Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Фосфомицин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Формула: C3H7O4P, химическое название: (2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли).

Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.

Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Фосфомицин представляет собой структурный аналог фосфоэнол пирувата.

Фосфомицин подавляет фермент N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию фосфоэнолпирувата с уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамином, угнетает образование УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, таким образом, ингибируя начальный этап формирования пептидогликана стенки клеток бактерий. Фосфомицин имеет и антиадгезивное действие — не допускает прилипание бактерий к клеткам эпителия урогенитального тракта.

Фосфомицин эффективен в отношении многих грамотрицательных (Citrobacter spp., включая и Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp.

, включая и Enterobacter aerogenes; Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Serratia spp., включая и Serratia marcescens) и грамположительных (Staphylococcus spp., включая и Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Enterococcus spp.

, включая и Enterococcus faecalis, Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) возбудителей.

После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и диссоциирует на трометамол и фосфомицин. Биодоступность составляет 34–65% (прием пищи уменьшает биодоступность). Максимальная концентрация достигается через 2–2,5 часов. С белками плазмы фосфомицин не связывается.

Период полувыведения из плазмы составляет 4 часа. Фосфомицин не метаболизируется. Распределяется по тканям и органам, высокие концентрации создаются в почках, стенке мочевого пузыря, предстательной железе. На протяжении 1 – 2 суток в моче сохраняется МПК.

Выводится фосфомицин в неизмененном виде, в основном почками при клубочковой фильтрации, кишечником выводится 18–28% .

В тестах in vivo и in vitro у фосфомицина не было выявлено генотоксического и мутагенного действия. Влияния на фертильность у самцов и самок крыс не обнаружено.

При использовании у беременных кроликов доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 2,7 и 9 раз больше дозы для человека, в пересчете на площадь поверхности тела или на массу тела, соответственно) были выявлены признаки токсичности у самок и фетотоксичности.

Показания

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: цистит (рецидивирующий и острый), бессимптомная массивная бактериурия у беременных, бактериальный неспецифический уретрит, терапия и профилактика инфекции при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургических вмешательствах. Для парентерального использования: инфекции различной локализации, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая и с множественной лекарственной устойчивостью: септицемия, перитонит, бронхиолит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, гнойный плеврит, хроническая и острая пневмония, абсцедирующая пневмония, пиоторакс, цистит, пиелонефрит, инфекции малого таза, аднексит, бартолинит, параметрит. При тяжелых инфекциях используют вместе с другими антибиотиками (чаще всего с бета-лактамными).

Способ применения фосфомицина и дозы

Фосфомицин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования должен устанавливается индивидуально. Внутрь (после еды или за 2 часа до еды), лучше перед сном.

В острой фазе заболевания обычно разовая доза составляет 3 г (для взрослых) и 2 г (для детей) однократно. При хроническом течении болезни, а также у больных пожилого возраста — двукратно, по 3 г с интервалом 1 сутки.

Для профилактики — 3 г за 3 часа до вмешательства и 3 г через 1 сутки после его проведения. При почечной недостаточности удлиняют интервалы между приемами и снижают дозы.

Внутривенно: для взрослых средняя доза составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых равна 2–4 г, вводится каждые 6-8 часов, для детей — 100–200 мг/кг, разделить на 2 введения. Длительность терапии — 7–10 дней.

Внутримышечно: суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком 2 часа, или по 2 г в каждую ягодицу одномоментно. Внутривенно инфузионно: в 100–500 мл воды для инъекций развести дозу фосфомицина и вводить в течение 1–2 часов.

Внутривенно струйно: суточная доза вводится 2–4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл 5% раствора декстрозы или воды для инъекций (1–2 г лекарственного препарата), вводить в течение 5 минут.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин).

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек и печени, беременность (только под наблюдением врача), кормление грудью, возраст пациентов более 75 лет и менее 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование фосфомицина, но если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований по использования фосфомицина во время беременности нет, стоит учитывать то, что фосфомицин проникает через плаценту). На время терапии фосфомицином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия фосфомицина

При приеме внутрь – нервная система: головная боль, слабость, головокружение, инсомния, мигрень, сонливость, нервозность, недомогание, парестезия;
система пищеварения: диарея, диспепсия, тошнота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, запор, рвота;
прочие: ринит, фарингит, вагинит, дисменорея, нелокализованная боль, боли в животе и спине, кожная сыпь, дизурия, гриппоподобный синдром, лихорадка, гематурия, лимфадеопатия, миалгия, нарушение менструального цикла, зуд.
При парентеральном введении – нервная система: парестезия, судороги (при использовании высоких доз), головокружение, головная боль;
кровь и система кровообращения: дискомфорт в груди, сердцебиение, ощущение сдавления в грудной клетке, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, болезненность по ходу вены, флебит; система пищеварения: нарушения функционального состояния печени, включая и увеличение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, ЩФ, диарея, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, стоматит, желтуха, тошнота, абдоминальная боль, рвота, анорексия;
аллергические реакции: эритема, анафилактический шок, зуд кожи, крапивница; прочие: болезненность в месте введения, экзантема, кашель, нарушение функционального состояния почек, включая и увеличение концентрации мочевины в плазме крови, бронхоспазм, протеинурия, повышение или снижение содержания K+ и Na+, жажда, периферические отеки, лихорадка, инфильтрат и болезненность в месте внутримышечного введения.

Взаимодействие фосфомицина с другими веществами

Метоклопрамид уменьшает содержание фосфомицина в моче и сыворотке крови.

Передозировка

Пи передозировке фосфомицином возможно усиление побочных реакций. Необходимо: обильное питье (для увеличения диуреза), проведения симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фосфомицин

Монурал®Урофосфабол®ФосфомицинФосфомицин натрияФосфомицина трометамол

Источник: https://listel.ru/%D1%84%D0%BE%D1%81%D1%84%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD

​Фосфомицин-ЛекТ – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антибиотики аминогликозиды Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав:

1 пакет содержит:
действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3.0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: сахароза – 2,213 г, ароматизатор апельсиновый – 0,140 г, натрия сахаринат – 0,016 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с цитрусовым запахом. Допускается наличие единичных гранул.
При растворении в 50 мл воды образуется практически бесцветный со слабым молочным оттенком раствор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2Я-цис)-(3-метилокси-ранил) фосфонат] – антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.

Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций.

Механизм действия фосфомицина объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика Всасывание

При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах.

Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.

Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение
Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени – кишечником (18-28% дозы).

Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечнопеченочной рециркуляции. Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности.

Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

– острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; – бактериальный неспецифический уретрит; – бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

– послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата; – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина< 10 мл/мин); - детский возраст до 12 лет; - гемодиализ;

– дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.

При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь. Порошок растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения.

Фосфомицин применяют 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет: По 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа.

Особые группы пациентов Пациенты с заболеваниями почек

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.

Пациенты с заболеваниями печени
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными, проходят спонтанно.

Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного наблюдения.

Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000, до 1/10000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/fosfomicin-lekt_16658/

Фосфомицин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора или суспензии Эспарма, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения цистита, уретрита у взрослых, детей и при беременности

Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фосфомицин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Фосфомицина в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фосфомицина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения цистита, уретрита, простатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Фосфомицин – антибиотик широкого спектра действия из группы производных фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Proteus mirabilis (протей), Klebsiella pneumoniae (клебсиелла); грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк) (вт.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (стрептококк) (в т.ч. Enterococcus faecalis).

Состав

Фосфомицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 60%; связывание с белками плазмы – 10%. Быстро проникает и хорошо распределяется в тканях. 90% выделяется почками с созданием высоких концентраций в моче.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) нижних отделов мочевыводящих путей, в т.ч.:

  • острый бактериальный цистит;
  • обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита;
  • острый бактериальный уровезикальный синдром;
  • бактериальный неспецифический уретрит;
  • бессимптомная массивная бактериурия (при беременности);
  • послеоперационная инфекция мочевых путей.

Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях.

Для парентерального применения инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью (в том числе для комбинированной терапии):

  • септицемия;
  • бронхит;
  • бронхиолит;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • острая и хроническая пневмония;
  • абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит;
  • пиоторакс;
  • перитонит;
  • пиелонефрит;
  • цистит;
  • аднексит;
  • инфекции малого таза;
  • параметрит;
  • бартолинит.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (иногда ошибочно называют суспензия).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор для приема внутрь

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания – 3 г (взрослые) и 2 г (дети) однократно.

При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов – двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч. С целью профилактики – 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения.

При почечной недостаточности уменьшают дозы и удлиняют интервалы между приемами.

Ампулы для инъекций

Внутривенно: средняя доза для взрослых составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых – 2-4 г, вводится каждые 6-8 ч, для детей – 100-200 мг/кг, разделенные на 2 введения. Курс лечения – 7-10 дней.

В/м суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком в 2 ч, либо по 2 г одномоментно в каждую ягодицу. В/в инфузионно: дозу разводят в 100-500 мл воды для инъекций и вводится в течение 1-2 ч.

В/в струйно: суточная доза вводится 2-4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл воды для инъекций или 5% растворе декстрозы (1-2 г лекарственного препарата). Вводится в течение 5 минут.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • слабость;
  • сонливость;
  • мигрень;
  • нервозность;
  • парестезия;
  • судороги;
  • недомогание;
  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • метеоризм;
  • вагинит;
  • ринит;
  • дисменорея;
  • фарингит;
  • боль в животе;
  • боль в спине;
  • кожная сыпь;
  • лихорадка;
  • гриппоподобный синдром;
  • гематурия (кровь в моче);
  • лимфаденопатия;
  • нарушение менструального цикла;
  • миалгия;
  • анафилактический шок;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • периферические отеки;
  • болезненность и инфильтрат в месте введения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фосфомицину;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • беременность;
  • лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фосфомицин противопоказан к применению при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

Особые указания

С осторожностью использовать антибиотик Фосфомицин при нарушениях функции печени и почек, а также у детей в возрасте младше 5 лет и пожилых пациентов старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Аналоги лекарственного препарата Фосфомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Монурал;
  • Урофосфабол;
  • Урофосцин;
  • Фосмицин;
  • Фосфомицин натрия;
  • Фосфомицина трометамол;
  • Фосфомицин Эспарма;
  • Фосфорал Ромфарм;
  • Экофомурал.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения цистита):

  • Альфацет;
  • Амикацина сульфат;
  • Амоксициллин;
  • Ампициллин;
  • Бисептол;
  • Бруснивер;
  • Грюнамокс;
  • Диоксидин;
  • Заноцин;
  • Зинацеф;
  • Зиннат;
  • Индометацин;
  • Канамицин;
  • Канефрон H;
  • Квипро;
  • Макмирор;
  • Метилурацил;
  • Микрофлокс;
  • Монурал;
  • Нитроксолин;
  • Но шпа;
  • Нолицин;
  • Норбактин;
  • Оксамп;
  • Оспамокс;
  • Офлоксацин;
  • Офлоксин 200;
  • Офлоцид форте;
  • Палин;
  • Панклав;
  • Пиобактериофаг комплексный;
  • Пливасепт;
  • Полиоксидоний;
  • Рапиклав;
  • Реципро;
  • Сафоцид;
  • СолкоУровак;
  • Терцеф;
  • Уритрол;
  • Урологический (мочегонный) сбор;
  • Фурагин;
  • Фурадонин;
  • Фурамаг;
  • Хлоргексидин биглюконат;
  • Цефазолин;
  • Цефалексин;
  • Цефтриабол;
  • Цефтриаксон;
  • Цефуроксим;
  • Ципробай;
  • Ципролет;
  • Ципрофлоксацин;
  • Цистон;
  • Цифран;
  • Юнидокс Солютаб.
  • Ницерголин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения недостаточности кровообращения, мигрени, болезни Рейно у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Орлистат – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 120 мг) лекарственного препарата для лечения ожирения, снижения лишнего веса и похудения у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Апизартрон – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (мазь, крем или гель с пчелиным ядом) лекарства для лечения люмбаго, ишиаса, вывихов и растяжений у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1382-fosfomicin-po-primeneniyu-analogi-poroshok-rastvor-suspenziya-esparma-ukoly-v-ampulah.html

Правила применения Фосфомицина

Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Уроинфекции являются самой распространенной проблемой во всем мире. Бактериальные инфекции в системе мочевыделения ежегодно регистрируются у более 150 000 000 пациентов. Практически каждый инфекционный эпизод сопровождается клиникой цистита.

Поэтому задача врача – это эффективный подбор антимикробной терапии для быстрого купирования симптоматики. Фосфомицин при цистите и препараты на его основе, являются сегодня наиболее оптимальным вариантом лечения.

Инструкция по применению Фосфомицина дает четкое представление о препарате – его особенностях, фармакологических свойствах и режиме дозирования.

Инструкция к применению

Одна из составляющих обширной группы антибиотиков – Фосфомицин(fosfomycin). Классифицируется как фармакотерапевтическое антибактериальное средство с широким спектром действия – наиболее часто применяемое для терапии и профилактики различных инфекционных патологий.

Наделен большой эффективностью в отношении грам (-) бактерии (синегнойной и кишечной палочки, анаэробных бактерий – протеи и клебсиелл). А также грам (+) микроорганизмов (золотистого, в том числе шаровидного и эпидермального стафилококка, стрептококка – гноеродного и фекалисного).

Выпускается фосфомицин зарубежными и отечественными фарм-компаниями в виде дозированных порошковых форм:

  • с дозировкой 1 г. и 4 г. порошка во флаконах для изготовления раствора вводимого внутривенно;
  • с дозировкой 1 г во флаконе с комплектом ампул с водным растворителем для внутримышечных инъекций;
  • гранулированный препарат в пакетиках по 2 и 3 г. – для растворения и перорального приема.

Фармакологические свойства препарата обусловлены:

  1. Нарушением синтеза опорных полимеров (пептидогликанов) бактериальной клеточной стенки, создающих в ней наружный жесткий каркас.
  2. Возможностью необратимого торможения синтеза ацетилглюкозамина – основного компонента пептидогликанов.
  3. Способностью препятствования прилипания (адгезии) бактерий к слизистым оболочкам.
  4. Уникальным свойством не связываться с плазменными белками, распадаясь в организме на два компонента – fosfomycin и trometamol.
  5. Не подверженностью метаболизму, что дает ему реальный шанс накапливаться преимущественно в урине.

Всего однократное назначение препарата в количестве 3-х г. сохраняет его высокую концентрацию в урине до 2-х суток. Фосфомицин отлично проникает и легко распределяется в различные тканевые структуры.

Повышенные титры его концентрации отмечаются в мочевом резервуаре, простате и почках.

Большое скопление в урине обусловлено преимущественным выведением лечебного средства из организма почками (лишь 5% его выходит с желчью).

Благодаря бактериостатическому действию и его возможности влияния на первоисточник инфекционного развития, сделало Фосфомицин одним из высокоэффективных медикаментозных средств в борьбе с бактериурией.

Когда назначается

Препарат назначается преимущественно при инфекционно-воспалительных процессах в дистальных зонах мочевыводящего тракта, вызываемых резистентной к лечебному препарату инфекционной микрофлорой.

  1. Как лекарство от цистита, Фосфомицин эффективен при его острой бактериальной форме и в стадии хронической рецидивирующей его формы (стадия обострения).
  2. Показан при развитии острой формы болезненности МП – СБМП.
  3. При бактериальном поражении уретры.
  4. В случаях бессимптомного течения воспалительных процессов в уретре у беременных женщин.
  5. После урологических оперативных вмешательств.
  6. Как профилактика трансуретральной диагностики.

В случаях развития сложных инфекционных процессов, данное медикаментозное средство назначается в комплексе с антибиотиками иной группы – бета лактамы.

Фосфомицин при цистите (как принимать)

Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.

  • При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
  • Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.

Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.

В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.

Беременным и кормящим грудью женщинам Фосфомицин назначается в экстренных случаях, под контролем врача гинеколога или уролога.

Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.

Рекомендуем ознакомиться:

  • Ципрофлоксацин.
  • Амоксициллин.
  • Левомицетин.

Общие рекомендации

Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара.

Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках.

Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.

Если положительная динамика не наблюдается, необходимо сообщить врачу, чтобы он подобрал другой уросептик. При назначении «Фасфомицина треметамола» (торговое название), больной должен быть предупрежден о возможных непредвиденных моментах.

У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.

В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).

Результаты исследований

Открытие Фосфомицина датировано 1969 годом, когда инфекционные микроорганизмы и бактерии не продуцировали ферменты, обладающие резистентностью к бета-лактамным антибиотикам. Лишь спустя десятилетия, факт множественной резистентности инфекционных агентов стал привычным в клинической медицинской практике. Процесс эволюции бактерий опережал процесс создания новых препаратов.

Поиском новых ЛС занимаются в настоящее время ученые 9 стран мира. В результате множественных испытаний, появился Фосфомицин, поражающий множественные штаммы уробактерий (более чем в 97% случаев заболеваний МП и уретры). Опубликованы данные из Америки и Японии, где успешная терапия Фосфомицином позволила вылечить сепсис и абсцесс простаты.

Разработки ученых из Германии позволили модифицировать препарат, создав на его основе более эффективное ЛС для лечения цистита – «Фосфомицин 300 мг» эффективность которого обусловлена:

  • наиболее высоким титром резистентности флоры;
  • низким риском развития антибиотикорезистентности;
  • 100% активностью против бактерий и их штаммов устойчивых (мультирезистентных) к привычным антибиотикам;
  • способностью максимального накопления ЛС в пузырной полости;
  • отсутствием токсичности и побочных эффектов.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о Фосфомицине положительные. При соблюдении всех норм дозирования и рекомендаций, он действительно способен купировать прогрессирующие инфекционные процессы.

Несмотря на наличие подводных камней в виде побочных эффектов, большинство пациентов дают хорошие отзывы о Фосфомицине при цистите. Отмечают главный «козырь» препарата – избавление от боли и дискомфорта в самые короткие сроки.

Цена Фосфомицина в аптечных сетях колеблется от 150 руб. до 350 руб., на стоимость препарата влияет регион продажи и компания производитель.

Аналоги препарата

Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.

Исследования по поиску антибактериальных ЛС, которые решат проблему устойчивости инфекционных агентов к препарату продолжаются.

Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит.

Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично.

Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.

Источник: https://MyCistit.ru/lekarstva/fosfomicin

Фосфомицин-ЛФ

Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г

Состав

Один пакет содержит:

активное вещество – фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола) 3.0 г,

вспомогательные вещества: кальция гидроксид, ароматизатор лимонный, сахарин натрия, сахарная пудра.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.

Код АТХ J01ХХ01

Побочные действия

Неблагоприятные эффекты перечислены по системам организма и по абсолютной частоте. Частота определена как: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000,< 1/1000), частота неизвестна (не может быть вычислена по имеющимся данным).

Часто (> 1/100 до < 1/10)

– вульвовагинит

– головная боль, головокружение

– диарея, тошнота, диспепсия

Редко (> 1/1000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%84%D0%BE%D1%81%D1%84%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD-%D0%BB%D1%84-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/834588631496746081?instruction_lang=RU

Фосфомицин-лф порошок : инструкция по применению

Фосфомицин (FOSFOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета с запахом лимона. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании.

Состав

Один пакет содержит:

Активное вещество: фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола) – .

Вспомогательные вещества: кальция гидроксид, ароматизатор (лимон), сахарин натрия, сахарная пудра.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антибактериальные средства.

Код АТХ: J01XX01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фосфомицин-ЛФ, содержащий фосфомицина трометамол, обладает бактерицидным действием широкого спектра и оказывает воздействие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, вызывающие инфекции мочеполового тракта (Citrobakter spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis).

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Кроме того лекарственное средство снижает адгезию бактерий на эпителии мочевого пузыря, уменьшая вероятность повторных инфекций. Этот механизм действия объясняет отсутствие перекрестной резистенции и возможность синергизма с другими классами антибиотиков (бета-лактамные антибиотики).

In vitro устойчивость проявляется возникновением мутаций генов glpT и uhp, отвечающих за транспорт L-альфа-глицерофосфата и гексозофосфата соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность составляет 50%. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию, не влияя на концентрацию лекарственного средства в моче.

Распределение. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря и семенных пузырьках. Концентрация фосфомицина, поддерживающаяся в моче в течение 24-48 часов, после приема лекарственного средства, выше минимальной ингибирующей концентрации фосфомицина.

Метаболизм. Не метаболизируется. Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и не проходит через гемато-плацентарный барьер.

Выведение.

В основном фосфомицин выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем гломерулярной фильтрации (40-50% от общего количества), и в меньшем количестве выделяется с калом (18-28% от общего количества).

Период полураспада Т1/2 – 4 часа. Появление второго пика концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема лекарственного средства позволяет предположить наличие энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Лечение острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей, которые были вызваны патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину, у женщин старше 12 лет.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин.

Способ применения и дозы

Прием Фосфомицин-ЛФ осуществляют натощак, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане с водой и принять раствор немедленно после приготовления.

При лечении острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ 1 раз в день. Продолжительность лечения 1 день.

С целью профилактики инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин, принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 1 пакет через 24 часа после их проведения.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицин-ЛФ и снижение его дозы.

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения лекарственных средств на основе фосфомицина трометамола у детей младше 12 лет нет.

Побочное действие

Неблагоприятные эффекты перечислены по системам организма и по абсолютной частоте.

Частота определена как: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Система органовНеблагоприятные побочные реакции частотные категории
ЧастоНечастоРедкоЧастота неизвестна
Инфекции и инвазииВульвовагинит
Нарушения со стороны иммунной системыАнафилактический шок, аллергическая реакция
Нарушения со стороны нервной системыГоловная боль, головокружениеПарастезии
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системыТахикардия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияАстма
Нарушения со стороны пищеварительной системыДиарея, тошнота, расстройства пищеваренияБоль в животе, рвотаПсевдомембранозный колит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейСыпь, крапивница, зудАнгионевротический отек
Нарушения со стороны сосудовГипотензия

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к фосфомицина трометамолу или какому- либо из вспомогательных веществ. Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Проведение гемодиализа.

Передозировка

Симптомы могут включать: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Лечение: при необходимости показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется пероральное применение большого количества воды, чтобы ускорить выведение лекарственного средства с мочой.

Меры предосторожности и особенности применения

Применение Фосфомицин-ЛФ может привести к возникновению антибиотик-ассоциированного колита (включая псевдомембраннозный колит). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола.

В случае подтверждения диагноза необходимое лечение должно осуществляться незамедлительно. В данном случае лекарственные средства, ингибирующие перистальтику противопоказаны.

Одновременный прием с пищей может замедлять всасывание лекарственного средства. Поэтому желательно применять Фосфомицин-ЛФ натощак или через 2-3 часа после еды.

При назначении Фосфомицин-ЛФ больным сахарным диабетом следует учитывать, что данное лекарственное средство содержит сахарную пудру.

Применение во время беременности и лактации

Беременность. При беременности лекарственное средство назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. Неизвестно, происходит ли у человека выделение фосфомицина или его метаболитов с грудным молоком. Нельзя исключать вероятный риск для новорожденных и грудных детей.

Применение у детей

Количество данных относительно применения Фосфомицин-ЛФ у детей недостаточно. Лекарственное средство не рекомендуется детям младше 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Сходный эффект может быть вызван одновременным приемом с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По порошка в пакете из комбинированного материала, запаянном с трех или с четырех сторон.

По одному или два пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель

«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, . Отопень, ул. Ероилор, №1А («S.C. Rompharm Company S.R.L.», , Ilfov, 75100 Otopeni, Str. Eroilor, Nr. 1A).

Производитель, осуществляющий упаковку и отвечающий за качество:

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223110, г.Логойск, тел/факс: +375 1774 53 801 e-mail: office@lekpharm.by

Источник: https://apteka.103.by/53623-fosfomitsin-lf-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий