Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция

Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция

Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Бета – адреноблокаторы Атенолол, Конкор, Бисопролол, Конкор Кор, Беталок, Бипролол, Коронал, Небивал, Небиволол, Небилет, Теночек, Бидоп, Бикард, Бисопрофар

Rp.: Tab. Betaxolol 0,02D.t.d. № 20

S. По 1 таб,1 раз в день

– гипотензивное, антиангинальное, противоглаукомное, антиаритмическое.Бетаксолол блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Бетаксолол снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина.

Бетаксолол оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Бетаксолол уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении.

Эффект бетаксолола развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности.

75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно бетаксолол не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом бетаксолол практически не снижает функцию внешнего дыхания.

Использование бетаксолола в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).Эффект бетаксолола развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч.

Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

При приеме внутрь бетаксолол быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax бетаксолола в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание бетаксолола с белками плазмы не превышает 50%.

Равновесная концентрация бетаксолола в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2— 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде).

При нарушении функции печени T1/2 бетаксолола удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Бетаксолол проникает в материнское молоко.

Для взрослых: обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у некоторых больных бетаксолол эффективен в суточной дозе 10 мг. При стенокардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг. У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин и у больных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут (независимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эффект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до максимальной дозы 20 мг/сут.

У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого возраста, особенно при склонности к брадикардии.

В офтальмологии взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) назначают по 1–2 капли 0,25% р-ра в пораженный(-е) глаз(-а) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия может потребоваться несколько недель.

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование имеющейся AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, что в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены бетаксолола.

Местные реакции при применении глазных капель: сразу после закапывания возможен кратковременный дискомфорт в глазах. Иногда — точечный кератит, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, боль в глазу, снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение чувствительности роговицы, отек и анизокория

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 г в упаковке по 20 штук

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Бетаксолол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/betaksolol-

Бетаксолол* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 22/08/2013 – 14:57

Формула: C18H29NO3 химическое название: 1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ бета-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Бетаксолол оказывает блокирующее действие на бета1-адренорецепторы. Бетаксолол имеет слабую мембраностабилизирующую активность. Бетаксолол собственной симпатомиметической активности не имеет. Бетаксолол уменьшает чувствительность к катехоламинам периферических тканей, подавляет выделение ренина, замедляет центральную симпатическую импульсацию.

Бетаксолол оказывает отрицательное ино-, хроно-, батмо- и дромотропное действие. Бетаксолол снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает сократимость миокарда, оказывает антиангинальный эффект(снижает потребность миокарда в кислороде), угнетает возникновение эктопических очагов в атрио-вентрикулярном соединении, предсердиях, автоматизм синоатриального узла.

Эффекты после приема развиваются через 2 – 3 часа, становятся максимальными через 3 – 4 часа, длятся 0,5 – 1 сутки, стабилизируются в течение 1 – 2 недель при регулярном приеме.Бетаксолол предупреждает увеличение артериального давления в ответ на стресс или физическую нагрузку.

Эффективная антигипертензивная терапия сопровождается снижением массы миокарда левого желудочка и улучшением некоторых показателей его сократимости. 3/4 больных с умеренной или мягкой гипертензией на монотерапию бетаксололом реагируют положительно.При продолжительном использовании не изменяет (достоверно) выведение натрия, показатели липидного обмена.

У больных с сопутствующим хроническим бронхитом и астмой почти не уменьшает функцию внешнего дыхания.Применение бетаксолола в виде глазных капель сопровождается уменьшением внутриглазного давления (как повышенного, так и нормального) за счет снижения образования внутриглазной жидкости.

Бетаксолол не вызывает гемералопии, спазма аккомодации, миоза и эффекта пелены перед глазами (в отличии от миотиков).После аппликации эффект развивается через 0,5 часа, становится максимальным через 2 часа, длится 12 часов. Бетаксолол на 25% понижает внутриглазное давление и является эффективным в 94% случаев.

После приема внутрь бетаксолол полностью (на 95%) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (вне зависимости от приема пищи). Биодоступность бетаксолола составляет 80 – 95%. Максимальная концентрация в плазме определяется через 3 – 4 часа, при применении в виде глазных капель — через 2 часа. С белками плазмы бетаксолол связывается не больше, чем на 50%.

Через 5 – 7 дней регулярного приема в крови достигается равновесная концентрация. Период полувыведения бетаксолола составляет 14 – 22 часов. Бетаксолол в печени метаболизируется с формированием неактивных метаболитов (85%). Бетаксолол выводится с мочой (15% в неизмененном виде, более 80% в виде метаболитов).

Период полувыведения увеличивается на 33% при нарушении функционального состояния печени (при этом не требуется коррекции дозы); период полувыведения увеличивается в 2 раза при нарушении функционального состояния почек (необходимо уменьшение дозы). Период полувыведения у пациентов пожилого возраста равен 30 часов.

Бетаксолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (возможно развитие у новорожденного и плода гипогликемии, гипотензии, брадикардии, затруднения дыхания ), выделяется с грудным молоком.

Бетаксолол канцерогенного действия не оказывает при использовании в опытах доз, которые превышают максимальную рекомендуемую дозу для человека, в 90 раз (мыши) и 72 раза (крысы). Бетаксолол мутагенных свойств не проявляет по отношению к бактериям и клеткам млекопитающих.

При введении бетаксолола крысам и кроликам оказывает эмбриотоксическое действие (повышение числа случаев резорбции и показателей постимплантационной гибели) в дозах, которые превышают максимальную рекомендуемую дозу для человека, соответственно в 300 и 54 раз.

При увеличении доз (в 600 раз максимально рекомендуемой дозы для человека), вводимых крысам, бетаксолол кроме эмбриотоксических проявляет еще и тератогенные свойства (повышение частоты развития аномалий внутренних органов и скелета).

Показания

Для таблеток: стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, акатизия, которая вызвана нейролептиками.
Для глазных капель: внутриглазная гипертензия, открытоугольная глаукома, состояние после лазерной трабекулопластики, продолжительное гипотензивное лечение после проведения оперативного офтальмологического вмешательства.

Способ применения бетаксолола и дозы

Бетаксолол принимается внутрь, утром. Артериальной гипертензия: по 10 мг однократно; если через 1 – 2 недели эффект недостаточен, то дозу можно повысить до 20 мг и еще через 1 – 2 недели до 40 мг в один прием.

При нарушении функционального состояния почек, больным, находящихся на диализе, и пожилым пациентам — начальная доза составляет 5 мг, однократно, при необходимости повышает на 5 мг каждые 2 недели до 20 мг (не больше).

Глаукома: по 1 капле закапывают в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки (первый месяц вводят под контролем внутриглазного давления).
При терапии бетаксололом возможны изменения результатов лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител, ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг и другие).

Терапия должна проводиться под регулярным врачебным контролем. Бетаксолол может скрывать проявления гипогликемии (у пациентов с сахарным диабетом, которые получают противодиабетические средства) и тиреотоксикоза.

Бетаксолол понижает компенсаторные сердечнососудистые реакции в ответ на использование йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии необходимо отменить бетаксолол или выбрать анестетик, который имеет наименьшее отрицательное инотропное действие.

У больных пожилого возраста риск развития психических нарушений, гипотермии, побочных реакций со стороны системы кровообращения повышен. При нарушениях функционального состояния почек и печени рекомендовано клиническое наблюдение в первые 4 дня использования препарата.

При отягощенном аллергологическом анамнезе возможны усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие необходимого эффекта от обычных доз адреналина. На время терапии употребление алкогольных напитков рекомендуется исключить. Прекращать терапию необходимо в течение около 2 недель, постепенно. С осторожностью использовать бетаксолол при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45 – 50 ударов в минуту), атриовентрикулярная блокада 2 – 3 степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, рефрактерная к лечению и острая тяжелая сердечная недостаточность.

Ограничения к применению

Хроническая обструктивная патология легких, склонность к брадикардии, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение периферического кровообращения, гипогликемия, нарушения функционального состояния почек и печени, феохромоцитома, гипертиреоз, пожилой возраст, мышечная слабость, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование бетаксолола, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время терапии бетаксололом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия бетаксолола

Нервня система и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, бессонница, депрессия, ночные кошмары, нарушение концентрации внимания, синкопе, галлюцинации, ступор, амнезия, расстройства чувствительности, эмоциональная лабильность, парестезия, нейропатия, невралгия, шум и боль в ушах, частичная потеря слуха, вестибулярные нарушения, тремор;
мочеполовая система: импотенция, олигурия, дизурия, протеинурия, цистит, отеки, почечная колика, нарушение менструального цикла, снижение либидо, фиброзно-кистозные изменения молочной железы и боль (у женщин), болезнь Пейрони, простатит;
система пищеварения: диспепсия, тошнота, диарея, сухость во рту, дисфагия, анорексия, рвота, боли в животе, запор;
дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, боль в грудной клетке, диспноэ, ринит, фарингит, синусит, одышка, кашель, дыхательная недостаточность, бронхоспазм;
сердечнососудистая система и кровь: брадикардия, сердцебиение, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, гипертензия, инфаркт миокарда, нарушение трофики миокарда, сердечная недостаточность, тромбоз, обострение перемежающейся хромоты, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, пурпура;
опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, тендинит; кожные покровы: сыпь, экзема, алопеция, эритема, гипертрихоз, обострение псориаза, пруриго; прочие: повышение концентрации лактатдегидрогеназы, аллергические реакции, увеличение содержания печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гиперхолестеринемия, ацидоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперлипидемия, гипокалиемия, изменение массы тела, гипотермия, синдром отмены.
При применении глазных капель: слезотечение (сразу после закапывания), ощущение инородного тела или дискомфорта в глазу, затуманивание зрения, сухость глаз, боль, анизокория, светобоязнь, снижение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, зуд, эритема, кератит, системные реакции.

Взаимодействие бетаксолола с другими веществами

Бетаксолол взаимно повышает риск развития нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца на фоне дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, амиодарона, риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.

Глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, антацидные и обволакивающие препараты ослабляют гипотензивный эффектбетаксолола; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают его (возможна ортостатическая гипотензия).

Бетаксолол усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет печеночный метаболизм лидокаина. Фенотиазины и циметидин увеличивают содержание бетаксолола в плазме. При совместном местном (в виде глазных капель) и системном использовании бета-адреноблокаторов возможны аддитивные эффекты (системные или на внутриглазное давление).

При совместном использовании с производными ксантина, адреномиметиками снижается эффективность бетаксолола. При совместном использовании с антигипертензивными препаратами усиливается антигипертензивное действие.

При совместном использовании с галогеносодержащими средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия. При совместном использовании с недеполяризующими миорелаксантами возможно повышение их продолжительности действия. При совместном использовании с сердечными гликозидами возможно усиление брадикардии.

При совместном использовании с препаратами, которые истощают запасы катехоламинов (включая и резерпин), возможно усиление брадикардии и гипотензивного эффекта. При совместном использовании с сульфасалазином увеличивается содержание бетаксолола в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке бетаксололом развиваются головокружение, аритмия, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, судороги, гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс.

Необходимо промывание желудка и прием адсорбирующих препаратов; симптоматическая терапия: атропин (внутривенно 1 – 2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), кардиотонические (допамин, добутамин, норэпинефрин, эпинефрин), седативные (лоразепам, диазепам) препараты, глюкагон и прочие препараты; в случае блокады сердца возможна трансвенозная стимуляция; проведение гемодиализа малоэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бетаксолол

БетакБетаксололБетаксолола гидрохлоридБеталмик ЕСБетоптикБетоптик СБетофтанКсонеф®Ксонеф® БКЛокрен®Оптибетол®
  • Вегетотропные средства
  • Адренолитические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%B1%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BA%D1%81%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BB

Бетаксолол (Betaxolol)

Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция
БетаксололBetaxololum (род. Betaxololi)

1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида)

C18H29NO3

  • Бета-адреноблокаторы
  • Офтальмологические средства
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • 63659-18-7

    Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

    Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

    Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность.

    Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие.

    Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении.

    Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

    Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности.

    75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия.

    У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.

    Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

    Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

    При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%.

    Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде).

    При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч.

    Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

    В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям.

    При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ.

    При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

    Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.

    Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

    Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.

    Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.

    Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.

    Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV-блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.

    Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.

    Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.

    При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

    Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

    Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

    Внутрь, конъюнктивально.

    Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.

    Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

    При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения.

    Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_545.htm

    Бетаксолол : инструкция по применению

    Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция

    Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

    Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Бетаксолол, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

    Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны.

    Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.

    Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    Офтальмология. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, это может помешать скринингу глаукомы. Следует проинформировать офтальмолога о применении Бетаксолола. При одновременном применении Бетаксолола в виде таблеток и в виде капель возможно возникновение аддитивного эффекта, в связи с этим необходимо регулярно осуществлять клинический мониторинг.

    Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.

    Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе.

    Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β2-адреномиметики.

    Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости Бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

    Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

    Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени лекарственное средство следует применять с осторожностью.

    Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

    Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

    Феохромоцитома. В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

    Пожилые пациенты. Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

    Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

    Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

    Псориаз. Требуется тщательная оценка необходимости назначения лекарственного средства, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

    Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

    Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

    Если прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях: у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов; в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости (для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард); должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

    Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

    Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

    Взаимодействие с алкоголем. На время лечения исключить употребление этанола.

    Взаимодействие с табаком. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Использование контактных линз. Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

    Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

    Дети. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применение Бетаксолола у детей до 18 лет не рекомендуется.

    Применение при беременности и лактации.

    Тератогенность. Не было обнаружено тератогенного действия лекарственного средства в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Грудное вскармливание. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

    У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел «Передозировка»).

    В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии.

    Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Исследования по изучению влияния Бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

    Источник: https://apteka.103.by/betaksolol-instruktsiya/

    Бетаксолол

    Бетаксолол (Betaxolol): описание, рецепт, инструкция

    Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 115

    Бетаксолол это раствор на основе одноимённого кардиоселективного бета-1 блокатора адреналиновых рецепторов человеческого организма. Препарат предназначен для уменьшения давления водянистой влаги на стенки и нервную сетку глазного яблока при глаукоме и внутриглазной гипертензии.

    Гипотензивный эффект от употребления бета-блокаторов известен уже около полувека, однако лишь последние 25 лет они активно применяются для лечения сердечно-сосудистых и офтальмологических заболеваний. В 1988 году ученые, открывшие свойства веществ этой группы, получили Нобелевскую премию в области медицины.

    Препарат содержит кардиоселективный бета1-адреноблокатор в концентрации около 0,005 грамма на миллилитр жидкости. Также в состав Бетаксолола входят следующие вспомогательные ингредиенты:

    • бензетония хлорид (дезинфицирует роговицу);
    • натрия хлорид (обеспечивает солёность и дополнительные антисептические свойства);
    • натрия гидроксид (обеспечивает необходимый уровень pH).
    • дистиллированная вода (используется в роли растворителя).

    Лекарство производится в форме раствора во флаконах ёмкостью 5 мл с насадкой-капельницей.

    Бетаксолол представляет собой бета1-блокатор адренорецепторов, обладающий избирательным влиянием и лишённый внутренних симпатомиметических свойств.

    Незначительно стабилизирует стенки клеточных мембран, повышая их устойчивость.

    Гипотензивное офтальмологическое действие вещества основано на снижении секреции водянистой влаги, а потому проявляется независимо от наличия симптомов гипертензии.

    В рекомендованных дозировках не угнетает деятельность сердечно-сосудистой системы, не действия, не нарушает метаболизм сахара, не препятствует расширению сосудов бронхов с помощью бета-адреностимуляторов, не задерживает в организме натриевые ионы. Обладает пролонгированным (до 12 часов) воздействием.

    Местное нанесение на поверхность уже через 15-20 минут оказывает гипотензивный эффект на водянистую влагу за счёт ограничения её секреции. Компонент достигает максимальной локальной концентрации уже через полчаса. Наиболее сильно средство начинает влиять через два-три часа после закапывания.

    Употребление капель Бетаксолола необходимо при наличии в анамнезе больного следующих медицинских показаний:

    • глаукома открытоугольного типа (в том числе и хроническая форма);
    • внутриглазная гипертензия;
    • реабилитация после лазерной коррекции глаукомы;
    • острая глаукома закрытоугольного типа (в сочетании с другими лекарствами).

    Также средство может использоваться для монотерапии других заболеваний, связанных с повышенной секреций водянистой влаги.

    Раствор предназначен для местного нанесения капель в область между нижним веком и поверхностью глазного яблока дважды в сутки. Доза лекарства составляет одну каплю в каждый глаз. Не следует касаться поверхности склеры, роговицы или века капельницей флакона.

    На протяжении первого месяца употребления медикамента необходим периодический контроль над показателями внутриглазного давления. Дозировка устанавливается врачом индивидуально, если в истории болезни пациента имеются случаи употребления других местных и общесистемных блокаторов бета-1 адренорецепторов.

    Назначение Бетаксолола во время беременности осуществляется исключительно при наличии острой необходимости, и требует предварительной квалифицированной оценки соотношения риска и пользы для здоровья малыша и матери. Средство может проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В период лактации употребление лекарства является основанием для безотлагательного прекращения кормления грудным молоком.

    Препарат при местном применении способен вызывать не только локальные, но и системные реакции за счёт незначительного впитывания в кровь.

    Органы чувств и нервная система:

    • слабость;
    • мигрени;
    • головокружение;
    • нарушения сна;
    • тревожность;
    • депрессивные состояния;
    • проблемы с концентрацией;
    • кошмары;
    • потеря сознания;
    • оцепенение;
    • галлюцинации;
    • кратковременная потеря памяти;
    • неустойчивость эмоциональных реакций;
    • повышенная чувствительность;
    • онемение;
    • местные нервные боли;
    • дегенеративное поражение нервов;
    • шум и болевые ощущения в ушах;
    • сбои в работе внутреннего уха и вестибулярного аппарата;
    • неполная глухота;
    • дрожь и тремор.

    Выделительная и половая система:

    • половая дисфункция;
    • задержка мочеиспускания;
    • замедление выделения мочи;
    • белок в моче;
    • отёчность;
    • воспаление мочевого пузыря;
    • кратковременная острая боль в почках;
    • ослабление полового влечения;
    • сбои в менструациях;
    • боль и образование кисты в молочных железах;
    • воспаление предстательной железы;
    • искривление полового члена.

    Пищеварительная система:

    • нарушение работы желудка;
    • понос;
    • тошнота и рвота;
    • сухость слизистой оболочки полости рта;
    • потеря веса;
    • нарушение глотания;
    • задержка стула;
    • боль в брюшине.

    Дыхательная система:

    • одышка;
    • инфекции верхних дыхательных путей
    • болевые ощущения в грудине;
    • воспаление горла;
    • воспаление носа;
    • воспаление гайморовых пазух;
    • бронхит;
    • спазм сосудов бронхов;
    • нарушение механизма внешнего дыхания.

    Сердце, сосуды и органы кроветворения:

    • стойкое замедление сердечного ритма;
    • ощущение сильного сердцебиения;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • пониженное давление крови;
    • повышенное давление крови;
    • ограничение питания тканей сердца;
    • инфаркт;
    • недостаточность сердечной мышцы;
    • болезнь Бюргера;
    • закупорка сосудов;
    • малокровие (апластическая анемия);
    • повышение содержания лейкоцитов;
    • снижение количества тромбоцитов;
    • капиллярные кровоизлияния под кожу.

    Скелет и мышцы:

    • боли в суставах;
    • дистрофия сухожилий;
    • мышечные боли.

    Эпидермис:

    • высыпания;
    • потеря волосяного покрова;
    • экзема;
    • покраснение кожи;
    • усугубление псоритической сыпи;
    • повышенная волосатость;
    • сильный зуд.

    Другие реакции:

    • аллергия и анафилактические реакции;
    • повышение концентрации лактатдегидрогеназы;
    • повышенное содержание аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы;
    • нарушение pH организма;
    • увеличение уровня холестерина;
    • увеличение концентрации сахара в плазме;
    • повышение количества липидов в крови;
    • увеличение доли мочевой кислоты;
    • снижение уровня ионов калия;
    • снижение температуры тела;
    • набор или потеря массы;
    • синдром резкой отмены.

    Местные реакции:

    • повышенное слёзоотделение;
    • дискомфорт;
    • сухость роговицы и склеры;
    • затуманенность зрительного поля;
    • болевые ощущения;
    • фотофобия;
    • разный размер зрачков;
    • онемение;
    • появление пятен на роговице;
    • помутнение и воспаление роговицы;
    • покраснение кожи;
    • сильный зуд.

    Большинство реакций системного характера возникают только при длительном нарушении рекомендаций инструкции по применению медицинского средства.

    Средство не используют для лечения пациентов со следующими медицинскими противопоказаниями:

    • повышенная чувствительность к компонентам;
    • замедление синусового ритма до 45-50 ударов в минуту;
    • синдром слабости синоатриального узла;
    • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени тяжести;
    • стойкое пониженное кровяное давление;
    • кардиогенный шок
    • острая недостаточность миокарда, устойчивая к терапии;
    • обструктивный бронхит;
    • бронхиальная астма;
    • беременность и лактация;
    • возраст пациента меньше 18 лет.

    Теоретически совместное употребление Бетаксолола с алкоголесодержащими напитками и психоактивными веществами может неконтролируемо усиливать их взаимное действие. На практике подобные явления не описаны в достаточной мере, поскольку средство используется для местного нанесения. Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии.

    Передозировка лекарством ведёт к появлению различных комбинаций вышеописанных побочных эффектов разной степени тяжести.

    • головокружение;
    • нарушение синусового ритма;
    • стойкое снижение кровяного давления;
    • острая недостаточность миокарда;
    • спазм бронхов;
    • экстремальное снижение уровня сахара;
    • судороги;
    • потеря сознания с угрозой летального исхода (в самых тяжелых случаях острой передозировки).

    В случае проявления любого побочного эффекта следует срочно прекратить прием лекарств и обратиться к врачу за помощью. При случайной разовой передозировке необходимо как можно скорее удалить излишки раствора с поверхности глаза или кожи большим количеством тёплой воды.

    Бетаксолол не рекомендуется к комбинированию с другими медикаментами:

    Адреномиметики снижают эффективность лекарства.

    Антациды и антидиарейные вещества могут снижать впитывание бета-блокаторов.

    Антигипертензивные вещества взаимно усиливают влияние раствора на организм.

    Галогеносодержащие ингаляционные компоненты общей анестезии вместе с каплями способны ослабить сокращения сердца.

    Миорелаксанты на фоне терапии глаукомы способны действовать дольше.

    Глюокортикоиды снижают эффективность бета-блокаторов.

    При одновременном использовании сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

    Трициклические антидепрессанты в сочетании способны вызывать ортостатический шок.

    Амиодарон, верапамил и дилтиазем в комбинации с лекарством способны стать причиной нарушения проводимости сердца.

    Лидокаин под воздействием бета-блокаторов излишне концентрируется в крови.

    Резерпин усиливает гипотензивное воздействие адреноблокаторов бета-1.

    Сульфасалазин приводит к чрезмерному накоплению бетаксолола в крови.

    Средство предназначено исключительно для рецептурной реализации при наличии медицинских рекомендаций после предварительной консультации специалиста.

    Инструкция предусматривает хранение капель в сухом тёмном месте. Также лекарство необходимо беречь от домашних животных и детей. Срок годности запечатанного флакона – 36 месяцев. Запрещено использовать просроченный раствор.

    В продаже можно найти следующие аналоги Бетаксолола:

    • Бетоптик;
    • Бетофтан;
    • Ксонеф;
    • Оптибетол;
    • Бетак.

    Источник: https://wer.ru/opisanie/betaksolol/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий