Физиотенз (Physiotens): описание, рецепт, инструкция

Физиотенз инструкция по применению (таблетки 0,2 мг и 0,4 мг)

Физиотенз (Physiotens): описание, рецепт, инструкция

Физиотенз инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Физиотенз ® (Fiziotenz)
Международное непатентованное название: Моксонидин (Moxonidine)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг.

Физиотенз (Моксонидин) 0,4 мг 14 таблеток

Физиотенз инструкция по применению (таблетки)

Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют повышенный вес (избыточную массу тела, ожирение, сахарный диабет).

Стимулируя имидазолиновые рецепторы, моксонидин устраняет влияние симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, и нарушения обмена инсулина.

Способствует снижению избыточного веса и нормализации пищевого поведения, наряду с контролем артериального давления.
Википедия

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат; состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание:

  • таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг);
  • таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой тускло-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код ATX: С02АС05

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность — 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма.

Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Связь с белками плазмы крови, как установлено in vitro, составляет около 7,2%.

Биотрансформация

В объединенных образцах плазмы человека выявляется только дегидромоксонидин.

Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение

В течение 24 часов 78% общей дозы выводится с мочой в виде исходного моксонидина, и 13% дозы в виде дегидромоксонидина.

Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы.

Менее 1% дозы выводится с калом.

Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики в сравнении со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетика у пожилых

Наблюдаются возрастные изменения в фармакокинетике вероятно обусловленные, пониженной метаболической активностью и/ или слегка повышенной биодоступностью у пожилых.

Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей

Так как моксонидин не рекомендован к применению у детей, исследования фармакокинетики в этой субпопуляции не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (СКФ >90 мл/мин).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше.

После приема многократных доз не наблюдалось кумуляции моксонидина у больных данной группы.

У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) на диализе, AUC и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с гипертензией с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести максимальные концентрации моксонидина в плазме только в 1,5-2 раза выше.

Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин — является мощным антигипертензивным средством.

Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС).

Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга.

Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы.

При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитическихантигипертензивныхсредств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами.

Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления.

Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) для подобного снижения артериального давления применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином позволило достичь улучшения регресса ГЛЖ по сравнению с применением комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% посравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Физиотенз® показан для лечения артериальной гипертензии.

Таблетки следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Так как прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства Физиотенза, таблетки можно принимать до, во время или после еды.

Обычная начальная доза Физиотенз® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Лечение следует начинать с приема дозировки 0,2 мг утром.

Дозировка может быть увеличена после трех недель лечения до 0.4 мг, в виде однократного приема или разделенного на несколько приемов (утром и вечером) до получения положительного клинического ответа.

Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг.

Суточную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза Физиотенза составляет 0.2 мг в сутки.

При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза Физиотенза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Применение Физиотенза у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме Физиотенз ®, включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость.

Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.

Нежелательные эффекты (наблюдаемые во время плацебо-контролированных клинических исследований с n=886 пациентов, принимавших Физиотенз®) отражены в частотах ниже:

 Часто:

  • головокружение, вертиго, головная боль*, сонливость, бессонница, астения;
  • диарея, тошнота, рвота, диспепсия;
  • сыпь, зуд;
  • боль в спине.

Нечасто:

  • брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую);
  • ангионевротический отек, периферические отёки;
  • боль в области шеи;
  • звон в ушах;
  • нервозность, обморок*;

* частота была сопоставима с плацебо.

Физиотенз® противопоказан у пациентов с:

  • повышенной чувствительностью к активному веществу и любому из компонентов препарата;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • брадикардией (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту);
  • атриовентрикулярной блокадой II или III степени;
  • сердечной недостаточностью;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ 160 мкмоль / л для женщин и > 200 мкмоль / л для мужчин).

При совместном применении Физиотенза с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенз® с препаратами данной группы.

Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции. Не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

В периоде постмаркетингового наблюдения сообщалось о случаях изменяющейся степени AV блокады у пациентов, получающих терапию Физиотензом.

На основании сообщений о таких случаях не может быть полностью исключена причинная роль Физиотенз® в замедлении атриовентрикулярной проводимости.

Следовательно, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV блокады.

Когда Физиотенз® используется у пациентов с 1 степенью AV блокады, необходимо позаботиться о том, чтобы избежать брадикардии.

Физиотенз® не должен использоваться при более высоких степенях AV блокады (см. раздел «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Физиотенза у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенз® больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится главным образом почками.

Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин).

Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Физиотенз®.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенз®.

Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.

Беременность и период лактации

Адекватные данные о применении Физиотенза у беременных женщин отсутствуют.

Потенциальный риск неизвестен.

Моксонидин секретируется в грудное молоко и в связи с этим его не следует применять во время лактации.

Если терапия с применением Физиотенза считается абсолютно необходимой, лактацию следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортным средством или механизмами не проводились.

Сообщалось о сонливости и головокружении.

Это следует учитывать при выполнении таких задач.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода при применении дозы 19.6 мг.

Симптомы, о которых сообщалось, включали: головную боль, седативный эффект, сонливость, гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость и боль в желудке.

В случаях серьезной передозировки рекомендован тщательный мониторинг при наличии расстройств сознания и угнетения дыхания.

Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение передозировки: специфических антидотов не существует.

При гипотензии могут потребоваться меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов и введение допамина.

Для устранения брадикардии можно применять атропин.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальный гипертензивный эффект передозировки Физиотенза.

Форма выпуска и упаковкаПо 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку картонную.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25°С (для 0.2 мг). Хранить при температуре не выше 30°С (для 0.4 мг).Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения2 года (для дозировки 0.2 мг) 3 года (для дозировки 0.4 мг)
Условия отпуска из аптекПо рецепту
ПроизводительАО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Казахстан

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Физиотенз (Моксонидин) в таблетках 0,2 мг и 0,4 мг, производителя «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика».

Физиотенз инструкция по применению

Источник: https://WebApteka.info/fiziotenz-instrukciya-po-primeneniyu/

Физиотенз (Physiotens): описание, рецепт, инструкция

Физиотенз (Physiotens): описание, рецепт, инструкция
Моксонидин, Моксогамма, Моксонитекс, Тензотран, Цинт

Rp: Tab. Physiotens 0,2 mg

D.S. по 1 таблетке 2 раза в день

Антигипертензивный препарат центрального действия. Физиотенз избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволе мозга. Они сконцентрированы в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга – области ЦНС, осуществляющей центральный контроль активности симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает активность симпатической нервной системы и понижает АД. Физиотенз отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низкой аффинностью к центральным 2-адренорецепторам по сравнению с высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам.

Это дает преимущество в виде низкой частоты седации и сухости во рту при приеме Физиотенза. Физиотенз снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Физиотенз® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.

Для взрослых: Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа. В большинстве случаев Физиотенз назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг; максимальная суточная доза – 600 мкг (следует разделить на 2 приема).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Физиотенз® не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет, так как не существует данных о его эффективности и безопасности.

— артериальная гипертензия

— СССУ;
— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
— нарушения внутрисердечной проводимости 2-3 степени;
— сердечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота/рвота, диспепсия. — Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, астения; нечасто – тиннит, нервозность, обморок.

— Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд. — Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, периферические отеки. — Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек.

— Прочие: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14 или 28 шт. Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0.2” на одной стороне. 1 таб.
моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 28 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0.3” на одной стороне. 1 таб.
моксонидин 300 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 14 шт.

– блистеры (2) – пачки картонные. Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт. Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0.4” на одной стороне. 1 таб.
моксонидин 400 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Физиотенз” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/fiziotenz

Физиотенз : инструкция по применению

Физиотенз (Physiotens): описание, рецепт, инструкция

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:
активное вещество: моксонидин – 0,2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
оболочка: гипромеллоза 6 мПа∙с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
активное вещество: моксонидин – 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,60 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
оболочка: гипромеллоза 6 мПа∙с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Фармакодинамика
Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на I1-имидазолиновые рецепторы проявляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов) и в снижении артериального давления.
Моксонидин отличается от других антигипертензивных средств центрального действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным α2-адренорецепторам, по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами; α2-адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. Низкая вероятность появления данных побочных эффектов объясняется благодаря низкому сродству моксонидина к α2-адренорецепторам. В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациеитов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ), для подобного снижения артериального давления, использование антагониста ангиотензина II (АIIА) вместе с моксонидином привело к большему регрессу ГЛЖ, по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов. В терапевтическом исследовании продолжительностью два месяца, моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21%, в сравнении с плацебо у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема, моксонидин быстро (tmax приблизительно 1 час) и почти полностью (около 90% дозы) абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Отсутствует пресистемный метаболизм и биодоступность составляет 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение Максимальный уровень в плазме крови достигается на протяжении 30-180 минут после приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 7% (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

Метаболизм

10-20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.

Выведение

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 часов после приема, и только около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75%. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 часа, а период полувыведения почками составляет 2,6-2,8 часа.

Фармакокинетика у пациентов с гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Небольшие различия между фармакокинетическими свойствами моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста не являются клинически значимыми. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени связано с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) AUC повышается на 85%, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) устойчивые концентрации в плазме и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше. У этих пациентов не наблюдалось никакого неожиданного накопления препарата после многократного приема. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (СКФ < 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и конечный период полувыведения в 6 и 4 раза выше, соответственно, по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек. Поэтому, у пациентов с поражением функции почек, дозу моксонидина следует титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной мере выводится при гемодиализе.

Данные доклинических исследований по безопасности:

Доклинические данные не содержат информации о каком-либо особом риске для человека по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности. Исследования на животных показали токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах ≥ 3 мг/кг/день. Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек): Рекомендуемая начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, утром. Спустя четыре недели терапии в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие четыре недели терапевтический эффект по-прежнему не достигнут, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием (0,4 мг утром и 0,2 мг вечером или 0,2 мг утром и 0,4 мг вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг (разделенная на два приема утром и вечером). Не следует превышать рекомендованные дозы. Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (СКФ выше 30 мл/мин, но ниже 60 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ выше 15 мл/мин, но ниже 30 мл/мин) начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Меры предосторожности»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в день. При необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в день.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Отсутствуют исследования у пациентов с нарушениями функции печени. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, не ожидается значительного влияния на фармакокинетику при нарушении функции печени. Поэтому дозировка у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью соответствует рекомендованной для взрослых пациентов.

Дети:

Моксонидин не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель терапии.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системноорганным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

Источник: https://apteka.103.by/fiziotenz-instruktsiya/

Физиотенз® (0.2 мг)

Физиотенз (Physiotens): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Физиотенз®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы.

Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.

5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек.

Прием многократных доз не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, площадь под кривой (AUC) и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Физиотенз® является антигипертензивным препаратом. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга.

Имидазолин – чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы.

При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) для подобного снижения артериального давления применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином позволило достичь улучшения регресса ГЛЖ по сравнению с применением комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0.

4 мг в сутки, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – до 0.3 мг в сутки. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Применение моксонидина у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

Очень часто

Часто

  • головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, астения

  • диарея, тошнота/рвота, диспепсия

  • сыпь, зуд

  • боль в спине

Нечасто

  • брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию

  • ангионевротический отек, периферические отёки

  • боль в области шеи

  • тиннит

  • нервозность, обморок

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата

  • синдром слабости синусового узла

  • брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

  • атриовентрикулярная блокада II или III степени

  • сердечная недостаточность

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Физиотенза® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза® с препаратами данной группы.

Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Так как Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз® у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза® у данной группы пациентов ограничен.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза® больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.

2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин).

Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней – Физиотенз®. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза.

Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию.

Форма выпуска и упаковка

По 14 или 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С (для 0.2 мг).

Хранить при температуре не выше 30 °С (для 0.4 мг)

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года (для дозировки 0.2 мг)

3 года (для дозировки 0.4 мг)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Майлан Лабораториз САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Майлан Лабораториз САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.ТОО «Абботт Казахстан»

050059, г. Алматы, пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2».

тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.

E-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

CCDS 20-06-2013

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%84%D0%B8%D0%B7%D0%B8%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%BD%D0%B7-0.2%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/564065621477650939?instruction_lang=RU

ЛекарствоТут
Добавить комментарий