Галантамин (GALANTAMINE): описание, рецепт, инструкция

Галантамин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Галантамин (GALANTAMINE): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Ингибиторы холинэстеразы
Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг.

Дозировка 8 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Дозировка 12 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мгКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 8 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаГалантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра.

S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.

Общие характеристики галантамина

Всасывание
Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC).
РаспределениеСредний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина.

Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид.

После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом.

Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.

Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами.

Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.

Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек).

По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии). Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.

Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата.

В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано.

Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией). Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

БеременностьКлинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.

Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые
Способ примененияГалантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).

До начала терапии

Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).

Начальная доза

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.

Поддерживающая доза

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями.

Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости. У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки. После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

Дети

Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели. Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель.

У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинированная терапия

При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений. Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%).

В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/galantamin_15483/

Галантамин (GALANTAMINE): описание, рецепт, инструкция

Галантамин (GALANTAMINE): описание, рецепт, инструкция

Rр.: Tab. Galantamini 0.004 №10
D.S. по 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

Рецептурный бланк – 107-1/у

Антихолинэстеразное. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез.

Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС.

При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). T-max достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%.

В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация.

У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид.

В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 — 7–8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса).

Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%).

После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина).

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9–51 мл/мин) — на 67%.

Для взрослых: Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые: Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут.

В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг – по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут – утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: Начальная доза – 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Для детей:

Дети (с 9 лет): 

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича: 

с 9 до 11 лет – суточная доза – 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема; 

с 12 до 15 лет – суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени; — полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

— миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

— бронхиальная астма; — брадикардия; — атриовентрикулярная блокада; — артериальная гипертензия; — стенокардия; — хроническая сердечная недостаточность; — эпилепсия; — гиперкинезы; — тяжелые почечные (клиренс креатинина – менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов : по шкале Child-Pugh) нарушения; — механическая кишечная непроходимость; — хроническая обструктивная болезнь легких; — обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; — обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; — детский возраст до 9 лет; — беременность и период лактации; — гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: — легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; — синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; — одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); — общая анестезия;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

— Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

— Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови. — Гематологические:тромбоцитопения, пурпура.

— Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

—Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

— Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто – шум в ушах. — Со стороны психики: депрессия (очень редко – с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий. — Общие:

боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях – с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. галантамин 4 мг 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

15 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Галантамин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/galantamin

ГАЛАНТАМИН

Галантамин (GALANTAMINE): описание, рецепт, инструкция

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
галантамин4 мг
-“-8 мг
-“-12 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

15 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину.

Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой – до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmax после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл.

T1/2 – 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания

  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые:

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг – по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут – утром и вечером.

Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Начальная доза – 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет):

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

с 9 до 11 лет – суточная доза – 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

с 12 до 15 лет – суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто – шум в ушах.

Со стороны психики: депрессия (очень редко – с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях – с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч.

при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч.

брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза).

С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям младше 9 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата ГАЛАНТАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/galantamine_2/

Галантамин (Galantamine) инструкция, применение препарата

Галантамин (GALANTAMINE): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа N06DA04 – средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы.

Основная Фармакологическое действие: третичный алкалоид, является селективным и обратным ингибитором ацетилхолин эстеразы; усиливает присущую ацетилхолина воздействие на никотиновые рецепторы, в результате связывания с аллостерических участком рецептора; благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

ПОКАЗАНИЯ: лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: с для инъекций применяется парентерально – п /к (подкожное введение), в /м (внутримышечно), в /в (введение ), лечение начинается с минимальной эффективной дозы, которую постоянно повышают; выше разовая доза для взрослых составляет 10 мг п /к (подкожное введение), а максимальная суточная – 20 мг, детям назначается п /к (подкожное введение) в суточных дозах – от 1 до 2 лет – 0,25 – 1,0 мг, от 3 до 5 лет – 0,50 – 5,0 мг, от 6 до 8 лет – 0,75 – 7,5 мг, от 9 до 11 лет – 1,00 – 10,0 мг, от 12 до 15 лет – 1,25 – 12,5 мг, старше 15 лет – 12,5 – 20,0 мг в детском возрасте очень хорошо переносится, длительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания, у неврологии при полиневропатиях различного происхождения, особенно в сочетании с амиотрофическим с-мом, периферическими монопарезы или периферическими множественными парезами и другими поражениями периферической нервной системы – продолжительность курса лечения чаще всего составляет 40 – 60 дней, курс можно повторять 2 – 3 раза с интервалом 1 – 2 месяца; более высокие лечебные дозы, как правило, делятся на 2 приема; как антикурарний средство и антидот при передозировке периферических недеполяризующих миорелаксантов назначается в /в (введение) по 10 – 20 мг/24 ч (Время) , при рентгенологических исследованиях применяется в /м (внутримышечно) в дозе 1,0 – 5,0 мг для лечения взрослых; ионофоретично назначают при заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного энуреза у детей капс. (Капсулы) пролонгированного действия применяются 1 раз /сут (количество раз в сутки), утром, желательно во время еды рекомендуется начальная доза галантамина составляет 8 мг /сут (по 4 мг 2 раза /сут) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальный формуляр, 60 выпуск), необходимо принимать в течение 4 недель БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг /сут, и пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель, вопрос о повышения поддерживающей дозы до МДД (максимальная суточная доза) 24 мг следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, а именно достигнутого эффекта и переносимости, в случае отсутствия клинического ответа на увеличение дозы или непереносимости дозы 24 мг /сут, должна быть рассмотрена возможность снижения дозы до 16 мг /сут, лечение поддерживающей дозой препарата может продолжаться пока продолжается положительный терапевтический эффект, однако проведение повторной оценки эффективности лечения должно происходить регулярно, при резкой отмене препарата обострения симптомов не возникает, у пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений, у пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза галантамина должна составлять 8 мг /сут утром или по 4 мг 2 р /сут (количество раз в сутки) принимать не менее 4 недель суточная доза таких пациентов не должна превышать 16 мг /сут у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале CHILD) препарат не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл /мин дозу корректировать не нужно; пациентам с тяжелым нарушением функции почек ( клиренс креатинина менее 9 мл /мин) препарат не рекомендуется если пациент получает сильные ингибиторы изоферментов CYP2D6 или CYP3А4, то может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Побочное действие при применении ЛС: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, анорексия, слабость, головокружение, головная боль, сонливость и похудения; спутанность сознания, внезапные падения, травмы, бессонница, ринит и инфекции мочевых путей; тремор, обмороки и тяжелая брадикардия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале CHILD) или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл /мин), проявления серьезных нарушений функции печени и функции почек одновременно.

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) пролонгированного действия по 16 мг, по 24 мг раствор для инъекций, 1 мг /мл по 1 мл в амп. (Ампула), 10 мг /мл по 1 мл в амп. (Ампула) раствор для инъекций, 2,5 мг /мл по 1 мл в амп. (Ампула) или 5 мг /мл по 1 мл в амп. (Ампула) табл. (Таблетки) по 10 мг, по 5 мг табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 4 мг, 8 мг, по 12 мг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Не принимать с другими холиномиметиками. Вступает во взаимодействии с препаратами, снижающими ЧСС (частота сердечных сокращений) (дигоксин и бета-адреноблокаторы).

Усиливает блок нервно-мышечной проводимости деполяризации типа во время наркоза (суксаметония как периферического миореклаксанту).

С кетоконазолом и пароксетином, эритромицином, амитриптилином в начале ли?? Ие повышается частота тошноты и рвоты.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Только если польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Лактация: Кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при СССУ (синдром слабости синусового узла), других суправентрикулярных нарушениях проводимости, применении препаратов, снижающих ЧСС (частота сердечных сокращений).

Нарушение функции печинкы: С осторожностью при умеренных и выраженных впечатлением, не рекомендуется – при тяжелых нарушениях.
Нарушение функции почек Не рекомендуется при тяжелых нарушениях, обструкции мочевых путей, пациентам, которые недавно перенесли операцию мочевого пузыря.

Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при тяжелой форме БА (бронхиальная астма), обструктивных болезнях легких.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, до 12 лет не рекомендуется.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных предостережений нету-

Меры применения

Информация для врача: Лечение сопровождается снижением массы тела пациентов с болезнью Альцгеймера, поэтому во время лечения необходимо следить за их весом. Применять с осторожностью при следующих состояниях: может проявлять ваготонические влияние на сердце (брадикардия).

Последствия этих эффектов могут быть серьезными у пациентов с CCCВ и с другими супровентрикулярнимы нарушениями проводимости, у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие ЧСС (частота сердечных сокращений). Лечение галантамином может сопровождаться выраженной брадикардией или обмороком.

Не использовать пациентам с обструкцией ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), пациентам, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

Информация для пациента: Может вызвать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на управлении автомобилем и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения. Во время лечения следует обеспечить адекватное поступление жидкости в организм

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-g/8007-recipe

ЛекарствоТут
Добавить комментарий