Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция

ЦЕЛЕКОКСИБ

Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция

Капсулы желтого цвета, твердые, желатиновые №0; содержимое капсул – гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, железа оксид желтый (железа оксид), желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт.

– банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения сенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности – только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Описание препарата ЦЕЛЕКОКСИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tselekoksib/

Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция

Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Нестероидные противовоспалительные Денебол, Ранселекс, Целебрекс, Аркоксия, Дилакса, Роукоксиб-Роутек, Ревмоксиб, Коксиб

Rp.: Tab. Celecoxibi 0,2 N.20

D.S. . Внутрь по 1 таб. 2 раза в день

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона. При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч.

Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин.

Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день). Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Для взрослых: Остеоартрит
Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема. У некоторых пациентов, в случае недостаточного облегчения симптомов, повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может повысить эффективность. Если в течение 2 недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения.

Ревматоидный артрит
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг, в 2 приема. В случае необходимости позже эту дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Если в течение двух недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения. Анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема.

У некоторых пациентов, в случае недостаточного облегчения симптомов, повышение дозы до 400 мг в 1-2 приема может повысить эффективность. Если в течение 2 недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг для всех показаний.
Капсулы целекоксиба можно применять независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста (>65 лет): как и у взрослых пациентов молодого возраста, начинать лечение следует с дозы 200 мг в сутки. В случае необходимости позже эту дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг. Нарушение функции печени.

У пациентов с диагностированным умеренным нарушением функции печени и уровнем альбумина в сыворотке крови 25-35 г/л, лечение следует начинать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения такими пациентами ограничивается применением у пациентов с циррозом печени.

Нарушение функции почек: опыт применения целекосиба пациентами с лёгким или умеренно выраженным нарушением функции почек ограничен, поэтому лечить таких пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с пониженным метаболизмом CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять пациентам с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9, основанным на определении генотипа или предыдущем анамнезе/опыте применения других субстратов CYP2C9, поскольку существует риск развития побочных эффектов, зависимых от дозы. У таких пациентов в начале лечения нужно применять половину минимальной рекомендованной дозы.

– cимптоматическая терапия остеоартрита – ревматоидного артрита

анкилозирующего спондилита.

– наличие в анамнезе повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; – повышенная чувствительность к сульфаниламидам; – активная пептическая язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта; – астма, острый ринит, носовые полипы, ангионевротический отёк, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в анамнезе; – применение женщинами репродуктивного возраста, не использующими эффективный метод контрацепции;

– нарушение функции печени тяжёлой степени (уровень альбумина в сыворотке крови 10);

– нарушение функции почек тяжёлой степени (установлен клиренс креатинина – воспалительные заболевания кишечника; – застойная сердечная недостаточность (класс II-IVпо критериям NYHA);

– диагностированы ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

– Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения. – Со стороны иммунной системы: часто – ухудшение течения аллергии; частота неизвестна – тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия.
– Метаболические нарушения: нечасто – гиперкалиемия.

– Психические нарушения: часто – бессонница; нечасто – тревога, депрессия, усталость; редко – спутанность сознания; частота неизвестна – галлюцинации.

– Со стороны нервной системы: часто – головокружение, артериальная гипертензия; нечасто – парестезии, сонливость, церебральный инфаркт; редко – атаксия, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – головная боль, ухудшение состояния при эпилепсии, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом.

– Со стороны органов зрения: редко – нечёткость зрения; частота неизвестна – конъюнктивит,
кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки. – Со стороны органов слуха: нечасто – звон в ушах, гипоакузия.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипертензия; часто – инфаркт миокарда; нечасто – сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, ухудшение течения артериальной гипертензии; частота неизвестна – аритмия, приливы, васкулит, лёгочная эмболия.
– Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, кашель, диспноэ; частота неизвестна – бронхоспазм.

– Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания пищеварительного тракта; редко – язва двенадцатиперстной кишки, желудка, пищевода, тонкой и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна – тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита. – Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции печени, повышение ACT и АЛТ; редко – повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна – печёночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха. – Со стороны кожи: часто – сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна – экхимозы, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, острый генерализованный экзантематозный пустулез. – Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги ног; частота неизвестна – артралгия, миозит. – Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия. – Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна – нарушение менструального цикла (не уточняется).

– Общие нарушения: часто – гриппоподобные симптомы, периферический отёк/задержка жидкости.

Капсулы твердые желатиновые, номер 0. Капсулы дозировкой 100 мг – желтого цвета; капсулы дозировкой 200 мг имеют – белого цвета. Содержимое Капсул – смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета.

Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Состав: каждая капсула содержит:
активное вещество: целекоксиба – 100 или 200 мг;
вспомогательные вещества:повидон К-25, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, солнечный закат Е-110, хинолиновый желтый Е104 – для капсул дозировкой 100 мг; желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат – для капсул дозировкой 200 мг.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Целекоксиб” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/celekoksib

Целкокс (200 мг)

Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция

Капсулы 100 мг, 200 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122) (для капсул 100 мг), бриллиантовый голубой (Е133) (для капсул 100 мг), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышки: азорубин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110) (для капсул 200 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%.

Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.

Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.

Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется.

У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целкокс – селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль.

Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Показания к применению

в качестве симптоматической терапии:

  • остеоартрит
  • острая послеоперационная боль в ортопедии
  • ревматоидный артрит
  • купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема.

У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата.

При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема.

У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата.

При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний – 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

Часто ( >1% , 0,1% , 0,01% ,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%86%D0%B5%D0%BB%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D1%81-200%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/354627531477650941?instruction_lang=RU

Целекоксиб капсулы : инструкция по применению

Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция

Побочные реакции указаны по классу системы органов и по частоте развития.

Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), с неизвестной частотой (постмаркетинговый опыт*).

*Побочные реакции, о которых спонтанно сообщалось и которые вносились в базу данных наблюдения за безопасностью в течение периода, когда, по оценке, более 70 млн человек применяли целекоксиб (в разных дозах, в течение различных периодов времени и по разным показаниям).

В результате частоту возникновения этих реакций достоверно определить невозможно.

Побочными реакциями, которые возникали в популяции, за которой наблюдали в течение постмаркетингового периода, являются только те, которые не были указаны в исследованиях по лечению артрита или профилактики образования полипов.

Инфекции и инвазии: часто – синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто – ухудшение течения аллергии; частота неизвестна – тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия.

Метаболические нарушения: нечасто – гиперкалиемия.

Психические нарушения: часто – бессонница; нечасто – тревога, депрессия, усталость; редко – спутанность сознания; частота неизвестна – галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, артериальная гипертензия; нечасто – парестезии, сонливость, церебральный инфаркт; редко – атаксия, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – головная боль, ухудшение состояния при эпилепсии, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом.

Со стороны органов зрения: редко – нечёткость зрения; частота неизвестна – конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки.

Со стороны органов слуха: нечасто – звон в ушах, гипоакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипертензия; часто – инфаркт миокарда; нечасто – сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, ухудшение течения артериальной гипертензии; частота неизвестна – аритмия, приливы, васкулит, лёгочная эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, кашель, диспноэ; частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания пищеварительного тракта; редко – язва двенадцатиперстной кишки, желудка, пищевода, тонкой и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна – тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита.

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции печени, повышение ACT и АЛТ; редко – повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна – печёночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи: часто – сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна – экхимозы, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги ног; частота неизвестна – артралгия, миозит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна – нарушение менструального цикла (не уточняется).

Общие нарушения: часто – гриппоподобные симптомы, периферический отёк/задержка жидкости.

Побочные явления, которые имели место во время исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

По исследованиям профилактики образования полипов вышеперечисленны только те побочные явления, которые ранее отмечались в течение постмаркетингового наблюдения или развивались гораздо чаще, чем в исследованиях артрита.

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные побочные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

Часто: стенокардия, синдром раздражённого кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия простаты, увеличение массы тела.

Нечасто: инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекция дёсен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, влагалищное кровотечение, болезненность молочных желёз, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

В конечных данных (рассмотренных), полученных в результате исследований профилактики образования полипов, с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение периода до 3 лет, коэффициент превышения по плацебо для инфаркта миокарда составил 7,6 явлений на 1000 пациентов (нечасто), а для инсульта (тип не уточнён) коэффициента превышения по плацебо не было.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Источник: https://apteka.103.by/tcelekoksib-instruktsiya/

Целекоксиб (Celecoxib)

Целекоксиб (Celecoxib): описание, рецепт, инструкция
ЦелекоксибCelecoxibum (род. Celecoxibi)

`4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид

C17H14F3N3O2S

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • 169590-42-5

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

    В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

    Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

    При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ.

    Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

    Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч.

    ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст.

    по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

    Тератогенные эффекты.

    При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты.

    Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

    Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

    Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

    Таблица

    Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

    Системыорганизма/Побочные эффектыЧастота побочных реакций, %
    Целебрекс (n=4146)Плацебо (n=1864)

    Желудочно-кишечные

    Боль в животе4,12,8
    Диарея5,63,8
    Диспепсия8,86,2
    Метеоризм2,21,0
    Тошнота3,54,2

    Организм в целом

    Боль в спине2,83,6
    Периферические отеки2,11,1
    Случайная травма2,92,3

    Нервная система

    Головокружение2,01,7
    Головная боль15,820,2
    Инсомния2,32,3

    Респираторные

    Фарингит2,31,1
    Ринит2,01,3
    Синусит5,04,3

    Инфекция верхних дыхательных путей

    8,16,7

    Кожа

    Сыпь

    2,22,1

    Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

    Со стороны органов ЖКТ:  0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2718.htm

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий