Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

Затиниб 50

Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

ЗАТИНИБ 50

ЗАТИНИБ 70

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 70 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – дазатиниба безводного – 50.00 мг или 70.00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, натрия кроскармеллоза (AC-DI-SOL), гидроксипропилцеллюлоза L, магния стеарат

пленочная оболочка Opadry White Y-1-7000: гидроксипропилметил-целлюлоза (гипромеллоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400)

Описание

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или кремового цвета (ЗАТИНИБ 50).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или кремового цвета (ЗАТИНИБ 70).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство. Ингибитор протеинтирозинкиназы. Дазатиниб.

Код АТХ L01XE06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание  Дазатиниб быстро всасывается при пероральном введении, максимальная концентрация (Cmax) дазатиниба наблюдалась через 0.5 – 6 часов (Tmax) после приема внутрь.

Площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и элиминация пропорциональны дозе в диапазоне доз от 15 мг до 240 мг/сут. Период полувыведения дазатиниба составляет 3 – 5 часов.

При приеме 100 мг дазатиниба через 30 минут после приема пищи с высокимсодержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Распределение  Дазатиниб имеет кажущийся объем распределения 2505л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. In vitro дазатиниб и его активный метаболит связывались с белками плазмы человека на 96% и 93%, соответственно, независимо от концентрации в диапазоне 100-500 нг/мл.

Метаболизм  Дазатиниб активно метаболизируется в организме человека, главным образом с помощью фермента CYP 3A4 цитохрома P450. CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в образовании активного метаболита. Флавин-содержащая монооксигеназа 3 и уридиндифосфатглюкуронозил-трансфераза также участвуют в образовании метаболитов дазатиниба.

В микросомах печени человека дазатиниб проявлял слабое независимое от времени ингибирующее действие в отношении CYP3A4. AUС активного метаболита дазатиниба составляет примерно 5% AUC дазатиниба. Вероятно, активный метаболит не играет большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Описаны и другие неактивные окисленные метаболиты дазатиниба.

Выведение  Препарат выводится преимущественнос калом, в основном в виде метаболитов. После однократного приема внутрь 14С-дазатиниба примерно 4% и 85% радиоактивности выводится с мочой и калом, соответственно, за 10 дней. Неизмененный дазатиниб составляет 0,1% и 19% дозы, выводимой с мочой и калом, соответственно, а остальная часть дозы представлена метаболитами.

Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. ЗначенияCmax и AUC для дазатиниба были ниже на 47 и 8% соответственно при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями Cmax и AUC у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений Cmax и AUC для дазатиниба достигало 43 и 28% соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика дазатиниба не изменяется.

Фармакодинамика

Дазатиниб в наномолярных концентрациях ингибирует активность следующих тирозинкиназ: BCR-ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), вместе с рядом других выбранных онкогенных киназ, включая c-KIT, киназу эфринового (EPH) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0,6–0,8 нмоль/мл) ингибирует ее.

In vitro дазатиниб проявлял активность (активен) в лейкозных клеточных линиях, как чувствительных, так и резистентных к иматинибу. Дазатиниб ингибирует рост клеточных линий хронического миелолейкоза и острого лимфобластного лейкоза с гиперэкспрессией BCR-ABL.

В условиях тестов дазатиниб преодолевал резистентность к иматинибу, связанную с мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных сигнальных путей, включающих киназы семейства SRC (LYN, HCK) и гиперэкспрессией гена лекарственной полирезистентности.

Показания к применению

– впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелолейкоз в хронической фазе у взрослых;

– хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предшествующей терапии, включая иматиниб;

– острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+ ALL), при резистентности или непереносимости предшествующей терапии.

Способ применения и дозы

Таблетки не следует измельчать или делить, необходимо проглатывать их целиком, независимо от приема пищи. 

Рекомендуемые начальные дозы ЗАТИНИБА:

– в хронической фазе хронического миелолейкоза – 100 мг 1 раз в день (утром или вечером);

– в фазе акселерации, в фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза, или Ph-позитивном остром лимфобластном лейкозе – 140 мг 1 раз в день (утром или вечером).

Изменение дозы возможно с учетом клинического ответа и переносимости препарата пациентом.

В случае отсутствия гематологического или цитогенетического ответа при рекомендуемой начальной дозе, возможно увеличение дозы препарата ЗАТИНИБ до:

– 140 мг 1 раз в день — при хронической фазе хронического миелолейкоза;

– 180 мг 1 раз в день — при продвинутых фазах хронического миело-лейкоза (фаза акселерации или бластного криза) или остром лимфобластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой.

Прием препарата прекращают при возникновении признаков прогрессирования заболевания или непереносимости препарата пациентом.

Коррекция дозы вследствие побочных эффектов

Миелосупрессия

При миелосупрессии следует уменьшить дозу, прервать терапию или отменить ее. В случае необходимости следует провести трансфузию тромбоцитарной или эритроцитарной массы. При устойчивой миелосупрессии возможно применение гемопоэтических факторов роста.

Коррекция дозы при нейтропении и тромбоцитопении

Хроническая фаза хронического миелолейкоза (начальная доза — 100 мг 1 раз в день)

При абсолютном числе нейтрофилов

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BD%D0%B8%D0%B1-50-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/408621781477650932?instruction_lang=RU

ДАЗАТИНИБ-НАТИВ

Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 67.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 67.5 мг, гипролоза – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки, 8 мг: поливиниловый спирт – 40%, макрогол – 20.2%, тальк – 14.8%, краситель солнечный закат желтый (E110), алюминиевый лак -13.91%, титана диоксид – 10.14%, краситель железа оксид желтый – 0.91%, краситель индигокармин (E132), алюминиевый лак – 0.04%

60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0.6-0.8 нмоль/мл) ингибирует ее.

В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток.

Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция быстрая. Cmax дазатиниба достигается через 0.5-3 ч. AUC и выведение являются дозозависимыми в диапазоне доз от 25 до 120 мг 2 раза/сут.

При приеме однократной дозы 100 мг дазатиниба через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%; после приема пищи с низким содержанием жира – на 21%.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Кажущийся Vd дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Связывание дазатиниба 96%.

Дазатиниб метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4. После приема внутрь 100 мг [14С]- дазатиниба здоровыми добровольцами, 29% радиоактивности в плазме приходилось на долю неизмененного дазатиниба. Судя по концентрации в плазме и активности in vitro можно предположить, что метаболиты не играют большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Выводится, главным образом, кишечником, преимущественно в виде метаболитов. После однократного приема внутрь [14С]-дазатиниба 4% и 85% радиоактивности выводится почками и кишечником, соответственно, в течение 10 сут. Неизмененный дазатиниб составляет 0.1% и 19% дозы, выводимой почками и кишечником, соответственно, остальная часть дозы представлена метаболитами.

Средний общий терминальный T1/2 дазатиниба у пациентов составляет 5-6 ч.

Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелым нарушением функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. Значения Cmax и AUC для дазатиниба были ниже на 47% и 8% соответственно, при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений Cmax и AUC для дазатиниба достигало 43% и 28% соответственно.

Показания

Хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб.

Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к дазатинибу.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Далее дозу корректируют в зависимости от показаний, схемы терапии, эффективности лечения, степени токсичности побочных эффектов.

Наиболее часто (> 20%): задержка жидкости, диарея, головная боль, кожная сыпь, тошнота, кровоизлияние, усталость, одышка, миалгия, инфекционные осложнения, рвота, кашель, боль в животе, лихорадка, фебрильная нейтропения, обусловленная дазатинибом (5%).

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции (в т.ч. бактериальные, вирусные, грибковые), пневмония (в т.ч. бактериальная, вирусная и грибковая), инфекции верхних дыхательных путей, герпетические инфекции, энтероколит, сепсис (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны кроветворной системы: часто – фебрильная нейтропения, панцитопения; редко – эритробластопения.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – кровотечения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т.ч. узловатая эритема).

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – бессонница, депрессия, невропатия (включая периферическую невропатию), головокружение, извращение вкуса, сонливость; нечасто – беспокойство, эмоциональная лабильность, психоз, снижение либидо, мозговые кровоизлияния, тремор, обморок, амнезия; редко – судороги, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), преходящее нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, сухость глаз; нечасто – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: часто – шум в ушах; нечасто – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы, повышение АД, перикардиальный выпот, аритмия (включая тахикардию), застойная сердечная недостаточность/дисфункция миокарда, учащенное сердцебиение; нечасто – удлинение интервала QT на ЭКГ, стенокардия, кардиомегалия, снижение АД, тромбофлебит, перикардит, желудочковая аритмия (включая желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда; редко – легочное сердце, миокардит, острый коронарный синдром, мраморность кожи.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – плевральный выпот, одышка, кашель; часто – легочные инфильтраты, отек легких, пневмонит, легочная гипертензия; нечасто – бронхиальная астма, бронхоспазм; редко – острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе; часто – нарушение, аппетита, воспаление слизистых оболочек (включая мукозит/стоматит), желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, вздутие живота, запоры, гастрит, поражение слизистой оболочки рта, колит (включая нейтропенический колит), анорексия; нечасто – дисфагия, асцит, анальные трещины, язвы верхних отделов ЖКТ, панкреатит, эзофагит, холестаз, холецистит, гепатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – зуд, угри, алопеция, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, дерматит (включая экзему); нечасто – кожные язвы, буллезный дерматоз, нарушения пигментации, поражения ногтей, фотосенсибилизация, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, панникулит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечно-скелетная боль; часто – артралгия, миозит, мышечная слабость, скелетно-мышечная скованность; нечасто – увеличение активности КФК в крови, рабдомиолиз; редко – тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Прочие: очень часто – задержка жидкости, локализованные отеки подкожной клетчатки различной локализации, отек языка, отек губ, отек конъюнктивы, усталость, повышение температуры; часто – астения, боль, боль в груди, распространенный отек, озноб, гиперурикемия; нечасто – недомогание, непереносимость высоких и низких температур, синдром лизиса опухоли, гипоальбуминемия.

Лекарственное взаимодействие

Дазатиниб является субстратом изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента СYР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, атазанавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир, телитромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать концентрацию дазатиниба в плазме крови, поэтому следует избегать их совместного применения с дазатинибом. Пациенты, у которых не удается избежать системного приема мощного ингибитора изофермента CYP3A4, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления признаков токсичности.

Индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать концентрацию дазатиниба в плазме. Следует избегать совместного применения мощных индукторов изофермента CYP3A4 с дазатинибом.

Пациентам, принимающим индукторы изофермента CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин; рифампицин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного), вместо этих препаратов следует назначать препараты, не обладающие (или обладающие в минимальной степени) способностью индуцировать этот изофермент.

Длительное подавление секреции кислоты желудочного сока блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы (например, фамотидином и омепразолом) может приводить к снижению концентрации дазатиниба. Совместное применение этих препаратов и дазатиниба не рекомендуется. В качестве их альтернативы можно использовать антациды.

Дазатиниб является ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому его совместное применение с субстратами изофермента CYP3A4 может усилить действие данного субстрата.

Субстраты изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном, такие как алфентанил, астемизол, терфенадин, цизаприд, циклоспорин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус и алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) следует применять с осторожностью у пациентов, получающих дазатиниб.

Особые указания

С осторожностью применять при печеночной недостаточности, одновременно с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов; при удлинении интервала QT или риск его удлинения (также при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT); одновременно с субстратами изофермента CYP3A4, одновременно применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном.

В период лечения следует проводить полный клинический анализ крови еженедельно первые 2 месяца лечения, а затем ежемесячно или чаще, по клиническим показаниям. Угнетение костномозгового кроветворения обычно обратимо и проходит при временной отмене или снижении дозы дазатиниба.

Большинство случаев кровотечений на фоне применения дазатиниба были связаны с тяжелой тромбоцитопенией. Тяжелые кровоизлияния в головной мозг, включая фатальные, зарегистрированы у менее 1% пациентов, получавших дазатиниб; тяжелые желудочно-кишечные кровотечения отмечены у 4% пациентов. Другие тяжелые кровотечения зарегистрированы у 2% пациентов.

При появлении одышки или сухого кашля необходим рентгенологический контроль органов грудной клетки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если пациент отмечает связанные с лечением симптомы, такие как головокружение и нарушения зрения, влияющие на его способность к концентрации и быстроту реакции, рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 3 мес после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Описание препарата ДАЗАТИНИБ-НАТИВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/dazatinibnativ/

Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор.

Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0.6-0.8 нмоль/мл) ингибирует ее.В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток.

Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.После приема внутрь абсорбция быстрая.

Cmax дазатиниба достигается через 0.5-3 ч. AUC и выведение являются дозозависимыми в диапазоне доз от 25 до 120 мг 2 раза/сут. При приеме однократной дозы 100 мг дазатиниба через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%; после приема пищи с низким содержанием жира – на 21%.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.Кажущийся Vd дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Связывание дазатиниба 96%.Дазатиниб метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4.

После приема внутрь 100 мг [14С]- дазатиниба здоровыми добровольцами, 29% радиоактивности в плазме приходилось на долю неизмененного дазатиниба. Судя по концентрации в плазме и активности in vitro можно предположить, что метаболиты не играют большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Выводится, главным образом, кишечником, преимущественно в виде метаболитов. После однократного приема внутрь [14С]-дазатиниба 4% и 85% радиоактивности выводится почками и кишечником, соответственно, в течение 10 сут. Неизмененный дазатиниб составляет 0.

1% и 19% дозы, выводимой почками и кишечником, соответственно, остальная часть дозы представлена метаболитами.Средний общий терминальный T1/2 дазатиниба у пациентов составляет 5-6 ч.

Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелым нарушением функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. Значения Cmax и AUC для дазатиниба были ниже на 47% и 8% соответственно, при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений Cmax и AUC для дазатиниба достигало 43% и 28% соответственно.

Для взрослых: Принимают внутрь. Начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Далее дозу корректируют в зависимости от показаний, схемы терапии, эффективности лечения, степени токсичности побочных эффектов.

– Хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб.
– Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

– Беременность, период лактации (грудного вскармливания);- Детский и подростковый возраст до 18 лет

– Повышенная чувствительность к дазатинибу.

– Со стороны кроветворной системы: часто – фебрильная нейтропения, панцитопения; редко – эритробластопения.- Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – кровотечения.- Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т.ч. узловатая эритема).

– Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – бессонница, депрессия, невропатия (включая периферическую невропатию), головокружение, извращение вкуса, сонливость; нечасто – беспокойство, эмоциональная лабильность, психоз, снижение либидо, мозговые кровоизлияния, тремор, обморок, амнезия; редко – судороги, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), преходящее нарушение мозгового кровообращения.- Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, сухость глаз; нечасто – конъюнктивит.- Со стороны органа слуха: часто – шум в ушах; нечасто – вертиго.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы, повышение АД, перикардиальный выпот, аритмия (включая тахикардию), застойная сердечная недостаточность/дисфункция миокарда, учащенное сердцебиение; нечасто – удлинение интервала QT на ЭКГ, стенокардия, кардиомегалия, снижение АД, тромбофлебит, перикардит, желудочковая аритмия (включая желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда; редко – легочное сердце, миокардит, острый коронарный синдром, мраморность кожи.- Со стороны дыхательной системы: очень часто – плевральный выпот, одышка, кашель; часто – легочные инфильтраты, отек легких, пневмонит, легочная гипертензия; нечасто – бронхиальная астма, бронхоспазм; редко – острый респираторный дистресс-синдром.- Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе; часто – нарушение, аппетита, воспаление слизистых оболочек (включая мукозит/стоматит), желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, вздутие живота, запоры, гастрит, поражение слизистой оболочки рта, колит (включая нейтропенический колит), анорексия; нечасто – дисфагия, асцит, анальные трещины, язвы верхних отделов ЖКТ, панкреатит, эзофагит, холестаз, холецистит, гепатит.- Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – зуд, угри, алопеция, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, дерматит (включая экзему); нечасто – кожные язвы, буллезный дерматоз, нарушения пигментации, поражения ногтей, фотосенсибилизация, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, панникулит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.- Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечно-скелетная боль; часто – артралгия, миозит, мышечная слабость, скелетно-мышечная скованность; нечасто – увеличение активности КФК в крови, рабдомиолиз; редко – тендинит.- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, протеинурия.- Со стороны репродуктивной системы: нечасто – гинекомастия, нарушения менструального цикла.

– Прочие: очень часто – задержка жидкости, локализованные отеки подкожной клетчатки различной локализации, отек языка, отек губ, отек конъюнктивы, усталость, повышение температуры; часто – астения, боль, боль в груди, распространенный отек, озноб, гиперурикемия; нечасто – недомогание, непереносимость высоких и низких температур, синдром лизиса опухоли, гипоальбуминемия.

Таб., покр. пле­ноч­ной обо­лоч­кой, 140 мг: 30 шт.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Дазатиниб” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/dazatinib

Дазатиниб-натив

Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

Dasatinib-nativ, НАТИВА ООО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 140 мг: 30 шт.таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 140 мг: 30 шт.НАТИВАтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт.

НАТИВАтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг: 60 шт.НАТИВАтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 60 шт.НАТИВАтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80мг: 30 шт.

НАТИВАтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 60 шт.НАТИВА

Действующее вещество: Дазатиниб (Dasatinib)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 189 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 189 мг, гипролоза — 16.8 мг, кроскармеллоза натрия — 22.4 мг, магния стеарат — 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки, 23 мг: поливиниловый спирт — 40%, макрогол — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель солнечный закат желтый (E110), алюминиевый лак -13.91%, титана диоксид — 10.14%, краситель железа оксид желтый — 0.91%, краситель индигокармин (E132), алюминиевый лак — 0.04%

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Побочное действие

Наиболее часто (> 20%): задержка жидкости, диарея, головная боль, кожная сыпь, тошнота, кровоизлияние, усталость, одышка, миалгия, инфекционные осложнения, рвота, кашель, боль в животе, лихорадка, фебрильная нейтропения, обусловленная дазатинибом (5%).

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции (в т.ч. бактериальные, вирусные, грибковые), пневмония (в т.ч. бактериальная, вирусная и грибковая), инфекции верхних дыхательных путей, герпетические инфекции, энтероколит, сепсис (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны кроветворной системы: часто — фебрильная нейтропения, панцитопения; редко — эритробластопения.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто — кровотечения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (в т.ч. узловатая эритема).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, депрессия, невропатия (включая периферическую невропатию), головокружение, извращение вкуса, сонливость; нечасто — беспокойство, эмоциональная лабильность, психоз, снижение либидо, мозговые кровоизлияния, тремор, обморок, амнезия; редко — судороги, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), преходящее нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, сухость глаз; нечасто — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах; нечасто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы, повышение АД, перикардиальный выпот, аритмия (включая тахикардию), застойная сердечная недостаточность/дисфункция миокарда, учащенное сердцебиение; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ, стенокардия, кардиомегалия, снижение АД, тромбофлебит, перикардит, желудочковая аритмия (включая желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда; редко — легочное сердце, миокардит, острый коронарный синдром, мраморность кожи.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — плевральный выпот, одышка, кашель; часто — легочные инфильтраты, отек легких, пневмонит, легочная гипертензия; нечасто — бронхиальная астма, бронхоспазм; редко — острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе; часто — нарушение, аппетита, воспаление слизистых оболочек (включая мукозит/стоматит), желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, вздутие живота, запоры, гастрит, поражение слизистой оболочки рта, колит (включая нейтропенический колит), анорексия; нечасто — дисфагия, асцит, анальные трещины, язвы верхних отделов ЖКТ, панкреатит, эзофагит, холестаз, холецистит, гепатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто — кожная сыпь; часто — зуд, угри, алопеция, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, дерматит (включая экзему); нечасто — кожные язвы, буллезный дерматоз, нарушения пигментации, поражения ногтей, фотосенсибилизация, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, панникулит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечно-скелетная боль; часто — артралгия, миозит, мышечная слабость, скелетно-мышечная скованность; нечасто — увеличение активности КФК в крови, рабдомиолиз; редко — тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Прочие: очень часто — задержка жидкости, локализованные отеки подкожной клетчатки различной локализации, отек языка, отек губ, отек конъюнктивы, усталость, повышение температуры; часто — астения, боль, боль в груди, распространенный отек, озноб, гиперурикемия; нечасто — недомогание, непереносимость высоких и низких температур, синдром лизиса опухоли, гипоальбуминемия.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 3 мес после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Где купить Дазатиниб-натив?

Источник: https://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoopuholevye-preparaty-i-immunomoduljatory/protivoopuholevye-preparaty/dazatinib-nativ.html

Дазатиниб-Натив

Дазатиниб (DASATINIB): описание, рецепт, инструкция

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 33 500

Дазатиниб-Натив является противоопухолевым средством, который обладает направленным действием. Действующий компонент обладает двумя основными воздействиями на организм: купируют активность тирозинкиназы bcr-abc и src. Лекарство используется для терапии миелолейкоза и лимфобластного лейкоза.

Молекулярная формула лекарство состоит из двадцати двух молекул углерода, двадцати шести молекул водорода, одной молекулы хлора, семи молекул азота, двух молекул кислорода, одной молекулы серы. Действующий компонент купирует рост патологических клеток лимфатической и кровеносной системы. Лекарство преодолевает привыкание, не вызывает мутации, не развивает резистентности.

Действующий компонент нарушает связь между патологическими клетками и здоровыми органами и тканями.

Лекарство выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой с плёнкой. Форма таблеток – круглая, желто-оранжевого цвета. Главным действующим компонентом лекарство является Дазатиниб. Его дозировка составляет сто сорок миллиграммов.

Остальные компоненты являются вспомогательными веществами: лактоза, целлюлоза, состоящая из микроскопических кристаллов, гипролоза натрий, стеарат магния, составляющие элементы оболочки. Лекарство выпускается во флаконах. В каждом флаконе содержится тридцать таблеток. Цена Дазатиниб-Натив зависит от количества таблеток в одном флаконе.

Купить Дазатиниб-Натив можно только по рецепту врача. Рецептурный бланк выписывается на определенный срок, указанный врачом.

Медикамент назначается для терапии миелолейкоза в разных фазах. Также лекарство может назначена при привыкании к другому препарату, или индивидуальной непереносимости предыдущего лечения. Таблетки назначаются при pH положительном лимфобластном лейкозе, в фазу резистентности или личной непереносимости предыдущего лечения.

Следует отказаться от приема лекарства в период грудного вскармливания, в детском возрасте до восемнадцати лет, при повышенной сенсибилизации к действующему веществу.

Не рекомендуется использовать для лечения медикамент у больных с печеночной патологией. Дазатиниб-Натив при лечении впервые проверяется на личную непереносимость.

После первого приема требуется отследить за состоянием пациента.

Лекарство принимается перорально. Медикамент нельзя разжевывать, но можно запивать водой, таблетка проглатывается целой. Можно принимать вместе с пищей. Продукты питания не влияют на фармакологическое действие лекарства. При миелолейкозе назначается сто сорок миллиграммов однократно. Можно принимать в утреннии или вечернии часы.

Так же приём можно разделить на два раза. Но деление приёма на два раза производит лечащий врач. В остальных случаях заболеваний лекарство назначается по семьдесят миллиграммов два раза в сутки, либо по сто сорок миллиграммов однократно на голодный желудок. Во время лечения может быть проведён перерыв по показанию врача.

Затем лечение повторяется в прежней дозировке. Во время терапии проводится мониторинг состояние больного, проводится контроль анализов крови. При неэффективности терапии врач может рассмотреть вопрос об изменение дозирования лекарства.

Инструкция по применению Дазатиниб Натива у пациентов пожилого возраста свидетельствует о том, что повышение дозировования не требуется.

Лекарство может вызвать нежелательную реакцию, которая проявляется в виде расстройства пищеварительной системы, тошноты, затрудненного акта дефекации, боли в области эпигастрия. Также часто встречается изменение аппетита, воспаление слизистой оболочки кишечника, воспаление поджелудочной железы, изменение уровня билирубина в крови.

У некоторых пациентов встречаются осложнения со стороны органов дыхания: одышка, отёк лёгких, раздражающий кашель, спазмы в бронхах, развитие астмы. А также отмечается изменения со стороны нервной системы: появление сонливости, обморочного состояния, дрожание кистей рук, судорожные сокращения, изменения кровообращения в мозге.

Реже встречается нарушение со стороны кровеносной системы: снижение нейтрофилов в крови, понижение уровня гемоглобина, снижение тромбоцитов. Со стороны опорной системы встречается мышечная слабость, утренняя скованность. Также отмечается изменения работы органов мочевыделения: учащение позывов мочеиспускания, нарушена работа почек, появление протеина в моче.

Со стороны органов половой системы встречается болезненность в области молочных желез, изменения менструального цикла, и понижение сексуальной активности. Со стороны органов чувств качается воспалительный процесс конъюнктивы, рези в области слизистой оболочки глаз, появление шума в ушах.

Не исключено появление аллергической реакции, отека Квинке на действующий компонент лекарства. Специалист проведет симптоматическое лечение до полного исчезновения симптомов.

Лекарство взаимодействует не со всеми лекарственными средствами. Таблетки не сочетаются с ингибиторами cyp3a4: они приводят к повышению уровня концентрации действующего вещества. А индукторы наоборот понижают концентрацию действующие вещества в крови.

Если совместный прием данных лекарственных средств неизбежен, то следует назначать препараты в разное время, и контролировать способность индуцировать этот фермент.

Производные спорыньи в сочетании с действующим компонентом лекарства следует использовать крайне осторожно, так как данные медикаменты друг с другом не сочетаются. Экстракт зверобоя вызывает снижение концентрации действующего компонента в крови, поэтому исключается совместный прием лекарств.

Также не рекомендуется комбинировать лекарства с антацидами, они приводят к изменению фармакологических свойств друг друга. В случае необходимости в терапии данной группы лекарств их нужно принимать в отдельности друг от друга с интервалом от двух часов.

Исключить совместный прием лекарство с препаратами протонной помпы. Продукты питания не влияют на фармакологические свойства медикамента, поэтому таблетки можно употреблять на голодный желудок или во время еды. Нежелательно использовать совместный прием лекарства с грейпфрутовым соком.

Дазатиниб-Натив в Москве эффективно используется для терапии миелолейкоза и лейкоза. Но во время терапии лекарством у пациентов может развиваться тромбоцитопения (понижение уровня тромбоцитов в крови), снижается уровень гемоглобина. Также вовремя терапия может развиваться угнетение костного мозга больного, но данная реакция обратима.

Она проходит если временно отменить прием лекарства. Пациентам на фоне терапии нужно проводить один раз в семь дней контроль анализов крови, затем один раз в тридцать дней, далее по медицинским показаниям.

Если у пациента снижается уровень тромбоцитов в крови, то у него может появиться кровотечение: подкожные гематомы, кровотечение при мелких царапинах, носовое кровотечение. Также у пациента может наблюдаться выражены отечность. Отёки можно корректировать с помощью специальных препаратов (диуретики).

Осторожно использовать лекарства у пациентов с измененным интервалом в работе сердца. Перед терапией медикаментам пациенту желательно провести мониторинг уровня калия и магния в крови. Если их недостаточно, то нужно провести коррекцию.

Дазатиниб-Натив во время беременности не используется для лечения. Клинические испытания на данной группе женщин не проводились. Но медицинские испытания на беременных животных показали, что действующий компонент вызывает изменения в росте и развитие эмбриона и плода.

Женщинам детородного возраста нужно во время терапии пользоваться надежной метод контрацепции: гормональный метод контрацепции. А во время овуляции – барьерный метод контрацепции. Медицинские данные показывают, что у женщин, которые забеременели в первый месяц после отмены терапии, риск выкидыша повышается. Действующий компонент попадает в грудное молоко.

Если кормящей женщине требуется проводить терапию лекарством, то нужно решить вопрос с гинекологом о прекращение лактации на период лечения.

Источник: https://wer.ru/opisanie/dazatinib_nativ/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий