Диокор (Diocor): описание, рецепт, инструкция

ДИОКОР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Диокор (Diocor): описание, рецепт, инструкция
Диокор – антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ.

Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в разных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Как мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II вызывает прямое вазопрессорное действие.

Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II.

Какой-либо частичной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 п примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

Не отмечают никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в ходе которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже у пациентов, применявших валсартан, чем у пациентов, применяющих ингибитор АПФ.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.У пациентов с гипертензией препарат вызывает снижение АД, не влияя при этом на ЧСС.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч после приема разовой дозы Диокора.

При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается более эффективное снижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и происходит угнетение транспорта ионов натрия и хлора.

Механизм действия тиазидов связан с угнетением насоса Na+Cl–, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl–. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково.

Вследствие диуретического действия отмечают уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, в результате чего повышаются активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате — снижение концентрации калия в плазме крови.

Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II снижает потерю калия, связанную с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика

.После приема внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности Диокора составляет 23%.Валсартан. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.

При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечали. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительна.Валсартан в значительной степени (на 94–97%) связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (≈17 л). Выведение валсартана с калом составляет 70% (от принятой внутрь дозы).

С мочой выводится ≈30%, в основном в неизмененном виде.При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная приблизительно с 8 ч после приема препарата, его концентрация в плазме крови как при приеме натощак, так и во время еды одинакова. Уменьшение AUC не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.Гидрохлоротиазид.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (tmax — около 2 ч). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; T½ конечной фазы — 6–15 ч.В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы.

При повторных применениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не меняется; при применении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Выводится с мочой: >95% дозы в неизмененном виде и ≈4% — в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

При одновременном приеме гидрохлоротиазида с пищей отмечали как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак.

Диапазон этих изменений небольшой и клинически незначим.Валсартан/гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается на ≈30%. Одновременное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.

Указанное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида.

В контролируемых клинических исследованиях выявлен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал таковой каждого из компонентов отдельно, а также эффект плацебо.

Показания к применению

Препарат Диокор применяется при АГ у пациентов, у которых неэффективна монотерапия.

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата Диокор – 1 таблетка 80 мг/12,5 мг (Диокор 80) 1 раз в сутки. При недостаточном снижении АД через 3–4 нед лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения в дозировке 1 таблетка 160 мг/12, 5 мг (Диокор 160) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг/25 мг.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2–4 нед применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.При нарушении функции почек. Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции печени. Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, препарат следует назначать с осторожностью.Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Побочные реакции имеют в целом слабовыраженный и преходящий характер и приведены ниже.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, васкулит.Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипестезия, парестезия, синкопе, бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха: шум/звон в ушах, вертиго, средний отит.Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, кашель, заложенность носа, бронхит, острый бронхит, боль в груди, одышка, фаринголарингеальная боль, синусит, очень редко — отек легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанный с применением гидрохлоротиазида.

Некардиогенный отек легких может быть иммунологически опосредован идиосинкратической реакцией на гидрохлоротиазид, что отмечается редко.Со стороны пищеварительной системы: диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сухость во рту, гастроэнтерит, тошнота, единичные случаи повышения показателей функции печени.Нарушение метаболизма: гиперкалиемия, обезвоживание.

Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, очень редко — нарушение функции почек, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/аллергии, включая сывороточную болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги мышц, растяжение мышц, боль в шее, боль в конечностях, растяжение связок, миалгия, артрит.Общие нарушения: усталость, нервозность, астения, повышение температуры тела, вирусные инфекции, отек, периферический отек, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня билирубина, креатинина и азота мочевины, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.Другие побочные реакции, характерные для гидрохлоротиазида, могут быть потенциальными также для Диокора, даже если они не отмечались при применении комбинированного препарата (валсартан/гидрохлоротиазид).

Гидрохлоротиазид широко применяют в течение многих лет, причем чаще применяют в дозе, превышающей входящую в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможно возникновение некоторых побочных реакций.Изменения электролитов и метаболизма. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками.

При применении тиазидных диуретиков могут развиться гиперкальциемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз, который может индуцировать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, которое может привести к гипомагниемии.

Тиазидные диуретики способны вызвать повышение концентрации ХС, ТГ и мочевой кислоты в плазме крови, которое может провоцировать приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания. Возможно снижение глюкозотолерантности, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

Другие возможные побочные реакцииСо стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердечная недостаточность, постуральная гипотензия, выраженность которой увеличивается при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств; носовые кровотечения.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, иногда с пурпурой, очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, гемолитическая анемия, апластическая анемия.Со стороны психики: нарушение сна, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.Со стороны органа зрения: ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, респираторный дистресс, пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, нарушения со стороны ЖКТ, запор, ощущение жажды, воспаление слюнных желез, очень редко — панкреатит.Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз или желтуха, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница и другие виды сыпи, экзема, пурпура, фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, мультиформная эритема.Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Со стороны репродуктивной системы: импотенция.Общие нарушения: анафилактические реакции, шок.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диокор являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата и другим лекарственным средствам, являющимся производными сульфонамида; тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/diokor.html

Диокор (Diocor)

Диокор (Diocor): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическое действие:

ФармакодинамикаПрепарат относится к антигипертензивной группе. Является комбинированным лекарственным средством, в состав которого входит валсартан (ангиотензин-II-блокатор) и гидрохлортиазид (диуретик тиазидной группы).

Валсартан оказывает специфический активный эффект на ангиотензин-II рецепторы, точнее – только на рецепторы АТ1, ответственные за вазоконстрикцию. Повышение уровня ангиотензина-II в плазме, происходящее в результате ингибиции рецепторов АТ1, может вызвать стимуляцию рецепторов подтипа АТ2, что уравновесит произведенный блокировкой АТ1-рецепторов эффект.

Валсартан не обладает выявленным агонизмом к рецепторам АТ1. Его сродство к этим рецепторам в двадцать тысяч раз выше, чем к АТ2-рецепторам ангиотензина-II.Валсартан не оказывает ингибирующего эффекта на АПФ и соответственно не вызывает каких-либо нежелательных эффектов, связанных с брадикинином.

При проведении клинических исследований и сравнении действия валсартана и ингибитора АПФ, сухой кашель у пациентов, принимавших валсартан наблюдался значительно реже. Также, было отмечено, что препарат не взаимодействует и не оказывает блокирующего эффекта рецепторов других гормонов, оказывающих важное действие на работу сердечно-сосудистой системы.

При применении Диокора отмечается снижение уровня артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений и пульса.Действие препарата отмечается в среднем через 2 часа после приема. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается спустя 4-6 часов. В целом, антигипертензивный эффект сохраняется более суток с момента приема препарата.

При последующих приемах наблюдается плавное уменьшение максимального артериального давления, которое сохраняется на протяжении всего курса терапии. Гидрохлортиазид достоверно потенцирует антигипертензивный эффект препарата.

Тиазидные диуретики осуществляют свое действие на уровне дистальных отделов почечных канальцев, где находятся высокочувствительные к их действию рецепторы. Механизм действия тесно связан с подавлением активности натрий-хлорного насоса засчет конкурентной ингибиции транспорта ионов хлора. Как результат, активность экскреции ионов Na и Cl повышается.

Снижается общий объем крови, увеличивается активность ренина, выделение альдостерона, усиливается выведение калия почками и снижение его концентрации в плазме. Отношение между альдостероном и ренином регулируется ангиотензином-II и, как следствие, использование антагониста ангиотензин-II – рецепторов снижает калиевые потери, возникающие из-за применения диуретика тиазидного ряда.

Фармакокинетика

Всасывание препарата после приема обычно происходит довольно быстро, хотя может варьировать в определенных пределах. В среднем биодоступность составляет около 23%.Кинетика валсартана достоверно имеет линейный характер. Во время повторного приема не было замечено каких-либо изменений показателей.

При стандартном приеме один раз за сутки наблюдается незначительная кумуляция.Препарат практически полностью (до 97%) связывается с кровяными белками – в основном с альбуминами. Выводится валсартан преимущественно с каловыми массами. Только 30% ликвидируется из организма почками в неизмененном виде.

В случае приема валсартана вместе с пищей, пространство под кривой зависимости концентрации от времени уменьшается примерно на 48%. Однако, спустя где-то 8 часов после приема, уровень концентрации соответствует аналогичному при принятии валтарсана натощак. Как бы то ни было, прием валтарсана с пищей практически не влияет на клинический эффект.

Гидрохлортиазид после приема довольно быстро всасывается (максимальное время в районе двух часов). Фармакокинетика характеризуется биэкспоненциальной нисходящей курватурой, период полувыведения составляет обычно от 6 до 15 часов.При стандартных дозировках величина концентрации увеличивается пропорционально возрастанию дозы.

Далее, при повторном приеме, кинетика гидрохлортиазида в организме не претерпевает изменений. При употреблении одной таблетки в сутки эффект кумуляции незначителен.Биодоступность при пероральном употреблении достаточно высока: от 60 до 80%. Гидрохлортиазид выводится преимущественно почками – до 95% выводится с мочой в неизменном виде.

При одновременном приеме с пищей изменения биодоступности незначительны и клинической значимости не представляют.Одновременный прием гидрохлортиазида и валсартана понижает биодоступность диуретика на 30%. На кинетику валтарсана гидрохлортиазид существенно не влияет.

В плане клинически значимых изменений эффективности комбинированной терапии одновременный прием этих средств отрицательного эффекта не оказывает: в ходе исследований прослеживался выраженный гипотензивный эффект, превышающий таковой при отдельном употреблении компонентов.

Показания к применению:

Диокор применяется для терапии артериальной гипертензии, в том числе при недостаточной эффективности монотерапии заболевания.

Способ применения:

Стандартная рекомендованная дозировка составляет 1 таблетку «Диокор-80» один раз в день. В условиях стационара возможно назначение таблеток «Диокор-160» под присмотром лечащего врача.

Ощутимый эффект при выраженной гипертензии наблюдается примерно через две-три недели после начала приема.Для пациентов с умеренно выраженной или значительной почечной или печеночной недостаточностью необходимо обязательно проводить индивидуальную коррекцию дозировки.

Продолжительность терапии определяется индивидуально, лечащим врачом.

Побочные действия:

При исследованиях, побочные действия препарата наблюдались крайне редко и имели слабовыраженный и нестойкий эффект.Около 1% составили различной интенсивности головные боли, повышенная утомляемость, боли в спине, головокружение, кашель, назофарингиты.

Менее одного процента составили боли в животе, а также области груди и шеи, чувство беспокойства, боли в суставах, астения, сонливость, серозные бронхиты и ларингиты, диспептические расстройства, одышка, уменьшение саливации, снижение эрекции, гастроэнтериты, усиление потоотделения, снижение чувствительности и парестезии, гипотензия, нарушения сна, мышечные судороги, подташнивание, периферические отеки, отиты и заложенность носа, незначительное повышение температуры. Иногда наблюдалась нестабильная тахикардия, ослабление зрения, шум в ушах. Прямая связь появления этих симптомов с препаратом не установлена.Также возникали единичные случаи возникновения сыпи, зуда и других проявлений аллергического характера, включая васкулит, а также сывороточную болезнь. Были выявлены крайне редкие случаи миалгии и нефральной дисфункции. Самой редкой формой побочных реакций при приеме Диокорда является некардиогенный отек легкий, связанный с индивидуальной непереносимостью входящего в него гидрохлортиазида.Лабораторные исследования выявили у некоторых пациентов, проходивших терапию Диокором, снижение содержания калия в крови, повышение цифр креатинина мочевины. Иногда выявлялась умеренная нейтропения.

Противопоказания:

Не следует принимать Диокор пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в него компонентов.

Также, препарат запрещен к применению людьми с выраженными нарушениями печеночной функции, холестазом и билиарным циррозом; больным, страдающим любыми формами умеренной и тяжелой почечной дисфункции с показателем клиренса меньше 30 мл/мин и симптомом анурии; больным со сниженным уровнем калия или натрия крови, гиперурикемией, гиперкальциемией.

Беременность:

Препарат категорически запрещен к приему беременным и женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При приеме Диокора одновременно с другими препаратами антигипертензивной группы возможно усиление эффекта снижения АД.При применении одновременно с калийсодержащими добавками, солезаменителями, мягкими диуретиками и веществами, повышающими содержание калия (напр., группа гепарина) необходимо часто проводить тест на концентрацию калия в кровотоке.

Во время приема Диокора одновременно с ингибиторами АПФ было обнаружено обратимое повышение в крови концентрации лития. При монотерапии артериальной гипертензии валсартаном не было замечено какого-либо взаимодействия со следующими препаратами: глибенкламид, амлодипин, варфарин, циметидин, дигоксин, фуросемид, индометацин, атенолол.

Так как в Диокор входит диуретик тиазидной группы, возможны следующие взаимодействия:-потенциирование действия миорелаксантов из группы производных кураре-возможно уменьшение мочегонного эффекта при употреблении вместе с НПВП (такими, как салицилаты, индометацин).

При использовании одновременно с приемом Диокора калийнесберегающих диуретиков, салицилатов, АКТГ, амфотерицина, карбенокслолона, возможно резкое понижение концентрации калия.Возможно, при приеме сахароснижающих препаратов (как инъекционных, так и пероральных) придется проводить индивидуальную коррекцию дозы.Не рекомендуется применять вместе с Диокором мочегонные тиазидной группы.

Это может вызвать различные реакции гиперчувствительности и усилить побочные действия вышеупомянутых препаратов.При применении гидрохлортиазида, входящего в состав препарата, одновременно с метилдопой возможно возникновение гемолитической анемии.При применении вместе с колестирамином уменьшается биодоступность и всасывание.

При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови.Не рекомендуется принимать Диокор в комбинации с циклоспорином – это может вызвать состояние гиперурикекии и подагроподобных симптомов.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата неизвестны.Главным симптомом может стать выраженная гипотензия. В этом случае, если препарат был принят не очень давно, необходимо искусственно вызвать рвоту.

Борьба с гипотензией осуществляется внутривенным введением физиологического раствора.Нужно помнить, что невозможно вывести препарат из организма с помощью гемодиализа – так как входящий в него валсартин вступает в реакцию с белками плазмы.

Однако, гидрохлортиазид таким методом из организма ликвидируется.

Форма выпуска:

Диокор-80: белые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.
Диокор-160:коричнево-оранжевые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.

Условия хранения:

Хранить рекомендуется в заводской упаковке, в месте, недоступном для детей, при температурном режиме не больше 25 градусов Цельсия.

Состав:

Активные вещества: гидрохлортиазид, валсартан1 покрытая пленкой таблетка содержит:

Диокор-80: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (80 мг).

Диокор-160: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (160 мг).

Дополнительно:

При приеме Диокора, а так же при приеме других противогипертензивных препаратов, рекомендуется придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и работах, требующих точности и высокой координации.

Источник: http://bolezne.net/instrukcii-lekarstva/d/2219-diokor-diocor.html

Фармакологическое действие

ФармакодинамикаПрепарат относится к антигипертензивной группе. Считается комбинированным лекарственным средством, в состав которого входит валсартан (ангиотензин-II-блокатор) и гидрохлортиазид (диуретик тиазидной группы).

Валсартан оказывает специфический активный результат на ангиотензин-II рецепторы, точнее – только на рецепторы АТ1, ответственные за вазоконстрикцию. Повышение уровня ангиотензина-II в плазме, происходящее в результате ингибиции рецепторов АТ1, может вызвать стимуляцию рецепторов подтипа АТ2, что уравновесит произведенный блокировкой АТ1-рецепторов результат.

Валсартан не обладает выявленным агонизмом к рецепторам АТ1. Его сродство к этим рецепторам в двадцать тысяч раз выше, чем к АТ2-рецепторам ангиотензина-II.Валсартан не оказывает ингибирующего эффекта на АПФ и соответственно не вызывает каких-либо нежелательных эффектов, связанных с брадикинином.

При проведении клинических исследований и сравнении действия валсартана и ингибитора АПФ, сухой кашель у пациентов, принимавших валсартан наблюдался существенно реже. Также, было отмечено, что препарат не взаимодействует и не оказывает блокирующего эффекта рецепторов других гормонов, оказывающих важное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

При использовании Диокора отмечается снижение уровня артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений и пульса.Воздействие лекарства отмечается в среднем через 2 часа после приема. Максимальный гипотензивный результат наблюдается спустя 4-6 часов. В целом, антигипертензивный результат сохраняется более суток с момента приема лекарства.

При последующих приемах наблюдается плавное уменьшение максимального артериального давления, которое сохраняется в течении всего курса терапии. Гидрохлортиазид достоверно потенцирует антигипертензивный результат лекарства.

Тиазидные диуретики осуществляют свое воздействие на уровне дистальных отделов почечных канальцев, где находятся высокочувствительные к их действию рецепторы. Механизм действия тесно связан с подавлением активности натрий-хлорного насоса засчет конкурентной ингибиции транспорта ионов хлора. Как результат, активность экскреции ионов Na и Cl повышается.

Снижается общий объем крови, увеличивается активность ренина, выделение альдостерона, усиливается выведение калия почками и снижение его концентрации в плазме. Отношение между альдостероном и ренином регулируется ангиотензином-II и, как следствие, применение антагониста ангиотензин-II – рецепторов уменьшает калиевые потери, возникающие из-за применения диуретика тиазидного ряда.

Фармакокинетика

Всасывание лекарства после приема зачастую происходит довольно быстро, хотя может варьировать в определенных пределах. В среднем биодоступность составляет около 23%.Кинетика валсартана достоверно имеет линейный характер. Во время повторного приема не было замечено каких-либо изменений показателей.

При стандартном приеме один раз за сутки наблюдается незначительная кумуляция.Препарат практически полностью (до 97%) связывается с кровяными белками – как правило с альбуминами. Выводится валсартан как правило с каловыми массами. Только 30% ликвидируется из организма почками в неизмененном виде.

В случае приема валсартана вместе с пищей, пространство под кривой зависимости концентрации от времени уменьшается где-то на 48%. Но, спустя где-то 8 часов после приема, уровень концентрации соответствует аналогичному при принятии валтарсана до еды. Как бы то ни было, прием валтарсана с пищей практически не влияет на клинический результат.

Гидрохлортиазид после приема довольно быстро всасывается (максимальное время в районе двух часов). Фармакокинетика характеризуется биэкспоненциальной нисходящей курватурой, период полувыведения составляет зачастую от 6 до 15 часов.При стандартных дозировках величина концентрации увеличивается пропорционально возрастанию дозировки.

Далее, при повторном приеме, кинетика гидрохлортиазида в организме не претерпевает изменений. При употреблении одной таблетки в сутки результат кумуляции незначителен.Биодоступность при пероральном употреблении достаточно высока: от 60 до 80%. Гидрохлортиазид выводится как правило почками – до 95% выводится с мочой в неизменном виде.

При одновременном приеме с пищей изменения биодоступности незначительны и клинической значимости не представляют.

Одновременный прием гидрохлортиазида и валсартана уменьшает биодоступность диуретика на 30%. На кинетику валтарсана гидрохлортиазид существенно не влияет.

В плане клинически значимых изменений эффективности комбинированной терапии одновременный прием этих средств отрицательного эффекта не оказывает: в ходе исследований прослеживался выраженный гипотензивный результат, превышающий таковой при отдельном употреблении компонентов.

Беременность

Препарат категорически запрещен к приему беременным и женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме Диокора одновременно с иными лекарствами антигипертензивной группы вероятно усиление эффекта снижения АД.При применении одновременно с калийсодержащими добавками, солезаменителями, мягкими диуретиками и веществами, повышающими содержание калия (напр., группа гепарина) нужно часто проводить тест на концентрацию калия в кровотоке.

Во время приема Диокора одновременно с ингибиторами АПФ было обнаружено обратимое повышение в крови концентрации лития. При монотерапии артериальной гипертензии валсартаном не было замечено какого-либо взаимодействия со следующими лекарствами: глибенкламид, амлодипин, варфарин, циметидин, дигоксин, фуросемид, индометацин, атенолол.

Так как в Диокор входит диуретик тиазидной группы, возможны следующие взаимодействия:-потенциирование действия миорелаксантов из группы производных кураре-вероятно уменьшение мочегонного эффекта при употреблении вместе с НПВП (такими, как салицилаты, индометацин).

При применении одновременно с приемом Диокора калийнесберегающих диуретиков, салицилатов, АКТГ, амфотерицина, карбенокслолона, вероятно резкое понижение концентрации калия.Вероятно, при приеме сахароснижающих препаратов (как инъекционных, так и пероральных) придется проводить индивидуальную коррекцию дозировки.

Не предлогается использовать вместе с Диокором мочегонные тиазидной группы. Это может вызвать различные реакции гиперчувствительности и усилить побочные действия вышеупомянутых препаратов.При применении гидрохлортиазида, входящего в состав лекарства, одновременно с метилдопой вероятно возникновение гемолитической анемии.

При применении вместе с колестирамином уменьшается биодоступность и всасывание.При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови.

Не предлогается принимать Диокор в комбинации с циклоспорином – это может вызвать состояние гиперурикекии и подагроподобных симптомов.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства неизвестны.Главным симптомом может стать выраженная гипотензия. В этом случае, если препарат был принят не очень давно, нужно искусственно вызвать рвоту.

Борьба с гипотензией осуществляется внутривенным введением физиологического раствора.

Нужно помнить, что невозможно вывести препарат из организма с помощью гемодиализа – так как входящий в него валсартин вступает в реакцию с белками плазмы.

Но, гидрохлортиазид таким методом из организма ликвидируется.

Форма выпуска

Диокор-80: белые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.
Диокор-160: коричнево-оранжевые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.

Условия хранения

Хранить предлогается в заводской упаковке, в месте, недоступном для детей, при температурном режиме не больше 25 градусов Цельсия.

Состав

Активные вещества: гидрохлортиазид, валсартан1 покрытая пленкой таблетка содержит:Диокор-80: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (80 мг).

Диокор-160: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (160 мг).

Дополнительно

При приеме Диокора, а так же при приеме других противогипертензивных препаратов, предлогается придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и работах, требующих точности и высокой координации.

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/diokor

Диокор (Diocor): описание, рецепт, инструкция

Диокор (Diocor): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антигипертензивные средства Вазар, Вальсакор, Диован, Валсартан, Валз

Rp.: Tab. “Diocor” № 90
S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях.

Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих, в первую очередь, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан – активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов.

Какой-либо выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и разрушающий брадикинин. Не отмечают каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином.

В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была достоверно ниже у больных, лечившихся валсартаном, чем у больных, применяющих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении Диокором больных с артериальной гипертензией отмечают снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После приема внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечают в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4 – 6 часов.

После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2 – 4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

При комбинировании с гидрохлортиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены высокочувствительные к действию диуретиков рецепторы и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора.

Механизм действия тиазидных диуретиков связан с подавлением насоса Na+Cl-, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора повышается примерно в одинаковой степени.

В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, вследствие чего повышаются активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Для взрослых: Рекомендуемая доза препарата — по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно. В клинических условиях могут применяться таблетки, содержащие 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, или в случае неэффективности дозирования – таблетки, содержащие 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2 – 4 недель. Для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) регулировать дозу не нужно. Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза регулировать дозу не нужно.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

– Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Не следует принимать Диокор пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в него компонентов.

Также, препарат запрещен к применению людьми с выраженными нарушениями печеночной функции, холестазом и билиарным циррозом; больным, страдающим любыми формами умеренной и тяжелой почечной дисфункции с показателем клиренса меньше 30 мл/мин и симптомом анурии; больным со сниженным уровнем калия или натрия крови, гиперурикемией, гиперкальциемией.

Около 1% составили различной интенсивности головные боли, повышенная утомляемость, боли в спине, головокружение, кашель, назофарингиты.

Менее одного процента составили боли в животе, а также области груди и шеи, чувство беспокойства, боли в суставах, астения, сонливость, серозные бронхиты и ларингиты, диспептические расстройства, одышка, уменьшение саливации, снижение эрекции, гастроэнтериты, усиление потоотделения, снижение чувствительности и парестезии, гипотензия, нарушения сна, мышечные судороги, подташнивание, периферические отеки, отиты и заложенность носа, незначительное повышение температуры. Иногда наблюдалась нестабильная тахикардия, ослабление зрения, шум в ушах. Прямая связь появления этих симптомов с препаратом не установлена. Также возникали единичные случаи возникновения сыпи, зуда и других проявлений аллергического характера, включая васкулит, а также сывороточную болезнь. Были выявлены крайне редкие случаи миалгии и нефральной дисфункции. Самой редкой формой побочных реакций при приеме Диокорда является некардиогенный отек легкий, связанный с индивидуальной непереносимостью входящего в него гидрохлортиазида.

Лабораторные исследования выявили у некоторых пациентов, проходивших терапию Диокором, снижение содержания калия в крови, повышение цифр креатинина мочевины. Иногда выявлялась умеренная нейтропения.

Табл. п/плен. оболочкой блистер в пачке, № 30, № 90 Валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, opadry II White.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Диокор” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/diokor

ЛекарствоТут
Добавить комментарий