Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция

Достинекс таблетки : инструкция по применению

Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая доза препарата:

для предотвращения выработки молока (лактации): 2 таблетки Достинекс 0,5 мг принять только в первый день после родов;

для прекращения выработки молока после начала грудного вскармливания: половина таблетки Достинекс 0,5 мг каждые 12 часов в течение двух дней;

для снижения уровня пролактина при других заболеваниях (гиперпролактинемия): необходимо сначала принять одну таблетку 0,5 мг одной дозой или разделить на две дозы в течение одной недели (например, половина таблетки в понедельник, а вторая половина таблетки в четверг). Затем врач может постепенно увеличивать дозу, чтобы определить дозу, необходимую для контроля Ваших симптомов. Максимальная доза составляет 4,5 мг (9 таблеток Достинекс 0,5 мг) в неделю.

Не следует принимать более 3 мг (6 таблеток Достинекс 0,5 мг) в день.

Способ применения препарата Достинекс

Принимайте таблетки Достинекс перорально, желательно после еды, чтобы уменьшить побочные эффекты. Проглатывайте таблетки, запивая их небольшим количеством воды.

Применение у детей и подростков

Не рекомендуется применять Достинекс детям в возрасте до 16 лет.

Пожилые пациенты

Данные о применении препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничены. В настоящее время неизвестно об особых рисках, связанных с таким применением.

Если Вы приняли большее количество препарата, чем следовало

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, у Вас могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, расстройство желудка, понижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя, спутанность сознания, психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение), галлюцинации. В этом случае немедленно обратитесь к лечащему врачу или в отделение скорой помощи ближайшей больницы.

Если Вы забыли принять препарат Достинекс

Обязательно примите пропущенную дозу. Если Вы забыли принять препарат в обычное время, примите его, как только вспомните об этом, а затем продолжайте принимать его как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропуск приема пропущенной дозы.

Прекращение приема препарата Достинекс

Лечащий врач посоветует Вам, как долго следует принимать Достинекс. Не прекращайте принимать препарат Достинекс до тех пор, пока Вам не порекомендует это сделать Ваш лечащий врач. Если Вы желаете прекратить прием препарата Достинекс, сначала сообщите об этом лечащему врачу, так как Ваше заболевание может ухудшиться или появиться снова.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные средства, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого пациента.

Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникнут следующие симптомы, так как они могут быть серьезными и может потребоваться прекратить прием препарата Достинекс (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»):

Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10

Нарушение функции сердечного клапана и связанные с ним расстройства, например, воспаление перикарда (перикардит) или накопление жидкости в перикарде (перикардиальный выпот). Эти нарушения могут вызывать различные симптомы, включая выраженное чувство слабости, повышенную утомляемость и ощущение сердцебиения.

Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных

Боль в грудной клетке (стенокардия).

У пациентов, принимавших Достинекс, были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.

Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10

головные боли (мигрень)*;

головокружение/вертиго *;

тошнота*;

боль, дискомфорт и чувство распирания в желудке (диспепсия);

гастрит;

боль в животе*;

слабость;

утомляемость.

Побочные эффекты, отмеченные звездочкой (*), очень часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.

Слабость очень часто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Этот симптом нечасто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.

Частые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 или реже

сонливость;

депрессия;

падение артериального давления (гипотензия), особенно при длительном приеме препарата Достинекс;

снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия);

снижение артериального давления без заметных признаков;

приливы**;

запор;

рвота**;

боль в грудной клетке.

Побочные эффекты, отмеченные двумя звездочками (**), часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они нечасто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.

Нечастые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 100

ощущение сердцебиения;

затрудненное дыхание (одышка);

накопление жидкости в пространстве между легкими и грудной клеткой (плевральный выпот);

фиброзные реакции (образование рубцовой ткани), которые также могут поражать легкие;

носовое кровотечение;

аллергические реакции;

временная потеря зрения в одной половине поля зрения одного или обоих глаз (временная гемианопсия);

внезапная потеря сознания;

ощущение покалывания или тепла;

усиленное половое влечение;

холодные пальцы на руках и ногах;

обморок;

накапливание жидкости в различных частях тела (отек);

опухшие лодыжки и/или ноги;

сыпь;

очаговая потеря волос (алопеция);

судороги ног;

снижение уровня гемоглобина (вещество, которое содержится в эритроцитах). Этот побочный эффект возникал в первые месяцы после возобновления цикла у женщин, которые страдали от отсутствия менструации (аменореи).

Редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 1000 или реже

боль в животе.

Очень редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 000 или реже

фиброзные реакции (образование рубцовой ткани) в плевре (мембрана, которая окружает легкие).

Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных

нарушения дыхания;

нарушение функции легких (дыхательная недостаточность);

воспаление плевры (плеврит);

боль в грудной клетке;

внезапное засыпание;

тремор;

измененное зрение;

агрессивность;

бред;

патологическое или навязчивое половое влечение или по крайней мере мысли о сексе;

сильное желание заняться азартными играми;

психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение);

галлюцинации;

нарушение функции печени;

повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, которое, главным образом, встречается в мышцах) в крови;

отклонения от нормы биохимических показателей функции печени.

Обратите особое внимание на перечисленные ниже нежелательные реакции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Расстройства контроля над побуждениями, которые могут привести к причинению вреда Вам или другим людям и выражаться в следующих симптомах:

сильное влечение к азартным играм;

повышение либидо, патологическое или навязчивое половое влечение или мысли о сексе;

осознанное, но с трудом контролируемое желание совершать покупки;

неконтролируемый аппетит (желание съедать больше пищи, чем обычно или необходимо для удовлетворения голода).

Сообщите своему лечащему врачу о любом из таких отклонений в поведении, чтобы он помог Вам уменьшить или контролировать эти симптомы.

Сообщения о побочных эффектах

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медицинской сестрой. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях непосредственно через национальную систему предоставления отчетов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Хранить препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог видеть его.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке после слова «Expiry». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.

Никаких специальных мер предосторожности при хранении не требуется.

Лекарственные препараты не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Содержимое упаковки и прочие сведения

Что содержит препарат

Действующим веществом препарата является каберголин. Каждая таблетка Достинекс 0,5 мг содержит 0,5 мг каберголина.

Вспомогательные вещества: лактоза (см. раздел «Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ»), лейцин.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Таблетки 0,5 мг – плоские продолговатые белые таблетки с тиснением «PU» и линией разлома между буквами с одной стороны и тиснением «700» с небольшой насечкой над и под расположенным по центру «0» с другой стороны.

1 флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) или 1 флакон темного стекла с крышкой, содержащей поглотитель влаги – силикагель, и с защитой доступа детей, содержащий 2 или 8 таблеток. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

Пфайзер Италия С. р. л., Италия / Pfizer Italia S.r.l., Italy

Представительство “Pfizer Export B. V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского, 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Источник: https://apteka.103.by/dostineks-instruktsiya/

Достинекс

Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция

Производится в форме белых плоских продолговатых таблеток с пометками «Р» и «U», разделенных надсечками с обеих сторон. Обратная сторона таблетки промаркирована отметкой «700» между небольшими надсечками.

Действующий ингредиент: каберголин 0,5 мг.

Дополняющая составная часть: лейцин, лактоза безводная.

Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.

По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.

Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.

Фармакодинамическое воздействие каберголина – это снижение кровяного давления, но к терапевтическому эффекту оно не относится. При одноразовом применении фармсредства артериальное давление снижается в первые 6 часов и зависит от дозировки.

Быстрое всасывание каберголина происходит в пищеварительном тракте, после которого наибольшее скопление его в плазме наблюдается через 0,5-4 часа, связываясь с белками плазмы крови на 41-42%.

Время выведения каберголина из организма на половину у здоровых добровольцев достигает 63-68 часа, а у страдающих гиперпролактинемией – 79-115 часов.

В силу продолжительного этапа выведения фармсредства равновесная концентрация устанавливается за месяц.

В течение 10-дневного периода в моче отслеживается 18%, а в кале 72% от используемой дозы Достинекса, притом, что в моче неизменного медсредства остается 2-3%.

Каберголин метаболизируется и накапливается в моче в виде 6-аллил-8ß-карбокси-эрголина до 4-6% от принятого средства. Три других остаточных субстанции после метаболизма, наблюдаемые в моче, занимают до 3%. Доказано, что метаболиты не оказывают весомого влияния и не подавляют выделение пролактина сравнительно с каберголином.

Рассредоточение и поглощение каберголина не зависит от приемов пищи.

Достинекс назначают для:

  • Прекращение физиологической секреции молока после родов.
  • Угнетение сформировавшегося выделения грудного молока в послеродовый период.
  • Терапия расстройств, причиненных гиперпролактинемией, в том числе отсутствие месячных, олигоменорею, отсутствие созревания и выхода яйцеклетки, галактореи.

Чрезмерная чувствительность к каберголину или остальным неактивным ингредиентам медсредства, также к алкалоидам спорыньи.

Дети до 16 лет (результативность Достинекса в этом возрастном диапазона не зафиксирована)

Как любой препарат на базе спорыньи, Достинекс используют с особой предосторожностью при наличии следующих патологических состояний:

  • Высокое кровяное давление, появившееся при беременности, к примеру, преэклампсия или послеродовая гипертоническая болезнь. Фармсредство рекомендуется после учета всех факторов риска.
  • Тяжелые патологии сердца и сосудистой системы, болезнь Рейно.
  • Пептическая язва, кровотечения в пищеварительной системе.
  • Тяжелые расстройства функций печени (рекомендуется понижать дозировку).
  • Тяжелые ментальные расстройства или снижение памяти с умственными нарушениями на момент терапии или в истории заболеваний.
  • Признаки сердечных заболеваний и расстройств дыхания по причине фиброзных перемен или существование таких в истории перенесенных болезней.
  • Единовременный прием с лекарствами, понижающими кровяное давление (по причине опасности развития постуральной гипотонии).

Клинических экспериментов с использованием Достинекса у беременных не осуществлялось, поэтому фармсредство для терапии беременных не назначается. Рекомендуют перед началом лечения исключить возможную беременность.

Если зачатие приключилось в момент терапии Достинексом, фармсредство отменяют. Необходим точный контроль контрацепции, чтобы не допустить беременности в первый месяц после отмены приема лекарства.

Доказательств о выделении Достинекса с молоком матери не существует, но в случае неэффективности лекарства для прекращения или угнетения выделения молока, женщины должны прервать кормление грудью.

Согласно инструкции по применению рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.

Устранение лактации: одноразово 1 мг на протяжении 24 часов после родов.

Для подавления сформировавшейся лактации: дважды в сутки по 0,25 мг каждые 12 часов 2 дня подряд. Для снижения опасности возникновения постуральной гипотонии у матерей, кормящих грудью, одноразовую дозу фармсредства не дозволено поднимать больше 0,25 мг.

Терапия расстройств, появившихся вследствие гиперпролактинемии: первоначальная доза 0,5 мг раз в 7 дней или прием разделяют на 2 раза (по 0,5 таблетки в выбранные дни, например, среда-суббота).

Недельную дозу поднимают плавно на 0,5 мг с перерывом в месяц до получения необходимого лечебного результата. В среднем недельная доза для лечения – 1 мг, но иногда она варьируется от 0,25 до 2 мг в неделю.

Недопустимо завышать дозировку больше 4,5 мг в неделю для больных, страдающих гиперпролактинемией.

Учитывая то, как переносится фармсредство, недельную дозу разрешается принять одноразово, или распределить на 2 приема раз в 7 дней.

Медсредство переносится пациентами обычно хорошо. При назначении Достинекса для прекращения или подавления выделения молока часто отмечаются такие реакции: головокружение, понижение кровяного давления, цефалгия, болезненность в эпигастральной зоне. Данная симптоматика выражена незначительно и в скорости прекращается.

При лечении гиперпролактинемии отмечают головокружение, цефалгию, тошноту, диспепсические проявления, болезненность в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, запор, боль в грудных железах, депрессивное состояние, ощущения жара в лице, сильное снижение кровяного давления, нарушение чувствительности. Указанные симптомы выражены несильно, быстро прекращаются. Чаще они появляются в первые 2 недели использования Достинекса.

Нежелательные реакции фармсредства зависят от дозировки, поэтому при возникновении явно выраженных признаков, необходимо снизить дозу, затем по надобности постепенно увеличить (за 2 недели на 0,25 мг раз в 7 дней). При сильно проявляемых побочных эффектах медпрепарат отменяют, после чего признаки устраняются за 1-2 суток.

Непреднамеренная передозировка Достинексом может вызвать рвоту, тошноту, понос, психические расстройства с галлюцинациями, резкое понижение кровяного давления. Для терапии преступают к промыванию пищеварительного тракта с целью удаления неусвоенного каберголина. Можно приять допамин, являющийся антагонистом. Позднее терапию проводят по наличию симптоматики.

Сведений о взаимосвязи каберголина с иными алкалоидами спорыньи нет, поэтому не рекомендуется использовать одновременно средства для продолжительного лечения.

В период терапии Достинексом антагонисты допамина не назначаются (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены). Потому как антагонисты допамина делают медсредство нерезультативным за счет стимуляции рецепторов каберголина к допамину.

Медсредство не применяется параллельно с антибиотиками-макролидами, поскольку они усиливают биодоступность каберголина.

Перед началом терапии Достинексом проблем, связанных с повышенным уровнем пролактина в крови, нужно сделать полное обследование гипофиза.

Для этого необходимо пребывать под полным врачебным контролем, чтобы назначенная доза имела высокую терапевтическую эффективность.

После правильно подобранной терапии и установления требуемой дозировки, ежемесячно проводят контроль содержания в крови гормона пролактина. Показатели нормализуются за 14-30 дней терапии.

Отменив медсредство, может случиться возврат гиперпролактинемии, но некоторые пациентки отмечают стойкий результат в падении концентрации пролактина в крови на несколько месяцев. У многих пациенток сохраняются циклы с овуляцией до полугода.

Фертильность и овуляция восстанавливается, поэтому необходим регулярный контроль наступления беременности. Рекомендуется использовать барьерные способы контрацепции на период терапии и до наступления ановуляции после отмены Достинекса.

Пациентки, с наступившей беременностью, должны наблюдаться у доктора и своевременно обследовать гипофиз, в котором на период беременности может увеличиться уже имевшаяся опухоль.

Больным с тяжелым расстройством печеночных функций снижают дозировку медсредства Достинекса в случае длительного лечения.

Медпрепарат способствует угнетению состояния и сонливости. Пациенты с болезнью Паркинсона могут внезапно уснуть, поэтому рекомендовано снижать дозировку в этом случае или прекращать терапию вовсе.

Пациентам, проходящим терапию фармсредством, у которых отмечается сонливость, не рекомендуют водить автомобиль и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

По 2 или 8 таблеток во флакончике из затемненного стекла с пористым бумажным вкладышем на дне и с крышкой из алюминия, в которой стоит пластиковая втулка с подсушивающим веществом. В картонной упаковочной таре 1 флакон с инструкцией.

Не больше 2 лет. После истекания сроков не применять.

Беречь средство при температурном режиме, не превышающем 25 °С, вдалеке от доступа детей

Аптеками реализуется по рецептурному листу

Пфайзер Италия С.р.л., Италия/США

Источник: https://wer.ru/opisanie/dostineks/

Инструкция по применению ДОСТИНЕКС (DOSTINEX)

Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам с наличием в анамнезе тяжелых психических заболеваний, особенно психозов.

Печеночная недостаточность

При длительном лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью каберголин следует назначать в более низких дозах. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс тяжести С по шкале Чайлд-Пью), которые приняли однократно дозу в 1 мг, наблюдалось увеличение AUC при сравнении со здоровьми добровольцами и лицами с меньшей степенью печеночной недостаточности.

Ортостатическая гипотензия

После приема каберголина может развиться ортостатическая гипотензия. На фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие, каберголин следует назначать с осторожностью.

Фиброз/Вальвулопатия

Как и при приеме других производных спорыньи, при долговременном назначении каберголина отмечались случаи развития плеврального выпота/пневмофиброза и вальвулопатии. Несколько таких сообщений относилось к пациентам, ранее получавшим лечение эрголиновыми агонистами допаминовых рецепторов.

Следовательно, у пациентов с наличием в анамнезе или в настоящее время признаков и/или клинических симптомов, характерных для дыхательных или сердечных нарушений, связанных с образованием фиброзной ткани, каберголин следует применять с осторожностью. При развитии плеврального выпота/фиброза было зарегистрировано повышение СОЭ.

В случае необъяснимого увеличения СОЭ выше нормы рекомендуется проведение рентгенологического исследования органов грудной клетки. Для облегчения диагностики фиброзных изменений также можно использовать определение содержания креатинина в плазме крови.

Сообщалось о том, что прекращение приема каберголина после установления диагноза плеврального выпота/пневмофиброза или вальвулопатии приводило к улучшению признаков и симптомов заболевания.

Длительный прием препарата

До начала длительного приема препарата: всем пациентам необходимо провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включающую эхокардиографию для определения наличия бессимптомных пороков клапанов сердца.

Также до начала лечения необходимо провести исходное определение скорости оседания эритроцитов или других маркеров воспаления, функции легких/рентгенография и функции почек. Неизвестно может ли прием каберголина у пациентов с наличием клапанной регургитации ухудшить течение основного заболевания.

В случае диагностирования фиброзных изменений клапанов сердца пациентам не следует проводить лечение каберголином.

В процессе длительного приема препарата: фиброзные изменения могут носить бессимптомный характер; необходимо регулярно контролировать состояние пациентов на предмет возможных проявлений прогрессирующего фиброза. Следовательно, в течение лечения необходимо уделять внимание признакам и симптомам:

  • плевролегочной патологии, таким как диспноэ, одышка, упорный кашель или боли в грудной клетке;
  • почечной недостаточности или мочеточниковой/абдоминальной сосудистой окклюзии, которая может проявляться болями в поясничной области/боках тела и отеком нижних конечностей, а также, возможно, абдоминальными массами или болезненностью, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
  • сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто манифестировали как сердечная недостаточность. Следовательно, при появлении подобных симптомов необходимо исключать фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

Большое значение имеет проведение должного клинического диагностического контроля на предмет развития фиброзных изменений.

После начала лечения первую эхокардиографию необходимо пройти в течение 3-6 месяцев; после этого частота контрольной эхокардиографии должна определяться в соответствии с надлежащей индивидуальной клинической оценкой с особым упором на вышеупомянутые признаки и симптомы, и должна проводиться, по крайней мере, каждые 6-12 месяцев.

В случае если на эхокардиограмме выявляются новые признаки или наблюдается отрицательная динамика со стороны клапанной регургитации, ограничение подвижности створок клапанов или утолщение створок клапанов лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость других клинических методов контроля (например, физикального обследования, включающего аускультацию сердца, рентгеновское исследование, компьютерную томографию) должна определяться индивидуально.

Дополнительные соответствующие лабораторные исследования, такие как скорость оседания эритроцитов и определение содержания креатинина в плазме крови, должны проводиться при необходимости подтверждения диагноза фиброзных изменений.

Сонливость/Внезапное развитие сна

Назначение каберголина ассоциировалось с развитием сонливости. Назначение агонистов допаминовых рецепторов может ассоциироваться с эпизодами внезапного развития сна у пациентов с болезнью Паркинсона. В этом случае следует снизить дозу или прекратить лечение препаратом.

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует использовать у женщин с гипертензией, возникающей в связи с беременностью, например при преэклампсии или послеродовой гипертензии, за исключением случаев, когда потенциальная польза от назначения препарата превышает возможный риск.

Не рекомендуется превышать однократную дозу каберголина, равную 0.25 мг, у кормящих матерей при проведении лечения, направленного на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возможного развития ортостатической гипотензии.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией

Перед началом лечения каберголином показано проведение полного обследования гипофиза.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения каберголином, а также после его отмены и до возвращения ановуляции следует рекомендовать использование механических методов контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача в целях предосторожности, для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психиатрические нарушения

Имеются сообщения о случаях возникновения патологического азарта, повышения полового влечения и гиперсексуальности у пациентов, принимавших агонисты допамина, в том числе каберголин. Данные явления были в целом обратимыми при снижении дозы или отмене препаратов.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Пациентов, получающих лечение каберголином, у которых наблюдается сонливость, следует информировать о необходимости воздерживаться от вождения автомобиля или занятия такого рода деятельностью, когда нарушение внимания может повлечь за собой риск возникновения серьезных повреждений или смерти для них или других людей (например, управление механизмами) до тех пор, пока они не перестанут испытывать такую сонливость.

Доклинические данные по безопасности

Практически все данные, полученные в серии доклинических исследований по безопасности, являются следствием центральных допаминергических эффектов или длительной супрессии секреции пролактина у видов, имеющих особую гормональную физиологию, отличную от физиологии человека (грызуны). Доклинические исследования каберголина свидетельствуют о широком диапазоне безопасности данного соединения у грызунов и обезьян, а также об отсутствии у него тератогенного, мутагенного и канцерогенного потенциала.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/dostinex.html

Достинекс®

Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Достинекс®

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – каберголин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.

Пролактина секреции ингибиторы.

Каберголин

Код АТХ G02CB03

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 – 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 – 68 часов у здоровых добровольцев и 79 – 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией.

Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %.

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 – 6 % от принятой дозы. в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной.

Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Фармакодинамика

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней – у женщин в послеродовом периоде.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

  • Предотвращение физиологической лактации после родов
  • подавление уже установившейся послеродовой лактации:

а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;

б) после рождения мертвого плода или аборта

  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро – и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг).

Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.

После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

– сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)

– головная боль, вертиго (головокружение)

– тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе

– астения, повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 до < 1/10)

– сонливость

– депрессия

– ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия, приливы

– запор, рвота

– боль в молочных железах

– бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.)

Нечасто (≥1/1000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B8%D0%BD%D0%B5%D0%BA%D1%81-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/322017471477650956?instruction_lang=RU

Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция

Достинекс (Dostinex): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Дофаминомиметики Каберголин, Агалатес, Берголак

Rp: Dostinexi 0,5D.t.d: № 8 in tab.

S: По 1 табл 2 раза в неделю с целью подавления лактации.

Rp. Tabl. Cabergolini 0,5 №2D.S: 2 таблетки однократно в первый день после родов

Рецептурный бланк 107-1/у

Каберголин (Cabergolinum)

Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов.

При использовании высоких доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством препарат отличается от других пролактинснижающих средств.

Уже через 3 часа после приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сохраняется на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и больных с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде послеродовой лактации длится до 2-3 недель.

Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа после внутреннего приема препарата. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он составил у здоровых лиц 63–68 часа, у больных с гиперпролактинемией – 79–115 часов.

Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации препарата достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41–42% каберголина.

Для взрослых: Для подавления лактации после родов По ? таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов на протяжении 2 суток. Для предотвращения лактации Однократно по 1 мг в первые сутки после родов.

В терапии гиперпролактинемии Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или каждые вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы препарата – по ?-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю.

В случае необходимости дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема. Средняя терапевтическая доза Достинекса – 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии максимальная доза препарата составляет 4,5 мг/неделю.

Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.

• У женщин – лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей; • у мужчин – лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией; • пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома); • идиопатическая гиперпролактинемия; • синдром пустого турецкого седла; • для подавления физиологической лактации после родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны ребенка или матери;

• для предотвращения лактации после родов в случае аборта или мертворождения.

• Печеночная недостаточность; • поздний гестоз; • повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;

• анамнестическое указание на послеродовый психоз.

Обычно препарат переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее подавления, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят.

Если препарат используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро.

Наиболее часто побочные действия появляются в течение первых 14 дней приема Достинекса.

Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, после чего попробовать ее снова увеличить при необходимости (на 0,25 мг в неделю за 2 недели).

Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены препарата, симптомы исчезают через 1-2 дня.

таблетки: плоской продолговатой формы, белого цвета, имеют на одной стороне маркировку «Р» и «U», разделенные насечкой, на другой – короткие насечки снизу и сверху числа «700» (по 2 или 8 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Достинекс” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/dostineks

ЛекарствоТут
Добавить комментарий