Дилтиазем (Diltiazem): описание, рецепт, инструкция

Дилтиазем (Diltiazem)

Дилтиазем (Diltiazem): описание, рецепт, инструкция
ДилтиаземDiltiazemum (род. Diltiazemi)

(2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)

C22H26N2O4S

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I20.9 Стенокардия неуточненная
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • 42399-41-7

    Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

    Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов.

    В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС.

    Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении.

    Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

    Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта.

    Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий.

    Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ.

    При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч.

    При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин.

    У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

    Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

    Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг.

    T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.

    ) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации).

    Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции.

    При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%).

    В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

    По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro, не обладает канцерогенной и мутагенной активностью.

    В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета.

    При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

    Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

    Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч.

    после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

    Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч.

    при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд.

    /мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

    Синоатриальная и AV-блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.

    Противопоказан при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

    Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.

    Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

    Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A.

    Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности.

    Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

    Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля.

    Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей.

    При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

    Внутрь.

    На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов.

    С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда.

    Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_59.htm

    ДИЛТИАЗЕМ

    Дилтиазем (Diltiazem): описание, рецепт, инструкция

    – дилтиазема гидрохлорид (diltiazem)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки1 таб.
    дилтиазема гидрохлорид60 мг

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

    Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток.

    Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

    Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

    Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

    Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД).

    Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

    Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

    Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

    Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

    Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

    T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

    Дилтиазем плохо выводится при диализе.

    Показания

    Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

    Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

    Противопоказания

    Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

    Дозировка

    При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

    Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

    При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг.

    Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд.

    /мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

    Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко – галакторея, увеличение массы тела.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч.

    с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия.

    У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

    Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

    При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

    Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

    При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

    При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

    При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

    Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

    Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

    При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

    Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

    При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

    При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

    При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

    При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

    Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

    При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

    При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

    При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

    При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

    При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы.

    На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

    Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

    Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

    Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

    Беременность и лактация

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

    Применение в детском возрасте

    С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

    Описание препарата ДИЛТИАЗЕМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/diltiazem_1/

    Дилтиазем Фармлэнд : инструкция по применению

    Дилтиазем (Diltiazem): описание, рецепт, инструкция

    Каждая таблетка Дилтиазем Фармлэнд содержит действующего вещества: дилтиазема гидрохлорида 60 мг, и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 36,94 мг, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновный, магния стеарат, повидон К-30, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Обязательно сообщите врачу, если вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, в том числе безрецептурные лекарственные средства и травы, особенно следующие: В частности, не принимайте это лекарство и сообщите своему врачу, если вы принимаете: – Дантролен (раствор), используемый при сильном мышечном спазме или сильной лихорадке (так называемая «злокачественная гипертермия»); – Лекарственные препараты, содержащие ивабрадин, используемые для лечения некоторых заболеваний сердца. Дилтиазем Фармлэнд может усиливать действие следующих лекарств: – для лечения высокого кровяного давления, такие как доксазозин, тамсулозин, атенолол, пропранолол или ацебутолол; – применяемые для нормализации сердечного ритма, такие как амиодарон и дигоксин; – для лечения стенокардии, такие как глицерина тринитрат или изосорбида тринитрат; – для лечения высоких уровней холестерина, такие как симвастатин, флувастатин и аторвастатин; – циклоспорин (для подавления иммунной системы, например, после трансплантации органов); – фенитоин (при эпилепсии); – антиагрегантные лекарства, используемые для снижения свертывания крови, такие как аспирин или клопидогрел; – йод-содержащие контрастные препараты (используемые для диагностики с использованием рентгеновских лучей); – карбамазепин (при эпилепсии); – теофиллин (при проблемах с дыханием); – препараты лития (при лечении психических заболеваний); – для лечения бессонницы или беспокойства, такие как триазолам или мидазолам; – метилпреднизолон (при воспалении); – цилостазол, используется для лечение судорожных болей в ногах, возникающих при недостаточном кровоснабжении. Дилтиазем Фармлэнд может уменьшить эффект: – рифампицина, применяемого при лечении туберкулеза. Следующие лекарства могут усиливать действие Дилтиазема Фармлэнд: – лекарства, используемые при язве желудка, такие как циметидин и ранитидин.

    Применение Дилтиазема Фармлэнд с едой и питьем

    Рекомендуется ограничить количество грейпфрутового сока при приеме препарата. Так как это может повысить уровень активного вещества дилтиазема в крови и увеличить вероятность развития побочных эффектов. Если вы обеспокоены, вам следует прекратить пить грейпфрутовый сок и проконсультироваться с врачом. Всегда принимайте Дилтиазем Фармлэнд точно по назначению врача. Если вы в чем-то не уверены, спросите доктора еще раз. Таблетка принимается внутрь.
    Взрослые Поддерживающая доза составляет одну таблетку (60 мг) три раза в день. При необходимости ваш врач может увеличить дозу до двух таблеток три раза в день или четыре раза в день.

    Пожилые пациенты и пациенты с нарушенной функцией почек

    Первично по одной таблетке (60 мг) дважды в день. Ваш доктор должен откорректировать дозу в соответствии с реакцией вашего организма.

    Дети

    Применение не рекомендуется.

    Если вы приняли дозу Дилтиазема Фармлэнд большую, чем рекомендовал врач:

    Не принимайте большее количество таблеток, чем вам прописал врач. Если вы приняли большее количество таблеток, сразу же вызовите скорую помощь или сообщите своему врачу. Передозировка Дилтиазема Фармлэнд может вызвать головокружение или слабость, помутнение зрения, боль в груди, одышку, обморок, необычно быстрое или медленное сердцебиение, невнятную речь, спутанность сознания, кому, внезапную смерть и снижение функции почек.

    Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Дилтиазема Фармлэнд:

    Примите таблетку, как только вспомнили об этом. Затем продолжайте прием как обычно. Не принимайте две дозы в одно и то же время, чтобы компенсировать забытую дозу.

    Если вы перестанете принимать Дилтиазем Фармлэнд:

    Продолжайте принимать Дилтиазем Фармлэнд, пока ваш доктор не отменит препарат. Не прекращайте принимать их только потому, что вы чувствуете себя лучше. Если вы самостоятельно отмените препарат, ваше состояние может ухудшиться.

    Исследования и анализы:

    Ваш доктор может назначать регулярные анализы в течение периода лечения Дилтиаземом Фармлэнд. Они могут включать проверку вашего сердца и анализы крови для проверки состояния ваших печени и почек.

    Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по использованию препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту

    Как и все лекарственные средства, таблетки Дилтиазема Фармлэнд могут вызвать побочные эффекты, хотя они проявляются не у каждого пациента.
    Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или отправляйтесь в больницу, если:
    Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): • У вас аллергическая реакция. Ее признаки могут включать в себя: сыпь, затруднение глотания или проблемы с дыханием, отек губ, лица, горла или языка. • У вас красная или бугорковая кожная сыпь, опухшие веки, лицо, губы, горло или язык, затрудненное глотание. • Ваша астма ухудшается. • У вас проблемы с дыханием, появились хрипы, чувство стеснения в груди (так называемый «бронхоспазм»). • У вас появились волдыри или шелушение кожи вокруг губ, глаз, рта, носа и половых органов, симптомы гриппа и лихорадка. Это может быть болезнь под названием «синдром Стивенса-Джонсона». • У вас появилась выраженная сыпь, переходящая в волдыри, возможно с отслоением кожи на больших участках кожи. Состояние будет сопровождаться общим недомоганием, лихорадкой, ознобом и болью в мышцах. Это может быть болезнь под названием «токсический эпидермальный некролиз». • У вас появилась кожная сыпь или кожные образования с розовым / красным кольцом и бледным центром, возможно зудящие, чешуйчатые или наполненные жидкостью. Особенно сыпь может появляться на ладонях или подошвах ваших ног. Это может быть признаком серьезной аллергии на лекарство под названием «мультиформная эритема».

    Обязательно проконсультируйтесь с врачом при появлении любых из следующих симптомов, возможно, вам потребуется серьезная медицинская помощь:

    Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): • замедленное или неравномерное сердцебиение; • учащенная, неравномерная или выраженная частота сокращений сердца (сердцебиение).

    Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных):

    • кожная сыпь, вызванная сужением или закупоркой кровеносных сосудов (так называемый «васкулит»); • одышка, чувство усталости совместно с отеками лодыжек и голеней. Это возможный признаком сердечной недостаточности; • необычные движения языка, мышечные спазмы лица, закатывание глаз и дрожь; • повышение температуры, чувство усталости, потеря аппетита, боль в животе, тошнота. Это может быть признаком воспаления печени (так называемый «гепатит»); • увеличение количества мочи, повышенная жажда, сухость во рту или кожи. Это могут быть признаки высокого уровня сахара в крови (гипергликемия); • повышается риск получить солнечный ожог, и он может быть более выраженным, чем у тех, кто не принимает Дилтиазем Фармлэнд. Вам следует использовать защиту от солнца во время терапии этого препарата; • увеличение груди у мужчин.

    Расскажите своему врачу как можно скорее, если у вас возникли какие-либо из следующих побочных эффектов:

    Очень частые (более 1 случая на 10 пациентов): отеки голеней.
    Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): диспепсия, боли в животе, запоры и диарея.
    Нечастые (менее 1 случая на 100 пациентов): головокружение, чувство пустоты в голове или потеря сознания, когда вы быстро встаете или садитесь (низкое артериальное давление).
    Редкие (менее 1 случая на 1000 пациентов): сухость во рту; зудящая, бугорковая сыпь (так называемая крапивница).
    Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): отек десен.
    Расскажите своему врачу или фармацевту, если любой из следующих побочных эффектов становится серьезным или длится дольше, чем несколько дней:
    Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): головная боль, приливы (ощущение тепла), чувство тошноты или рвота, общее недомогание, слабость или усталость, чувство головокружения, покраснение кожи.
    Нечастые(менее 1 случая на 100 пациентов): бессонница.
    Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): изменения настроения, включая депрессию; кровотечение или кровоподтеки под кожей.
    Анализы крови Дилтиазем Фармлэнд может изменять уровень показателей ферментов печени в крови. Это может означать, что ваша печень не работает должным образом.

    Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

    Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные

    нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата.

    Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

    Источник: https://apteka.103.by/diltiazem-instruktsiya/

    Дилтиазем (Diltiazem): описание, рецепт, инструкция

    Дилтиазем (Diltiazem): описание, рецепт, инструкция
    Фармакологическая группа:Блокаторы (медленных) кальциевых каналов

    Блокальцин, Дильрен, Зильден, Кардил, Кортиазем, Тиакем, Алтиазем РР

    Rр.: Tab.Diltiazemi 0,06 № 30
    D.S. по 1 таб. 3 – 4 раза в день.

    Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток.

    Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток.

    В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

    Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду).

    Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

    При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий. Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС.

    Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

    Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

    Для взрослых: Таблетки следует принимать перед едой, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
    Лечение начинают с 30 мг дилтиазема 3-4 раза в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.

    — артериальная гипертензия; — профилактика и лечение приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала).

    — профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).

    — повышенная чувствительность к дилтиазему и входящим в состав таблетки компонентам; — синдром слабости синусового узла; — синусовая брадикардия; — синоатриальная и атриовентрикулярная блокада IIили IIIстепени (без электрокардиостимулятора), — синдром Вольфа-Паркинсон-Уайта и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (за исключением пациентов с имплантированным кардиостимулятором); — кардиогенный шок; — артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм.рт.ст.), — острый инфаркт миокарда; — рентгенологически подтвержденная легочная гипертензия; — беременность и лактация; — выраженные нарушения функции печени и почек; — выраженный аортальный стеноз;

    — систоличестолическая дисфункция левого желудочка.

    — В редких случаях возможны головная боль, головокружение, утомляемость и слабость, расстройства сна, отеки нижних конечностей.

    — Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор, изжога, возможно транзиторное повышение печеночных трансаминаз. — Возможны аллергические реакции в виде зуда, кожных высыпаний, экзантемы.

    — Крайне редко при использовании больших доз встречаются брадикардия, артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

    Таб. 60 мг: 30 шт. Таблетки 1 таб. дилтиазема гидрохлорид 60 мг Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, повидон, тальк, масло растительное гидрированное.

    30 шт. – пеналы пластмассовые (1) – пачки картонные.

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

    Использование препарата “Дилтиазем” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Источник: https://allmed.pro/drugs/diltiazem

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий