Диклофенак (Diclofenacum): описание, рецепт, инструкция

Диклофенак (Diclofenac)

Диклофенак (Diclofenacum): описание, рецепт, инструкция
ДиклофенакDiclophenacum (род. Diclophenaci)

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

C14H11Cl2NO215307-86-5

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч.

В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.

По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др.

отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков.

Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.

Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными.

Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими.

Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года.

Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee – PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency – ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч.

при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак.

Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

fda.gov

[Обновлено 04.12.2013]

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_58.htm

Диклофенак: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Диклофенак (Diclofenacum): описание, рецепт, инструкция

Диклофенак используется в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства. Это лекарство из группы нестероидных противовоспалительных медикаментов, назначаемое при болевом синдроме, инфекционно-воспалительных патологиях, лихорадке и других состояниях. Показан пациентам старше шести лет. Рекомендуется проводить терапию под контролем врача.

Средство было разработано более сорока лет назад. Входит в список важнейших медикаментов. Специалисты рекомендуют воздержаться от длительного применения лекарства из-за высокого риска возникновения опасных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Состав и форма выпуска

Диклофенак натрия — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. вещества и состав дополнительных химических соединения зависят от лекарственной формы. Вводится перорально, наружно, местно и внутримышечно.

Топическая форма

Производится в виде геля, таблеток, мази, раствора, свечей и капель.

Диклофенак в виде таблеток

В одной таблетированной форме содержится двадцать пять миллиграммов активного компонента. Предназначен для перорального использования (внутрь).

Диклофенак в виде геля

В одном грамме геля содержится десять или пятьдесят миллиграммов активного компонента. Дополнительные вещества: этиловый спирт, карбопол, вода, метилпарабен, триэтаноламин, масло лаванды.

Есть однопроцентный и пятипроцентный гель.

Диклофенак в виде свечей

В одной свече присутствует сто миллиграммов активного компонента. Также присутствуют твердые жиры, суппосир, ПЭГ 400.

Диклофенак в виде мази

В ста граммах топической формы лекарства присутствует один грамм активного компонента. Дополнительные химические соединения: ДМСО, пропиленгликоль, ПЭГ 400 и 1500.

Для наружного использования

Диклофенак в виде капель

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится один миллиграмм активного компонента. Дополнительные химические соединения: маннит, трометамол, вода, алкилдиметилбензиламмония хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, соляная кислота, макрогола глицерилрицинолеат.

Диклофенак в виде раствора

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится двадцать пять миллиграммов активного компонента. Дополнительные химические соединения: маннит, пропиленгликоль, фенилкарбинол, натриевый дисульфид, каустическая сода.

Внутримышечное введение.

Терапевтическое действие

Это нестероидное противовоспалительное средство. После введения активный компонент устраняет воспалительный процесс путем подавления выработки специфических медиаторов. Неселективно подавляет ЦОГ 1 и 2.

Также действие лекарства способствует понижению температуры тела при лихорадочном состоянии. Применение в терапии болезней опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей помогает устранить отечность, болезненность и другие неприятные проявления.

Нормализуется двигательная активность. Используется в кратковременной симптоматической терапии.

Побочные явления

Нежелательные реакции обусловлены специфическим действием активного компонента на разные ткани и органы. Выраженность негативных последствий приема зависит от используемых дозировок, лекарственной формы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Возможны аллергические реакции.

Побочные действия таблеток, раствора и свечей

  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, неприятные ощущения в абдоминальной области, жидкий стул, диспепсические явления, воспаление языка, воспаление слизистой рта, увеличение уровня аминотрансфераз, повышенное газообразование в кишечнике, воспаление толстой кишки, задержка стула, воспаление поджелудочной железы, поражение тканей пищевода, изъязвление желудка и кишки, желудочно-кишечное кровоизлияние, воспаление слизистой желудка, отсутствие аппетита, истощение, мелена, следы крови в рвотных массах, следы крови в стуле, воспаление печеночной ткани, сужение кишечника (стриктуры), нарушение функций печеночной ткани, некроз печеночной ткани.
  • Нервная система: цефалгия, расстройство чувствительности, головокружение, кошмары, нарушение психики, асептическое воспаление оболочек мозга, нарушение памяти, непроизвольные мышечные сокращения, тревожность, нарушение кровообращения в мозге, сонливость, нарушение сна, нарушение ориентации в пространстве, снижение настроения.
  • Сердце и сосуды: ощущение биения сердца, инфаркт миокарда, болезненность в области груди, увеличение кровяного давления, нарушение работы сердца, воспаление стенок вен, формирование тромбов.
  • Кожный покров: высыпания, буллезное поражение, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, повышенная чувствительность к ультрафиолету, синдром Лайелла, дерматиты, ревматическая пурпура, зудение, эритемные реакции и другие аллергические осложнения.
  • Иммунитет: повышенная чувствительность к компонентам, отек Квинке, понижение кровяного давления, шоковое состояние, анафилактические проявления и другие формы аллергии.
  • Органы чувств: снижение остроты зрения, двойное зрение, нарушение слуха, расстройство вкуса, вертиго.
  • Органы выделения и репродукции: острое нарушение работы печеночной ткани, следы крови в моче, разрушение сосочков почек, нефротический синдром, повышенный уровень протеинов в моче, воспаление интерстициальной ткани почек.
  • Кроветворная система: снижение тромбоцитов, лейкоцитов, резкое снижение гранулоцитов и моноцитов, гемолитическая анемия, гипопластическая анемия.
  • Другие: астма, отечность тканей, нарушение дыхание, воспаление легочной ткани.

Побочные действия геля и мази

  • Иммунитет: отек Квинке, обширная площадь кожных высыпаний, другие аллергические проявления.
  • Инфекции: высыпания с формированием пустул.
  • Дыхательная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов.
  • Кожный покров: повышенная чувствительность к ультрафиолету, эритемные реакции, высыпания, крапивница, дерматиты.

Раствор

Топическое средство действует преимущественно местно.

Побочные действия капель

  • Местные проявления: болезненность, снижение остроты зрения, мутность роговицы, воспаление радужной оболочки.
  • Иммунитет: зудение и покраснение глаз, отечность лица, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к ультрафиолету, эритематозные проявления и другие формы аллергии.
  • Пищеварительная система: позывы к рвоте.

Усвоение и выведение

Пероральные формы быстро усваиваются в пищеварительном тракте и распределяются в организме. Питание снижает скорость всасывания активного компонента. Показатель биологической доступности составляет пятьдесят процентов.

Вещество не накапливается в организме. Происходит преобразование химического соединения в печеночной ткани с участием системы Р450 CYP2C9. Выводится преимущественно с мочой и незначительно с желчью.

Топические формы всасываются незначительно и действуют местно.

Показания к применению Диклофенака

  • Патологии костей, мышц и суставов воспалительного характера, сопровождающиеся болезненностью, отечностью тканей и нарушением двигательной активности. Это спондилоартрит, ревматоидный артрит, бурсит и другие болезни.
  • Болезненность с различными происхождением и локализацией, включая воспаление нервных тканей, боли в мышцах, неприятные ощущения после травм, цефалгию и зубную боль.
  • Воспалительные процессы в мягких тканях.
  • Применение для подготовки к лечению или после операции.
  • Подготовка к хирургическому лечению катаракты (капли.)
  • Воспаление после операции (капли.)
  • Снижение риска формирования отечности сетчатки после хирургического лечения (капли.)
  • Воспаление конъюнктивы или роговицы, не связанное с инфекцией (капли.)

Полный список показаний зависит от лекарственной формы. Рекомендуется получить консультацию врача для правильного определения показаний к лечению.

Противопоказания

Есть ограничения к применению, связанные с возможным негативным воздействием активного компонента на разные ткани и органы. Нужно проконсультироваться у врача для исключения рисков.

Основные противопоказания:

  • Эрозия или изъязвление в области пищеварительного тракта.
  • Вынашивание ребенка.
  • Кровоизлияние в области пищеварительного тракта.
  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарственной формы или другим НПВС.
  • Грудное вскармливание.
  • Расстройство кроветворной функции.
  • «Аспириновая» астма.
  • Возраст до шести лет.
  • Герпетический кератит.

Есть большой список состояний и факторов, при которых терапию нужно проводить осторожно и под врачебным контролем. Нужно ознакомиться со списком, указанным в официальной инструкции. Это сердечно-сосудистые патологии, болезни дыхательной системы, нарушение функций почечной или печеночной ткани, болезни крови, детский или пожилой возраст и другие состояния.

Инструкция по использованию Диклофенака

Способ применения зависит от лекарственной формы. Для снижения риска возникновения негативных последствий на фоне терапии нужно проконсультироваться у врача перед использованием. Специалист исключит противопоказания и назначит безопасную дозировку. Рекомендуется принимать средство как можно более коротким курсом. При этом следует использовать минимально эффективную дозировку.

Краткие инструкции по использованию описаны в справочных целях. Следует прочитать полную инструкцию.

Использование таблеток

Проглатывать во время приема пищи или после питания. Запивать водой. Не следует разжевывать или повреждать оболочку таблетки. Пациентам старше пятнадцати лет разрешается принимать от пятнадцати до двадцати пяти миллиграммов дважды или трижды в сутки.

Когда появляется желаемый эффект терапии, рекомендуется перейти на поддерживающую дозировку (до пятидесяти миллиграммов в сутки). Дневная доза для ребенка старше шести лет рассчитывается с учетом двух миллиграммов на килограмм массы тела.

Полученная доза делится на два или три приема в сутки.

Устраняет воспаление в суставе

Использование гели и мази

Только наружно. Дозировка определяется с учетом площади пораженной поверхности. Однократная дозировка однопроцентного геля составляет от двух до четырех граммов.

Однократная дозировка пятипроцентного геля не должна быть больше двух граммов. Пациентам старше двенадцати лет использовать три или четыре раза в день.

Ребенку от шести до двенадцати лет следует наносить не более двух граммов однопроцентного геля один или два раза в сутки.

Применение в детском возрасте проводится только под контролем врача.

Использование свечей

Свечи вводятся в прямую кишку, где происходит рассасывание лекарственной формы с попаданием активного компонента в кровоток. Взрослым пациентам следует использовать от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов дважды или трижды в день. Ребенку старше шести лет дневную дозу можно определить с учетом двух миллиграммов на килограмм массы тела.

Использование капель

Жидкая лекарственная форма вводится в мешок конъюнктивы до хирургического лечения по одной капле пять раз на протяжении трех часов. После хирургического лечения по одной капле три раза. Дальше по одной капле от трех до пяти раз в день. При других состояниях используют по одной капле до четырех или пяти раз в день.

Не следует применять дольше двадцати восьми суток.

Использование раствора

Проводится инъекционное введение лекарственного средства внутримышечно. Рекомендуется доверить проведение процедуры специалисту. Врач рассчитает дозировку и продолжительность приема с учетом состояния пациента.

Дополнительная информация

  • Возможно появление нежелательных реакций на фоне одновременного использования лекарства вместе с другими медикаментами. Нужно уточнить у врача возможность проведения комбинированной медикаментозной терапии.
  • Активный компонент увеличивает уровень некоторых медикаментов в кровотоке, включая дигоксин, средства лития и циклоспорин. Ухудшается действие мочегонных средств и повышается риск увеличения уровня калия в крови. На фоне применения вместе с медикаментами, разжижающими кровь, могут возникать кровоизлияния.
  • Снижает действие снотворных медикаментов и препаратов, понижающих кровяное давление.
  • Может повышать вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных средств, циклоспорина и стероидных лекарств.
  • Усиливает эффективность лекарств, обуславливающих повышенную чувствительность организма к ультрафиолету.
  • Для своевременного обнаружения осложнений врач должен контролировать состояние пациента во время лечения с помощью анализов. Контролируется состояние крови, почечной ткани, печени и желудочно-кишечного тракта.
  • Возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует отказаться от опасных видов деятельности во время терапии, включая управление транспортным средством.

Полные и более точные сведения можно найти в официальной инструкции.

Аналоги лекарства

Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. Нужно обратить внимание на дозировку, дополнительные компоненты и правила применения.

Известные аналоги:

  • Ортофен.
  • Диклак.
  • Дикловит.

Аналог

Выбор аналогичного средства проводится вместе с лечащим врачом.

Отзывы и цены

По мнению врачей это средство хорошо устраняет воспалительные процессы и облегчает болевой синдром, однако существует риск возникновения опасных негативных последствий, включая нарушение работы сердца и сосудов. Не рекомендуется принимать средство слишком долго. Некоторые специалисты предпочитают назначать новые более безопасные медикаменты этой группы.

Средняя цена тридцати миллилитров мази составляет 50 рублей. Средняя цена пяти миллилитров глазных капель составляет 60 рублей. Средняя цена десяти свечей составляет 70 рублей. Двадцать таблеток можно купить за 45-60 рублей.

Это известное обезболивающее и противовоспалительное средство. Рекомендуется применять под врачебным контролем.

Тип средстваНПВС
Форма выпускаТаблетки, свечи, гель, мазь, капли, раствор
Способ введенияПероральный, местный, наружный, внутримышечный
Другие названияОтсутствуют

Источник: https://diclophenac.ru/

ДИКЛОФЕНАК

Диклофенак (Diclofenacum): описание, рецепт, инструкция

– диклофенак натрия (diclofenac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 таб.
диклофенак натрия25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

30 шт.

– банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).

Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения – 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

  • заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
  • болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
  • в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
  • лихорадочный синдром.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза/сут.

При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Возраст (масса тела, кг)Разовая доза (число таблеток, [мг])Суточная доза (число таблеток, [мг])
6-7 лет (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 лет (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 лет (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Старше 15 и взрослые1-2 [25-50]2-6 [50-150]

ЖКТ:

чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

чаще 1% – головная боль, головокружение;

реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

чаще 1 % – шум в ушах,

реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

чаще 1% – задержка жидкости,

реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Дыхательная система:

реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ДИКЛОФЕНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/diklofenak_2/

Диклофенак (Diclofenacum): описание, рецепт, инструкция

Диклофенак (Diclofenacum): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Нестероидные противовоспалительные

Rp: Sol. Diclofenaci 2,5 % – 3 ml D.t.d: №15 in amp. S: Внутримышечно по 3 мл. в день. Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 №30 D.S: по 1 таб. 3 р/д Rp:Tab. Diclofenaci 0,025 D.t.d.N. 30 S. Принимать перронально по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Rp:Sol. Diclofenaci 2,5 % -3 ml D.t.d. №10 in amp S. Внутримышечно при температуре тела более 38,0 °С. Rp: Gel Diclofenac-natrium 5% – 20,0 S.: втирать в очаги боли 2 раза в день Rp.: Suppositorĭa cum Diclofenac-natrium 0,1 D.t.d. №10

S.

: интравагинально 1 суппозиторий на ночь при уретрите у женщин

Рецептурный бланк – 107-1/у

Диклофенак натрия (Diclofenac-sodium)

Нестероидное противовоспалительное средство группы производных фенилуксусной кислоты. Имеет выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект.

При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1 – 2 недели лечения.

Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.

Для взрослых: Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно.

Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы — 1 раз за сутки (возможно — до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы.

 Внутримышечно — 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения.

Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше —3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания —4–5 раз за сутки 1 капля.

При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.

При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь.

В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. 

Для детей: ВнутримышечноДетям старше 6 лет дозу определяет врач (2 мг/кг в 2 или 3 приема). Обычно курс лечения составляет 4-5 суток.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.

– Ревматизм ревматоидный артрит – анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) – воспалительные заболевания мягких тканей и суставов, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе травмы опорно-двигательного аппарата; – острый приступ подагры – артроз – спондилоартроз – неврит – невралгия – люмбаго – радикулит; – первичная дисменорея.

Краткий курс назначают при тендините, бурсите, послеоперационном болевом синдроме.

– Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе – заболевания печени и почек – III триместр беременности и период кормления грудью – повышенная чувствительность к препарату – бронхиальная астма – крапивница

– острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств

– Со стороны кожи: нечасто — зуд, покраснение, экзантема, жжение, отек, сыпь (везикулезная, папулезная, пустулезная), шелушение и сухость кожи, дерматит (в том числе контактный дерматит); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции светочувствительности, генерализованные кожные высыпания, экзема;

– Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, бронхоспазм;

– Со стороны дыхательной системы: очень редко — БА;

– Со стороны пищеварительного тракта: побочные реакции возникают очень редко после местного применения препаратов, содержащих диклофенак.

При применении геля в высоких дозах или его нанесении на большие участки кожи нельзя исключить возможность возникновения системных побочных реакций, а также реакций гиперчувствительности в форме ангиоэдемы, диспноэ.

Раствор для инъекций. Ампулы по 3 мл. По № 5 или № 5×2 ампул в контурной ячейковой упаковке.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Диклофенак” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/diklofenak

ЛекарствоТут
Добавить комментарий