Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция

Азатиоприн: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция

Азатиоприн назначается для лечения аутоиммунных болезней, воспалительных процессов и снижения риска осложнений после пересадки органов. Это лекарственное вещество, подавляющее работу иммунной системы. Курс медикаментозной терапии проводится под контролем врача.

Лекарство было открыто более полувека назад, однако до сих пор используется в медицине из-за доказанной эффективности. Входит в список жизненно необходимых медикаментов.

Состав и форма выпуска

Азатиоприн — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. В стандартной таблетке содержится пятьдесят миллиграммов вещества. Дополнительно в таблетированной форме могут содержаться крахмал, молочный сахар, кальциевая соль стеариновой кислоты и желатин. Состав зависит от производителя.

Упаковка

Выпускается в виде таблеток для перорального использования.

Действие азатиоприна

По классификации лекарственное вещество относится к иммуносупрессивным медикаментам. Также относится к антиметаболитам. После попадания в организм химическое соединение нарушает деление клеток и рост отдельных тканей.

Подавление работы защитной системы организма обусловлено нарушением клеточного звена иммунитета и подавлением замедленной реакции гиперчувствительности. Устраняет эффекты несовместимости тканей.

Незначительно влияет на выработку иммуноглобулинов.

По сравнению с другими медикаментами этого класса лучше подавляет действие иммунитета на фоне меньшего цитостатического действия.

Дополнительные свойства

  • Влияет на обмен веществ клеток, подавляя образование нуклеиновых кислот.
  • Применение больших дозировок может нарушать работу костного мозга с развитием дефицита гранулоцитов и лейкоцитов.
  • Опухолевые клетки могут выработать устойчивость к этому лекарственному веществу.

Побочные действия

На фоне приема таблеток могут развиваться нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного компонента на ткани и органы. Возможным побочным эффектом считается реакция чувствительности иммунитета к активному или вспомогательным компонентам (аллергия).

Основные нежелательные реакции:

  • Нарушение работы красного костного мозга.
  • Общее снижение лейкоцитов.
  • Недостаток гранулоцитов.
  • Дефицит тромбоцитов.
  • Позывы к рвоте.
  • Воспаление печеночной ткани.
  • Нарушение проникновения желчи в кишку.
  • Токсическое поражение печени.
  • Возникновение инфекционных заболеваний.
  • Разные формы анемии.
  • Изъязвление слизистой рта и губ.
  • Нарушение работы почек.
  • Рост злокачественных опухолей.
  • Аллергические реакции.
  • Боли в суставах и мышцах.
  • Истощение и отсутствие аппетита.
  • Мегалобластный эритропоэз.
  • Большое количество аномально крупных эритроцитов в крови.
  • Кожные высыпания.
  • Патологии легких и мозговых оболочек.
  • Воспаление поджелудочной железы.
  • Поражение слизистой желудка.
  • Желудочно-кишечные кровоизлияния.
  • Некроз кишечника.
  • Нарушение целостности стенки кишки.

На фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Лечение проводится строго под контролем специалиста.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество легко усваивается в желудочно-кишечном тракте при пероральном введении. Наблюдается незначительное связывание с протеинами крови. Показатель связывания достигает тридцати процентов.

Химическое соединение видоизменяется в печеночной ткани с формированием действующих метаболитов. Проникновение в ткани незначительное. Минимальное количество активного вещества обнаруживается в головном мозге.

Максимальный уровень вещества в крови возникает через 60-120 минут после приема.

Период полувыведения составляет пять часов. Выводится пищеварительным трактом с желчью. Один или два процента вещества выводится с мочой.

Показания к применению азатиоприна

Нарушение работы иммунной системы считается неблагоприятным состоянием, поскольку функции защиты нужны организму для борьбы с инфекционными агентами, злокачественными тканями и другими угрозами. Но иногда врачам следует искусственно снизить активность иммунитета для устранения патологии.

Например, некоторые болезни возникают из-за того, что защитные системы организма начинают атаковать здоровые ткани. Это ревматоидный артрит, при котором возникает болезненность в суставах, болезнь Крона и другие аутоиммунные расстройства.

Также подавление работы иммунитета иногда нужно для сохранения пересаженного органа и предотвращения развития опасных осложнений.

Назначает специалист.

Целесообразность назначения средства может определить только врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Системное аутоиммунное воспаление суставов и других соединительных тканей.
  • Снижение риска реакции отторжения пересаженных органов (вместе с другими медикаментами).
  • Пемфигус обыкновенный.
  • Болезнь Вагнера.
  • Системное аутоиммунное поражение сосудов (узелковый периартериит).
  • Системная красная волчанка.
  • Тяжелое аутоиммунное поражение желудочно-кишечного тракта.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Первичная иммунная тромбоцитопения.
  • Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание (миастения).
  • Аутоиммунный клубочковый нефрит.
  • Хроническое воспаление печеночной ткани.
  • Псориаз.

Противопоказания

У некоторых больных на фоне медикаментозной терапии развиваются серьезные осложнения, поэтому препарат назначают не всем. В первую очередь лекарство не назначают вынашивающим ребенка женщинам из-за риска повреждения плода. Возможна реакция чувствительности иммунитета к компонентам таблетированной формы.

Если у пациента ранее была обнаружена аллергия на активный компонент этого средства или на меркаптопурин, лечение не проводится. В период грудного вскармливания лекарство использовать не следует.

Также пациенткам детородного возраста в период приема таблеток рекомендуется пользоваться методами предотвращения беременности.

При наличии следующих факторов лечение проводится осторожно: нарушение работы печеночной ткани, нарушение работы почек, ветрянка, опоясывающий лишай, дефицит ксантин-оксидазы, лучевая терапия, прием цитотоксических медикаментов.

Инструкция по использованию азатиоприна

Препарат может назначить только врач после проведения диагностики. Специалист выбирает эффективную схему терапии, ориентируясь на диагноз и состояние больного. Учитывается прием других медикаментов и тяжесть течения заболевания. Таблетки необходимо принимать внутрь и запивать достаточным количеством воды.

Схемы приема описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Медикаментозная терапия ревматоидного артрита: расчет дневной дозировки по массе тела больного. От одного до двух с половиной миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученная доза делится на два приема в сутки. Поддерживающая дозировка может быть снижена до 0,5 миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела в день. Курс приема таблеток должен продолжаться не менее трех месяцев.
  • Снижение риска осложнений на фоне отторжения пересаженных тканей или установки трансплантатов: сначала большая доза с расчетом по массе тела. Пять миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученную дозировку принимают за два или три приема на протяжении одного или двух месяцев. Дальше принимается поддерживающая доза в размере от одного до четырех миллиграммов на один килограмм массы тела на протяжении нескольких лет. После прекращения терапии дозировка понижается поэтапно. Если появляются симптомы реакции тканевой несовместимости, врач может вернуть дозировку в четыре миллиграмма на килограмм. Принимается вместе с другими медикаментами.
  • Хроническое активное воспаление печеночной ткани: от одного до полутора миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела больного в сутки. На несколько приемов.
  • Другие патологии аутоиммунной природы: от полутора до двух миллиграммов на килограмм в день. Доза принимается за три или четыре раза. По указанию специалиста дневная дозировка может быть повышена до двухсот пятидесяти миллиграммов на три-четыре приема. Длительность терапии определяется врачом.

Дополнительные сведения

  • Из-за приема нетерапевтической дозы (передозировка) развиваются нежелательные реакции: понижение уровня форменных элементов крови, нарушение работы печеночной ткани, усиление других побочных эффектов. В этом случае пациенту нужна врачебная помощь.
  • Прием аллопуринола во время медикаментозной терапии усиливает токсическое действие на организм пациента.
  • Прием других медикаментов, снижающих активность защитных систем организма, во время лечения повышает вероятность появления онкологических и инфекционных патологий.
  • Во время приема таблеток нужны регулярные лабораторные исследования. В первые два месяца врач должен контролировать состояние крови каждые семь суток. Дальше такие же исследования проводятся один или два раза в месяц. Также нужен контроль печеночных показателей.
  • При использовании вместе с ко-тримоксазолом увеличивается риск повреждения красного костного мозга.
  • При приеме вместе с ингибиторами АПФ возможно снижение уровня лейкоцитов в крови.
  • Лекарство обладает антагонизирующим действием по отношению к недеполяризующим миорелаксантам.
  • Применение вакцин на основе живых вирусных частиц во время лечения чревато размножением патогена в организме.
  • Применение инактивированных вакцин во время лечения чревато нарушением выработки иммуноглобулинов.
  • Прием четверти рекомендованной дозы рекомендуется при нарушении работы печеночной ткани, почек и одновременном использовании аллопуринола.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азатиоприн — название активного компонента и торгового наименования в виде таблеток. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

Аналог

Прием аналогов нужно согласовать с лечащим врачом.

Отзывы и цены

Медикаменты, снижающие активность иммунитета, назначаются только в особых случаях по строгим показаниям. Оценивать эффективность этого средства только по отзывам не следует. Врачи разного профиля хорошо отзываются об эффективности лекарственного вещества в лечении воспалительных болезней.

Средняя цена пятидесяти таблеток по 0,5 миллиграммов составляет 260 рублей.

Азатиоприн относится к эффективным лекарствам, подавляющим действие защитных систем организма и устраняющим аутоиммунные процессы. Лечение проводится только под контролем специалиста.

Источник: https://azathioprine.ru/

Азатиоприн * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Новикова Т.В. Пт, 03/08/2012 – 16:46

Формула C9H7N7O2S , химическое название 6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (и в виде натриевой соли)
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие: иммунодепрессивное.

Фармакологические свойста

Азатиоприн – структурный аналого (антиметаболит) аденина, гипоксантина и гуанина -аминокислот, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

После приема внутрь азатиоприн быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень азатиоприн биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. Период полувыведения составляет 5 ч.

Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями.

Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Способ применения и дозы

Препараты азатиоприна применяются внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет).

При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально. Возможно назначение препарата на срок до нескольких лет.

Если пропустили очередной прием лекарства, сделать это как только вспомнили. Следующий прием сместить на пропущенный промежуток.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в т.ч.

к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют азатиоприн при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Не следует применять азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов).

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации строго противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими веществами

Азатиоприн потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.

Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).

При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

  • Иммунотропные средства
  • Иммунодепрессанты

Источник: https://listel.ru/%D0%B0%D0%B7%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B8%D0%BD

Азатиоприн

Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакодинамика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты).

Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов – около 5 ч. Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки – не более 1-2%.

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

— ревматоидный артрит;

— хронический активный гепатит;

— системная красная волчанка;

— неспецифический язвенный колит;

— дерматомиозит;

— миастения;

— узелковый периартериит;

— вульгарная пузырчатка;

— аутоиммунный гломерулонефрит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— псориаз.

— беременность;

— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев.

Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно.

В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите – по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения – не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При одновременном применении с:

— аллопуринолом – усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом – возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ – возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) – увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами – угнетение продукции антител.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Наименование Действующие вещества Найти цену
Имуран Азатиоприн

Источник: http://drugs.thead.ru/Azatioprin

Азатиоприн (Azathioprine) инструкция, применение препарата

Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа L04AX01 – иммунодепрессанты.

Основная Фармакологическое действие: имидазольное производное 6-меркаптопурину (6-МП) быстро распадается на 6-МП и метилнитроимидазол, 6-МП быстро проходит сквозь мембрану клетки и внутриклеточно превращается в ряд пуриновых аналогов, включающие главные активные нуклеотиды; нуклеотиды не проникают через клеточную мембрану, поэтому не циркулируют в жидкостях организма; выводится 6-МП главным образом в виде неактивого окисленного метаболита; окисление происходит с помощью ксантиноксидазы, фермента, подавляется аллопуринолом; действие метилнитроимидазолу до конца не 'выяснена, однако в некоторых системах он влияет на активность азатиоприна, если сравнивать его с 6-МП; концентрация в плазме азатиоприна и 6-МП не имеет прогностической ценности эффективности и токсичности этих компонентов; точный механизм действия до конца не выяснен; предполагается, что механизм включает: высвобождение 6-МП, который действует как пуриновый антиметаболит; возможной блокаде-SH групп путем алкилирования; угнетение биосинтеза нуклеиновых кислот, вследствие этого – задержку пролиферации клеток, участвующих в иммунном ответе, разрушение ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) путем инкорпорации пуриновых аналогов; терапевтический эффект наступает через несколько недель или месяцев абсорбируется из верхних участков ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), уровень азатиоприна и 6-МП в плазме не имеет четкого соотношения с терапевтической эффективностью и токсичностью препарата.

ПОКАЗАНИЯ: в сочетании с ГК (ГКС) и /или другими иммуносупрессивными препаратами для профилактики реакции отторжения органов при трансплантации почек, сердца, печени, а также уменьшает потребность в ГКС при трансплантации почек , лечение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ у больных, нуждающихся в лечении ГК (ГКС), у пациентов, плохо переносящих ГКС, а также у лиц, нечувствительных к другой стандартной терапии первого выбора: как монотерапия или в комбинации с ГК (ГКС) и /или другими препаратами (что может включать уменьшение дозы или отмене ГК) применяется при таких болезнях: тяжелый РА (ревматоидный артрит) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), системная красная волчанка, дерматомиозит и полимиозит; аутоиммунный хр. (Хронический) активный гепатит вульгарная пузырчатка; узелковый периартериит; аутоиммунная гемолитическая анемия хр. (Хронический) рефрактерная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура рецидивирующий поочередный рассеянный склероз.

Способ применения и дозы: дозы при трансплантации БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) – в зависимости от режима иммуносупрессии в первый день может применяться доза до 5 мг /кг массы тела в сутки в 2 – 3 приема поддерживающая доза составляет 1 – 4 мг /кг массы тела в сутки и должна устанавливаться в зависимости от клинического состояния и гематологической толерантности БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) терапия азатиоприном должна проводиться неопределенно долго, даже если необходимы низкие дозы из-за риска отторжения трансплантата. Дозы для лечения рассеянного склероза Рекомендуемая доза для лечения рецидивного перемежающейся рассеянного склероза есть 2 – 3 мг /кг массы тела в сутки в 2 – 3 приема, для достижения эффективности лечения может потребоваться больше года; дозы при других заболеваниях – в общем начальная доза составляет 1 – 3 мг /кг массы тела в сутки и должна уточняться в этих пределах в зависимости от клинического ответа (которая проявляется через недели или месяцы лечения) и гематологической толерантности, при появлении терапевтического эффекта поддерживающая доза уменьшается до уровня, при котором этот терапевтический эффект поддерживается, при отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения следует пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), при лечении воспалительных заболеваний кишечника продолжительность лечения составляет не менее 12 месяцев и терапевтический эффект может оказаться только после 3 – 4 месяцев лечения поддерживающая доза может быть в пределах от менее 1 мг /кг массы тела до 3 мг /кг массы тела в сутки, в зависимости от клинического состояния и индивидуального ответа пациента, включая гематологической толерантность.

Побочное действие при применении ЛС: вирусные, грибковые и бактериальные инфекции у пациентов после трансплантации, получающих лечение азатиоприном в комбинации с другими иммуносупрессоров, вирусные, грибковые и бактериальные инфекции у других пациентов; новообразования , включая неходжкинская лимфома, рак кожи (меланома и non-меланома), саркома (Капоши и non-Капоши), рак шейки матки, г. (Острый) миелолейкоз и миелодисплазия; угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, мегалобластная анемия, эритроидная гипоплазия; реакции гиперчувствительности, с-м (синдром) Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; общее недомогание, запомнить?? Кружение, тошноту, рвоту, диарею, лихорадку, озноб, экзантема, сыпь, васкулит, миалгия, артралгия, гипотензию, нарушение функции почек, нарушения функции печени и холестаз, оборотный пневмонит, тошнота, панкреатит, колит, дивертикулит и перфорация кишечника у больных после трансплантации, тяжелая диарея у больных воспалительными заболеваниями кишечника, холестаз и нарушения функции печени.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату.

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 50 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Применение аллопуринола, оксипуринола и тиопуринол с 6-меркаптопурином или азатиоприн – дозы последних уменьшать на ¼ от обычных; потенцирует действие деполяризующих нейро-мышечных блокаторов, (сукцинилхолин), может уменьшать действие тубокурарину, варфарина; избегать применения с цитостатиками и пенициламином; гематологические изменения при применении азатиоприна и котримоксазола, азатиоприна и каптоприла, миелосупрессивный эффект циметидина и индометацина будет усиливаться одновременным применением азатиоприна; осторожно назначать вместе с производными аминосалицилат, применение живых вакцин вместе с азатиоприном, противопоказано, ослаблена ответ на неживые вакцины; быстрое угнетение костного мозга обостряются при одновременном назначении олсалазину, месалазина и сульфасалазина

Особенности применения в женщин во время беременности и лактациии

Беременность Тщательная оценка преимущества ожидаемой пользы над возможным риском применения препарата
Лактация: В грудном молоке оказывается 6 – меркаптопурин

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: При недостаточности – анализы крови и печеночные функциональные тесты.

При появлении гематологической или печеночной токсичности – уменьшить дозу.
Нарушение функции почек Контролировать гематологической ответ. При появлении гематологической токсичности – уменьшить дозу.

Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, до 12 лет Специальных рекомендаций нет
Лица пожилого и старческого возраста: Поддерживать дозы на нижней границе нормы.

Меры применения

Информация для врача: Первые 8 недель еженедельно проводить полные анализы крови, количество тромбоцитов, далее – 1 г /месяц; пациентам с дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (с-м Леша – Найхана) не назначать, при инфицировании вирусом Varicella Zoster – включать антивирусную и поддерживающую терапию
Информация для пациента: Немедленно сообщать врачу о появлении инфекций, внезапных синяков, кровотечений и других проявлений угнетения костного мозга ограничить воздействие солнца и УФ облучения; избегать контакта с больными ветряной оспой или herpes zoster, решить вопрос о пассивной иммунизации

Источник: http://fitoapteka.org/recipe-a/8777-recipe

Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция

Азатиоприн (Azathioprine): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Иммунодепрессанты

Альфетин, Альфа-фетопротеин, Профеталь, Стемокин, Ревлимид

Rp.: Tab. Azathioprini 0,05 №100
D.S. Принимать внутрь по 2 таб. 2 р/д.

Рецептурный бланк – 107-1/у 

Азатиоприн (Azathioprine)

Иммунодепрессивное. Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч.

Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах.

Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Для взрослых: Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет).

При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг. При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально. При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии); — ревматоидный артрит; — хронический активный гепатит; — системная красная волчанка; — неспецифический язвенный колит; — дерматомиозит; — миастения; — узелковый периартериит; — вульгарная пузырчатка; — аутоиммунный гломерулонефрит; — идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— псориаз.

— беременность;
— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

— Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

— У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. — Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

— В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

— У больных возможны злокачественные новообразования.

Таб. 50 мг: 50 шт. Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. 1 таб. азатиоприн 50 мг Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Азатиоприн” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/azatioprin

ЛекарствоТут
Добавить комментарий