Циклоспорин (Cyclosporinum): описание, рецепт, инструкция

ЦИКЛОСПОРИН

Циклоспорин (Cyclosporinum): описание, рецепт, инструкция

Капсулы1 капс.
циклоспорин25 мг

5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.5 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.5 шт.

– блистеры (10) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство, циклический ундекапептид. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла.

Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор.

Точный механизм действия не установлен. Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы.

Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

Фармакокинетика

При системном применении циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме – от 33% до 47%, в лимфоцитах – от 4% до 9%, в гранулоцитах – от 5% до 12% и в эритроцитах – от 41% до 58%.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов. Выводится главным образом с желчью; 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0.1% – в неизмененном виде.

T1/2 из организма составляет приблизительно 19 ч, независимо от дозы и пути введения.

Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 раза/сут продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Показания

Для системного применения: необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии; тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии; нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

Для местного применения: для увеличения продукции слезной жидкости у пациентов с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.

Противопоказания

Неконтролируемая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, злокачественные опухоли (кроме злокачественных опухолей кожи у пациентов с псориазом и атопическим дерматитом), нарушения функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом).

Дозировка

Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в плазме крови, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема внутрь составляет 3.5-6 мг/кг.

В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, парестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.

Со стороны эндокринной системы: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко – тромбоцитопения.

Местные реакции: очень часто – ощущение жжения в пораженном глазе; часто – гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, нарушение зрения (чаще всего – нечеткость зрения); часто – аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом – повышается риск развития нефротоксичности; с НПВС – риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином – повышается риск развития мышечных болей и слабости.

Различные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, участвующих в метаболизме и элиминации циклоспорина.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: Эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные. Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).

Отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.

При одновременном применении циклоспорина с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек; с доксорубицином – увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности; с метотрексатом – увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии; с мелфаланом (при в/в введении в высоких дозах) – возможно развитие тяжелой почечной недостаточности; с тенипозидом – уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.

При одновременном применении с варфарином происходит уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.

При применении циклоспорина ингибиторы АПФ, препараты калия, калийсберегающие диуретики повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с эналаприлом возможно развитие острой почечной недостаточности; с нифедипином – усиление гиперплазии десен.

У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

При одновременном применении циклоспорин снижает клиренс преднизолона. При применении преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.

При применении цизаприда у пациентов, получающих циклоспорин возможно увеличение его Cmax в плазме крови и скорости всасывания.

Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, мелфалан повышают нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении циклоспорина и хинидина и его производных, теофиллина и его производных возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.

При применении имипинема в комбинации с циластатином возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

При одновременном применении циклоспорина с другими иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

Особые указания

В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения).

Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение.

При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.

Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.

Циклоспорин (в специальной лекарственной форме) можно применять местно в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Беременность и лактация

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом). У пациентов с нарушением функции почек не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Описание препарата ЦИКЛОСПОРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tsiklosporin/

Циклоспорин (Cyclosporinum): описание, рецепт, инструкция

Циклоспорин (Cyclosporinum): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Иммунодепрессанты

Имуспорин-Элеас, Панимун Биорал, Сандиммун Неорал

Rp.: Tab. Ciclosporini 0.1 N 10

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью (подавляет защитные силы организма), удлиняет срок выживания разных аллогенных трансплантантов (тканей или органов для пересадки, полученных от донора /другого человека/): кожи, почек, сердца и др.

Механизм действия циклоспорина связан с избирательным и обратимым изменением функции лимфоцитов (форменных элементов крови, принимающих участие в формировании защитных сил организма) путем подавления образования и секреции лимфокинов и их связывания со специфическими рецепторами.

Обратимое подавление продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток (Т-лимфоцитов – форменных элементов крови, принимающих участие в формировании клеточных механизмов, ответственных за поддержание защитных сил организма – система клеточных защитных функций организма) приводит к подавлению дифференцировки (специализации) и пролиферации (увеличения числа) Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантатов (пересаженных органов и тканей), снижению продукции интерлейкинов и других лимфокинов (общее название биологических активных веществ, образуемых клетками, участвующими в реализации клеточных защитных сил организма).

Для взрослых: Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции. Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию.

Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень). Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия).

Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч. Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь – 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови. Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов.

Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.

Циклоспорин является основным средством профилактики отторжения трансплантанта при аллогенной пересадке (пересадке тканей или органов, полученных от донора) почки, сердца, легких и других органов, а также при пересадке костного мозга

Применяют также Циклоспорин для уменьшения реакции отторжения трансплантата у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты (лекарственные средства, подавляющие защитные силы организма).

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу – для лекарственных форм, его содержащих); злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи; детский возраст (до 1 года), период лактации, детский возраст (для применения для лечения псориаза и ревматоидного артрита).

C осторожностью. Ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), Varicella zoster (риск генерализации процесса) и др. вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипертензия, инфекции, синдром мальабсорбции.

При применении препарата возможно нарушение функции почек и печени, гипертония (стойкий подъем артериального давления), гипсртрихоз (обильное разрастание волос, не свойственное полу и возрасту), гипертрофия (разрастание) десен, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, гиперкалиемия (повышение содержания калия в крови), повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, дисменорея (нарушение менструального цикла), аменорея (отсутствие менструаций), мышечные спазмы, судороги, легкая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), повышенная чувствительность к инфекциям, развитие злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Раствор для приема внутрь, содержащий по 100 мг в 1 мл; концентрат для внутривенного вливания (ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 50 или 650 мг в 1 мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг циклоспорина.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Циклоспорин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/ciklosporin

Циклоспорин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги – Орто гуру

Циклоспорин (Cyclosporinum): описание, рецепт, инструкция

Циклоспорин – лекарственное средство, относящееся к фармакологической группе иммунодепрессантов.

Препарат угнетает функциональность иммунной системы человека, обеспечивает цитостатическое воздействие – тормозит процесс деления клеток, дает противоопухолевый эффект. Терапевтические свойства лекарства определяют его широкую область использования.

Назначается для лечения трудноизлечимых патологий, например, аутоиммунных и ревматических болезней, хронических заболеваний кожного покрова – псориаз. Результативность использования медикамента в терапии псориаза доказана посредством клинических исследований.

Поэтому лекарство включено в медицинский протокол терапии псориаза как средство системного воздействия. Итак, инструкция по применению Циклоспорин и описание препарата – рассмотрим далее.

Формы выпуска

Вытяжка из грибов рода Ceclindocaprumlucidum и Trichodermapolysporum предстает активным ингредиентом медикаментозного препарата. Медикамент производится в нескольких формах, каждая имеет определенные показания к применению.

Формы выпуска:

  • Капсулы выпускаются в дозировке 100/50/25 мг активного вещества;
  • Концентрат в ампулах для введения внутривенным способом. Один мл лекарства содержит 100 мг действующего ингредиента;
  • Раствор маслянистого характера (капли) для внутреннего приема;
  • Глазные капли.

На капли Циклоспорин А инструкция указывает, что в препарате помимо биологически активного вещества содержатся другие компоненты – это касторовое масло и спирт этиловый.

Они являются стабилизаторами медикамента. Выбор лекарственной формы обусловлен тяжестью патологического процесса, предпочтениями пациентам – как ему удобнее принимать.

Хранят средство в сухом месте, берегут от воздействия ультрафиолетовых лучей.

Инструкция по использованию

Лекарственный препарат обеспечивает выраженное иммуносупрессивное воздействие. Он подавляет способности человеческого организма сопротивляться инородным телам. Это имеет особое значение при трансплантации органов и тканей от другого человека. Ведь нередко организм расценивает пересаженный орган как чужеродного агента, вследствие чего начинает атаку на него.

Стоит знать! Циклоспорин подавляет процесс формирования и увеличения количества Т-лимфоцитов – кровяных клеток, которые принимают участие в выработке антител иммунной системой, и снижает выработку других веществ, принимающих участие в иммунном ответе. Воздействие на Т-лимфоциты временное, процессы кроветворения не подавляются, при этом не блокируется функциональность других клеток иммунитета, например, фагоцитов – они борются с инфекционными процессами.

Медикаментозный препарат Циклоспорин нашел широкое применение в медицинской практике, что обусловлено его воздействием именно на иммунную систему человека.

Побочные эффекты лекарства

Учитывая тот момент, что лекарственное средство подавляет активность иммунной системы, следует ожидать развития негативных последствий со стороны различных органов и систем. К наиболее частым отрицательным явлениям относят:

  1. Диспепсические нарушения. Они проявляются тошнотой, рвотой, болезненными ощущениями, жидким стулом. Возможно обострение хронических патологий как панкреатит, воспаление желчного пузыря, язвы или гастрита.
  2. Чувство онемения нижних и верхних конечностей, головные боли, не исключено развитие судорожного состояния.
  3. Увеличение систолического и диастолического давления, рост количества сердечных сокращений в минуту;
  4. Эндокринные нарушения – у женщин сбивается менструальный цикл, усиливается оволосение кожного покрова.
  5. Малокровие (в плазме крови уменьшается концентрация эритроцитов и гемоглобина), понижается количество тромбоцитов, повышается свертываемость биологической жидкости.
  6. Аллергические реакции с самыми разнообразными симптомами: начиная от высыпания на кожном покрове и заканчивая развитием анафилактического шока.

Это далеко не полный список вероятных побочных действий. Но, возникновение того либо иного негативного симптома обусловлено физиологической переносимостью медикамента, продолжительностью терапевтического курса, методом использования и назначаемыми дозировками больному.

Лечение псориаза Циклоспорином

Благоприятный эффект на фоне применения псориаза еще был описан в 1974 г. С той поры проводилось много клинических исследований, испытаний и экспериментов, которые подтвердили результативность медикамента в терапии тяжелых форм болезни, в том числе и псориатического артрита.

К сведению: положительный эффект на фоне псориаза базируется на иммуносупрессивном воздействии, благодаря которому подавляется активность Т-лимфоцитов, предупреждается развитие иммунного воспалительного процесса в коже, что и предстает главным фактором возникновения псориатических бляшек.

В соответствии с Европейскими и отечественными рекомендациями по лечению кожного заболевания, лекарство надо прописывать пациентам в дозировке 2,5-3,5 мг на один килограмм массы тела – суточная доза. Кратность – два раза в сутки – желательно утреннее и вечернее время. Лучше принимать лекарство в таблетках либо в каплях.

Внутривенный способ введения рекомендуется только на фоне тяжелых форм псориаза в стационарных условиях, так как вероятность возникновения побочных действий и осложнений (в том числе и развития анафилактического шока) очень высока.

Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке. Учитывают тяжесть заболевания и индивидуальные особенности больного. В медицинской литературе описаны схемы терапии псориаза. У Циклоспорина А инструкция по применению следующая:

  • Лечение длится 2-6 недель, дополняется применением ультрафиолетового облучения;
  • Курс терапии 1,5-4 месяца, после делают перерыв, повторяют;
  • Полугодовой курс;
  • Непрерывная терапия в течение 12-24 месяцев.

В медицинской практике последний вариант практически не используется, поскольку непременно развиваются осложнения со стороны кровеносной системы, пищеварительного тракта, возникает нефротический синдром у пациентов.

Благоприятный эффект от лекарства может появиться спустя несколько дней применения. В среднем эта цифра составляет 14-21 день.

Площадь поражения будет уменьшаться, также нивелируются местные симптомы – гиперемия, раздражение, зуд и т.д.

Применение Циклоспорина, как и других медикаментозных препаратов, относящих к иммунодепрессантам, требует осторожного подхода. Категорически запрещено самостоятельно принимать таблетки, либо изменять дозировки, рекомендуемые доктором. Во время курса требуется постоянный контроль медицинского специалиста. Важно контролировать показатели крови, СД и ДД, оценивать функциональность почек.

Если у пациента развиваются стойкая артериальная гипертония, нефротический синдром, тромбоцитопения или малокровие, то дозировка снижается либо терапевтический курс прерывается.

Для детей

Возраст малыша до одного года – это абсолютное противопоказание к применению лекарства Циклоспорин. Детям старше одного года дозировку рассчитывают, как и для взрослого человека – 2,5-3,5 мг на один килограмм веса в сутки. Отмечается усиление эффективности проводимого лечения у детей, если одновременно с Циклоспорином принимать водорастворимую форму токоферола.

Время беременности и грудного кормления

О негативном воздействии препарата на внутриутробное развитие данных нет. Однако использование Циклоспорина для беременных женщин практикуется очень редко и только в исключительных случаях.

Возможность применения оценивается с точки зрения ожидаемого эффекта и вероятного вреда для матери и ребенка. Лекарство проникает в грудное молоко, поэтому на время терапии надо отказаться от лактации.

Стоимость и аналоги

Стоимость медикамента обусловлена лекарственной формой. Так, цена на препарат варьируется от 20 до 70$ за упаковку. Например, капсулы по 25 мг (50 штук в одной упаковке), стоят 21-45$ — зависит от аптеки. Аналоги-синонимы Циклоспорина – Экорал, Циклоспорин Гексал, Имуспорин, Циклопрен. Препараты, похожие на Циклоспорин: Такролимус, Такросел, Програф.

Источник:

Циклоспорин: описание, аналоги, применение, цена, отзывы

Циклоспорин – применение препарата оправдано в ситуациях, когда пациент нуждается в подавлении иммунитета. То есть основное направление его использования – предотвращение отторжения органов и тканей при трансплантации.

Циклоспорин: применение и формы выпуска

Циклоспорин: описание препарата — он выпускается в виде раствора. Как глазные капли его используют для усиления выработки слезной жидкости, при воспалении сосудистой оболочки глаза, обусловленной внутренними факторами, при поражении глаз при болезни Бехчета. Циклоспорин – применение эффективно при синдроме сухого глаза. В прочих случаях раствор применяют в:

  • капсулах;
  • масляном растворе для орального применения;
  • ампулах для внутривенных инъекций.

Также применение целесообразно при аутоиммунных патологиях, когда организм начинает производить антитела к собственным клеткам и тканям, разрушая их. Препарат назначают, когда иные виды терапии не дают результата. Циклоспорина применение необходимо при:

  • ревматоидном артрите;
  • диффузном нейродермите, псориазах;
  • нефротическом синдроме ввиду патологий сосудистого клубочка.

Назначают применение Циклоспорина при:

  • трансплантации – в первый раз за 4-12 часов до операции, а затем ежедневно 1-2 недели. Суточная доза равна 10-15 мг на 1 кг веса. По истечению двух недель дозировка постепенно уменьшается до 2-6 мг на 1 кг веса. Прием – 1 раз в сутки;
  • аутоиммунных патологиях – 3 мг на 1 кг веса в сутки. Прием дважды в день в течение 6 недель. Если состояние не улучшается, дозу повышают до 5 мг. Максимальная продолжительность курса – 12 недель. Одновременно можно принимать в малых дозах ГСК и нестероидные противовоспалительные средства;
  • диффузном нейродермите или псориазе. Суточная норма составляет 2,5 мг на 1 кг веса, разделенная на 2 приема. В тяжелых случаях дозировка удваивается. При наступлении облегчения отмена препарата идет постепенно. Если при дозе в 5 мл, симптомы не отступают в течение 6 недель, терапию прерывают

В форме глазных капель лекарство капают в конъюнктивальный мешок по 1 капле с 12-тичасовым интервалом дважды в сутки.

Противопоказания и побочные эффекты

Циклоспорина применение запрещено при наличии у пациента:

  1. индивидуальной непереносимости;
  2. повышенного давления, контролировать которое не получается;
  3. острой инфекции;
  4. онкологии, кроме рака кожи у людей с диффузным нейродермитом, с псориазом;
  5. патологии почек, исключая случаи присутствия нефротического синдрома.

В ходе экспериментов над животными Циклоспорина применение не выявило тератогенного действия. При терапии беременных женщин при трансплантации органов отрицательное воздействие препарата на течение беременности и ее исход не установлено. Однако активное вещество поступает в материнское молоко, потому кормление грудью в период приема иммунодепрессанта нецелесообразно.

Циклоспорин: инструкция по применению предостерегает от превышения рекомендуемых доз. В таком случае происходит обратимое нарушение функционирования почек. Противоядия нет, а терапия носит симптоматический характер.

Источник: https://nevroartromed.ru/travmy/tsiklosporin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

Циклоспорин (Cyclosporin)

Циклоспорин (Cyclosporinum): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 09.07.2002

Циклоспорин* (Ciclosporin*) L04AD01 Циклоспорин

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч.

реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов.

Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл.

Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов.

Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч.

у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости.

Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч.

верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина.

Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч.

ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов.

При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата.

При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
H20 ИридоциклитВялотекущие задние увеиты
Вялотекущий задний увеит
Задний увеит
Иридоциклит заднего сегмента глаза
Иридоциклит и другие увеиты
Ирит
Кератоиридоциклит
Острый иридоциклит
Острый ирит
Острый неинфекционный увеит
Рецидивирующий ирит
Симпатический иридоциклит
Увеит
Циклит
L20 Атопический дерматитАллергические заболевания кожи
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
Аллергические кожные заболевания
Аллергические поражения кожи
Аллергические проявления на коже
Аллергический дерматит
Аллергический дерматоз
Аллергический диатез
Аллергический зудящий дерматоз
Аллергическое заболевание кожи
Аллергическое раздражение кожи
Дерматит аллергический
Дерматит атопический
Дерматоз аллергический
Диатез экссудативный
Зудящая атопическая экзема
Зудящий аллергический дерматоз
Кожная аллергическая болезнь
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожно-аллергическое заболевание
Острая экзема
Распространенный нейродермит
Хронический атопический дерматит
Экссудативный диатез
L40 ПсориазГенерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйАртрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M35.2 Болезнь БехчетаАртрит при болезни Бехчета
Кожные высыпания при синдроме Бехчета
Синдром Бехчета
Турена большой афтоз
Увеит Бехчета
N03 Хронический нефритический синдромГломерулонефрит хронический
Развитие нефротического синдрома
Синдром нефритический хронический
Хронические диффузные заболевания почек
Хронический гломерулонефрит
N04 Нефротический синдромЛипидурия
Липоидный нефроз
Нефрит наследственный
Нефроз
Нефротически-протеинурический синдром
Нефротический синдром без уремии
Острый нефротический синдром
Отек почечный
Отечный синдром почечного генеза
Очаговый гломерулонефрит
Очаговый гломерулосклероз
Почечная форма несахарного диабета
Сегментарный гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
Семейные нефротические синдромы
Синдром нефротический
Хронический нефротический протеинурический синдром
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканейБолезнь трансплантат против хозяина
Криз отторжения при пересадке органов и тканей
Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов
Несовместимость тканей
Отторжение трансплантата
Отторжение трансплантатов
Реакции отторжения при пересадке органов
Реакции отторжения при пересадке тканей
Реакции трансплантат против хозяина
Реакция отторжения трансплантата
Синдром трансплантат против хозяина
Тканевая несовместимость

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_8127.htm

ЛекарствоТут
Добавить комментарий