Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция

Экстенциллин®

Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Экстенциллин

Международное непатентованное наименование

Бензатина бензилпенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ

Состав

Активное вещество – бензатин бензилпенициллин(в безводной форме без содержания летицина)2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.

Описание

Порошок от белого до кремового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин

Код АТХ J01CE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции.

Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл.

На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.

Метаболизм

Биотрансформация низкая.

Выведение

Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.

Фармакодинамика

Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.

Cпектр антибактериальной активности

Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Показания к применению

Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.

Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:

  • профилактика рецидивов приступов ревматизма
  • лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)

Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Дозировка

Профилактика рецидивов приступов ревматизма

1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:

– 2 400 000 МЕ для взрослых,

– 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.

Лечение трепонематоза

1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.

Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) – по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.

Способ введения

Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.

Особые указания по применению, обращению и уничтожению

Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.

Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.

Побочные действия

Частота неизвестна

  • аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок
  • макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения
  • желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея
  • кандидоз
  • другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит
  • несколько случаев псевдомембранозного колита
  • введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).

Противопоказания

– аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.

Лекарственные взаимодействия

Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Особые указания

Предостережения

В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).

Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).

Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.

Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины.

Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».

Беременность

Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных.

В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска.

Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.

Лактация

Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.

Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.

Передозировка

Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, ука­занного на упаковке!

Приготовленная суспензия может храниться в холодиль­нике не более 24 часов.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сандоз ГмбХ, Австрия

Адрес местонахождения: SANDOZ GmBH, Biochemiestrasse 10, 6250 KUNDL, Tyrol, AUSTRIA

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-авентис Франция, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8 (727) 244-50-96

факс: 8 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BA%D1%81%D1%82%D0%B5%D0%BD%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/49863541477650966?instruction_lang=RU

Бензатина бензилпенициллин: описание, инструкция, цена

Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция

Бензатина бензилпенициллин МНН

Международное название: Бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Химическое название:
N, N – дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина

Фармакологическое действие:
Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp.

, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика:
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. TCmax в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.

06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Связь с белками плазмы – 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Показания:
Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамам).C осторожностью. Склонность к аллергическим реакциям, псевдомембранозный колит, ХПН.

Режим дозирования:
Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста – 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД. При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.

4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе – 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции – по 2.

4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста – 1.2 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса – 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед.

При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед.

Взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю. Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД – детям (в зависимости от возраста). Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2.

4 млн ЕД. Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым – 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после 'малых' хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей). При длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Особые указания:
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие:
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений 'прорыва'.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

[[2100,144.2],[1630,136.9],[528,137.3],[4114,142.6],[591,77.1],[590,142.2],[2159,144],[4115,145.3],[1647,151],[2277,139.8],[2158,229.3],[3815,140.3],[4192,75.1],[1502,142.1],”6bd4f05bfe0c5067b08137b6df6ad51f”]

Наименование

Цена, руб.

Аптека

Адрес аптеки

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

66,50

проезд Шаимский 8/1

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

64,90

Ямская, 87

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

66,50

Республики, 171

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,10

Казачьи Луга, 11/8

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,10

Станислава Карнацевича, 12

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

66,10

Валерии Гнаровской, 8

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,70

проезд Шаимский 8/1

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

66,50

Червишевский тракт, 72а/3

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

67,80

Бориса Щербины, 22/6

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

70,50

Холодильная, 55/1

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

64,30

Моторостроителей, 1/22

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

76,10

Валерии Гнаровской, 8

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

72,00

Ямская, 87

Бициллин-5 пор-к д/сусп. в/м 1500тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

86,70

Тульская, 12

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,50

Широтная, 146

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

75,10

Фабричная, 1/1

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

75,50

Моторостроителей, 1/22

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,50

Червишевский тракт, 72а/3

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

65,50

Казачьи Луга, 11/8

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

64,90

Тульская, 12

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,50

Бориса Щербины, 22/6

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

62,80

Широтная, 146

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

66,00

Профсоюзная, 70

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

76,10

Профсоюзная, 70

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 600тыс.ед фл /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

80,50

Холодильная, 55/1

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

77,70

Тульская, 12

Бициллин-3 пор-к д/сусп. в/м 1200тыс.ед фл №1 /синтез/ (Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин)

70,80

Республики, 171

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.03.2020 в 04:49 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Источник: https://lek-info.ru/benzatina-benzilpenitsillin

Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция

Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Пенициллины (широкого спектра действия) Бициллин-1, Ретарпен, Экстенцилли

Rp: Benzathini benzylpenicillini 0,6 млн. Ед
S. По схеме.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов.

В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.Оказывает пролонгированное действие.

При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Для взрослых: Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат предназначен только для внутримышечного введения. При необходимости 2-х инъекций их следует делать в разные места.

При лечении врожденного сифилиса у новорожденных и детей младшего возраста назначают 2 инъекции бензатин бензилпенициллина по 0,6 млн. ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина. При лечении первичного сифилиса взрослым назначают 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При вторичном сифилисе – 2 инъекции по 2,4 млн. ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса – 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД ежедневно в течение 3-5 недель.

При лечении фрамбезии (тропической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и суставов) детям назначают по 0,6 млн. ЕД или по 1,2 млн. ЕД; взрослым – 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД. Лицам,'имевшим контакт с больными, или . больными с латентной (скрытой) формой инфекции назначают половину дозы.

При лечении пинты (тропической хронической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и лимфатических узлов) детям назначают 1,2 млн. ЕД; взрослым – 2,4 млн. ЕД.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с препарата пенициллина обычного действия (например, бензилпенициллина натриевой соли, бензилпенициллина калиевой соли), а продолжают лечение бензатин бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн.

ЕД в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн. ЕД каждые 2-4 недели. Взрослым назначают 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю. Для профилактики рецидивов (повтора) ревматизма и ревматического эндокардита (воспалительного заболевания внутренних полостей сердца) детям в возрасте до 12 лет – 1-2 инъекции по 0,6 млн.

ЕД каждые 4 недели. Детям старше 12 лет и взрослым – 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД каждые 4 недели. Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6-1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2,4 млн. ЕД. 
Для детей: Для профилактики обострения рожистого воспаления детям делают 1 инъекцию 0,6 млн.

ЕД каждые 2 недели или 1 инъекцию 1,2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым – 2,4 млн. ЕД. Для профилактики инфекционных осложнений после малых хирургических вмешательств бензатин бензилпенициллин назначают детям по 0,6-1,2 млн. ЕД, взрослым – по 1,2 млн. ЕД в комбинации с препаратом пенициллина обычного действия.

При проведении обширных хирургических вмешательств детям – 1,2 млн. ЕД; взрослым – 2,4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4-х месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При случайном внутрисосудистом введении бензатин бензилпенициллина возможно развитие синдрома Уанье (транзиторное /проходящее/ чувство подавленности, тревоги и нарушение зрения). При одновременном приеме бензатин бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (в частности, с индометацином, бутадиононом и салицилатами) возможно развитие конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма, т. е. задержка их в организме больного. Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме (конечном усилении эффекта в результате взаимодействия лекарственных веществ) действия. Назначают препараты в этом случае в полной дозе.

– Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция- Профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи

– Профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

– Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

– Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.- Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

– Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях – анафилактические и анафилактоидные реакции.

Сухое вещество для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем. Один флакон содержит по 0,6, 1,2 или 2,4 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина. Растворитель – вода для инъекций в ампулах по 2, 3 и 5 мл, соответственно.

Внимание! Перед применением препарата Бензатин бензилпенициллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления.

Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Бензатин бензилпенициллин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/benzatin-benzilpenicillin

Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)

Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция
Бензатина бензилпенициллинBenzathini benzylpenicillinum (род. Benzathini benzylpenicillini)

Соединение [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты с N,N'-бис(фенилметил)-1,2-этандиамином (2:1)(в виде тетрагидрата)

C48H56N6O8S21538-09-6

Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.

Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте.

Фармакологическое действие – антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.

), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции.

На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл.  Связывание с белками плазмы — 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани — слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

В/м.

Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы.

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина.

В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_252.htm

Бензатина бензилпенициллин

Бензатин бензилпенициллин (BENZATHINE BENZYLPENICILLIN): описание, рецепт, инструкция

Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Препарат применяют только внутримышечно, при необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. При лечении препаратом врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста – 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД. При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.

4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе – 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции – по 2.

4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста – 1.2 млн ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении препаратом третичного сифилиса – 1-2 инъекции по 2.

4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД.

Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД – детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики препаратом скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2.4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым – 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после “малых” хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с препаратом каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp.

(пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp.

, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую препарат.

В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Аллергические реакции на компоненты препарата: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей). При длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении препарата могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Применение препарата повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций на действующее вещество препарата (кожной сыпи).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

*Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.

Источник: https://www.webapteka.ru/drugbase/name71472.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий