Эналаприл (Enalaprilum): описание, рецепт, инструкция

Эналаприл (Enalapril)

Эналаприл (Enalaprilum): описание, рецепт, инструкция
ЭналаприлEnalaprilum (род. Enalaprili)

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

C20H28N2O5

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 75847-73-3

    Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Фармакодинамика

    Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

    После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.

    АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II.

    Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

    Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС.

    АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

    Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

    Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

    Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

    Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь.

    Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы.

    При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

    У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

    Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

    У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

    После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

    Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.

    Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

    У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

    При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

    Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

    Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

    У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается.

    Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются.

    Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

    При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

    Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

    При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

    После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь.

    Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

    У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

    Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

    Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

    Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

    Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

    Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет.

    Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. T1/2 эналаприлата около 11 ч.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается.

    Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

    Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема.

    Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.

    С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

    После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

    Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

    Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1154.htm

    Эналаприл

    Эналаприл (Enalaprilum): описание, рецепт, инструкция

    Эналаприл – это известный и очень действенный лекарственный препарат, который активно применяют для борьбы с повышенным артериальным давлением.

    Он является ингибитором АПФ, а также способен оказывать незначительный диуретический эффект.

    На самом деле он применяется в лечении немалого количества заболеваний, связанных непосредственно с небезопасной для жизни человека артериальной гипертензией.

    Инструкция по применению Эналаприла

    Лекарство, выпускаемое в виде таблеток, можно принимать до или же после еды — это никаким образом не сказывается на скорости всасываемости препарата непосредственно в ЖКТ. Суточная доза препарата должна зависеть от того, какое состояние имеет больной, на какой недуг жалуется и как артериальное давление отвечает на прием препарата.

    Артериальная гипертензия.

    Во время лечения этого заболевания при помощи Эналаприла назначают дозу препарата от 5 до 20 мг (максимальная). Прием лекарства следует осуществлять один раз в день. Если у пациента наблюдается начальная стадия заболевания, самая легкая, то ему, как правило, назначают не более 5-10 мг лекарства.

    Если больной жалуется на реноваскулярную гипертензию либо достаточно сложную в лечении тяжелую артериальную гипертензию, то после непродолжительного приема Эналаприла у него может резко упасть артериальное давление до очень низких показателей. Именно по этой причине больным с вышеуказанными проблемами здоровья врачи должны назначать не более 5 мг средства в сутки. Кроме того, первые дни терапии должны тщательно наблюдаться специалистами.

    Изначальное лечение заболевания с помощью повышенных доз лекарства недопустимо, так как это может стать причиной дефицита жидкости в организме пациента. Независимо от дозы препарата, в процессе лечения необходимо тщательно следить непосредственно за состоянием работы почек и концентрацией калия в крови.

    Как правило, во время лечения артериальной гипертензии средней степени назначают 20 мг препарата один раз в сутки.

    Сердечная недостаточность, а также дисфункция левого желудочка, не имеющая выраженных симптомов.

    Как правило, в лечении этого заболевания Эналаприл назначают параллельно с диуретиками. Если возникла такая необходимость, то лечение указанным препаратом может проходить и с применением препаратов наперстянки.

    Для пациента, у которого была установлена сердечная недостаточность или же дисфункция левого желудочка, протекающая без симптомов, рекомендованная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки.

    В самом начале терапии состояние больного должен в любом случае контролировать врач, чтобы определить, как его артериальное давление реагирует непосредственно на препарат. Отсутствие неблагоприятных показателей должно означать продолжение лечения.

    Для этого суточную и разовую дозу препарата необходимо крайне постепенным образом повышать до 20 мг. Если пациент плохо переносит разовый прием такой большой дозы лекарства, то его можно разделить на два раза.

    За 2-4-недельный промежуток времени необходимо подобрать эффективную дозу лекарства, однако, как было упомянуто выше, она часто составляет 20 мг в сутки. Иногда суточная доза Эналаприла может составлять 40 мг, при этом ее следует разделить на 2 приема.

    Лечение сердечной недостаточности с помощью Эналаприла должно в обязательном порядке предусматривать наблюдение за состоянием почек и артериального давления. Дело в том, что в редких случаях применение этого лекарства, особенно высоких его доз, у больных наблюдается почечная недостаточность либо слишком низкое артериальное давление.

    Пациенты преклонного возраста

    Пациенты, чей возраст составляет более 65 лет, должны принимать это лекарство с большой осторожностью. В зависимости от того, какое состояние почек у пожилого пациента, корректируют и дозу препарата. В большинстве случаев дозировка не корректируется и составляет от 5 до 20 мг Эналаприла в сутки. Все должно происходить под строгим врачебным контролем.

    Повышенное давление у детей от 6 лет

    Нужно сказать, что лечение детей с помощью указанного лекарственного препарата – это нечастое явление. Эналаприл гексал можно назначать исключительно тем детям, которые умеют хорошо глотать таблетки, запивая их водой. Во время такого лечения за состоянием здоровья ребенка необходимо тщательно следить.

    Врачи рекомендуют детям от указанного возраста и с весом 20-50 кг такую начальную дозу препарата, как 2,5 мг в сутки. Дети с массой тела более, чем 50 кг, могут принимать 5 мг лекарства.

    При необходимости дозу можно корректировать. Пациенты, вес которых составляет 20-50 кг, могут принимать максимум 20 мг лекарства в сутки. Для больных с весом более 50 кг существует другая максимальная дозировка – 40 мг Эналаприла в сутки.

    Детям менее 6 лет, а в особенности – новорожденным, нельзя применять это лекарство по причине отсутствия необходимых данных.

    Рецепт Эналаприла

    Врач, который назначает своему пациенту указанный препарат от повышенного давления либо же сердечной недостаточности, должен выписать ему рецепт на латинском.

    Он может назначить таблетки с дозировкой 2,5, 5, 10 и 20 мг активного вещества. Самому больному вовсе не обязательно разбираться, что написано в рецепте, так как ему все может объяснить и врач, и фармацевт, работающий в аптеке.

    Без предоставленного рецепта купить препарат практически невозможно.

    Помимо латинских обозначений, рецепт препарата может быть выписан непосредственно коммерческим названием. В отличие от предыдущего варианта рецепта, здесь фармацевт обязан выдать именно ту дозировку лекарства, которая указана в представленном рецепте. Дело в том, что в случае с коммерческим рецептом фармацевт попросту не имеет права что-либо менять.

    Таблетки Эналаприл и их дозировка

    Как было сказано ранее, Эналаприл выпускается исключительно в форме таблеток.

    Они окрашены в привычный для таблеток белый цвет, а также имеют распределительную черту, которая помогает отлично дозировать препарат.

    В одной таблетке может содержаться 2,5, 5, 10 либо 20 мг такого активного вещества, как эналаприл малеата. При необходимости можно узнать Эналаприл рлс непосредственно в интернете.

    Особенности применения и противопоказания

    Пациенты, которые имеют какие-либо проблемы с почками, должны принимать уменьшенную дозу препарата. Вместе с этим корректируется и график приема Эналаприла.

    Перед началом терапии больному необходимо в обязательном порядке пройти обследование почек. Не менее важным является и следить за их состоянием на протяжении всего курса лечения.

    При появлении первых негативных признаков со стороны почек препарат необходимо срочно отменить.

    Если у пациента в результате применения Эналаприла внезапно возник ангионевротический отек, то его следует немедленно прекратить.

    За состоянием больного в таком случае должен быть установлен тщательный врачебный контроль до тех пор, пока ему не станет существенно лучше.

    О дальнейшем использовании лекарства решение принимается в индивидуальном порядке, исходя из состояния больного. Однако лучшим решением будет назначение другого антигипертензивного препарата с иным действующим веществом.

    Особенность Эналаприла заключается в том, что препарат задерживает в организме человека такое вещество, как калий. По этой причине вместе с ним не рекомендуется принимать препараты калия, а также диуретики, способствующие его задержке. В самую первую очередь об этом нужно помнить тем пациентам, которые страдают на сахарный диабет или имеют серьезные проблемы с работой почек.

    Противопоказания

    Указанный препарат не назначают тем пациентам, которые имеют индивидуально проявляющуюся непереносимость активного компонента.

    Он противопоказан и тем людям, которые когда-либо перенесли отек Квинке или имеют наследственную предрасположенность к его возникновению.

    В особенности это касается случаев, когда пациент ранее сталкивался с отеком Квинке, возникшим в результате приема ингибиторов АПФ.

    Не менее опасным является и прием препарата пациентами, которые страдают одно- или двусторонним стенозом почечных артерий. Также описываемый медикаментозный препарат противопоказан людям, которые перенесли почечную пересадку или страдают непосредственно от печеночной недостаточности.

    К противопоказаниям, которые необходимо учитывать перед приемом лекарства, относится детский возраст до 6 лет, беременность и, конечно, лактация.

    Цена Эналаприла

    Указанный лекарственный препарат, который выпускается исключительно в виде таблеток, имеет удивительно низкую стоимость. Можно сказать, что он является наиболее бюджетным лекарством из представленной группы ингибиторы АПФ. Однако для того чтобы приобрести данное средство необходимо предоставить фармацевту рецепт на латинском, выданный лечащим врачом.

    У Эналаприла есть множество заменителей, однако, трудно найти тот препарат, который имеет еще более низкую стоимость. Тем не менее, иногда приходится выбирать аналог этого лекарства, на что могут быть самые разные причины.

    Аналоги Эналаприла

    Иногда для лечения повышенного артериального давления появляется необходимость заменить Эналаприл фпо (5 мг действующего вещества) на аналоговый препарат, обеспечивающий таким же или очень похожим терапевтическим эффектом. Наиболее известными аналогами Эналаприла являются следующие препараты:

    • Энам. Это более дорогой препарат, который имеет идентичные Эналаприлу показания и свойства. Энам производится в Индии и выпускается в таблетированной форме. В одной упаковке содержится 20 таблеток. Следует отметить, что этот препарат выпускается в нескольких вариантах дозировки, где содержание активного компонента может составлять от 2,5 до 20 мг.
    • Ренитек. Препарат производится на территории Голландии и имеет среднюю стоимость. Его действующее вещество – эналаприла малеат. Ренитек выпускается в единственной форме действующего вещества – 5 мг. К тому же, в одной упаковке содержится не 20, а 14 таблеток.
    • Эднит. Указанный медикамент производится в Венгрии. Между Эднитом и Эналаприлом нет существенных отличий ни в показаниях к применению, ни в дозировке действующего вещества в одной таблетке, ни в противопоказаниях.
    • Энап. Еще одним ингибитором АПФ является Энап, производимый непосредственно в Словении. Этот препарат, помимо устранения высокого давления и сердечной недостаточности, применяется для профилактики сердечной недостаточности. Его цена является более высокой, чем стоимость всех вышеперечисленных заменителей Эналаприла.

    Нужно сказать, что повышенное артериальное давление – это очень серьезное и даже опасное заболевание на сегодняшний день. Именно по этой причине перед заменой Эналаприла на другой медикамент необходимо обязательно посоветоваться со своим лечащим врачом, несмотря на то, что все вышеописанные лекарства имеют очень похожее действие.

    Источник: https://promedic.com.ua/ru/jenalapril/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий