность и эффективность не установлены); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

    Глубокая гипотермия; остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода); аллергические реакции в анамнезе (в т.ч. на белок крупного рогатого скота); предшествующее лечение апротинином.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Клинические исследования по применению апротинина у беременных женщин не проводились. Противопоказано применение в I и III триместре беременности.

    Во II триместре беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении апротинина, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

    Применение апротинина в период лактации не изучено. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Аллергические/анафилактические реакции

    У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 мес.

    При повторном применении апротинина более чем через 6 мес риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0,9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 мес апротинин применялся более чем 2 раза.

    Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом.

    Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой (артериальная гипотензия), пищеварительной (тошнота), дыхательной (астма (бронхоспазм) системы, кожи (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь).

    В случае развития гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение эпинефрина, ГКС.

    Данные о побочных эффектах апротинина

    Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: нечасто (≥0,1 и

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_188.htm

    Апротинин: инструкция к препарату (аэрозоль), показания, аналоги

    Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

    Апротинин — это препарат (аэрозоль), относится к группе гемостатические препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан

    Химическое название

    Одноцепочечный полипептид из 58 аминокислот.

    Химические свойства

    Апротинин – полипептид, антиферментный препарат, который получают их разных органов крупного рогатого скота. Средство ингибирует протеиназы. Вещество изначально было разработано и применялось в качестве лекарства от панкреатита. На данный момент при панкреонекрозе и панкреатите средство применяется реже, так как его эффективность некоторые специалисты ставят под сомнение.

    Выпускают лекарство в виде концентрата для приготовления раствора для в/в введения и в виде лиофилизата для приготовления раствора. Активность средства выражают в различных величинах: КИЕ, Ph.Eur.U (1800 КИЕ, европейская фармакопея), АТрЕ (=1,33 КИЕ), ЕД (было принято в СССР).

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лекарство проводит инактивацию важнейших протеаз, химотрипсина, трипсина, кининогеназы, калликреина, протеиназ, которые активируют процесс фибринолизиса. Средство значительно снижает активность протеолитических ферментов.

    Апротинин тормозит процесс фибринолиза, обладает гемостатическим действием; вызывает блокаду калликреин-кининовой системы, благодаря чему, средство можно использовать при шоковых состояниях, при ангионевротическом отеке.

    Вещество тормозит процесс развития абстиненции при опийной наркомании.

    Лекарство вводят внутривенно, оно быстро распределяется по внеклеточному пространству. Обладает способностью накапливаться в тканях печени. Наполовину выводится из плазмы крови в течение двух с половиной часов. Разрушается вещество под действием лизосомальных ферментов печени и выделяется с мочой. Терминальное время выведения от 7 до 10 часов.

    Апротинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Дозировка определяется в индивидуальном порядке.

    Лекарство вводят медленно капельно или струйно внутривенно.

    • При остром панкреатите используют от 300 тысяч до миллиона КИЕ в сутки, 2-6 дней;
    • При обострении хронического панкреатита – от 25 до 50 тыс. КИЕ в день в течение 3-6 дней;
    • Для профилактики вводят 200 тыс. КИЕ перед операцией и 100 тыс. КИЕ каждые 6 часов после.
    • Пациентам с гиперфибринолитической коагулопатией назначают от 1 млн КИЕ;
    • Детям с нарушениями гемостаза – 20 тыс. КИЕ на кг веса в сутки;
    • Для остановки кровотечений – вводят тампон, смоченный 100 тыс. КИЕ;
    • При шоке внутривенно вводится 300-400 тыс. КИЕ (поддерживающая дозировка по 200 тыс каждые 4 часа).

    Взаимодействие

    При смешивании Апротинина с гепаринизированной кровью наблюдается увеличение времени свертывания крови.

    Сочетание средства с реомакродексом приводит к усилению сенсибилизирующего действия.

    Лекарство снижает эффективность урокиназы, стрептокиназы и альтеплазы.

    Вещество угнетает активность фермента сывороточной псевдохолинэстеразы. Сочетание с суксаметония хлоридом приводит к замедлению метаболизма последнего и усилению миорелаксации.

    При беременности и лактации

    Вещество применяется только во втором триместре беременности и с особой осторожностью, по рекомендации врача. Кормление грудью рекомендуется прервать.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Аналоги Апротинина: Апротекс, Веро-Наркап, Ингитрил, Аэрус, Гордокс, Контрикал, Трасколан, Ингипрол, Трасилол 500000.

    по теме

    По-быстрому о лекарствах. Апротинин

    КОНТРИКАЛ (Апротинин) / CONTRYKAL (Aprotinin)

    Апротекс — официальная инструкция по применению.

    Препараты, применяемые при заболеваниях желудка.

    По-быстрому о лекарствах. Пентоксифиллин

    Источник: https://SpravTab.ru/aprotinin/

    Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция

    Апротинин (APROTININ): описание, рецепт, инструкция
    Фармакологическая группа:Ферменты и антиферменты Апротекс, Аэрус, Веро-наркап, Гордокс, Ингипрол, Контрикал, Трасколан

    Rp:  Sol. Aprotinini 10 ml (100 000 ED)D.t.d.N. 25 in  amp. 

    S.  По схеме.

    Полипептид получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч.

    плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

    Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

    Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

    Для взрослых: Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного. При остром панкреатите — 500 000–1 000 000 ЕИК (без разбавления р-ра) в/в со скоростью до 5 мл/мин, затем по 100 000–500 000 ЕИК ежедневно в/в капельно.

    При улучшении общего состояния больного дозу постепенно снижают. Лечение при необходимости продолжают до 15 дней. При тяжелых состояниях после в/в болюсного введения рекомендуется продолжать лечение в/в капельно со скоростью 100 000 ЕИК/ч в течение 8–12 ч до достижения улучшения состояния.

    При гиперфибринолитическом кровотечении назначают в/в капельно в дозе 100 000–200 000 ЕИК, а в случае необходимости — до 500 000 ЕИК в зависимости от интенсивности кровотечения.

    С профилактической целью в хирургии назначают в/в или в/в капельно в дозе 200 000–400 000 ЕИК перед, во время и после операции, а затем по 100 000 ЕИК в течение последующих 2 дней.

    – Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).- Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.

    – Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.- Ангионевротический отек.- Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).- Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

    – В качестве вспомогательной терапии – коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.

    – Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

    – ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии)- I и III триместры беременности, период лактации- Повышенная чувствительность к апротинину

    – Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

    – Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.

    – Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

    – Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.- Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении – тошнота, рвота.- Местные реакции:

    при длительной инфузии – тромбофлебит.

    Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (100 000 ЕД) в упаковке по 25 штук.

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

    Использование препарата “Апротинин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Источник: https://allmed.pro/drugs/aprotinin

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий