Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция

БУСПИРОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция

Буспирон – лекарственный препарат, влияющий на нервную систему. 

Фармакологические свойства

Буспирон является анксиолитическое средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитическим средств.

Буспирон проявляет высокое сродство с пресинаптическими 5-НТ 1А рецепторами и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1Арецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.

Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов буспирон не оказывает противосудорожным и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно.

Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута через 2 суток после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы – 2-3 часа.

Фармакологические параметры препарата не изменяются при непрерывном применении (кумуляция отсутствует).

Основным фармакологически активным метаболитом буспирона есть (1- [2-пиримидинил] -пиперазин (1-РР).

Его Анксиолитическое активность в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне.

Примерно 29-63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов, 18-38% выводится с калом.

При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов несколько снижена.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в меньших дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.

Показания к применению

Буспирон рекомендуется к применению при тревожных состояниях с такими доминирующими симптомами как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Способ применения

Дозы приема препарата Буспирон определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.

В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20 ̶ 30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.

При необходимости распределения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYРЗА4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Специальные группы пациентов.

При почечной недостаточности легкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл / мин / 1,72 м 2 ) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения.

Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки. Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу.

У пациентов с ануричним синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин / пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не проявил никакого влияния на уровне ни буспирона, ни 1-РР.

Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин / 1,72 м 2 , особенно пациентам с ануричним синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов.

Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение уровня его неизмененной формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения.

Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы уменьшить риск серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения высоких доз буспирона.

Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы.

Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.

Продолжительность лечения.

Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и / или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.

Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие нежелательные эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушение координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/buspiron.html

Буспирон препарат, инструкция и описание лекарства buspirone Украина

Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция
Произношение

Общее имя: buspirone (byoo SPYE rone)
Торговое название: BuSpar, BuSpar Dividose, Vanspar

Что такое буспирон?

Буспирон – это лекарство против беспокойства, которое воздействует на химические вещества в мозге, которые могут быть неуравновешенными у людей с тревогой.

Буспирон используется для лечения симптомов тревоги, таких как страх, напряжение, раздражительность, головокружение, стучать сердцебиение и другие физические симптомы.

Буспирон не является антипсихотическим препаратом и не должен использоваться вместо лекарств, назначаемых вашим врачом для лечения психических заболеваний.

Важная информация

Не используйте буспирон, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают изокарбоксазид, линезолид, инъекцию метиленового синего, фенэлзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Слайд-шоу Друг, нуждающийся: умение с психическими заболеваниями

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать буспирон, если у вас аллергия на него.

Не используйте буспирон, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают изокарбоксазид, линезолид, инъекцию метиленового синего, фенэлзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих условий:

  • Болезнь почек; или
  • болезнь печени.

Ожидается, что буспирон не навредит нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Неизвестно, переходит ли буспирон в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Буспирон не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Как следует принимать буспирон?

Возьмите буспирон точно так, как это было предписано для вас. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Вы можете принимать буспирон с пищей или без нее, но каждый раз принимать ее одинаково.

Некоторые таблетки буспирона оцениваются так, что вы можете разбить таблетку на 2 или 3 части, чтобы принимать меньшее количество лекарственного средства при каждой дозе. Не используйте планшет, если он не был сломан правильно, а часть слишком большая или слишком маленькая. Следуйте инструкциям своего врача о том, сколько таблетки нужно принимать.

Если вы перешли на буспирон из другого лекарственного средства для беспокойства, вам может потребоваться медленно уменьшить дозу другого лекарства, а не внезапно прекратить. Некоторые лекарства от беспокойства могут вызвать симптомы отмены, когда вы прекратите принимать их внезапно после длительного использования.

Это лекарство может вызвать ложные положительные результаты при определенных медицинских тестах. Вам может потребоваться прекратить использовать лекарство в течение как минимум 48 часов до вашего теста. Скажите любому врачу, который относится к вам, что вы используете буспирон.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Стиварга.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать?

Этот препарат может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Употребление алкоголя может вызвать определенные побочные эффекты буспирона.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с буспироном и приводить к нежелательным побочным эффектам. Обсудите использование продуктов грейпфрута с вашим врачом.

Читайте так же про препарат Ясмин.

Побочные эффекты буспирона

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на буспирон : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • грудная боль;
  • сбивчивое дыхание; или
  • Легкомысленное чувство, как будто вы можете исчезнуть.

Общие побочные эффекты буспирона могут включать:

  • Головная боль;
  • Головокружение, сонливость;
  • Проблемы со сном (бессонница);
  • Тошнота, расстройство желудка; или
  • Чувствуя себя нервным или возбужденным.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования буспирона

Обычная доза для взрослых для беспокойства:

Начальная доза: 7,5 мг перорально два раза в день или 5 мг 3 раза в день.Поддерживающая доза: суточная доза может быть увеличена с шагом 5 мг каждые 2-3 дня до 20-60 мг / сут в разделенных дозах.

Максимальная доза: 60 ??мг в день

Обычная детская доза для беспокойства:

От 6 до 18 лет:Начальная доза: от 2,5 до 10 мг в день.Поддерживающая доза: суточная доза может быть увеличена с шагом 2,5 мг каждые 2-3 дня до 15-60 мг / сут в 2 приема.

Исследование (n = 26) Тревога и умеренно тяжелая агрессия:5 до 15 лет: 5 мг ежедневно, титрование вверх каждые 3 дня на 5-10 мг, до 50 мг суточной дозы.

Исследование (n = 22) Беспокойство и раздражительность у детей с распространенными расстройствами развития:

От 6 до 17 лет: 5 мг три раза в день, титрование до 45 мг / сут в течение 3 недель.

Какие другие препараты повлияют на буспирон?

Принимая это лекарство с другими препаратами, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание, это может ухудшить эти эффекты. Спросите своего врача, прежде чем принимать буспирон с помощью снотворного, наркотической боли, мышечного расслабляющего средства или лекарства для беспокойства, депрессии или судорог.

Другие препараты могут взаимодействовать с буспироном, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о буспироне.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/buspirone

Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция

Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.

Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ, оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Состав

Основным действующим компонентом препарата является буспирон.

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Принадлежит буспирон к классу азаспиронов.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина, обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Цена

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей.

Форма выпуска

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

Противопоказания

  1. Беременность, лактация
  2. Детский возраст, до 18-ти лет
  3. Почечная, печеночная недостаточность
  4. Гиперчувствительность (аллергия)
  5. Глаукома — остроугольная форма
  6. Эпилепсия
  7. Миастения.

Инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.

Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

  1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
  2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
  3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
  4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
  5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
  6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
  7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
  8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
  9. Не усиливает действие алкоголя.

Перспективное использование Буспирона

Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.

Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.

В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.

Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Отзывы

Анна Сергеевна, 56 лет, пенсионерка:

Лиза, 33 года, мать-одиночка:

Аналоги

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин, в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/buspiron-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi/

Буспирон (Buspirone)

Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция
БуспиронBuspironum (род. Buspironi)

8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

C21H31N5O2

  • Дофаминомиметики
  • Анксиолитики
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F40.0 Агорафобия
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F45 Соматоформные расстройства
  • 36505-84-7

    Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

    Фармакологическое действие – анксиолитическое.

    Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва.

    Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы.

    Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.

    Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены.

    Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

    При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено.

    Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось.

    Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%).

    N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%.

    Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса).

    Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

    Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

    Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    При беременности применяют только в случае необходимости.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

    Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

    При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

    Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

    Внутрь.

    С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами.

    При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

    В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

    Перейти

    НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
    Спитомин®0.0703

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3035.htm

    СПИТОМИН

    Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция

    Анксиолитик (транквилизатор)

    Действующее вещество

    – буспирона гидрохлорид (buspirone)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “E151” на одной стороне и с риской – на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

    1 таб.
    буспирона гидрохлорид5 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 55.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

    10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “E152” на одной стороне и с риской – на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

    1 таб.
    буспирона гидрохлорид10 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

    10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

    Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов.

    Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома “отмены”. Не потенцирует действие алкоголя.

    По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

    Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%.

    Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста.

    После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

    Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект “первого прохождения”) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

    Распределение

    Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть – с α1 кислым гликопротеином).

    Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.

    Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

    Метаболизм

    Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен.

    Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен.

    Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

    Выведение

    После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2.

    В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

    При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

    Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

    Показания

    • генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
    • паническое расстройство;
    • синдром вегетативной дисфункции;
    • алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
    • вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

    Дозировка

    Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

    Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

    Дозу следует подбирать индивидуально.

    Рекомендуемая начальная доза – 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

    При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

    При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

    Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

    Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (

    Источник: https://health.mail.ru/drug/spitomin/

    Буспирон инструкция по применению — аналоги — состав — отзывы

    Буспирон (Buspirone): описание, рецепт, инструкция

    Буспирон — это относительно новый препарат, использующийся в психиатрической практике. Его уникальность состоит в том, что он относится сразу к двум фармакологическим группам — антидепрессанты и транквилизаторы. В России буспирон широко используется для лечения вегетососудистой дистонии.

    Фармакологическая группа

    Буспирон относится к группе анксиолитиков или транквилизаторов. Это группа психотропных препаратов, которые используются для лечения различных тревожных расстройств. Буспирон не является классическим транквилизатором.

    Последние являются представителями двух групп — бензодиазепинов и барбитуратов. Буспирон же представитель азапиронов.

    Он отличается от других представителей анксиолитиков механизмом действия, имеет другие показания и побочные эффекты.

    Буспирон можно отнести к еще одной группе препаратов — антидепрессанты. Дело в том что его механизм действия находится на границе между анксиолитическим и антидепрессивным. Иногда этот препарат относят к антидепрессантам с седативным эффектом.

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий