Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция

Бензилпенициллина натриевая соль (benzylpenicillinum-natrium)

Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция

Пенициллин G натриевая соль (Penicillin G sodium), Прокаин-бензилпенициллин (Benzylpenicillin-procaine).

Состав и форма выпуска

Бензилпенициллина натриевая соль. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 1 млн ЕД, 5 млн ЕД, 10 млн ЕД).

Фармакологическое действие

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ – антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, ингибирует биосинтез клеточной мембраны микроорганизма.

Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы; грамотрицательных микроорганизмов: гонококков, менингококков, актиномицетов, а также в отношении спирохет.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Препарат разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по отношению к калиевой и натриевой солям характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожистое воспаление, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболевания, глазные болезни, гонорея, бленнорея, сифилис.

Применение

Бензилпенициллина натриевую соль можно вводить в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьируется от 1 млн до 60 млн ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000- 300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг.

Кратность введения препарата 4-6 р/сут. Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям — от 2000 до 5000 ЕД. Вводят обычно 1 р/сут в течение 2-3 сут, затем препарат назначают в/м.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина). В полости (брюшную, плевральную и др.) препарат вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для детей. Продолжительность введения 5-7 сут, затем переходят на в/м введение.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых — 1,2 млн ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 50 000-100 000 ЕД/кг/сут старше 1 года — по 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 р/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 сут до 2 мес и более. Растворы препарата для в/м введения готовят ex tempore.

Если через 3-5 сут после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Побочное действие

АР (повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек). Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Применение очень больших доз препарата, особенно при эндолюмбальном введении, может вызвать нейротоксические реакции: тошноту, рвоту, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кому.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение препарата противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Справочник лекарств

Источник: https://farmaspravka.com/benzilpenicillina-natrievaya-sol-benzylpenicillinum-natrium

Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция

Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антибиотики

Бензилпенициллин натриевый

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ЕД 

D. t. d. №12 

S.: Растворить в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида и вводить под кожу, внутримышечно 4 раза в день 

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ЕД 

D. t. d. №10 

S.: Вводить в мышцу по 500 000 ЕД препарата 4 раза в сутки. Предварительно развести его в 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида (ребенку 10 лет) 

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ЕД 

D. t. d. №5 

S.: Содержимое флакона развести в 4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида и вводить в вену по 2 мл (125 000 ЕД) 2 раза с промежутком в 3 ч (ребенку 5 лет)

Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками. Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Для взрослых:

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. 

При в/м и в/в введении 

Взрослым: суточная доза варьирует от 250000 до 60 млн.ЕД. 

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сутки. 

Эндолюмбально: вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым – 5000-10000 ЕД, детям – 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе Натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. 

П/к: применяют для обкалывания инфильтратов (100000-200000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора Новокаина). 

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Для детей:  Введение в/м и в/в
Для детей: суточная доза для детей до 1 года составляет 50000-100000 ЕД/кг; старше 1 года – 50000 ЕД/кг. 

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

— Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота.

Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.

— Аллергические:

должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.

—Гематологические:

гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

Нарушение насосной функции миокарда.

Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения.

Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Бензилпенициллина натриевая соль” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/benzilpenicillina_natrievaja_sol

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция

Бензилпенициллина натриевая соль

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активное вещество -бензилпенициллина натриевая соль – 1000000 ЕД

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60 %.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических (“природных”) пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.

; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

– крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

– сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

– перитонит

– менингит

– остеомиелит

– пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

– холангит, холецистит

– раневая инфекция

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– дифтерия

– скарлатина

– сибирская язва

– актиномикоз

– гайморит, отит

– гнойный конъюнктивит

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводяттолько внутримышечно.

При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.

) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.

У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.

При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина).

При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия

– нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

– тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

– нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия

– реакция Яриша-Герксхаймера

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

– повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок

местные реакции:болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

– дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.

Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  • Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных действий и проявления токсического действия на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

    Лечение: симптоматическое.

    Форма выпуска и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД.

    По 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

    На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

    50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона (для стационаров).

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре от 15 С до 25 С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель/Упаковщик

    ОАО «Синтез»

    640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7

    Тел./факс (3522) 48-16-89

    E-mail: real@kurgansintez.ru

    Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

    Держатель регистрационного удостоверения

    ОАО «Синтез», Российская Федерация

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

    ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

    г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1

    тел. 2944221, тел. 8 7017315218

    E-mail: deсalog@nur.kz

    Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

    ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

    г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1

    тел. 2944221, тел. 8 7017315218

    E-mail: deсalog@nur.kz

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D0%B5%D0%BD%D0%B7%D0%B8%D0%BB%D0%BF%D0%B5%D0%BD%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%B0-%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D0%B5%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D1%81%D0%BE%D0%BB%D1%8C-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/410933021477650932?instruction_lang=RU

    Бензилпенициллина натриевая соль инструкция, отзывы, цена, описание

    Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция

    Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum Natrium)

    Фармакологическое действие:

    Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма, в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

    Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

    Показания к применению:

    Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови микробов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы – полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа), при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.

    Методика применения:

    Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы.

    Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.

    ) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточные – 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых формах инфекции (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене – до 40 000 000-60 000 000 ЕД в сутки.

    Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

    Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

    Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям – от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл.

    Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в день в течение 2-3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.

    Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для детей.

    Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года – по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг.

    При тяжелых формах инфекции (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) – до 500 000 ЕД/кг.Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.

    ) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых – 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды, применяют 1-2 раза в день, продолжительность ингаляции – 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (в трахею) после тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи.

    Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи – гонококком/ и др.

    ) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.

    Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими препаратами.

    Нежелательные явления:

    Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления.

    У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдается головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции, описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др., сразу после выведения больного из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).Применение очень больших доз пенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у больного симптомов менингита без наличия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина.

    В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин или леворин.

    Противопоказания:

    Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов.Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.

    Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

    Форма выпуска препарата:

    Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб

    Условия хранения:

    Препарат из списка Б. В сухом прохладном месте.

    Синонимы:

    Бензилпенициллин натриевый.

    Препараты аналогичного действия:

    Медоклав (Medoclav) Флемоклав Солютаб (Flemoclav Solutab) Бициллин-3 (Bicillinum-III) Амоксил (Amoxil) Клонаком-х (Clonacom-X)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «бензилпенициллина натриевая соль» можно найти здесь:

    pro-tabletki.info /бензилпенициллина натриевая соль

    Уважаемые врачи!

    Источник: http://www.provizor-online.ru/2013/01/benzilpenicillina_natrievaja_sol_benzylpenicillinum_natrium

    Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

    Бензилпенициллина натриевая соль (BENZYLPENICILLINUM-NATRIUM): описание, рецепт, инструкция
    БензилпенициллинBenzylpenicillinum (род. Benzylpenicillini)

    [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)

    C16H18N2O4S61-33-6

    Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

    В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

    Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

    Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к.

    Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

    Фармакологическое действие – антибактериальное, бактерицидное.

    Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

    Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp.

    , включая  Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.

    , а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

    При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика.

    Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%.

    Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ.

    При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает).

    Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч.

    рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

    Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

    При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

    Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

    При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

    Симптомы: судороги, нарушение сознания.

    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

    В/м, в/в, п/к, эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

    Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин

    В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

    Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

    Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

    При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

    При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить.

    У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

    В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

    В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_221.htm

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий