Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция

Азалептин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e] [1,4] диазепин (клозапин)

Лекарственная форма и состав:

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг клозапина (азалептина),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1010 г и 0,1100 г, крахмал картофельный – 0,0225 г и 0,0375 г, кальция стеарат – 0,0015 г и 0,0025 г.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AH02

Фармакологические свойства

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %.

Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %.

Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

• Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
• психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

• Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата; • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); • нарушение функции костного мозга; • алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния; • беременность и период лактации;

• детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочное действие

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже).

Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия), реже – повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляют эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.

Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х109 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х109 /л, лечение азалептином следует прервать.

При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Источник: https://medi.ru/instrukciya/azaleptin_4186/

Азалептин : инструкция по применению

Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция

Клозапин – производное вещество трициклического дибензодиазепина, антипсихотический препарат, отличающийся от стандартных нейролептиков как своими фармакологическими свойствами, так и клиническим действием. В фармакологических экспериментах клозапин не индуцирует каталепсию не ингибирует апоморфин или амфетамин-индуцированное стереотипное поведение.

Клозапин в незначительной степени блокирует допаминовые Di-, D2-, D3- и Ds-рецепторы и в большей степени Бгрецепторы, в дополнение к сильному анти альфа-адренергическому, антихолинергическому, антигистаминному действиям и подавлению реакции активации ЦНС. Кроме того, было показано, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.

Клозапин имеет быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами.

Не проводились исследования острого эффекта краткосрочного лечения суицидального поведения пациентов с другими психическими расстройствами, поэтому применение азалептина по этим показаниям не рекомендуется. Клозапин нельзя назначать пациентам с депрессией с психотическими симптомами.

Прохождении .клозапин, активное вещество азалептина, претерпевает умеренный метаболизм; абсолютная биодоступность составляет 50-60%. В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата Стах в крови достигается в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч). Было установлено, что в период стационарного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (2 раза в сутки) отмечается линейное дозозависимое увеличение AUC и максимальных и минимальных уровней в плазме крови. Распределение/метаболизм Объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%. Перед выведением клозапин почти полностью биотрансформируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов – десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительное. Выведение Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом полувыведения 12 ч (6-26 ч). После однократных доз 75 мг средний Ту, составлял 7,9 ч. Это значение увеличилось до 14,2 ч при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было выявлено в моче и кале. Около 50% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% – с калом. Фармакокинетика у особых групп пациентов Хотя фармакокинетические исследования не проводились, данные о биотрансформации и выведении клозапина указывают на необходимость особой осторожности при лечении пациентов с заболеваниями печени, желчевыводящих путей или почек. Клозапин противопоказан при тяжелых случаях таких заболеваний из-за риска кумуляции. • повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата; • невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента; • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее): • нарушение функции костного мозга: • эпилепсия, не поддающаяся контролю; • алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния; • сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии; • тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит; • острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность; • паралитическая непроходимость кишечника; • клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно депо- нейролептики.

Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером.

Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач. Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина.

В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина.

Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки. Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы. 

Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается. У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин: Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз. Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ. Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения.

В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы. Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота. Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины. Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания. Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином. Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови). Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6. Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов. Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина. Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность. При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома. Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина. Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Источник: https://apteka.103.by/azaleptin-instruktsiya/

Азалептин

Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция

Азалептин – это лекарство, принадлежащее к антипсихотикам. Его базовым компонентом выступает клозапин (clozapine), полное химическое наименование – 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.

Что такое клозапин? Он является атипичным нейролептиком и, помимо оланзапина, обладает наиболее известным антипсихотическим эффектом среди всех атипичных нейролептиков, хотя и обладает более слабым стабилизирующим настроение эффектом, из-за чего он реже используется при биполярном синдроме, чем другие препараты из той же группы.

Инструкция по применению препарата Азалептин

Как принимать. Средство выпускается в вариациях по 25 мг и 100 мг; если посмотреть на фото, они по внешнему виду не особо отличаются, так что не перепутайте. Его нужно принимать перорально (внутрь) после приемов пищи.

Дозировка: единичная от 50 до 200 мг, а суточная от 200 до 400. Максимальная доза, которая допускается в течение 24-часового периода, составляет 600 мг (0,6 г).

Рекомендуется начинать терапии с маленьких дозировок (тут-то и пригодится вариант по 25 мг), постепенно их повышая. Лечение должно проходить под контролем врача. Стоит отметить, что привыкаемость к препарату довольно низкая, он действует далеко не так, как наркотик.

Однако он может оказывать эффект как снотворное (это «побочка»), а также способен потенцировать действие соответствующих медикаментов.

Возможные побочные эффекты. Любое лекарство приносит пользу, но также возможен вред в виде потенциальных побочных действий. Azaleptin обычно хорошо переносится, но когда суточная дозировка начинает переваливать за 450 мг, риск неблагоприятных эффектов повышается.

Это могут быть гематологические «побочки» (например, агранулоцитоз), ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, другие расстройства со стороны ЦНС, тахикардия, ортостатическая гипертензия (сильный упадок давления при вставании), неполадки ЖКТ, а также набор веса при длительном применении.

В 2011 году была проведена работа по поиску данных касаемо того, может ли Азалептин увеличивать вес человека. Было найдено пять исследований с 452 участниками, отвечающими специальным критериям включения.

Клозапин сравнивали в очень низких дозах (до 149 мг / сут), низкой дозе (от 150 до 300 мг / сут) и стандартной дозе (от 301 до 600 мг / сут) в каждом исследовании. Ни в одном исследовании не рассматривалось влияние введения клозапина в дозе, которая была бы выше стандартной.

Было невозможно оценить различия между стандартными дозами, низкими и очень низкими по отношению к индексу массы тела (ИМТ) за короткий период времени. Тем не менее, увеличение веса было больше у тех, кто получал стандартную дозу по сравнению с пациентами, принимающими низкую дозу клозапина.

Частота возникновения неприятных побочных эффектов (включая чувство инерции во время ходьбы, повышенную выработку слюны и головокружение) была ниже при низкой дозе по сравнению со стандартной дозой. Это дополнительно свидетельствует о том, что нужно стараться принимать минимально возможную дозу препарата.

Противопоказания. К таковым принадлежат:

  • любые колебания в показателях крови в анамнезе, особенно если они были вызваны приемом трицикликов либо антидепрессантов;
  • психозы, вызванные злоупотреблением алконапитками;
  • психозы, вызванные интоксикациями другого рода (металкогольные, антифризные, при отравлении газом зарином, мышьяком, сероуглеводородом и пр.);
  • тяжелые почечные и печеночные заболевания;
  • миастения;
  • эпилептические припадки;
  • глаукома;
  • кишечная атония и некоторые другие патологии (см. полный перечень во вкладыше к препарату).

Если существует любая противопоказанность к приему средства, его принимать запрещено.

Нужен ли рецепт на Азалептин?

Да. К подобного рода антипсихотическим средствам предъявляются строгие требования касаемо отпуска в аптеках. Поэтому Azaleptin продается по рецепту, по крайней мере официально. В некоторых точках его можно приобрести без рецепта, но такой отпуск осуществляется либо по незнанию, либо вследствие сознательного игнорирования действующих стандартов в отношении данного рода препаратов.

Цена Азалептина в аптеках

Стоимость варьируется. Именно Азалептин может стоить недешево, но, например, препарат Азалептол с тем же активным ингредиентом имеет более низкую цену.

Средство можно купить в физических точках, а также заказать онлайн, а потом забрать в аптеке. Однако оно может быть доступно не везде, ввиду распространенных злоупотреблений со стороны «клофелинщиков» и прочих шарлатанов, которые усыпляют жертв при помощи данного препарата.

Тут существует опасность. В отличие от классического клофелина, Азалептин в гиганских дозировках более опасен. Он может даже привести к летальному исходу.

Известен случай, когда женщина (приехавшая в Украину из РФ) отравляла богатеньких мужчин Азалептином, который приобретала в аптеках. Она знакомилась с ними, флиртовала, заигрывала, а затем предлагала провести вечер в отельном номере.

Там подсыпалась отрава, а злоумышленница забирала деньги и драгоценности. Все бы ничего, но два случая закончились летально на фоне комбинации Азалептина и алкоголя.

Аналоги Азалептина – чем можно заменить средство?

Другие названия препарата: Лепонекс (Leponex), Азалепрол (Azaleprol), Клозастен (Clozasten), Клозарил (Clozaril), Алемоксан (Alemoxan), Азапин, Азалептол (Azaleptol), Азалептикон (Azalepticon), Скизорил (Skizoril), Клозаполь (Klozapol).

Аналоги на основе другого активного вещества:

  • Адажио, Еголанза, Заласта Q-Tab, Зипрекса, Оланкляйн, Парнасан (оланзапин);
  • Адасув порошок (локсапин);
  • Гедонин, Квентиакс SR, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт ретард, Сероквель (кветиапин).

Отравления Азалептином

Согласно данным диссертационного исследования Ермохиной Т.В. 2004 года (по специальности «токсикология», острые отправления Азалептином не являются редкостью. Его часто используют в криминальных целях, а также для преднамеренного токсического отравления.

Стоит отметить, что начальная симптоматика интоксикации дает о себе знать уже при употреблении 4-6 таблеток, что, по всей видимости, связано с узким диапазоном между терапевтическими и токсически опасными дозировками медикамента.

Как сообщает ученая, этиоспецифическим (то есть, связанным с причиной отравления) лечением является детоксикация организма в ускоренном порядке. Необходимые мероприятия включают, в частности, прием энтеросорбентов и промывание желудка.

Специфического антидота (лекарственного средства, ослабляющего либо останавлющего токсическое действие отравляющего вещества) к препарату не существует.

Историческая справка

По данным англоязычной Вики (Wikipedia), клозапин был впервые химически синтезирован в 1958 году швейцарской фармкомпанией Wander AG на базисе химической структуры трициклического антидепрессанта имипрамина (Imipraminum, ‎C19H24N2).

Первый тест на людях в 1962 году был признан неудачным и неудовлетворительным, в том числе из-за некоторых побочных эффектов.

Однако эксперименты с участием относительно большого количества добровольцев в Германии в 1965 и 1966 годах, а также испытание, проведенное в столице Австрии Вене в 1966 году, были успешными. В 1967 году Wander AG была приобретена гигантским концерном в фармабизнесе Sandoz.

В конце шестидесятых начался новый виток исследований данного препарата. В 1972 году, клозапин был официально одобрен и выпущен в Швейцарии и Австрии под торговым наименованием Leponex (Лепонекс).

Дальше последовали одобрения в других странах, но не обошлось без эксцессов. В этом же десятилетии стало известно о смерти нескольких финских пациентов из-за развития агранолуцитоза на фоне приема клозапинового препарата.

После этого последовала жесткая реакция со стороны Штатов и там препарат был запрещен, запреты также были вынесены в некоторых иных странах. Однако уже в девяностых средство поступило в повторную продажу в США.

Причиной этому стало выяснение факта, что Азалептин особо действенен при некоторых шизофренических психозах, имеющих стойкость к классической терапии.

Источник: https://promedic.com.ua/ru/azaleptin/

Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция

Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антипсихотические препараты Азалепрол, Клозапин, Клозастен, Лепонекс, Азалептол

Rp.: Tab. “Azaleptin” 0,1 № 50
D.S. 1 таблетка 2 раза в день

Rp: Clozapini 25 mg
D.t.d. №50 in tab.
S: Принимать по 1 таб. 3 раза в день

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Для взрослых: Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг.Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

– Острые и хронические формы шизофрении- Маниакальные состояния- Маниакально-депрессивный психоз- Психомоторное возбуждение при психопатиях

– Эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

– Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии)- Угнетение костномозгового кроветворения- Миастения- Коматозные состояния- Токсический психоз (в т.ч. алкогольный)- Беременность, период лактации- Детский возраст до 5 лет

– Повышенная чувствительность к клозапину.

– Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.- Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

– Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.- Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.- Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

– Прочие: 

миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Таблетки. 1 таб. клозапин 100 мг.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Азалептин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/azaleptin

Азалептин® (Azaleptin)

Азалептин (Azaleptin): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 23.05.2019

Клозапин* (Clozapine*) N05AH02 Клозапин

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]
Таблетки1 табл.
активное вещество:
клозапин25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг

Фармакологическое действие — нейролептическое, антипсихотическое.

Внутрь.

Применять препарат Азалептин® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·109/л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·109/л.

Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед, в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин®. Применять препарат Азалептин® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется.

В том случае, когда лечение препаратом Азалептин® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно.

На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин®.

Рекомендованные дозы

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг.

В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг.

Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата.

В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут.

Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение 1–2 нед.

При необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за пациентом в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развитием синдрома отмены, связанного с прекращением антихолинергического действия препарата, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи.

Возобновление лечения. Если после последнего применения препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости возобновления лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл.

по 25 мг) 1 или 2 раза в течение первого дня следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг.

При хорошей переносимости данной дозы в последующем увеличение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для начала лечения препаратом.

Однако если у пациента в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, увеличение дозы при повторном применении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе

При лечении пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющим риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозированию, которые приведены для пациентов с шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется применение препарата по крайней мере в течение 2 лет. После двухлетнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск развития суицидального поведения. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Азалептин® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективной стандартной терапии)

Начальная доза препарата Азалептин® не должна превышать 12,5 мг (1/2 табл. 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее дозу следует увеличивать на 12,5 мг, не чаще чем 2 раза в нед, до максимальной — 50 мг.

Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг.

Дозу 50 мг следует применять не ранее конца второй недели после начала лечения.

Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза составляет в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае, если лечение суточной дозой 50 мг по крайней мере в течение 1 нед не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное увеличение дозы не более чем на 12,5 мг/нед.

Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг.

Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Не следует превышать дозу 100 мг/сут.

Увеличение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД.

Увеличение дозы антипаркинсонических препаратов, если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов.

Если увеличение дозы антипаркинсонических препаратов вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Азалептин® можно увеличивать на 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Прекращение терапии. При завершении терапии рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу на 12,5 мг, не чаще чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед).

Для точности дозирования следует использовать таблетки, с риской, содержащие клозапин 25 мг. Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза.

В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у пациентов 60 лет и старше

Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг/сут в первый день) и в дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день.

Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг.

Опыт применения препарата Азалептин® у пациентов 60 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий ответа на лечение препаратом Азалептин® у пациентов разных возрастных групп.

Применение у пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек

У пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек доза препарата в первый день должна составлять 12,5 мг/сут; дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно и постепенно.

Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг.

Заболевания ССС тяжелой степени и заболевания почек тяжелой степени являются противопоказаниями к применению препарата Азалептин®.

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

По рецепту.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненноеОстрое психотическое расстройство
Психотическое расстройство
Реактивный психоз
Соматизированное психическое расстройство
F25 Шизоаффективные расстройстваРасстройства шизоаффективные
Шизоаффективные психозы
Шизоаффективные расстройства
G20 Болезнь ПаркинсонаДрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_4125.htm

ЛекарствоТут
Добавить комментарий