Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция

Цефазолин (Cefazolin)

Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция
ЦефазолинCefazolinum (род. Cefazolini)

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

C14H14N8O4S325953-19-9

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli,Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp.

(Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

,Pseudomonas aeruginosa,Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения.

Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко.

Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч.

гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

В/м, в/в.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_747.htm

ЦЕФАЗОЛИН

Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция

– цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)250 мг

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)500 мг

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C.

diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.).

Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г – 1-2 ч, величина Cmax – 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч – 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – 85%. Vd – 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани).

У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме.

При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени . T1/21.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. – 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 – 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • сепсис;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
  • инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Дозировка

В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 0.25-1 г; кратность введения – 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях – 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.

0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.

9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Не назначают новорожденным.

При нарушениях функции почек

С осторожностью – почечная недостаточность.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.

0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью – печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .

Описание препарата ЦЕФАЗОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tsefazolin/

Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция

Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антибиотики

Других названий нет

Rp.: Cefazolini-natrii 0,5. D.t.d N.6 S. Содержимое 1 флакона развести в 2 мл воды для инъекций. Вводить внутримышечно 2 раза в сутки, по 2 мл.

Рецептурный бланк – 107-1/у (Россия)

олусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального введения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, обладает бактерицидным действием, влияя на синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (чувствительных к метициллину), Streptococcus spp.

, Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis; анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veilonella spp.

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: анаэробы, Eubacterum spp. Не активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp., Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp.

, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium difficile; других микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae обладают перекрестной резистентностью к цефалоспоринам, таким как цефазолин.

Для взрослых: В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – во время операции и по 0.

5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.

6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной “ударной” дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: — бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит); — инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч.

раневые и ожоговые инфекции; — эндокардит; — септицемия; — инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей; — инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит); — сифилис; — гонорея; — мастит.

Профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

— новорожденные до 1 месяца (безопасность применения не установлена); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, при заболеваниях кишечника (в т.ч. колит)

тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.

субстанция -порошок стерильный.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Цефазолин натрия” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/cefazolin_natrija

Цефазолин натрия

Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция

Цефазолин (Cefazolin)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовле

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.

Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – во время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.

6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной “ударной” дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град.С) или 48 ч – при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и “петлевых диуретиков” происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/cefazolin-natriya

Цефазолина натриевая соль (1 г)

Цефазолин натрия (Cefazolin sodium): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Цефазолина натриевая соль

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1.0 г

Состав

активное вещество – цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) 500.0 мг и 1000.0 мг

Описание

Почти белый или белый с желтоватым оттенком порошок, очень гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Период полувыведения препарата составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь. Легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.

, Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.

, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей

– инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей

– инфекции органов малого таза

– инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, в т.ч. остеомиелит

– эндокардит

– сепсис

– перитонит

– средний отит

– мастит

– раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

– сифилис, гонорея и другие инфекционно-воспалительные заболевания,

вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами

– профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном

периоде.

Способ применения и дозы

Принимать строго по назначению врача

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 4-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г (в редких случаях – 12 г).

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики после­операционной инфекции – 1 г за 30 мин до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу.

При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% – можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч.

Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более – 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей – 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – до 6 раз в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК.

При КК 70-40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для внутримышечного введения

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл стерильной воды для инъекций, во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения и вводят глубоко в мышцу.

Приготовление растворов для внутривенного введения

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенно капельном введении 0,5-1,0г препарата разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или

5 % раствора глюкозы; инъекцию производят в течение 20-30 мин.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочные действия

– гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм,

эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок,

мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема

(синдром Стивенса-Джонсона) – артралгии, судороги

– нарушение функции почек (при лечении большими дозами – 6г, в этих

случаях необходимо снизить дозу и лечение проводить под контролем

динамики содержания азота мочевины и креатинина крови).

– тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит – лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз,

гемолитическая анемия – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику

штаммами, кандидомикоз, в т. ч., кандидозный стоматит (при длительном

лечении)

– положительная реакция Кумбса, повышение активности “печёночных”

трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

– местные реакции: болезненность в месте введения (при внутримышечном введении), при внутривенном введении – флебит

Редко

– холестатическая желтуха, гепатит

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Одновременное использование с Цефазолином может увеличить эффекты варфарина.

Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида.

Передозировка

Симптомы: сонливость, парестезии, головная боль, возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение – симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг и 1.0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной или импортные, герметически укупоренные пробками резиновыми или импортными, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Допускается упаковка флаконов без пачек в пленку полиэтиленовую термоусадочную с лотком из картона или в коробки из картона коробочного с перегородками из того же картона. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%86%D0%B5%D1%84%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%B0-%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D0%B5%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D1%81%D0%BE%D0%BB%D1%8C-1%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/895555941477650951?instruction_lang=RU

ЛекарствоТут
Добавить комментарий