Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция

Бупивакаин :

Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).либобупивакаин; ((RS)-l-бутил-2'6'-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида – 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.Фармакологическое действие – местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия.

Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др.

вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии.

Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие.

При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД.

Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 – 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении.

Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) препарата.

Для проведения блокады тройничного нерва – 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); звездчатого узла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг); крестцового, плечевого сплетении – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 – 25 мг); блокады периферических нервов – 5 – 30 мл (25 – 150 мг).

Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза – 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 – 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 – 10 мл (15 – 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении – 15 – 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза – 2 мг/кг.Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях – анафилактический шок.

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе.Взаимодействие с другими лекарственными средствами.С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин – что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.Передозировка.В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко – парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.Особенности применения.Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).Упаковка – в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.Возможен выпуск во флаконах.Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.Отпускается по рецепту.Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

Смотрите также список аналогов препарата Бупивакаин.

Возможные производители:ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул.

Шевченко, 22;АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия;МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция;Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция;Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция;Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Описание препарата “Бупивакаин” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 57899.

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/893/

Бупивакаина (Bupivacaine) * инструкция, применение препарата

Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа N01BB01 – препараты для местной анестезии. Амиды.

Основная Фармакологическое действие: местный анестетик амидного типа, при интратекальном применении анестезирующий эффект наступает быстро и длится долго.

местный анестетик амидного типа длительного действия, анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин), обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений наступления и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства, анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, уменьшает потребность в послеродовом обезболивании, при спинномозговой анестезии вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2 – 2,5 ч (Время)., при межреберной блокаде действие длится 7 – 14 ч (Время), при эпидуральной блокаде – 3-4 ч (Время), при блокаде мышц живота – 45-60 мин (Минута).; бупивакаин хорошо р-ется в жирах.

ПОКАЗАНИЯ: Интратекально (субарохноидальна, спинальная) анестезия в хирургии и акушерстве (на органах брюшной полости ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), включая кесарево сечение, при хирургии мочевыводящих путей и хирургии нижних конечностей ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), включая оперативные вмешательства на бедре продолжительностью 1,5 – 4 ч) .

Способ применения и дозы: для адекватной анестезии нужно применять наименьшую необходимую дозу, продолжительность анестезии зависит от дозы для взрослых при оперативных вмешательствах в урологии рекомендуется 7,5 – 15 мг (5,0 мг /мл – 1,5 – 3 мл), начало действия – 5-8 мин (Минута), продолжительность 2-3 ч (Время), при оперативных вмешательствах на брюшной полости (включая кезарив сечение) и на нижних конечностях, включая операции на бедре, рекомендуется 10 – 20 мг (5,0 мг /мл – 2-4 мл), начало действия – 5-8 мин (Минута), продолжительность 1,5 – 3 часа (Час) дозу следует снижать у пациентов пожилого возраста и в пациеток на поздних стадиях беременности; разницей между детьми и взрослыми является то, что объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и детей относительно больше, ибо детям понадобится относительно большая доза (доза /кг) для достижения такой же степени блокады, как у взрослых , при весе тела ребенка

Побочное действие при применении ЛС: побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, уменьшение АД (артериальное давление), брадикардия, временная задержка или недержание мочи) также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или косвенно (менингит, эпидуральный абсцесс) через пункцию или состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральный головная боль после пункции) гипотензия, брадикардия, аритмия , остановка сердца, тошнота, рвота постуральный головная боль после пункции, парестезии, парез, дисестезия, непреднамеренная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит; мышечная слабость, боль в спине задержка или недержание мочи АР (аллергические реакции), анафилактический шок респираторная депрессия диплопия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к местным анестетикам амидной ряда или к любому компоненту препарата, заболевания ЦНС (центральная нервная система) в г.

(Острый) и активной стадии (менингит, опухоли мозга , полиомиелит и черепная кровотечение; спинальный стеноз и заболевания в активной фазе (спондилит, опухоли) или недавняя травма позвоночника (например, перелом)) септицемия, злокачественная анемия с подострой комбинированной дегенерации спинного мозга пиогенные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции ; кардиогенный или гиповолемический шок, заболевания свертывающей системы крови или одновременное лечение антикоагулянтами, в /в (введение) регионарная анестезия (блокада по Биром), так как случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие г. (Острый) системных токсических реакций

Формы выпуска ЛС: с для инъекций 0,25% и 0,5% по 20 мл во фл. (Флакон), р-р для инъекций 0,5% по 4 мл, по 5 мл в амп. (Ампула), р-р для инъекций 5 мг /мл 4 мл, по 10 мл (50 мг) в амп. (Ампула) и по 20 мл во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

С антиаритмическими препаратами, которые оказывают местное анестезирующее активность – риск аддитивного токсического действия. Барбитураты снижают концентрацию бупивакаина в крови.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Женщины на поздних стадиях беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады
Лактация: Нет риска нежелательного влияния на младенца.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при СН (сердечная недостаточность), при наличии у пациентов AV (атриовентрикулярный) блокады II или III в
Нарушение функции печинкы: С осторожностью при прогрессирующих болезнях.
Нарушение функции почек: С осторожностью при острой недостаточностью.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Раствор можно применять
Лица пожилого и старческого возраста: С осторожностью

Меры применения

Информация для врача: С осторожностью у больных, принимающих антиаритмические препараты с местно анестезирующим активностью, с рассеянным склерозом, старечного гемиплегии вследствие перенесенного инсульта.

Эпидуральную анестезию с осторожностью применять для лечения больных с ослабленными СС (сердечно-сосудистый) функциями.

При проведении навколошийнои блокады беременным женщинам нужно проводить внимательный контроль сердечного ритма плода
Информация для пациента: Может производить временный эффект на движения и координацию

Комбинированные препараты, содержащие бупивакаина

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-b/9904-recipe

Бупивакаин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Местные анестетики Аналоги, статьи

Состав на 1 мл:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрат5,28 мг
(в пересчете на бупивакаина гидрохлорид)5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид8,0 мг
Кислоты хлористоводородной раствор 1Мдо pH от 4,5 до 6,5
Натрия гидроксида раствор 1Мдо pH от 4,5 до 6,5
Вода для инъекцийдо 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.

Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде.

После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.

Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.

Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков.

Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%.

Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится.

При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.

У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.

У новорожденных Т1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии.

Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.

Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.

При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

Показания к применению

  • Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
  • Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
  • Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
  • Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
  • Состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии: – текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; – туберкулез позвоночника; – пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; – гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; – кардиогенный или гиповолемический шок; – нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.
Препарат не используется для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • ослабленные пациенты;
  • антриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
  • женщины на поздних сроках беременности;
  • совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
  • совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
  • парацервикальная блокада.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились.

Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.

Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии. Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина.

Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений.

При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл препарата Бупивакаин. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.

Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.

Инфильтрационная анестезия. 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).

Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств. Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы. Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.

Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

Очень частые (≥1/10)Со стороны сердечно-сосудистой системы артериальная гипотензия Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота
Частые (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/bupivakain_16390/

БУПИВАКАИН

Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция

– бупивакаина гидрохлорид (bupivacaine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
бупивакаина гидрохлорида моногидрат5.28 мг,
 что соответствует содержанию бупивакаина гидрохлорида5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня pH) – до рН от 4.5 до 6.5, вода д/и – до 1 мл.

4 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.4 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС.

Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.

Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее.

Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер.

TCmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, Vd – 73 л. Конечный T1/2 – 2,7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Показания

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет; инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; анестезия в акушерстве.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях – анафилактический шок.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Особые указания

Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями.

Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.

В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.

При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного бупивакаина на мышцы и/или нервы.

Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.

Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.

При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Описание препарата БУПИВАКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/bupivakain/

Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция

Бупивакаин (Bupivacaine): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Анестетики

Rp.: Sol. Bupivacaini 0,5% – 4 ml

D. t. d. №6 in amp.

S.: Для субарахноидального введения

Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконстриктора.

Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии.

Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие.

При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmaxдостигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД.

Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч.дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Для взрослых: Внутримышечно или подкожно.  Местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий.

Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

  Доза любой местной анестезии зависит от обезболивающей процедуры, области, которую необходимо обезболить, кровоснабжения тканей, глубины анестезии и степени мышечной релаксации, требуемых для требуемой продолжительности анестезии, индивидуальной переносимости и физического состояния пациента. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.

  Следует избегать быстрого введения большого объема препарата. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения Бупивакаина. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу.

Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Продолжительность анестезии бупивакаином такова, что для большинства показаний разовой дозы достаточно.

  Расчет максимальной дозы должен быть индивидуальным, необходимо учитывать телосложение и физический статус пациента, а также обычную скорость системной абсорбции в конкретном месте инъекции.  Разовая доза бупивакаина до 225 мг с эпинефрином (1:200 000) и 175 мг без эпинефрина может быть использована в зависимости от индивидуализации каждого случая.

Через каждые 3 часа допускается повторное введение препарата в данных дозах.  Максимальная рекомендуемая суточная доза для здоровых взрослых пациентов с массой тела 70 кг – 400 мг. Доза должна быть снижена для детей, пожилых и ослабленных пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и /или печени.

  В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.  При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.  При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности.

При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.  Способ приготовления 

Препарат допускается разводить только совместимыми растворителями, такими как 0,9 % раствор натрия хлорида, поскольку разведение может изменить свойства препарата и привести к преципитации бупивакаина. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем на предмет механических включений и изменение цвета перед введением. Возможно использование только 6прозрачных растворов без видимых частиц. Раствор препарата предназначен только для однократного применения.

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 – 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин).

Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении.

Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой.

Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами.

Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. 

Аллергия к препарату в анамнезе.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч.желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Раствор для инъекций 5 мг/мл.

По 10 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с меткой для вскрытия. По 5 ампул помещают в ячейковую упаковку для ампул из пленки поливинилхлоридной. Одну ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Бупивакаин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/bupivakain

ЛекарствоТут
Добавить комментарий