Буторфанол (BUTORPHANOL): описание, рецепт, инструкция

Буторфанол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Буторфанол (BUTORPHANOL): описание, рецепт, инструкция
Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы. Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%.

Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%.

Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 1 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 2 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 5 Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1 Буторфанол

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы. Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%.

Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек – более 10 ч.

Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% – в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом.

Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Категория действия на плод по FDA — C.

Ограничения к применению – наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — вазодилатация, сердцебиение; Со стороны органов ЖКТ: >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Аллергические реакции:
Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд;
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза. До операции — 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции — 0,5–1 мг в/в в несколько введений.

У рожениц — по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики).

Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.

С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

24 мес.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/5658/

БУТОРФАНОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Буторфанол (BUTORPHANOL): описание, рецепт, инструкция

Буторфанол относится к опиоидным анальгетикам, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Фармакологические свойства

Буторфанол – препарат группы опиоидных ненаркотических анальгетиков для купирования болевых синдромов различной этиологии.

Буторфанол является сильным анальгетиком (обезболивающим средством) для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Относится к группе антагонистовагонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину .

По силе действия, скорости эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза Буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию (обезболивание).

Сравнительно с морфином обладает меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

Показания к применению

Применяют Буторфанол главным образом при сильных болях:

  • в послеоперационном периоде,
  • у онкологических больных,
  • при почечных коликах,
  • при родах (если у плода отсутствуют признаки внутриутробной патологии),
  • сильных травмах и т. д.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата определяет индивидуально лечащий врач. В зависимости от возраста и состояния больного препарат вводят в следующих дозировках:

  • Для снятие болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно, через каждые 3-4 часа по необходимости;
  • Для премедикации – 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед началом операции;
  • При проведении общей анестезии – 2 мг внутривенно, перед введением тиопентала натрия, затем добавляют по 0,5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Полная доза Буторфанола, требуемая для проведения общей анестезии, может варьироваться от 4 до 12,5 мг;
  • В период родов – 1-2 мг препарата внутримышечно или внутривенно, роженицам на сроке беременности не менее 37 недель, только при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Чаще 1 раза в 4 часа вводить препарат не следует, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
  • Пожилым людям (старше 65 лет) дозу рекомендуется снижать в 2 раза, а интервал между введениями увеличить до 6 часов.

Побочные эффекты

При применении Буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина:

  • сонливость,
  • головокружение,
  • слабость,
  • потливость,
  • тошнота.

Редко возможны иные побочные эффекты со стороны органов и систем:

  • Органы желудочно-кишечного тракта: редко – запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии;
  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): редко – сердцебиение, вазодилатация; крайне редко – обморок, снижение или повышение артериального давления, боль в грудной клетке, тахикардия;
  • Нервная система и органы чувств: редко – эйфория, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, бессонница, сонливость, парестезия, головная боль, астения, тремор, звон в ушах, боль в глазах, нечеткость зрительного восприятия, летаргия; крайне редко – ажитация, враждебность, необычные сновидения, дисфория, галлюцинации, вертиго, депрессия, синдром отмены;
  • Аллергические реакции: крайне редко – крапивница, сыпь;
  • Прочее: редко – зуд, повышенная потливость, ощущение жара; крайне редко – поверхностное дыхание, уменьшение мочевыделения, судороги, апноэ, бред, транзиторное затруднение движения и речи (связанные с чрезмерным влиянием препарата), лекарственная зависимость.

Противопоказания

  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Угнетение дыхания;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Угнетение ЦНС;
  • Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
  • Судороги;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нарушение ритма сердечных сокращений;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
  • Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (Промедол, Морфин, Фентанил). Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность и период лактации (кроме снятия болевого синдрома при родах и подготовке к ним);
  • Возраст до 18 лет.

Препарат не назначают на фоне лечения ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены. Применять с осторожностью в пожилом возрасте (после 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность Буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Побочные эффекты, которые может вызвать передозировка Буторфанолом: гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, гиповентиляция, ступорозное или коматозное состояние.

При передозировке требуется поддерживать адекватную легочную вентиляцию, системную гемодинамику и температуру тела. При угнетении дыхания возможно введение специфического опиоидного антагониста Налоксона – 0,4-2 мг внутривенно.

Следует обеспечить больного непрерывным наблюдением, при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 5-30 °С. Не замораживать.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

Состав

Буторфанола тартрат.

Вспомогательные компоненты: трилон Б, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

Перед началом терапии Буторфанолом нужно провести комплекс мероприятий, направленных на полное выведение из организма наркотических веществ у больных с наркотической зависимостью в анамнезе.

В процессе подготовки к родам препарат можно назначать только при условии тщательного врачебного контроля. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами работ, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

На протяжении всего курса лечения не следует употреблять этанол.

Не рекомендуется использовать препарат в качестве обезболивающего при непродолжительных оперативных вмешательствах, так как возможна длительная посленаркозная депрессия дыхания.

Не следует комбинировать прием препарата с приемом других опиоидных анальгетиков, поскольку велика вероятность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

На фоне применения снотворных и средств для общего наркоза, во избежание чрезмерного подавления активности дыхательного центра и усиления угнетения ЦНС, препарат принимается в уменьшенных дозах и под тщательным врачебным наблюдением.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/butorfanol.html

Буторфанол

Буторфанол (BUTORPHANOL): описание, рецепт, инструкция

Буторфанол – лекарственное средство с сильным обезболивающим действием. Представляет собой агонист-антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде 0,2% бесцветного, прозрачного или опалесцирующего раствора для инъекций.

Действующим веществом является буторфанола тартрат (2 мг на 1 мл раствора), вспомогательные компоненты представлены лимонной кислотой, натрия хлоридом, натрия цитратом, трилоном Б и дистиллированной водой.

Раствор выпускается в ампулах по 1 мл. В контурных ячейковых упаковках 5 ампул, в картонной пачке одна или две упаковки.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Буторфанол предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Дозировку подбирает врач, исходя из возраста и состояния пациента.

При болевом синдроме препарат назначают внутривенно (по 1 мг) или внутримышечно (по 2 мг). Кратность введения – каждые 3-4 часа.

Перед оперативным вмешательством Буторфанол вводят в дозе 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до операции либо такую же дозу, но внутривенно и непосредственно перед операцией.

Для проведения общей анестезии 2 мг препарата вводят внутривенно перед тиопенталом натрия, а затем для поддержания глубины наркоза добавляют по 0,5-1 мг.

Суммарная дозировка анальгетика, необходимая для проведения общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

В период родов доза Буторфанола, по инструкции, составляет 1 или 2 мг внутримышечно или внутривенно. Препарат назначают роженицам на сроке беременности от 37 недель и более, если отсутствуют признаки внутриутробной патологии плода. Запрещено вводить анальгетик чаще одного раза в 4 часа, а последняя инъекция выполняется не менее чем за четыре часа до родоразрешения.

У пациентов в возрасте доза препарата должна быть снижена вдвое, а интервал между введениями увеличен до 6 часов.

Побочные действия

При применении Буторфанола могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • Головокружение и головная боль;
  • Сонливость;
  • Чувство тревоги;
  • Спутанность сознания;
  • Необычные сновидения;
  • Дисфория или эйфория;
  • Возбуждение;
  • Галлюцинации;
  • Снижение артериального давления;
  • Тахикардия;
  • Тошнота, иногда рвота;
  • Кожный зуд;
  • Снижение остроты зрения;
  • Сухость во рту;
  • Нарушение мочеиспускания;
  • Замедление скорости реакции;
  • Тремор и парестезии;
  • Обильный липкий пот.

При повторном применении Буторфанола в высоких дозах возможно развитие лекарственной зависимости.

Особые указания

Пациентам с наркотической зависимостью и эмоционально неустойчивым людям перед началом лечения препаратом необходимо принять меры, способствующие полному выведению наркотика из организма.

При родах Буторфанол назначают только при условии тщательного контроля со стороны врача.

В период лечения не следует употреблять этанол и заниматься такими видами деятельности, которые требуют быстроты двигательных и психических реакций и повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются такие растворы для парентерального введения, как Стадол, Веро-Буторфанол и Буторфанола тартрат.

Сроки и условия хранения

Лекарственный препарат следует хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Нельзя допускать замораживания раствора. Срок годности Буторфанола – 2 года.

Источник: https://medlib.net/butorfanol.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий