Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция

Эзетимиб-СЗ

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.

1 таб.
эзетимиб микронизированный10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 – 27 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 3 мг, натрия лаурилсульфат – 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 10 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП.

Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой – около 11%.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) – повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.

Противопоказания

Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу.

Дозировка

Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.

При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко – миопатия, рабдомиолиз.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба.

У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой.

У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется. В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить.

Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение в детском возрасте

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препараты, содержащие эвкалиптол, не применяют ректально при нарушениях функций почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени печеночной недостаточности. Препараты, содержащие эвкалиптол, не применяют ректально при нарушениях функций печени.

Описание препарата Эзетимиб-СЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ezetimibsz/

ЭЗЕТИМИБ

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция

эзетимиб инструкция

Общее название: ezetimibe

Фирменные наименования: Zetia

Последняя проверка 26 ноября 2018 г.

ПОКАЗАНИЯ:

*  Эзетимиб уменьшает количество холестерина, поглощаемого организмом.

*  Эзетимиб используется для лечения высокого уровня холестерина.

*  Эзетимиб иногда назначают вместе с другими препаратами, снижающими уровень холестерина.

Важная информация

Эзетимиб является лишь частью полной программы лечения, которая также включает диету, физические упражнения и контроль веса. Соблюдайте диету, лекарства и упражнения очень внимательно.

Некоторые лекарства от холестерина не следует принимать одновременно. Если вы принимаете эзетимиб вместе с другим лекарством от холестерина, очень внимательно следуйте инструкциям вашего врача.

эзетимиб препараты

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

—  аллергия на него, или если у вас есть:

—  умеренное или тяжелое заболевание печени.

—  не следует использовать эзетимиб с препаратом «статин» холестерина (Zocor, Lipitor, Crestor и др.),

—  если  активная болезнь печени;

—  беременность или же кормление грудью ребенка.

С осторожностью, если  есть:

Болезнь почек

Расстройство щитовидной железы.

Некоторые лекарства от холестерина могут вызвать состояние, которое приводит к разрушению скелетных мышечных тканей, что приводит к почечной недостаточности. Это условие может чаще встречаться у пожилых людей и у людей с заболеваниями почек или плохо контролируемым гипотиреозом (недостаточная активность щитовидной железы).

ПРИМЕНЕНИЕ  ПРИ  БЕРЕМЕННОСТИ  И  КОРМЛЕНИИ  ГРУДЬЮ:

Не следует принимать эзетимиб вместе с приемом статинов, если вы беременны или кормите грудью.

Неизвестно, будет ли один эзетимиб причинять вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Не известно, попадает ли один эзетимиб в грудное молоко или может ли он повредить грудному  ребенку.

лекарство эзетимиб

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ :

Эзетимиб обычно принимается один раз в день. Принимайте лекарство в одно и то же время каждый день.

Эзетимиб можно принимать одновременно с фенофибратом или статинами, такими как аторвастатин, ловастатин, симвастатин, правастатин или флувастатин.

Некоторые лекарства от холестерина не следует принимать одновременно.

Если принимаете холестирамин, колестипол или колесевелам: вы можете принимать эзетимиб за 2 часа до приема любого из этих лекарств или подождать не менее 4 часов после приема любого из этих других лекарств.

Не следует принимать эзетимиб с гемфиброзилом.

Это может занять до 2 недель, прежде чем ваш уровень холестерина улучшится. Продолжайте использовать ваши лекарства в соответствии с указаниями. Вам понадобятся частые анализы крови для измерения уровня холестерина.

Эзетимиб является лишь частью полной программы лечения, которая также включает диету, физические упражнения и контроль веса. Соблюдайте диету, лекарства и упражнения очень внимательно.

Обычная доза для взрослых для гиперлипидемии

Обычная доза для взрослых для гомозиготной семейной гиперхолестеринемии

Обычная доза для взрослых для Sitosterolemia

10 мг перорально один раз в день

эзетимиб показания

Область применения:

-Для применения в качестве монотерапии или в сочетании с ингибитором HMG-CoA редуктазы (статином) в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина (общего-C), холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C), аполипопротеина B (Apo B) ) и холестерина липопротеинов не высокой плотности (не-ЛПВП-Х) у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и не семейной) гиперлипидемией

-Для применения в качестве комбинированной терапии с фенофибратом в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего C, LDL-C, Apo B и не-HDL-C у пациентов со смешанной гиперлипидемией

-В качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией

-Для применения в качестве комбинированной терапии с аторвастатином или симвастатином для снижения повышенных уровней общего С и ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны

Обычная Детская доза для гиперлипидемии

Обычная Детская доза для гомозиготной семейной гиперхолестеринемии

Обычная Детская доза для Sitosterolemia

10 лет и старше: 10 мг перорально один раз в день

Область применения:

-Для применения в качестве монотерапии или в сочетании со статинами в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего C, LDL-C, Apo B и не-HDL-C у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и не семейной) гиперлипидемией

-Для применения в качестве комбинированной терапии с фенофибратом в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего C, LDL-C, Apo B и не-HDL-C у пациентов со смешанной гиперлипидемией

-В качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией

-Для применения в качестве комбинированной терапии с аторвастатином или симвастатином для снижения повышенного общего С и ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны

Коррекция дозы почек

эзетрол применение

Регулировка не рекомендуется.

Регулировка дозы печени

Легкая дисфункция печени: коррекция не рекомендуется.

Дисфункция печени от умеренной до тяжелой: не рекомендуется.

Меры предосторожности

Безопасность и эффективность не были установлены в пациентах моложе 10 лет, ни в пременархальных девочек.

Что произойдет, если пропустить дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что будет, если  передозировать?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью

Чего следует избегать при принятии эзетимиба?

Избегайте употребления в пищу продуктов с высоким содержанием жира или холестерина. Это лекарство не будет столь эффективным в снижении уровня холестерина, если  не  придерживаться диеты, снижающей уровень холестерина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

  •  признаки аллергической реакции на эзетимиб: крапивница; затрудненное дыхание; отек лица,
  •  боль в мышцах или суставах;
  •  заложенность носа, синусовая боль, боль в горле;
  •  понос;
  •  боль в руке или ноге.
  • кровоточащие десны
  • вспучивание
  • кровь в моче или стуле
  • озноб
  • запор
  • потемневшая моча
  • быстрое сердцебиение
  • лихорадка
  • газовая боль в животе
  • общая усталость или слабость
  • расстройство желудка
  • большие, похожие на улей отеки на лице, веках, губах, языке, горле, руках, ногах, ступнях, половых органах
  • потеря аппетита
  • светлый стул
  • мышечные спазмы или спазмы
  • мышечная нежность, истощение или слабость
  • тошнота
  • боли в животе, сбоку или животе, возможно, иррадиирующие в спину
  • точно определить красные пятна на коже
  • рецидивирующая лихорадка
  • сильная тошнота
  • кожная сыпь
  • необычное кровотечение или кровоподтеки
  • верхняя правая боль в животе
  • рвота
  • желтые глаза или кожа

эзетимиб инструкция аналоги

генеральный

Наиболее частыми побочными эффектами были инфекция верхних дыхательных путей, диарея, артралгия, синусит и боль в конечностях.

желудочно-кишечный

Общие (от 1% до 10%): боль в животе, диарея, метеоризм

иммунологический

Анафилаксия

Опорно-двигательный

Распространенный (от 1% до 10%): артралгия, боль в конечностях

респираторный

Распространенный (от 1% до 10%): инфекции верхних дыхательных путей, синусит

печеночный

Нечасто (от 0,1% до 1%): увеличение гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции печени, повышение АСТ / АЛТ

гематологический

Тромбоцитопения

Нервная система

Нечасто (от 0,1% до 1%): головокружение

психиатрический

Депрессия

сердечно-сосудистый

Нечасто (от 0,1% до 1%): приливы, гипертония

дерматологический

Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, мультиформная эритема

метаболический

Нечасто (от 0,1% до 1%): аппетит снизился

Требования к хранению:

Хранить при комнатной температуре от влаги и тепла.

Источник: http://tabletki-instruktsiya.ru/ezetimib/index.html

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Гиполипидемические средства Эзетрол, Липобон, Эзетимиб

Rp.: Ezetimibi 0,01
D.t.d.N. 14 in tab.

S. По 1 таблетке 1 раза в сутки.

Гиполипидемическое.
Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических соединений (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение его из крови.

Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты), не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 больных с гиперхолестеринемией, эзетимиб уменьшал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Молекулярной мишенью действия эзетимиба является белок-транспортер ХС и фитостеролов в энтероцитах — т.н. белок Ниманна-Пика типа C1 (Niemann-Pick C1-1, NPC1L1), который участвует во внутриклеточном транспорте ХС. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез ХС в печени.

За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня ХС.

Эзетимиб, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенные уровни ОХ, ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень ХС ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

В эпидемиологических исследованиях было установлено, что заболевания сердечно-сосудистой системы и смертность от них находятся в прямой зависимости от уровня ОХ и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от уровня ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования абсорбции ХС была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14С-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, а также жирорастворимых витаминов А и D.

Для взрослых: Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

— первичная гиперхолестеринемия; Эзетрол® назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией; — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез;

— гомозиготная ситостеролемия; рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола.

— умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

— При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея. — При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

— Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.

— При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко – миопатия, рабдомиолиз.

Таб. 10 мг: 14 или 28 шт.
Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой “414” на одной стороне. 1 таб.

эзетимиб 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (K29-32), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. 7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
7 шт.

– блистеры (4) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Эзетимиб” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/ezetimib

title

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция

Предоставленная в разделе ФармакокинетикаEzetimibe информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Ezetimibe (Ezetimibe). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Ezetimibe непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Всасывание

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Смах эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1–2 ч, эзетимиба — через 4–12 ч. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата в дозе 10 мг. Ezetimibe® можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

Распределение

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7 и 88–92% соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови. Они составляют примерно 10–20 и 80–90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови.

Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не выявлялись.

Примерно 78 и 11% от общего количества принятой дозы выводилось в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети

Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков (10–18 лет) и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличаются. Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют.

Клинический опыт применения эзетимиба у детей и подростков (9–17 лет) ограничивается пациентами с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет).

Степень снижения уровня ХС ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Ezetimibe®.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг средняя площадь под AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1,7 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме 10 мг эзетимиба в день у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1 день, так и на 14 день исследования. Подбора дозы для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточностью не требуется.

В связи с отсутствием данных о применении доз эзетимиба, превышающих 10 мг, пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) назначение эзетимиба не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелым заболеванием почек (n=8; Cl креатинина не более 30 мл/мин/1,73 м2), AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1,5 раза в сравнении со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пол

Концентрации эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности ХС ЛПНП и профиль безопасности сравним у мужчин и женщин, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата в связи с принадлежностью к мужскому или женскому полу не требуется.

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/ezetimibe

Эзетимиб: описание, инструкция, цена

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция

Международное название: Эзетимиб

Лекарственная форма: таблетки

Показания:

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете (пациенты могут также получать дополнительное лечение, в т.ч. аферез ЛПНП). Гомозиготная ситостеролемия: вспомогательная терапия к диете.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности 'печеночных' трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – 10 мг 1 раз в сутки Комбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.

Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него. Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.

При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Наиболее частые (1-10%): Монотерапия: головная боль, абдоминальная боль, диарея. Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия. Более 0.1-1%: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь.

В монотерапии частота клинически значимого повышения активности 'печеночных' трансаминаз (АЛТ и/или ACT) в 3 или более раз была одинаковой для препарата (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения активности 'печеночных' трансаминаз составляет 1.

3% для больных, принимавших эзетимиб вместе со статином, и 0.4% для принимавших только статин. Повышение активности 'печеночных' трансаминаз обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших препарат в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.

Особые указания:

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии препаратом.

При комбинированном лечении со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее – в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Взаимодействие:

При одновременом приеме с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP1А2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Одновременный прием с антацидами снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Колестирамин уменьшает AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) на 55%. Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена.

Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к холелитиазу. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно.

Несмотря на то что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение эзетимиба с фибратами не рекомендуется. Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений эзетимиба не вызывают.

У пациентов, перенесших трасплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался повышением в 2.3-7.9 раза AUC эзетемиба. У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 кв.м) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось увеличение T1/2 эзетимиба в 12 раз.

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

[[4115,2300.6],[2159,2238.3],[4192,2314.5],[590,2308.4],[72,5339],[53,525],[528,2306],[1630,2304.1],[2277,2212.8],[591,2299.1],[3815,2299.1],[4183,530],[12,2617],[2158,2306],[4114,2307.8],[65,2680],[69,2634],[328,460],[56,2670],[1502,1840.8],[1647,1840.8],[2100,1780],”ecd6c420f3cac1ad44cdeab94de7cd02″]

Наименование

Цена, руб.

Аптека

Адрес аптеки

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

458,30

Бориса Щербины, 22/6

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 780,00

Червишевский тракт, 72а/3

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

473,70

Фабричная, 1/1

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

458,30

Валерии Гнаровской, 8

Эзетрол тбл 10мг №28 (эзетимиб)

2 100,00

Ленина, 57

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

458,30

Червишевский тракт, 72а/3

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

465,20

Республики, 171

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 842,30

Бориса Щербины, 22/6

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 850,10

Валерии Гнаровской, 8

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

454,00

Ямская, 87

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

519,00

Ленина, 57

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Фабричная, 1/1

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 780,00

Моторостроителей, 1/22

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Станислава Карнацевича, 12

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Широтная, 146

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

432,80

Моторостроителей, 1/22

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

530,00

Мельникайте, 126/5

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 850,10

Ямская, 87

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

517,00

70 лет Октября, 9/2

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Тульская, 12

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

458,30

Казачьи Луга, 11/8

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 849,50

Казачьи Луга, 11/8

Отрио табл. 10мг №30 (эзетимиб)

460,00

Одесская, 44

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Профсоюзная, 70

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

465,20

Тульская, 12

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

520,00

Харьковская, 58/1

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

458,30

Станислава Карнацевича, 12

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Холодильная, 55/1

Эзетрол тбл 10мг №28 (эзетимиб)

2 200,00

Ленина, 57

Отрио таб 10мг №30 (Эзетимиб)

458,30

Широтная, 146

Отрио тбл 10мг №30 (эзетимиб)

520,00

Ленина, 57

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 840,80

Республики, 171

Эзетрол таб 10мг №28 (Эзетимиб)

1 780,00

проезд Шаимский 8/1

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.03.2020 в 08:28 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-34372

Источник: https://lek-info.ru/ezetimib

эзетимиб препарат, инструкция и описание лекарства ezetimibe Украина

Эзетимиб (EZETIMIBE): описание, рецепт, инструкция
Произношение

Общее название: ezetimibe (ez ET i mibe)
Именамарок:Zetia

Что такое эзетимиб?

Ezetimibe уменьшает количество холестерина, поглощаемого телом.

Эзетимиб используется для лечения высокого уровня холестерина .

Ezetimibe иногда дают другие препараты, снижающие уровень холестерина.

Важная информация

Ezetimibe является лишь частью полной программы лечения, которая также включает в себя диету, физические упражнения и контроль веса. Следите за своей диетой, лекарствами и упражнениями очень внимательно.

Некоторые препараты холестерина не следует принимать одновременно. Если вы принимаете эзетимиб с другим лекарством от холестерина, внимательно следуйте инструкциям своего врача.

Слайд-шоу Lowdown on Lipitor: что вам нужно знать

Вы не должны использовать эзетимиб, если у вас умеренное или тяжелое заболевание печени. Вы не должны использовать эзетимиб с лекарством «статин» холестерина, если у вас есть активное заболевание печени, или если вы беременны или кормите ребенка грудью.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть необъяснимая мышечная боль, нежность или слабость, особенно если у вас также есть лихорадка, необычная усталость и темная моча.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать эзетимиб, если у вас аллергия на него, или если у вас есть:

  • От умеренной до тяжелой болезни печени.

Вы не должны использовать эзетимиб с лекарством «статин» холестерина (Zocor, Lipitor, Crestor и др.), Если:

  • У вас активное заболевание печени;

  • ты беременна; или

  • Вы кормите ребенка грудью.

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Болезнь почек; или

  • Расстройство щитовидной железы.

Прежде чем начать принимать это лекарство, сообщите своему врачу, если вы уже принимаете лекарство от холестерина в статине.

Некоторые лекарства от холестерина могут вызывать состояние, которое приводит к разрушению ткани скелетных мышц, что приводит к почечной недостаточности. Это заболевание чаще встречается у пожилых людей и у людей с заболеваниями почек или с недостаточным контролем гипотиреоза (малоактивная щитовидная железа).

Вы не должны принимать эзетимиб со статином, если вы беременны или кормите грудью.

Неизвестно, вредит ли только один из езетимиб нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Используйте эффективный контроль рождаемости, чтобы предотвратить беременность, пока вы используете эзетимиб со статином.

Неизвестно, попадает ли только эзетимиб в грудное молоко или если он может нанести вред грудному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью. Вы не должны кормить грудью, если принимаете это лекарство с помощью статиновых препаратов.

Как мне взять эзетимиб?

Возьмите ezetimibe точно так, как это было предписано для вас. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Эзетимиб обычно принимают один раз в день. Принимайте лекарство в одно и то же время каждый день.

Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

Эзетимиб можно принимать одновременно с фенофибратом или с помощью статиновых лекарств, таких как аторвастатин, ловастатин, симвастатин, правастатин или флувастатин.

Некоторые препараты холестерина не следует принимать одновременно .

  • Если вы также принимаете холестирамин, колестипол или colesevelam: вы можете принимать эзетимиб за 2 часа до приема любого из этих лекарств или ждать не менее 4 часов после приема любого из этих других лекарств.

  • Вы не должны принимать эзетимиб с гемфиброзилом.

Вам могут потребоваться частые анализы крови, чтобы проверить функцию печени, если вы принимаете эзетимиб со статиновой медициной.

Это может занять до 2 недель, прежде чем уровень холестерина улучшится. Продолжайте использовать ваши лекарства, как указано. Вам понадобятся частые анализы крови для измерения уровня холестерина.

Ezetimibe является лишь частью полной программы лечения, которая также включает в себя диету, физические упражнения и контроль веса. Следите за своей диетой, лекарствами и упражнениями очень внимательно.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Cetraxal.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при принятии эзетимиба?

Избегайте употребления в пищу продуктов с высоким содержанием жира или холестерина. Это лекарство не будет столь эффективным в снижении уровня холестерина, если вы не будете следовать диетическому тарифу, снижающему уровень холестерина.

Читайте так же про препарат Инъекция тестостерона.

Ezetimibe побочные эффекты

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на эзетимиб: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Некоторые лекарства от холестерина могут вызывать состояние, которое приводит к разрушению ткани скелетных мышц, что приводит к почечной недостаточности. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть необъяснимая мышечная боль, нежность или слабость, особенно если у вас также есть лихорадка, необычная усталость и темная моча.

Побочные эффекты могут быть более вероятными у пожилых людей.

Общие побочные эффекты эзетимиба могут включать:

  • Боли в мышцах или суставах;

  • Заложенный нос, боль в синусах, боль в горле;

  • понос; или

  • Боль в руке или ноге.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования Ezetimibe

Обычная доза для взрослых для гиперлипидемии:

10 мг один раз в день с или без пищи.

Обычная доза для взрослых для ситостеролемии:

10 мг один раз в день с или без пищи.

Какие другие препараты будут влиять на эзетимиб?

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

  • циклоспорин; или

  • Разбавитель крови (варфарин, кумадин, джентенов).

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с эзетимибом, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об эзетимибе.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/ezetimibe

ЛекарствоТут
Добавить комментарий