Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция

БРИТОМАР

Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая – 3.4 мг, крахмал кукурузный – 30.77 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.42 мг, магния стеарат – 0.25 мг, лактозы моногидрат – до 85 мг.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая – 6.8 мг, крахмал кукурузный – 61.54 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.85 мг, магния стеарат – 0.51 мг, лактозы моногидрат – до 170 мг.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

“Петлевой” диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

Препарат Бритомар таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.

Всасывание

После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%.

Активное вещество всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.

Распределение

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью – от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается в 2 раза.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит – это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение

T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением препарата в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания

  • отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
  • анурия;
  • печеночная кома и прекома;
  • рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия;
  • дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • дигиталисная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
  • беременность;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью:

  • артериальная гипотензия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
  • нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
  • желудочковая аритмия в анамнезе;
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  • диарея;
  • панкреатит;
  • сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
  • заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
  • подагра, гиперурикемия;
  • анемия;
  • одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ;
  • гипокалемия;
  • гипонатриемия;
  • период лактации.

Дозировка

Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет, как правило, 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек: начальная доза составляет, как правило, 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени: начальная доза составляет, как правило, 5-10 мг 1 раз/сут вместе с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками.

При необходимости доза препарата Бритомар может быть увеличена в 2 раза до получения требуемого эффекта. Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено.

Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет, как правило, 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

В случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Определение частоты нежелательных побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/britomar/

Бритомар : инструкция по применению

Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция

Заболевания печени с циррозом и асцитом: Торасемид должен применяться с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом и асцитом, так как резкие колебания водного и электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы.

Для таких пациентов лечение диуретиками, содержащими торасемид, (или любыми другими диуретиками) должно проводиться в стационаре.

Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии и метаболического алкалоза с помощью назначения антагонистов альдостерона или калийсберегающих препаратов совместно с применением торасемида.

Ототоксичность: Тиннит и потеря слуха (обычно обратимая) наблюдались после приема торасемида внутрь, хотя точно не известно, имеют ли данные случаи связь с лекарственным веществом. Ототоксичность также наблюдалась в ходе исследований на животных при очень высоких уровнях плазменных концентраций торасемида.

Объем циркулирующей крови и уменьшение количества электролитов: Пациенты, получавшие диуретики, должны наблюдаться на предмет возникновения клинических признаков электролитного дисбаланса, гиповолемии или преренальной азотемии; симптомы данных расстройств следующие: сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, возбуждение, мышечная боль или мышечные спазмы, миастения, гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Избыточный диурез может привести к обезвоживанию, уменьшению объема циркулирующей крови и к вероятности развития тромбоза или эмболии сосудов, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с развившимся электролитным дисбалансом, гиповолемией или преренальной азотемией, изменения лабораторных показателей могут включать гипер- или гипонатриемию, гипер- и гипохлоремию, гипо- или гиперкалиемию, нарушения кислотнощелочного состояния и увеличение уровня мочевины крови. При возникновении любого из указанных состояний следует прекратить применение торасемида до коррекции возникшей ситуации, после чего возобновит назначение торасемида в меньшей дозе.

В контролируемых исследованиях в США и Европе торасемид назначался страдающим артериальной гипертензией пациентам в дозе 5 или 10 мг в сутки.

На протяжении годичного наблюдения не было отмечено изменений средних показателей содержания калия в плазме крови.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени или болезнью почек, получавшие торасемид в вышеуказанных дозах в данных исследованиях, продемонстрировали более частое возникновение дозозависимой гипокалиемии.

Для пациентов с кардиоваскулярной патологией, особенно для тех, которые получают сердечные гликозиды, индуцированная диуретиками гипокалиемия может являться фактором риска развития аритмии.

Наиболее высок риск гипокалиемии у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с интенсивным диурезом, неадекватным пероральным приемом электролитов и у пациентов, получающих кортикостероиды или АКТГ.

Рекомендуется проводить регулярное наблюдение за уровнем калия плазмы и других электролитов у пациентов, получающих торасемид.

Лабораторные исследования:

Калий: В исследованиях пациентов с артериальной гипертензией торасемид незначительно уменьшал сывороточный уровень калия через 12 недель после начала лечения. В сравнительных исследованиях с другими диуретиками торасемид существенно не влиял на уровень калия в плазме крови. В долгосрочных исследованиях торасемид не изменял уровень калия крови.

Кальций: Однократные дозы торасемида увеличивали почечную экскрецию кальция у здоровых пациентов, однако в исследованиях пациентов с артериальной гипертензией было отмечено незначительное увеличение сывороточного уровня кальция с четвертой по шестую неделю лечения.

В долгосрочном клиническом испытании у пациентов, страдавших застойной сердечной недостаточностью, после 1 года лечения имело место среднее снижение уровня кальция крови на 0,10 мг/дл (0,02 ммоль/л).

Среди 426 пациентов, получавших торасемид в среднем 11 месяцев, гипокальциемия в качестве побочного эффекта не отмечалась.

Магний: Однократные дозы торасемида увеличивали почечную экскрецию магния у здоровых пациентов, однако в исследованиях пациентов с артериальной гипертензией было отмечено незначительное увеличение плазменного уровня магния с четвертой по шестую неделю лечения.

В исследованиях пациентов с хронической гипертензией через 1 год терапии среднее повышение сывороточного уровня магния составило 0,03 мг/дл (0,01 ммоль/л).

Среди 426 пациентов, получавших торасемид в среднем 11 месяцев, был выявлен один случай гипомагниемии (1,3 мг/дл [0,53 ммоль/л]) в качестве побочного эффекта.

В долгосрочном клиническом исследовании с торасемидом у пациентов с застойной сердечной недостаточностью годовое изменение сывороточного уровня магния представляло собой увеличение на 0,2 мг/дл (0,08 моль/л), однако эти данные сомнительны, так как многие пациенты получали дополнительные препараты магния. В четырехнедельном исследовании без дополнительных препаратов магния, сывороточные уровни магния ниже 1,7 мг/дл (0,70 ммоль/л) отмечались с частотой 6% и 9% в группах, получавших торасемид в дозе 5 мг и 10 мг, соответственно.

Азот мочевины крови (АМК), креатинин и мочевая кислота: Торасемид вызывает слабое, дозозависимое увеличение данных параметров.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших 10 мг торасемида в сутки в течение 6 недель, среднее увеличение азота мочевины крови составило 1,8 мг/дл (0,6 ммоль/л), сывороточного креатинина 0,05 мг/дл (4 мкмоль/л) и сывороточной мочевой кислоты 1,2 мг/дл (70 мкмоль/л). При длительном лечении отмечалось незначительное изменение этих параметров, однако они были обратимы при отмене лечения.

Были получены сообщения о симптоматической подагре у пациентов, получавших торасемид, однако ее частота была аналогично той, которые наблюдались у пациентов, получавших плацебо.

Глюкоза: Пациенты с артериальной гипертензией, получавшие 10 мг торасемида в сутки, показали среднее увеличение концентрации сывороточной глюкозы на 5,5 мг/дл (0,3 ммоль/л) через 6 недель лечения, с итоговым увеличением на 1,8 мг/дл (0,1 ммоль/л) через год. Длительные исследования пациентов с диабетом показали, что средние показатели глюкозы крови натощак не имели значительных отклонений в сравнении с исходными показателями. Сообщалось о случаях гипергликемии, однако они были редкими.

Липиды крови: В краткосрочных контролируемых исследованиях при артериальной гипертензии с суточные дозы 5, 10 и 20 мг торасемида были ассоциированы с увеличением общего холестерина крови на 4,4 и 8 мг/дл (0,10 – 0,20 нмоль/л), соответственно. Эти изменения уменьшались при проведении длительного лечения.

В тех же краткосрочных исследованиях суточные дозы 5, 10 и 20 мг торасемида были ассоциированы со средним увеличением плазменных триглицеридов на 16, 13 и 71 мг/дл (0,15 – 0,80 ммоль/л), соответственно.

В долгосрочных исследованиях торасемида с ежедневным назначением от 5 до 20 мг через год лечения не отмечалось выраженных изменений показателей липидов крови в сравнении с исходными показателями.

Другое: В долгосрочных исследованиях пациентов с артериальной гипертензией применение торасемида ассоциировалось с небольшим повышением гемоглобина, гематокрита и эритроцитов, а также лейкоцитов, тромбоцитов и сывороточной щелочной фосфатазы. Несмотря на статистическую значимость, медицинских последствий эти изменения не имели. При анализе динамики печеночных ферментов ничего значимого, за исключением щелочной фосфатазы, обнаружено не было.

Источник: https://apteka.103.by/70164-britomar-instruktsiya/

Бритомар (10 мг)

Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Бритомар

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 5 мг и 10 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество – торасемид 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.Код АТХ C03CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пролонгированная форма торасемида обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, снижая колебания концентрации препарата в крови, по сравнению с обычной формой торасемида немедленного высвобождения.

Всасывание

Относительная биодоступность пролонгированной формы по сравнению с обычной составляет приблизительно 102% после приема нескольких доз препарата.

Активное вещество всасывается с ограниченным эффектом первого прохождения через печень; его максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 21% и общую биодоступность на 11%.

Однако, несмотря на это снижение, влияние пищи на количество абсорбированного препарата считается незначительным. Почечная или печеночная недостаточность не влияют на всасываемость препарата.

Распределение

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения торасемида от 12 до 15 литров у здоровых индивидуумов и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения практически удваивается.

Метаболизм

Главный метаболит – производное карбоновой кислоты, является биологически неактивным веществом. Два других метаболита, которые в организме человека образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком малы, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида у здоровых людей составляет 4 часа. Торасемид удаляется из кровообращения, подвергаясь метаболизму в печени (около 80% общего количества), и выводится с мочой (около 20% от общего количества у пациентов с нормальной функцией почек).

Учитывая тот факт, что более 99% торасемида связывается с белками плазмы, количество вещества попадающего в канальцы нефрона посредством клубочковой фильтрации очень невелико. Почечный клиренс торасемида осуществляется, по большей части, за счет активной секреции соединения в проксимальных канальцах.

У пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью снижен печеночный и почечный клиренс препарата, вероятно за счет застойных явлений в печени и снижения почечного кровотока, соответственно.

У таких пациентов, общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых индивидуумов, а период полувыведения и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) соответственно выше.

Из-за сниженного почечного клиренса, меньшее количество препарата, попавшего в кровоток, достигает места своего действия в просвете канальца, поэтому, для данной дозы препарата, натрийурез у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ниже, чем у здоровых индивидуумов.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не сильно отражается на общем клиренсе препарата.

Меньшее количество препарата попавшего в кровоток достигает места своего действия в просвете канальца, поэтому натрийуретический эффект диуретика снижен. Мочегонный эффект при почечной недостаточности все же может быть достигнут назначением больших доз препарата.

Общий клиренс торасемида и период его полувыведения остаются нормальными в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма вещества в печени.

У пациентов с циррозом печени объем распределения, период полувыведения и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс, по-прежнему остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов похож на таковой у молодых людей, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного снижения почечной функции у пожилых пациентов. При этом общий клиренс и период полувыведения остаются неизменными.

Фармакодинамика

Механизм действия

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-.

Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс.

Клинические эффекты

Бритомар высвобождается пролонгированно, благодаря этому диурез начинается примерно через час после приема препарата, достигая максимума через 3-6 часов, длится эффект от 8 до 10 часов.

У здоровых людей, принимавших разовую дозу препарата Бритомар, зависимость ответа от дозы, по отношению к экскреции натрия, была линейной при дозировке от 2,5 до 20 мг.

Увеличение экскреции калия пренебрежимо мало при дозе до 10 мг и незначительно повышается до 5-10 миллиграмм-эквивалентов (мг-экв) при дозировке в 20 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Бритомар снижет артериальное давление, при применении один раз в сутки в дозе 5-10 мг. После 4-6 недель лечения антигипертензивный эффект практически достигает своего максимума, но может продолжать усиливаться в течение 12 недель и более.

В результате приема препарата снижается систолическое и диастолическое давление в положении лежа и стоя. Значимый ортостатический эффект отсутствует.

Сравнение клинических эффектов обычного торасемида и формы препарата с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества, показали, что последний оказывал не меньший эффект на снижение диастолического давления, и степень снижения систолического давления у обоих препаратов также была сходна.

Препарат с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества показал большую эффективность у пациентов с контролируемым артериальным давлением после трех месяцев лечения по сравнению с обычной формой торасемида.

Когда Бритомар назначается впервые, выведение натрия с мочой усиливается, по крайней мере, в течение первой недели приема препарата.

При постоянном приеме, потери натрия с мочой сравниваются с его количеством, поступающим с пищей.

При резкой отмене препарата Бритомар, в течение нескольких дней артериальное давление возвращается на уровень, на котором оно было до начала лечения, не превышая его.

Показания к применению

  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности, заболеваний почек и печени
  • эссенциальная артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Способ применения и дозы

Бритомар, таблетки с пролонгированным высвобождением назначают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Хроническая почечная недостаточность

Обычная начальная доза – 20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Цирроз печени

Обычную начальную дозу 5-10 мг препарата Бритомар, принимают 1 раз в сутки вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в два раза до получения адекватного диуретического ответа.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки. Если необходимое снижение артериального давления не было достигнуто за 4-6 недель, следует повысить дозу до 10 мг 1 раз в сутки, и если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить антигипертензивый препарат другой группы.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Нарушения функции почек

Почечный клиренс торасемида может быть снижен у больных с нарушенной функцией почек, поэтому для достижения желаемого диуретического эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Нарушения функции печени

Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени повышенный почечный клиренс торасемида может компенсироваться снижением натрийуреза.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D1%80%D0%B8%D1%82%D0%BE%D0%BC%D0%B0%D1%80-10%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/135962941477650940?instruction_lang=RU

Бритомар (Britomar)

Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 28.09.2016

Рекомендуются более актуальные описания:

Торасемид* (Torasemide*) C03CA04 Торасемид

  • Диуретическое средство [Диуретики]
Таблетки пролонгированного действия1 табл.
активное вещество:
торасемид5 мг
вспомогательные вещества: камедь гуаровая — 3,4 мг; крахмал кукурузный — 30,77 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,42 мг; стеарат магния — 0,25 мг; лактозы моногидрат — до 85 мг
Таблетки пролонгированного действия1 табл.
активное вещество:
торасемид10 мг
вспомогательные вещества: камедь гуаровая — 6,8 мг; крахмал кукурузный — 61,54 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,85 мг; стеарат магния — 0,51 мг; лактозы моногидрат — до 170 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне.

Фармакологическое действие — диуретическое.

Торасемид является петлевым диуретиком.

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно через час после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3–6 ч, и длится от 8 до 10 ч.

Снижает сАД и дАД в положении лежа и стоя.

Препарат Бритомар в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание. После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%.

Активное вещество всасывается в ЖКТ с ограниченным эффектом первого прохождения через печень и Сmax в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

Нарушение функции почек и/или печени не влияет на всасывание препарата.

Распределение. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизм. Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием 3 метаболитов. Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным.

Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение. T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.

Около 80% от принятой внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).

Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, и почек;

артериальная гипертензия.

повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;

анурия;

печеночная кома и прекома;

рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;

дегидратация;

резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

дигиталисная интоксикация;

острый гломерулонефрит;

синоатриальная и AV-блокада II–III степени;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);

беременность;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (ДГПЖ, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия, период лактации.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Бритомар не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Бритомар в период лактации (грудного вскармливания) должен назначаться с осторожностью.

Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_47881.htm

Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция

Бритомар (Britomar): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Диуретики Торасемид, Диувер, Лотонел, Тригрим

Rp.: Tab. Torasemidi 0,01 №20 

D.S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Рецептурный бланк – 107-1/у (Россия)

“Петлевой” диуретик. Действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-. Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс.

Клинические эффекты: Бритомар устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, улучшает условия работы сердца. Торасемид высвобождается пролонгировано, благодаря этому диурез начинается примерно через 1 ч после приема препарата, достигая максимума через 3-6 ч, длится эффект от 8 до 10 ч.

У здоровых людей, принимавших разовую дозу, зависимость ответа от дозы, по отношению к экскреции натрия, является линейной при дозе от 2.5 до 20 мг. Увеличение экскреции калия пренебрежимо мало при дозе до 10 мг и незначительно повышается до 5-10 мг-эквивалентов (мг-экв) при дозе 20 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Бритомар снижает АД при применении 1 раз/сут в дозе 5-10 мг. После 4-6 недель лечения антигипертензивный эффект практически достигает своего максимума, но может продолжать усиливаться в течение 12 недель и более.

В результате приема препарата снижается систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Значимый ортостатический эффект отсутствует.

Сравнение клинических эффектов обычного торасемида и формы препарата с пролонгированным высвобождением торасемида показали, что последний оказывал не меньший эффект на снижение диастолического АД, и степень снижения систолического АД у обоих препаратов также была сходна.

Препарат с пролонгированным высвобождением торасемида показал большую эффективность у пациентов с контролируемым АД после 3 месяцев лечения.

Когда препарат назначается впервые, выведение натрия с мочой усиливается, по крайней мере, в течение первой недели приема препарата. При постоянном приеме потери натрия с мочой сравниваются с его количеством, поступающим с пищей. При резкой отмене препарата, в течение нескольких дней АД возвращается на уровень, на котором оно было до начала лечения, не превышая его.

Для взрослых: Бритомар назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Таблетки принимают не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Хроническая сердечная недостаточность Обычная начальная доза – 10-20 мг 1 раз/сут.

При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в 2 раза до получения адекватного диуретического ответа. Хроническая почечная недостаточность: Обычная начальная доза – 20 мг 1 раз/сут. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в 2 раза до получения адекватного диуретического ответа.

Цирроз печени: Обычную начальную дозу 5-10 мг принимают 1 раз/сут вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в 2 раза до получения адекватного диуретического ответа. Артериальная гипертензия: Обычная начальная доза – 5 мг 1 раз/сут.

Если необходимое снижение АД не было достигнуто за 4-6 недель, следует повысить дозу до 10 мг 1 раз/сут, и если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы. В случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу.

Следующую дозу принимают в обычное время. Пациентам пожилого возраста специальный подбор дозы не требуется. Выведение торасемида с мочой может быть снижено у пациентов с нарушениями функции мочевыделительной системы, поэтому для достижения желаемого диуретического эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Следует учитывать, что у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью повышенный почечный клиренс препарата может компенсироваться снижением натрийуреза.

— отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности, заболеваний почек и печени;
— артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

— повышенная чувствительность к торасемиду или любому из вспомогательных веществ препарата; — повышенная чувствительность к препаратам группы сульфонилмочевины; — анурия; — печеночная кома, прекоматозное состояние; — почечная недостаточность с нарастающей азотемией; — аритмии; — наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp (заболевание, наблюдаемое среди жителей Лапландии), нарушения всасывания глюкозы или галактозы; — беременность; — период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения у детей не изучена).

— Часто: головокружение, головная боль, сонливость; диарея; увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

— Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; судороги мышц нижних конечностей, парестезии; экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; покраснение лица; носовые кровотечения; полидипсия; боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота; учащенные позывы к мочеиспусканию; астения, слабость, повышенная утомляемость; гиперкинезы, нервозность, обмороки; снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение числа тромбоцитов; шум в ушах, снижение слуха (обратимое), преходящее нарушение зрения; кожные реакции, аллергические реакции, фотосенсибилизация, кожный зуд; тромбоз шунта; повышение активности печеночных ферментов.

— Следует принимать во внимание и другие побочные эффекты, описанные для торасемида, связанные с нарушением электролитного баланса: гиповолемия, преренальная азотемия, сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, психомоторное возбуждение, мышечные боли и судороги, миастения, олигурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия

Таб. пролонгированного действия 10 мг: 30 шт. Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне. 1 таб. торасемид 10 мг Вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза. 15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгированного действия 5 мг: 30 шт. Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “SN” на одной стороне. 1 таб. торасемид 5 мг Вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза.

15 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Бритомар” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/britomar

ЛекарствоТут
Добавить комментарий