Доксазозин (DOXAZOSIN): описание, рецепт, инструкция

Доксазозин Сандоз – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Доксазозин (DOXAZOSIN): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

1 таблетка содержит:
Активного вещества: доксазозина 1 мг, 2 мг или 4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг, 2,42 мг или 4,84 мг соответственно).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Дозировка 1 мгБелые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.

Дозировка 2 мг и 4 мг

Белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаДоксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа». Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность – 60-70% (пресистемный метаболизм).

Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% – в неизменном виде). Почками выводится 10%.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
• Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности и в период кормления грудью

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен.

Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока.

При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.

При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки.

Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).

Доксазозин Сандоз® принимают длительно.

Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении. Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%), иногда (≥0,1%

Источник: https://medi.ru/instrukciya/doksazozin-sandoz_12257/

Доксазозин: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Доксазозин (DOXAZOSIN): описание, рецепт, инструкция

Препарат Доксазозин — это лекарственное средство, обладающее спазмолитическими, гиполипидемическими, сосудорасширяющими и гипотензивными свойствами. Таблетки имеют целый спектр побочных эффектов, поэтому принимать их можно только при наличии показаний, соблюдая все рекомендации врача и производителя.

Описание препарата

Доксазозин выпускают в форме плоскоцилиндрических круглых таблеток белого цвета. На каждой из них есть разделительная риска. Таблетки фасуют в контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги и ПВХ по 5, 10, 15, 20 или 30 штук или в пластиковые банки по 10−100 штук. В продажу блистеры и флаконы с лекарством поступают в картонных коробках.

Для покупки препарата Доксазозин рецепт не нужен. Хранить лекарство следует в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Категорически запрещено использовать лекарственное средство после истечения срока годности. Розничная цена на Доксазозин зависит от производителя (Россия или Канада), объема лекарства, а также от финансовой политики аптеки.

Состав и фармакологические свойства

Основной действующий компонент препарата — доксазозина­ мезилат (селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов). Это соединение:

  • расширяет периферические сосуды;
  • способствует снижению артериального давления;
  • уменьшает концентрацию вредного холестерина и триглицеридов в составе крови;
  • подавляет агрегацию тромбоцитов, то есть их способность склеиваться друг с другом, образуя тромбоцитарные пробки;
  • повышает уровень активного плазминогена в тканях;
  • снижает тонус гладкомышечных клеток простаты и шейки мочевого пузыря;
  • налаживает процессы, обуславливающие своевременное и полное выведение мочи из организма;
  • способствует ослаблению симптоматики простатита и аденомы предстательной железы.

Наряду с активным компонентом, в состав Доксазозина входит целый набор вспомогательных соединений. Среди них карбоксиметилкрахмал натрия, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и повидон.

Способ применения

В инструкции по применению препарата Доксазозин сказано, что показаниями к назначению этого лекарства являются аденома простаты, воспалительное поражение предстательной железы и артериальная гипертензия. Суточная доза препарата составляет:

  • первые 7 дней — ¼ таблетки;
  • вторая неделя — вдвое больше;
  • последующие дни — 1−2 таблетки (в зависимости от клинической ситуации).

Препарат необходимо проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая. Таблетки следует запивать достаточным количеством кипяченой воды (не менее 150 мл).

Зачастую после приема первой дозы Доксазозина у больных развивается ортостатический коллапс — патологическое состояние, характеризующееся головокружением, потемнением в глазах и обмороками при резком изменении положения тела. Именно поэтому врачи рекомендуют пациентам пить таблетки в вечернее время, непосредственно перед сном.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинство пациентов хорошо переносит лечение таблетками Доксазозин. Побочные эффекты от приема этого лекарства проявляются редко. Среди них мигрень, тошнота, постоянное чувство усталости, головокружение, нарушение сердечного ритма, сонливость в дневное время, обмороки, периферические отеки, астенический синдром и повышенная раздражительность.

Доксазозин имеет множество противопоказаний. Основаниями для отказа от приема этих таблеток могут стать:

  • печеночная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
  • инфекционные заболевания мочевыделительной системы;
  • пониженное артериальное давление, сопровождающееся ортостатическими нарушениями;
  • патологии, проявляющиеся уменьшением просвета органов пищеварительного тракта;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • нарушение процессов, обеспечивающих поступление урины в мочевой пузырь;
  • закупорка пищевода или верхних мочевыводящих путей;
  • прогрессирующая недостаточность почек;
  • конкременты в мочевом пузыре;
  • индивидуальная непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к теразозину, празозину и иным производным хиназолина;
  • недостаток лактазы в организме.

Помимо этого, лекарство не назначают женщинам в период грудного кормления, подросткам и детям до 18 лет.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке можно найти множество недорогих, но эффективных заменителей препарата Доксазозин. Так, аналогами этого лекарственного средства, пользующимися наибольшей популярностью, являются:

  • Кардура;
  • Дженокард;
  • Зоксон;
  • Доксасандоз;
  • Уромакс;
  • Финастерид;
  • Артезин;
  • Тонокардин;
  • Доксонекс;
  • Камирен;
  • Празозин;
  • Пирроксан;
  • Флосин;
  • Эбрантил;
  • Доксапрес;
  • Магурол;
  • Теразозин.

Эти медикаменты имеют множество особенностей в применении, относительных и абсолютных противопоказаний, нежелательных эффектов. Поэтому использовать их в качестве альтернативы таблеткам Доксазозин можно только с разрешения лечащего врача.

Отзывы

Николай. Узнал о Доксазозине, пообщавшись со специалистами на одном из медицинских форумов. Решил попробовать и не прогадал. Давление быстро стабилизировалось, стал чувствовать себя намного лучше. Моя оценка этому препарату — 10 из 10!

Андрей. Год назад у меня появились проблемы с мочеиспусканием. Врач, к которому я обратился за консультацией, поставил мне диагноз «доброкачественная гиперплазия простаты» и назначил Омник.

Около полугода я лечился этим препаратом, каждый раз отдавая за 30 капсул 900 рублей. Однако в одной из аптек провизор посоветовал мне заменить Омник недорогим аналогом — Доксазозином. За упаковку, содержащую 30 таблеток, я заплатил 280 рублей. Разницы в эффекте не заметил.

Теперь постоянно покупаю Доксазозин: не вижу смысла переплачивать. Очень доволен этими таблетками!

Екатерина. У меня повышенное давление. Перепробовала очень много лекарств, но реальных результатов смогла добиться только с помощью Доксазозина.

Пью таблетку перед сном, на следующий день чувствую себя прекрасно. Побочных эффектов от применения этого препарата не замечала ни разу.

На личном опыте убедилась, что Доксазозин — это одно из тех немногих лекарственных средств, которые действительно работают.

Валентин. Принимал эти таблетки по рекомендации кардиолога около года назад. Тридцатидневный курс терапии помог стабилизировать давление, однако после отмены препарата оно снова стало повышаться. Хотелось бы найти лекарственное средство с более длительным эффектом. А этим таблеткам я могу поставить не больше 4 баллов из 5.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/doksazozin.html

ДОКСАЗОЗИН

Доксазозин (DOXAZOSIN): описание, рецепт, инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

1 таб.
доксазозина мезилат4.85 мг,
 что соответствует содержанию доксазозина4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6 мг, повидон К25 – 4.8 мг, магния стеарат – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.2 мг.

5 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.5 шт.

– упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.15 шт.

– упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт. – банки (1) – пачки картонные.70 шт. – банки (1) – пачки картонные.

80 шт. – банки (1) – пачки картонные.90 шт. – банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.

Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии.

Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% – в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч.

в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).

В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Дозировка

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели – до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Описание препарата ДОКСАЗОЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/doksazozin/

Доксазозин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Доксазозин (DOXAZOSIN): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Сб, 11/01/2014 – 13:49

Формула: C23H25N5O5, химическое название: 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната).

Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики; вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие: гипотензивное, гиполипидемическое, сосудорасширяющее, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Доксазозин избирательно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 составляет меньше 600). Доксазозин уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Антигипертензивное действие доксазозина частично обусловлено экранированием в центральной нервной системе альфа1-адренорецепторов.

В наибольшей степени адренолитическое действие доксазозина проявляется в сосудах кожи, почек, в меньшей — в церебральных, чревных и легочных сосудах. При физической активности сосудорасширяющий эффект доксазозина сильно выражен в коже и почках и менее — в мышцах. Доксазозин уменьшает пост- и преднагрузку, снижает потребность миокарда в кислороде.

Системное артериальное давление уменьшается умеренно без развития рефлекторной тахикардии. Доксазозин редуцирует количество атерогенных фракций липопротеидов, общего холестерина и увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности. Доксазозин в сосудистой стенке подавляет образование коллагена.

Доксазозин повышает содержание тканевого активатора плазминогена, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Доксазозин снижает тонус гладкомышечных клеток капсулы и стромы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. После приема внутрь доксазозин всасывается достаточно полно и быстро, совместный прием пищи тормозит всасывание на 1 час.

Биодоступность доксазозина составляет 62 – 69% из-за эффекта первого прохождения через печень. Через 2 – 3 часа достигается максимальная концентрация. При приеме вечером время достижения максимальной концентрации увеличивается до 5 часов. Доксазозин связывается на 98 – 99% с белками плазмы.

Доксазозин в печени интенсивно биотрансформируется, главным образом путем гидроксилирования или деметилирования, при этом образуются несколько активных метаболитов. Конечный период полувыведения доксазозина составляет 19 – 22 часа.

Доксазозин включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому 63% препарата выделяются через кишечник, включая 5 – 19% в неизмененном виде; через почки выводится только 9%. Действие доксазозина после приема внутрь начинает развиваться через 1 – 2 часа и становится максимальным через 5 – 6 часов.

Антигипертензивное действие развивается постепенно и длится до суток, при перемене положения тела антигипертензивное действие сохраняется. При нарушении функционального состояния печени действие препарата удлиняется. При продолжительном использовании артериальное давление снижается примерно на 22/15 мм ртутного столба. Доксазозин уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Выраженность эффекта первой дозы в виде постуральной гипотонии является незначительной. Только при продолжительном использовании высоких доз доксазозина может развиваться ортостатическая гипотензия. Доксазозин эффективен при изолированной систолической гипертензии, а также ее сочетании с нарушениями метаболизма (гиперлипидемия, ожирение, понижение толерантности к глюкозе).

При сердечной недостаточности доксазозин уменьшает количество либерации предсердного натрийуретического пептида. Доксазозин часто применяется для терапии пациентов пожилого возраста, страдающих аденомой простаты. Доксазозин высоко действенен при ее консервативном лечении: эффект оценивают от 9 до 18 баллов по международной системе суммарной оценки симптомов.

Отчетливое снижение проявлений воспалительных и обструктивных симптомов, которые связаны с гиперплазией предстательной железы (никтурия, неполное опорожнение мочевого пузыря, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66 – 71% больных. Обычно в течение 1 – 2 недель терапии наступает улучшение, становится максимальным на 14 неделе и продолжается длительное временя. Прием доксазозина у нормотоников снижением артериального давления не сопровождается. Установлена эффективность доксазозина при феохромоцитоме и терапии хронической сердечной недостаточности.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия и вместе с другими антигипертензивными средствами, включая тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при нормальном, так и при повышенном артериальном давлении).

Способ применения доксазозина и дозы

Доксазозин принимается внутрь. Начинают терапию с однократного приема 1 мг в сутки, с постепенным повышением (через 1 – 2 недели) дозы до 2 мг, далее до 4 – 8 мг.

Максимальная суточная доза при терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при лечении артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.
Необходимо знать, что эффект первого приема особенно выражен на фоне лечения диуретиками и при диете с ограничением натрия.

У пациентов пожилого возраста необходимо снизить дозировку. При ухудшении во время терапии доксазозином показателей функционального состояния печени прием препарата немедленно прекращают. До начала лечения доброкачественной гиперплазии простаты необходимо исключить ее раковое перерождение.

С осторожностью использовать доксазозин водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, инфекции мочевыводящих путей, тяжелая печеночная недостаточность, анурия, артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (включая и наличие ее в анамнезе), прогрессирующая почечная недостаточность, камни в мочевом пузыре, сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Стеноз митрального или/и аортального клапанов, ортостатическая гипотензия, беременность, тяжелые нарушения функционального состояния печени, правожелудочковой недостаточности, которая обусловлена экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом, нарушения мозгового кровообращения, левожелудочковая недостаточность с низким давлением заполнения, пожилой возраст, совместное использование с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, проведение операции по поводу катаракты.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при его использовании в высоких дозах (примерно в 300 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека) было выявлено снижение выживаемости плода.

Из-за отсутствия хорошо контролируемых и адекватных исследований у беременных женщин безопасность использования доксазозина при беременности не установлена.

Поэтому при беременности доксазозин можно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода. Доксазозин противопоказан во время кормления грудью, так как исследования на животных показали, что доксазозин выделяется с молом.

Информация о выделении доксазозина с молоком кормящих женщин отсутствует. Женщинам необходимо прекратить кормление грудью, когда терапия доксазозином является необходимой.

Побочные действия доксазозина

Эффект первой дозы — головокружение, гипотензия, синкопальные состояния; кровь и система кровообращения: постуральная ортостатическая гипотензия (при продолжительной терапии), тахикардия, нарушения ритма, нарушение мозгового кровообращения, тромбоцитопения, лейкопения, стенокардия, инфаркт миокарда, одышка, брадикардия, приливы крови к коже лица;
нервная система и органы чувств: утомляемость, головная боль, головокружение, нервозность, патологическая сонливость, астения, раздражительность, затуманенность зрения, ксеростомия, ринит, возбуждение, беспокойство, тревога, бессонница, депрессия, тремор, гипестезии, обморок, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, интраоперационный синдром атоничной радужки, вертиго, шум в ушах;
система дыхания: боли в грудной клетке, инфекции дыхательных путей, кашель, бронхит, носовое кровотечение, бронхоспазм;
система пищеварения: дискомфорт в брюшной полости, обстипация, тошнота, анорексия, увеличение массы тела, повышенный аппетит, боли в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, диарея, рвота, запор, гастроэнтерит, холестаз, желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз печени;
мочеполовая система: отеки, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия, полиурия, никтурия, увеличение суточного диуреза, импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция;
кожные покровы: зуд, сыпь, пурпура, крапивница, алопеция;
прочие: аллергические лекарственные реакции, анафилактические реакции, подагра, боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость, гриппоподобный синдром, отеки лица, боли различной локализации, недомогание.

Взаимодействие доксазозина с другими веществами

Доксазозин усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. Эстрогены за счет задержки жидкости способствуют повышению артериального давления. Нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности индометацин) могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Доксазозин уменьшает прессорный эффект эфедрина, метараминола.

Доксазозин блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, это может привести к тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при совместном использовании доксазозина и фуросемида, тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств, непрямых антикоагулянтов.

Нежелательные реакции доксазозина может усиливать алкоголь. Не рекомендовано принимать доксазозин совместно с другими блокаторами альфа1- адренорецепторов. При совместном использовании доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени возможно увеличение его эффективности, с ингибиторами — понижение.

Передозировка

При передозировке доксазозином развиваются выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождаемое обмороком, синкопальные состояния.

Необходимо: пациента немедленно положить в горизонтальное положение, приподнять ноги, опустить голову вниз, промыть желудок, назначить активированный уголь, внутривенные инфузии и введение вазопрессорных препаратов, симптоматическое лечение; диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом доксазозин

Артезин®ДоксазозинДоксазозин БелупоДоксазозин Сандоз®Доксазозин-ратиофармДоксазозин-ТеваДоксазозина мезилатЗоксонКамирен®Камирен® ХЛКардура®Кардура® НеоТонокардинУрокард

Источник: https://listel.ru/%D0%B4%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%B7%D0%B8%D0%BD

Доксазозин препарат, инструкция и описание лекарства doxazosin Украина

Доксазозин (DOXAZOSIN): описание, рецепт, инструкция
Произношение

Общее название: doxazosin (dox AY zo sin)
Торговое название: Cardura, Cardura XL, Doxadura, Cascor, Carduran

Что такое доксазозин?

Доксазозин является альфа-адренергическим (AL-fa ad-ren-ER-jik) блокатором. Он расслабляет ваши вены и артерии, чтобы кровь легче проходила через них. Он также расслабляет мышцы предстательной железы и шейки мочевого пузыря, что облегчает мочеиспускание.

Доксазозин используется для лечения гипертонии (высокого кровяного давления) или для улучшения мочеиспускания у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (увеличенная простата).

Форма доксазозина (Cardura XL) с пролонгированным высвобождением используется только для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и не должна использоваться для лечения гипертонии.

Важная информация

Доксазозин может поражать ваших учеников во время операции по удалению катаракты. Расскажите своему офтальмологу заранее, что вы используете доксазозин. Не прекращайте использовать это лекарство до операции, если ваш хирург не скажет вам.

Вы не должны использовать этот препарат, если у вас аллергия на доксазозин или аналогичные лекарства, такие как альфузозин (Uroxatral), празозин (Minipress), силодозин (Rapaflo), тамсулозин (Flomax) или теразозин (Hytrin).

Доксазозин может вызвать головокружение или обморок, особенно когда вы впервые начинаете принимать его или когда начинаете принимать его снова. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Избегайте стоять в течение длительных периодов времени или перегреваться во время физических упражнений и в жаркую погоду. Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение.

Слайд-шоу Seasoned Pro: будьте внимательны к этим опасностям для здоровья зимой

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно о других препаратах кровяного давления, включая диуретики (водные таблетки).

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас аллергия на доксазозин или аналогичные лекарства, такие как альфузозин (Uroxatral), празозин (Minipress), силодозин (Rapaflo), тамсулозин (Flomax) или теразозин (Hytrin).

Чтобы убедиться, что доксазозин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Блокировка в пищеварительном тракте (желудок или кишечник);

  • Сильный запор;

  • болезнь печени; или

  • низкое кровяное давление.

Доксазозин может поражать ваших учеников во время операции по удалению катаракты. Скажите своему офтальмологу заранее, что вы используете этот препарат. Не прекращайте использовать это лекарство до операции, если только ваш хирург не говорит вам об этом.

Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Неизвестно, переходит ли доксазозин в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Как следует принимать доксазозин?

Принимайте доксазозин точно так, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда менять вашу дозу. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Доксазозин снижает артериальное давление и может вызвать головокружение или обморок, особенно когда вы начинаете принимать его, или когда вы начинаете принимать его снова.

У вас может возникнуть головокружение, когда вы впервые проснетесь. Будьте осторожны при стоянии или сидении из лежачего положения.

Позвоните своему врачу, если у вас сильное головокружение или вы чувствуете, что можете исчезнуть.

При использовании доксазозина ваше артериальное давление или простату, возможно, нужно будет часто проверять.

Если вы прекратите принимать доксазозин по какой-либо причине, спросите своего врача, прежде чем начинать принимать его снова. Возможно, вам потребуется корректировка дозы.

Если вы лечитесь от высокого кровяного давления, продолжайте использовать это лекарство, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам понадобится использовать лекарство для артериального давления на всю оставшуюся жизнь.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы пропустите дозы в течение нескольких дней подряд, позвоните своему врачу, прежде чем перезапускать лекарство. Вам может потребоваться более низкая доза.

Читайте так же про препарат Метамфетамин.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Симптомы передозировки могут включать сильное головокружение или обморок.

Чего следует избегать при приеме доксазозина?

Доксазозин может нарушить ваше мышление или реакцию. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Чтобы предотвратить головокружение, избегайте стоять в течение длительного времени или перегреваться во время физических упражнений и в жаркую погоду.

Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Встаньте медленно и устойчиво, чтобы предотвратить падение.

Питье алкоголя с этим лекарством может вызвать побочные эффекты.

Читайте так же про препарат Percogesic.

Побочные эффекты доксазозина

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на доксазозин: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;

  • Серьезная постоянная боль в желудке или вздутие живота;

  • Новая или ухудшающаяся боль в груди;

  • затрудненное дыхание; или

  • Эрекция полового члена, которая болезненна или длится 4 часа или дольше.

Общие побочные эффекты доксазозина могут включать:

  • Низкое кровяное давление, головокружение;

  • сонливость;

  • Головная боль; или

  • Чувствуя слабость или усталость.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования доксазозина

Обычная доза для взрослых для гипертонии:

Начальная доза: 1 мг перорально один раз в день.
Поддерживающая доза: от 1 до 16 мг устно один раз в день.

Обычная доза для взрослых для доброкачественной гиперплазии простаты:

Начальная доза:Немедленное высвобождение: 1 мг перорально один раз в день.Продлен релиз: 4 мг устно один раз в день с завтракомПоддерживающая доза:Немедленное высвобождение: от 1 до 8 мг перорально один раз в день.Продлен релиз: от 4 до 8 мг устно один раз в день с завтраком.

В зависимости от симптоматического ответа и переносимости пациента доза может быть увеличена до 8 мг (максимальная рекомендуемая доза). Рекомендуемый интервал титрования составляет от 3 до 4 недель.

При переключении с таблеток доксазозина немедленного высвобождения на таблетки с пролонгированным высвобождением терапию следует начинать с самой низкой дозы (4 мг один раз в день).

Перед началом терапии таблетками с пролонгированным высвобождением доксазозина окончательную вечернюю дозу таблеток немедленного высвобождения не следует принимать. Если доксазозин продлен релиз таблетки прекращены в течение нескольких дней, терапия должна быть перезапущена с использованием 4 мг один раз в день.

Обычная гериатрическая доза для гипертонии:

Начальная доза: 0,5 мг перорально один раз в день.

Какие другие препараты будут влиять на доксазозин?

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

  • Антибиотик;

  • Антидепрессант;

  • Медицина для лечения ВИЧ или СПИДа; или

  • Силденафил (Виагра) или другие лекарства, вызывающие эректильную дисфункцию.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с доксазозином, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о доксазозине.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/doxazosin

ЛекарствоТут
Добавить комментарий