Дивигель (Divigel): описание, рецепт, инструкция

Дивигель

Дивигель (Divigel): описание, рецепт, инструкция

Divigel®

Гель для наружного применения1 г
активное вещество:
эстрадиола гемигидрат (соответствует 17β-эстрадиолу)1 мг
вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р); троламин; пропиленгликоль; этиловый спирт (96%); вода очищенная

Однородный бесцветный опалесцирующий гель.

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит эстрогенов.

Активное вещество препарата Дивигель — синтетический 17β-эстрадиол — химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, вырабатываемому в организме женщин яичниками, начиная с первой менструации и вплоть до менопаузы.

Эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами, обнаруженными в клетках различных органов-мишеней — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе.

Комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, индуцирующими синтез иРНК, белков и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин; транскортин; трансферрин; ГСПГ), фибриногена.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и Хс, повышает концентрацию триглицеридов.

Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды.

В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани).

Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин вазомоторной и терморегулирующей нестабильностью (приливы крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией слизистой оболочки органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника).

После приема внутрь большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата).

Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Препарат Дивигель представляет собой гель для наружного применения на спиртосодержащей основе. При нанесении на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему.

Нанесение препарата Дивигель на площадь 200–400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако если препарат Дивигель наносится на бóльшую площадь, то степень всасывания значительно снижается.

В некоторой степени эстрадиол задерживается в подкожных тканях, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровяное русло.

Трансдермальное нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении препарата Дивигель незначительны.

Трансдермальное введение 0,5; 1 и 1,5 мг эстрадиола (0,5; 1 и 1,5 г препарата Дивигель) сопровождается достижением средней Cmax в плазме крови 143, 247 и 582 пкмоль/л соответственно.

Средние концентрации на протяжении интервала между дозами составляют 75, 124 и 210 пкмоль/л соответственно. Средние Cmin составляют 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно.

На фоне применения препарата Дивигель соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне от 0,4 до 0,7, тогда как при применении пероральных эстрогенов оно обычно снижается до

Источник: https://vrachirf.ru/library/medicaments/description/25083

Дивигель : инструкция по применению

Дивигель (Divigel): описание, рецепт, инструкция

Заместительную гормональную терапию для лечения постменопаузальных симптомов можно применять только в случае симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы и ГЗТ можно продолжать до тех пор, пока предполагаемая польза превышает риск.

Медицинское обследование и продолжительное наблюдение

Перед началом или повторным назначением заместительной гормональной терапии необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Следует провести медицинское обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при применении препарата (включая органы малого таза и молочные железы).

В процессе лечения рекомендуется проводить периодические обследования. Частота и набор методов, входящих в него, определяются для каждого конкретного случая индивидуально.

Женщина должна рассказать врачу об изменениях в груди (смотреть раздел «Рак молочной железы»).

Исследования, включая маммографию, следует проводить в соответствии с принятыми нормами и с учетом индивидуальных клинических особенностей в каждом отдельном случае.

Состояния, которые требуют тщательного наблюдения

Пациентка должна находиться под постоянным контролем врача в случае любого из следующих заболеваний или состояний, которые наблюдались ранее и/или обострялись при беременности или предшествующей гормональной терапии. Следует иметь в виду, что на фоне лечения Дивигелемв редких случаях возможны рецидив или обострение перечисленных заболеваний:

лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз; тромбоэмболические заболевания в анамнезе или факторы риска их возникновения; факторы риска эстрогенозависимых опухолей (1-я степень наследственности рака молочной железы); артериальная гипертензия; нарушения функции печени (например, аденома); сахарный диабет с поражениями сосудов или без них; холелитиаз; мигрень и/или (сильная) головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз; наследственный ангионевротический отек.

Причины немедленного прекращения терапии

Терапию следует немедленно прекратить в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих случаях:

желтуха или ухудшение функций печени; выраженное повышение артериального давления; новые приступы мигренеподобной головной боли; беременность.

Гиперплазия и карцинома эндометрия

При длительном применении эстрогенозаместительной терапии у женщин с неудаленной маткой повышается риск развития гиперплазии и карциномы эндометрия.

Данное увеличение риска в зависимости от продолжительности применения и дозы эстрогенов у пациенток, принимающих только эстрогены, от 2 до 12 раз выше, чем у пациенток, не принимающих эстрогены (смотреть раздел «Побочные действия»).

Увеличенный риск может сохраниться не менее 10 лет после прекращения терапии.

Продолжительная комбинированная терапия эстрогена и прогестагена или добавление прогестагена к эстрогенной терапии как минимум 12 дней в месяц или 28 дней в течение цикла лечения может предотвратить увеличение риска у женщин с неудаленной маткой.

В случае возникновения прорывных кровотечений и/или кровянистых выделений после нескольких месяцев приема или после прекращения терапии следует провести исследования для выявления причин их возникновения. Исследования могут включать биопсию эндометрия (для исключения малигнизации эндометрия).

Женщинам с удаленной маткой по причине эндометриоза (особенно в случаях остаточного эндометриоза) рекомендуется добавление прогестагена к эстрогенозаместительной терапии, вследствие премалигнантной или малигнантной трансформации очагов эндометриоза при эстрогенной стимуляции.

Рак молочной железы

Риск развития рака молочной железы в зависимости от продолжительности ЗГТ увеличен у женщин, принимающих комбинированную терапию эстрогена-прогестагена и, возможно, принимающих только эстрогенозаместительную терапию.

Комбинированная терапия эстрогена-прогестагена

Данные, полученные при проведении рандомизированных плацебо-контролируемых исследований программы «Инициатива женского здоровья» (WHI) и эпидемиологических исследований, свидетельствуют о том, что применение комбинированной заместительной гормональной терапии эстрогена-прогестагена увеличивает риск развития рака молочной железы. Данный эффект проявляется приблизительно через 3 года (смотреть раздел «Побочные действия»)

Только эстрогенозаместительная терапия

Данные, полученные при проведении исследований программы «Инициатива женского здоровья» (WHI), свидетельствуют о том, что эстрогенозаместительная терапия не увеличивает риск развития рака молочной железы у женщин с удаленной маткой. В наблюдательных исследованиях сообщалось об небольшом увеличении риска развития рака молочной железы, однако это увеличение значительно ниже по сравнению с пользователями комбинированной терапии эстрогена-прогестагена, (смотреть раздел «Побочные действия»). Данный риск появляется в течение нескольких лет применения препарата и возвращается к исходному в течение нескольких (не более 5) лет после прекращения лечения. ЗГТ и особенно комбинированная терапия эстрогена-прогестагена увеличивает плотность тканей молочной железы, что препятствует проведению радиологической диагностики рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников наблюдается реже, чем рак молочной железы. Эпидемиологические данные обширного мета-анализа свидетельствуют о слегка увеличенным риске развития рака яичников у женщин, принимающих только эстрогенозаместительную терапию или комбинированную ЗГТ эстрогена-прогестагена.

Данный риск появляется в течение 5 лет применения препарата и уменьшается через некоторое время после прекращения лечения.

Некоторые другие исследования, в том числе и исследования программы «Инициатива женского здоровья» (WHI), свидетельствуют о том, что применение комбинированной ЗГТ может быть связано со сходным или слегка меньшим риском (смотреть раздел «Побочные действия»).

Венозная тромбоэмболия

ЗГТ связана с 1,3-3 раза более высоким риском развития венозной тромбоэмболии, т. е. тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Вероятность более высока в первый год проведения ЗГТ, чем в последующие годы (смотреть раздел «Побочные действия»). У пациенток с тромбофилическими нарушениями увеличен риск венозной тромбоэмболии и применение ЗГТ может увеличить данный риск. Поэтому применение ЗГТ данной группе пациенток противопоказано (смотреть раздел «Противопоказания»). Основными факторами риска венозной тромбоэмболии являются применение эстрогенов, пожилой возраст, обширная операция, длительная иммобилизация, увеличенный вес (индекс массы тела > 30 кг/м2), беременность/послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Отсутствует однозначное мнение о значении варикоза вен в проявлении венозной тромбоэмболии. Так же, как и всем пациентам, необходимо провести профилактику венозной тромбоэмболии после проведения операции. Если после проведения операции необходима длительная иммобилизация пациентки, ЗГТ следует прекратить за 4-6 недель до планируемых хирургических операций. Терапию можно возобновить только после отмены постельного режима. Женщинам, которые не имеют венозную тромбоэмболию в анамнезе, но тромбоз наблюдался у родственников первой степени, можно предложить провести скрининг после тщательного пересмотра ограничений (скрининг показывает только часть предрасполагающих причин тромбоза). При выявлении предрасполагающей причины тромбоза, которая отличается от такой у других членов семьи или является серьезной (дефицит антитромбина, дефицит протеина С или S, множество других причин), применение ЗГТ противопоказано. Необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы в случае постоянного применения антикоагулянтов. В случае появления венозной тромбоэмболии в начале лечения необходимо прекратить прием препарата. В случае проявления симптомов венозной тромбоэмболии (например, болезненный отек ног, внезапные боли в груди, одышка) пациентки должны незамедлительно обратиться к врачу.

Ишемическая болезнь сердца

Результаты рандомизированных контролируемых исследований не доказали способность комбинированной терапии эстроген-прогестагена или только эстрогенозаместительной терапии защитить от инфаркта миокарда женщин с ишемической болезнью сердца или без нее.

Комбинированная терапия эстроген-прогестагена

Во время комбинированной терапии эстроген-прогестагена слегка повышен относительный риск развития ишемической болезни сердца. Риск развития ишемической болезни сердца зависит от возраста.

Количество дополнительных случаев риска в результате приема комбинированной терапии эстроген-прогестагена у здоровых женщин, находящихся очень близко к менопаузе, небольшое, но оно с возрастом увеличивается.

Только эстрогенозаместительная терапия

Данные, полученные при проведении рандомизированных контролируемых исследований, не выявили увеличенный риск ишемической болезни сердца у женщин с удаленной маткой при применении только эстрогенозаместительной терапии.

Ишемический инсульт

ЗГТ (только эстрогенозаместительная или комбинированная терапия эстроген-прогестагена) связана с 1,5 раза более высоким относительным риском развития ишемического инсульта.

Относительный риск с возрастом или со временем после менопаузы не меняется.

Так как риск зависит от возраста, общий риск развития инсульта у женщин, которые принимают ЗГТ, с возрастом увеличивается (смотреть раздел «Побочные действия»).

Другие состояния

Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме. Пациентки с нарушениями со стороны сердца или с нарушениями функции почек должны находиться под постоянным контролем врача.

Пациентки с повышенным уровнем триглицеридов в крови во время приема эстрогенозаместительной терапии или другой ЗГТ должны находиться под постоянным контролем врача.

В редких случаях прием эстрогенов в данной группе пациенток вызывал резкое повышение уровня триглицеридов в крови, что может вызвать развитие панкреатита.

Эстрогены повышают уровень тиронинсвязывающего глобулина (ТСГ), что приводит к повышению уровня циркулирующего количества гормонов щитовидной железы, измеряемого с помощью протеин-связанного йода, концентрации Т4 (колоночный или радиоиммунный метод исследования) или концентрации Т3 (радиоиммунный метод исследования). Повышение уровня Т3 снижается, что отражает повышенный ТСГ, концентрации свободных Т4 и Т3 не меняются. Могут повышаться концентрации в сыворотке крови и других связывающих протеинов, например, кортикостероидсвязывающий глобулин (КСГ), глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ), что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых стероидных гормонов соответственно. Концентрации свободного или биологически активного гормона остаются неизменными. Концентрация других протеинов плазмы может повышаться (ангиотензин/ренин-субстрат, альфа-1-трипсин, церулоплазмин).

В редких случаях может развиться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой в истории болезни во время беременности. Женщинам с увеличенным риском развития хлоазмы рекомендуется избегать влияния лучей солнечного или ультрафиолетового света.

ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Существуют некоторые сведения о том, что в начале приема комбинированной ЗГТ может увеличиться риск развития деменции у женщин старше 65 лет.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Применение Дивигеля во время беременности не показано. В случае наступления беременности необходимо незамедлительно прекратить прием препарата.

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что ненамеренное применение эстрогенов во время беременности не оказывает тератогенное или эмбриотоксическое действие.

Применение Дивигеля в период кормления грудью не показано.

Особенности применения в педиатрической практике

Препарат Дивигель не показан для применения у детей и подростков.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Источник: https://apteka.103.by/divigel-instruktsiya/

Дивигель (Divigel): описание, рецепт, инструкция

Дивигель (Divigel): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Противоклимактерические

Rp.: Gel Estradioli 0,1% – 1,0D.t.d.: № 28

S.: Дозу геля наносить 1 раз в сутки на кожу бедер или нижней части туловища.

Эстрогенный препарат. Активный ингредиент – синтетический 17?-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженные уровни эстрогенов у женщин в период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы.

Эстрогены предотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или после овариоэктомии.
Трансдермальное применение эстрадиола в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом способствует снижению уровня общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Эффективность Дивигеля для коррекции снижения плотности костной ткани в постменопаузальном периоде такая же, как и при применении пероральных эстрогенных препаратов.

Для взрослых: Дивигель назначают для длительной или циклической терапии. Начальная доза, как правило, составляет 1 г геля (что соответствует 1 мг эстрадиола) в сутки. Длительность применения и дозы подбирает врач с учетом индивидуальных особенностей пациентов (в зависимости от клинического состояния после 2-3-х циклов дозу можно корректировать: от 500 мг до 1.

5 г геля в сутки (что соответствует от 500 мкг до 1.5 мг эстрадиола в сутки).У пациенток с интактной маткой необходимо комбинировать Дивигель с адекватной дозой прогестерона соответственно длительности приема, например, 12-14 дней подряд в течение месяца или постоянно, для предотвращения развития эстрогенстимулированной гиперплазии эндометрия.

Дивигель в разовой дозе наносится 1 раз/сут на кожу нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицы. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням. Дивигель не следует наносить на молочные железы, лицо, гениталии, а также на раздраженные участки кожи. После нанесения препарата нужно дать гелю подсохнуть.

Следует избегать случайного попадания Дивигеля в глаза, вымыть руки сразу же после нанесения геля.

Если пациентка забыла вовремя нанести гель, необходимо сделать это как можно быстрее, однако не позже, чем в течение 12 ч от момента нанесения препарата согласно установленному расписанию. Если прошло более 12 ч, то нанесение Дивигеля стоит отложить до следующего раза.

При нерегулярном применении препарата могут возникнуть менструальноподобные маточные кровотечения.

— симптомы, связанные с дефицитом эстрогенов при естественной или искусственной менопаузе и других эстрогендефицитных состояниях;
— профилактика постменопаузного остеопороза

— рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе);— диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли яичников, матки, эндометрия;— вагинальные кровотечения неясной этиологии;— гиперплазия эндометрия (не подвергавшаяся лечению);— тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч.

тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);— острая тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, ишемический инсульт);— заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);— порфирия;

— повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или другим компонентам препарата.

— Со стороны эндокринной системы: часто – отеки, увеличение массы тела.— Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, желудочные колики; редко – изменения функции печени и желчевыделения.

— Со стороны репродуктивной системы: часто – вагинальные кровотечения или выделения; нечасто – нарушение либидо, рак молочной железы.— Со стороны ЦНС: часто – головная боль; нечасто – мигрень, эмоциональная лабильность.— Дерматологические реакции: часто – раздражение кожи; редко – кожная сыпь.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – повышение АД, тромбоэмболия вен.

Гель д/наружн. прим. 0.1% (1 мг/пак.): пак. 28 шт.Действующее:Гель для наружного применения 0.1% однородный, опалесцирующий.1 пак. (1 г)эстрадиол (в форме гемигидрата) 1 мг.Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974Р), троламин, пропиленгликоль, этанол, вода очищенная.1 г – пакетики из алюминиевой фольги (28) – коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту гель д/наружн. прим. 0.1% (500 мкг/пак.): пак. 28 шт.Действующее:Гель для наружного применения 0.1% однородный, опалесцирующий.1 пак. (0.5 г)эстрадиол (в форме гемигидрата) 500 мкг.Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974Р), троламин, пропиленгликоль, этанол, вода очищенная.

500 мг – пакетики из алюминиевой фольги (28) – коробки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Дивигель” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/divigel

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дивигеля – 0,1% гель для наружного применения.

Действующее вещество препарата – синтетический 17β-эстрадиол, биологически и химически идентичный эндогенному человеческому эстрадиолу, который вырабатывается в организме женщины с первого дня менструации до наступления менопаузы (вырабатывается яичниками).

Выпускается Дивигель в многослойных пакетах объемом 0,5 и 1 грамм, содержащих соответственно 500 мкг и 1 мг эстрадиола (в форме гемигидрата).

Согласно инструкции к Дивигелю, препарат применяется:

  • Для лечения климактерического синдрома, связанного с естественной или развившейся вследствие хирургической операции искусственной менопаузой;
  • Для заместительной гормональной терапии состояний, характеризующихся дефицитом эстрогена.

Противопоказания

Применение Дивигеля, по инструкции, противопоказано при:

  • Наличии повышенной чувствительности к эстрадиолу или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
  • Нарушениях мозгового кровообращения (включая геморрагический и ишемический инсульт);
  • Вагинальном кровотечении неясного генеза;
  • Склонности к маточным кровотечениям;
  • Злокачественных эстрогензависимых опухолях яичников, матки, эндометрия либо при подозрении на них;
  • Диагностированном раке молочной железы или подозрении на него;
  • Гиперплазии эндометрия;
  • Спонтанных тромбоэмболических заболеваниях вен, в том числе в анамнезе;
  • Воспалительных заболеваниях женских половых органов (включая эндометрит и сальпингоофорит);
  • Опухолях гипофиза;
  • Сахарном диабете;
  • Врожденной гипербилирубинемии;
  • Ангиопатии;
  • Диффузных заболеваниях соединительной ткани;
  • Ретинопатии;
  • Опухолях печени;
  • Гиперэстрогенной стадии климактерического периода;
  • Отосклерозе, а также в тех случаях, когда обострение этого заболевания наблюдалось в период беременности;
  • Тромбофлебите, в том числе в анамнезе;
  • Тромбозе глубоких вен, легочной эмболии или при наличии указаний на эти патологи в анамнезе;
  • Серповидно-клеточной анемии;
  • Новообразованиях половых органов (как злокачественного, так и доброкачественного характера) у женщин в возрасте до 60 лет, включая миому матки, рак вульвы, яичников, шейки и тела матки;
  • Нарушениях жирового обмена;
  • Холестатической желтухе и сильном холестатическом зуде, а также в том случае, если усиление симптомов этих заболеваний отмечалось в период предшествующей беременности или во время применения стероидных препаратов.

Возможно применение Дивигеля, но под тщательным медицинским контролем и после тщательной оценки соотношения польза/риск при:

    • Эндометриозе;
    • Сердечной недостаточности;
    • Фиброзно-кистозной мастопатии;
    • Порфирии;
    • Мигрени;
    • Почечной/печеночной недостаточности;
    • Эпилепсии;
    • Отечном синдроме;
    • Бронхиальной астме;
    • Артериальной гипертензии;
    • Ишемической болезни сердца.

Дивигель не следует наносить на область гениталий и молочных желез, на кожу лица и раздраженные участки тела.

Согласно аннотации, Дивигель предназначен для длительной циклической терапии. Наносить гель следует на чистую кожу в области нижней части живота, поясницы, плеч и предплечий либо на правую и левую ягодицу поочередно. Места нанесения рекомендуется периодически чередовать.

Подлежащая обработке площадь должна соответствовать размеру 1-2 ладоней. После нанесения на 2-3 минуты средство оставляют подсохнуть. В течение хотя бы одного часа после процедуры это место не нужно ополаскивать. Наносить гель нужно однократно в сутки в одно и то же время.

Начальная дозировка Дивигеля зависит от выраженности симптомов, но обычно составляет 1 мг эстрадиола (1 г геля). Спустя 2-3 цикла применения при необходимости доза может быть уменьшена до 500 мкг или увеличена до 1,5 мг эстрадиола (500 мг или 1,5 г геля).

При интактной (неоперированной) матке лечение Дивигелем дополняют применением гестагена (например, норэтистероном, норэтистерона ацетатом, дигидрогестероном или или медроксипрогестерона ацетатом) в течение 10-12 дней каждого цикла.

После курсового использования гестагена должно наступить менструальноподобное кровотечение – это считается нормой.

Однако если маточные кровотечения длительные или внеочередные, требуется дополнительное обследование пациентки, чтобы определить их причину.

В постменопаузном периоде длительность одного цикла может быть увеличена до 3 месяцев.

В случае пропуска очередного применения Дивигеля провести процедуру следует как можно скорее, но не позднее 12 часов после последнего нанесения геля, либо дождаться следующего применения.

Побочные действия

Дивигель может оказывать такие побочные эффекты:

  • Изменение либидо, скудные кровянистые выделения, увеличение размеров лейомиомы матки, метроррагия;
  • Вагинальный кандидоз;
  • Увеличение, напряжение, нагрубание молочных желез;
  • Раздражение и гиперемия кожи, сыпь, контактный дерматит;
  • Тошнота, рвота, желудочные колики, метеоризм, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха, холелитиаз;
  • Головная боль, хорея, головокружение, мигрень, депрессия;
  • Снижение толерантности к углеводам;
  • Карцинома эндометрия (у женщин с интактной маткой в период менопаузы);
  • Повышение АД, тромбофлебит;
  • Увеличение массы тела;
  • Приступы порфирии;
  • Хлоазма;
  • Нарушения зрения;
  • Меланодермия.

При длительном применении Дивигеля возможны задержка воды в организме, кальция и натрия, склероз яичников.

Особые указания

Необходимо стараться не допускать пропусков в применении геля, т.к. это может привести к прорывным менструальноподобным маточным кровотечениям.

Аналоги

Эстрофем, Прогинова, Эстрожель, Климара, Эстрадиола дипропионат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС. Срок годности Дивигеля – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/divigel.html

Дивигель (Divigel®)

Дивигель (Divigel): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 24.04.2018

Эстрадиол* (Estradiol*) G03CA03 Эстрадиол

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Гель для наружного применения1 г
активное вещество:
эстрадиола гемигидрат (соответствует 17β-эстрадиолу)1 мг
вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р); троламин; пропиленгликоль; этиловый спирт (96%); вода очищенная

Однородный бесцветный опалесцирующий гель.

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит эстрогенов.

Активное вещество препарата Дивигель — синтетический 17β-эстрадиол — химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, вырабатываемому в организме женщин яичниками, начиная с первой менструации и вплоть до менопаузы.

Эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами, обнаруженными в клетках различных органов-мишеней — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе.

Комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, индуцирующими синтез иРНК, белков и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин; транскортин; трансферрин; ГСПГ), фибриногена.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и Хс, повышает концентрацию триглицеридов.

Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды.

В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани).

Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин вазомоторной и терморегулирующей нестабильностью (приливы крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией слизистой оболочки органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника).

После приема внутрь большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата).

Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Препарат Дивигель представляет собой гель для наружного применения на спиртосодержащей основе. При нанесении на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему.

Нанесение препарата Дивигель на площадь 200–400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако если препарат Дивигель наносится на бóльшую площадь, то степень всасывания значительно снижается.

В некоторой степени эстрадиол задерживается в подкожных тканях, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровяное русло.

Трансдермальное нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении препарата Дивигель незначительны.

Трансдермальное введение 0,5; 1 и 1,5 мг эстрадиола (0,5; 1 и 1,5 г препарата Дивигель) сопровождается достижением средней Cmax в плазме крови 143, 247 и 582 пкмоль/л соответственно.

Средние концентрации на протяжении интервала между дозами составляют 75, 124 и 210 пкмоль/л соответственно. Средние Cmin составляют 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно.

На фоне применения препарата Дивигель соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне от 0,4 до 0,7, тогда как при применении пероральных эстрогенов оно обычно снижается до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_9142.htm

ЛекарствоТут
Добавить комментарий