Герцептин (Herceptin): описание, рецепт, инструкция

Герцептин® (Herceptin)

Герцептин (Herceptin): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010

Трастузумаб* (Trastuzumab*) L01XC03 Трастузумаб

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий1 фл.
трастузумаб440 мг
вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорид; L-гистидин; α,α-трегалоза (дигидрат); полисорбат 20

во флаконах бесцветного стекла, в комплекте с растворителем (бактериостатическая вода, содержащая 1,1% бензилового спирта в качестве антимикробного консерванта, — 20 мл) во флаконе; в пачке картонной 1 флакон с препаратом и 1 флакон с растворителем.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий1 фл.
трастузумаб150 мг
вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорид; L-гистидин; α,α- трегалоза (дигидрат); полисорбат 20

во флаконах бесцветного стекла; в пачке картонной 1 флакон.

Лиофилизат от белого до светло-желтого цвета.

Восстановленный раствор — прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Трастузумаб представляет собой рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2).

Эти антитела представляют собой IgG1, состоящие из человеческих регионов (константные участки тяжелых цепей) и определяющих комплементарность мышиных участков антитела р185 HER2 к HER2.

HER2 (также neu или c-erB2) является протоонкогеном из семейства рецепторов эпидермального фактора роста — рецепторных тирозинкиназ.

HER2 кодирует трансмембранный рецептороподобный белок с молекулярной массой 185 кДа, который структурно подобен другим членам семейства рецепторов эпидермального ростового фактора.

Амплификация гена HER2 приводит к гиперэкспрессии белка HER2 на мембране клеток опухоли, что, в свою очередь, вызывает постоянную активацию рецептора HER2. Гиперэкспрессия HER2 обнаруживается в ткани первичного РМЖ у 25–30% больных.

Амплификация/гиперэкспрессия HER2 независимо связана с меньшей безрецидивной выживаемостью по сравнению с опухолями без амплификации/гиперэкспрессии HER2.

Трастузумаб блокирует пролиферацию опухолевых клеток человека c гиперэкспрессией HER2. In vitro антитело-зависимая клеточная цитотоксичность трастузумаба преимущественно направлена на опухолевые клетки с гиперэкспрессией HER2.

Монотерапия Герцептином®, проводимая в качестве терапии 2-й и 3-й линии у женщин с HER2 положительным метастатическим РМЖ, дает суммарную частоту ответа, равную 15%, и медиану выживания 13 мес.

Применение Герцептина® в комбинации с паклитакселом в качестве терапии 1-й линии у женщин с метастатическим РМЖ и гиперэкспрессией HER2 увеличивает медиану времени до прогрессирования заболевания (на 3,9 мес —с 3,0 до 6,9 мес), частоту ответа и однолетнюю выживаемость по сравнению с применением только паклитаксела.

Применение Герцептина® в комбинации с доцетакселом в качестве 1-й линии терапии у больных с HER2 положительным метастатическим РМЖ значительно увеличивает частоту ответа (61% по сравнению с 34%), увеличивает медиану времени до прогрессирования заболевания на 5,6 мес и медиану выживания (с 22,7 до 31,2 мес) по сравнению с монотерапией доцетакселом.

Применение Герцептина® в комбинации с анастрозолом в качестве терапии первой линии у пациентов с метастатическим раком молочной железы с HER2-гиперэкспрессией и положительными эстрогеновыми и/или прогестероновыми рецепторами увеличивает срок выживаемости без прогрессирования заболевания с 2,4 мес (монотерапия анастрозолом) до 4,8 мес (комбинация анастрозола с Герцептином®). При комбинации анастрозола и Герцептина® увеличивается общая частота эффекта (с 6,7 до 16,5%), частота клинического улучшения (с 27,9 до 42,7%), срок до прогрессирования заболевания. Также увеличивалась медиана общего срока выживаемости на 4,6 мес. Увеличение было статистически недостоверно, но клинически значимо, т.к. более 50% пациентов, первоначально получавших один анастрозол, после прогрессирования заболевания были переведены на лечение Герцептином®.

Назначение Герцептина® после операции и адъювантной химиотерапии больным с ранними стадиями РМЖ и гиперэкспрессией HER2 значительно увеличивает выживаемость без признаков заболевания (p

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_15868.htm

ГЕРЦЕПТИН

Герцептин (Herceptin): описание, рецепт, инструкция

Раствор для п/к введения прозрачный или опалесцирующий, бесцветный или желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: рекомбинантная человеческая гиалуронидаза (rHuPH20) – 10 000 ЕД, L-гистидин – 1.95 мг, L-гистидина гидрохлорида моногидрат – 18.35 мг, α,α-трегалозы дигидрат – 397.25 мг, L-метионин – 7.45 мг, полисорбат 20 – 2 мг, вода д/и – до 5 мл.

5 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат.

Трастузумаб представляет собой рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2). Эти антитела представляют собой IgG1, состоящие из человеческих регионов (константные участки тяжелых цепей) и определяющих комплементарность мышиных участков антитела p185 HER2 к HER2.

Прото-онкоген HER2 или с-еrВ2 кодирует трансмембранный рецептороподобный белок с молекулярной массой 185 кДа, который структурно подобен другим членам семейства рецепторов эпидермального фактора роста. Гиперэкспрессия HER2 обнаруживается в ткани первичного рака молочной железы (РМЖ) у 15-20% больных.

Амплификация гена HER2 приводит к гиперэкспрессии белка HER2 на мембране клеток опухоли, что в свою очередь вызывает постоянную активацию рецептора HER2. Внеклеточный домен рецептора (ECD, p105) может попадать (“слущиваться”) в кровоток и определяться в образцах сыворотки крови.

Исследования показывают, что больные раком молочной железы, у которых отмечена амплификация или гиперэкспрессия HER2 в ткани опухоли, обладают меньшей выживаемостью без признаков заболевания по сравнению с больными без амплификации или гиперэкспрессии HER2 в ткани опухоли.

Трастузумаб блокирует пролиферацию опухолевых клеток человека с гиперэкспрессией HER2 in vivo и in vitro. In vitro антитело-зависимая клеточная цитотоксичность трастузумаба преимущественно направлена на опухолевые клетки с гиперэкспрессией HER2.

Иммуногенность

При неоадъювантной и адъювантной терапии препаратом Герцептин у 14.

9% пациентов, получавших препарат в лекарственной форме для п/к введения, образовывались антитела к трастузумабу (включая пациентов, у которых антитела к трастузумабу обнаруживались до лечения).

Нейтрализующие антитела к трастузумабу обнаруживались у 4 из 44 пациентов, получавших препарата в лекарственной форме для п/к введения, после первоначального забора проб.

Клиническая значимость наличия антител к трастузумабу неизвестна. Не отмечено нежелательного влияния данных антител на фармакокинетику, эффективность (определяемую по полному патологическому ответу) или безопасность (определяемую по частоте реакций, связанных с введением) препарата Герцептин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика трастузумаба, вводимого п/к в дозе 600 мг каждые 3 недели, сравнивалась с таковой при в/в введении (8 мг/кг – нагрузочная доза, затем – поддерживающая доза 6 мг/кг каждые 3 недели).

Показатели минимальной концентрации трастузумаба (Ctrough, совместная перивичная фармакокинетическая конечная точка) перед введением следующей дозы 8 цикла свидетельствует о достижении не меньшей экспозиции трастузумаба при п/к введении фиксированной дозы препарата Герцептин 600 мг каждые 3 недели при сравнении с таковой при в/в введении препарата Герцептин в дозе, скорректированной по массе тела, каждые 3 недели. Анализ значений Ctrough трастузумаба в сыворотке крови в цикле 1 подтвердил отсутствие необходимости использования нагрузочной дозы при п/к введении фиксированной дозы препарата Герцептин 600 мг в отличие от применения препарата Герцептин в/в в дозе, скорректированной по массе тела.

В течение периода неоадъювантной терапии среднее значение Ctrough перед введением следующей дозы 8 цикла было выше при п/к введении трастузумаба (78.7 мкг/мл) по сравнению с таковой при в/в введении (57.8 мкг/мл). Во время адъювантной терапии средние значения Ctrough перед введением следующей дозы 13 цикла составили 90.4 мкг/мл при п/к введении и 62.

1 мкг/мл при в/в введении трастузумаба. В то время как Css при в/в введении достигается после 8 цикла, при п/к введении Ctrough имеют тенденцию к нарастанию вплоть до 13 цикла. Среднее значение Ctrough перед п/к введением следующей дозы в цикле 18 составило 90.

7 мкг/мл, что соответствовало таковому показателю в цикле 13, свидетельствуя об отсутствии нарастания концентрации после цикла 13.

Медиана Тmах после п/к введения препарата Герцептин составила приблизительно 3 дня с высокой индивидуальной вариабельностью (в диапазоне 1-14 дней). Среднее значение Cmax было, как и ожидалось, более низким при п/к введении препарата Герцептин (149 мкг/мл), чем при в/в введении препарата Герцептин (значение на момент окончания инфузии 221 мкг/мл).

Среднее значение AUC0-21сут после 7 цикла было приблизительно на 10% выше при п/к введении препарата Герцептин по сравнению с в/в введением препарата (AUC 2268 мкг×сут/мл и 2056 мкг×сут/мл соответственно).

В связи с выраженным влиянием массы тела на клиренс трастузумаба и использованием фиксированной дозы для п/к введения, разница в экспозициях между п/к и в/в лекарственной формой зависит от массы тела: у пациентов с массой тела 90 кг значение AUC на 20% ниже после п/к введения по сравнению с в/в.

В подгруппах пациентов с различной массой тела, получавших препарат Герцептин в лекарственной форме для п/к введения, наблюдались сравнимые или повышенные показатели концентрации трастузумаба перед следующим введением и AUC0-21 сут по сравнению с пациентами, получавшими препарат Герцептин в лекарственной форме для в/в введения. Анализ множественной логистической регрессии показал отсутствие корреляции между фармакокинетическими показателями трастузумаба и показателями эффективности (полный патологический ответ) или безопасности (нежелательные явления); коррекция дозы в зависимости от массы тела не требуется.

По данным популяционного фармакокинетического анализа (модель с параллельным линейным и нелинейным выведением из центральной камеры) расчетная биодоступность при п/к введении составила 77.1%, константа скорости всасывания первого порядка – 0.

4 сут-1, линейный клиренс (СL) – 0.111 л/сут и Vd в центральной камере (Vc) – 2.91 л. Значения нелинейных параметров выведения по модели Михаэлиса-Ментена составили 11.9 мг/сут для максимальной скорости (Vmax) и 33.9 мг/л для константы (Km).

Рассчитанные с помощью популяционного анализа значения экспозиции (5й-95й перцентили) для препарата Герцептин в лекарственной форме для п/к введения в дозе 600 мг каждые 3 недели у пациентов с ранними стадиями РМЖ представлены в таблице 1.

Таблица 1. Рассчитанные значения популяционных фармакокинетических показателей экспозиции (5 й-95й перцентили) для препарата Герцептин в лекарственной форме для п/к введения в дозе 600 мг каждые 3 недели у пациентов с ранними стадиями РМЖ

Тип первичной опухоли и режим введенияЦиклNСmin(мкг/мл)Сmax(мкг/мл)AUC(мкг×сут/мл)
Ранняя стадия РМЖГерцептин п/к в дозе 600 мг каждые 3 неделиЦикл 129728.2(14.8-40.9)79.3(56.1-109)1065(718-1504)
Цикл 7(равновесное состояние)29775.0(35.1-123)149(86.1-214)2337(1258-3478)

Отмывочный период (washout time period) трастузумаба после введения препарата Герцептин п/к оценивали с помощью популяционного фармакокинетического моделирования. По крайней мере, у 95% пациентов концентрация трастузумаба в крови достигает значения

Источник: https://health.mail.ru/drug/gertseptin_1/

Герцептин препарат, инструкция и описание лекарства herceptin Украина

Герцептин (Herceptin): описание, рецепт, инструкция
Произношение

Общее название: трастузумаб (tras TOO zoo mab)
Именамарок:Герцептин

Что такое Герцептин?

Герцептин (трастузумаб) – это раковое лекарство, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Герцептин используется для лечения определенных типов рака молочной железы или рака желудка. Другие лекарства от рака иногда используются в сочетании с Герцептином.

Важная информация

Не используйте Герцептин, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Избегайте забеременеть в течение как минимум 7 месяцев после последней дозы трастузумаба.

Герцептин может вызвать сердечную недостаточность, особенно если у вас сердечная болезнь или вы также получаете некоторые другие лекарства от рака.

Некоторые побочные эффекты могут возникать во время инъекции. Скажите своему опекуну сразу, если вы чувствуете головокружение, тошноту, легкомысленность, слабое дыхание или если у вас болит голова, лихорадка, озноб, внезапная боль в груди, свистящее дыхание, сухой кашель, крапивница или опухоль вашего лица, Губ, языка или горла.

Слайд-шоу Лучшие 10 самых дорогих заболеваний

Вы не должны использовать Герцептин, если у вас аллергия на трастузумаб.

Чтобы убедиться, что Герцептин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

  • болезнь сердца;

  • хроническая сердечная недостаточность;

  • сердечный приступ; или

  • Любые аллергии или проблемы с дыханием.

Герцептин может вызвать сердечную недостаточность, особенно если у вас есть сердечные заболевания, или если вы также принимаете некоторые другие лекарства от рака (такие как даунорубицин, доксорубицин, эпирубицин или идарубицин)

Не используйте Герцептин, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы забеременели во время лечения. Используйте эффективный контроль над рождаемостью, чтобы предотвратить беременность, пока вы используете это лекарство, и как минимум через 7 месяцев после окончания лечения.

Если вы забеременели при использовании Герцептина или в течение 7 месяцев после остановки, ваше имя, возможно, должно быть указано в реестре беременности. Это должно отслеживать исход беременности и оценивать любые эффекты трастузумаба на ребенка.

Не известно, попадает ли трастузумаб в грудное молоко или если он может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании Герцептина.

Как назначается Герцептин?

Герцептин вводится в вену через IV. Вы получите эту инъекцию в клинике или больнице. Герцептин нужно вводить медленно, и инфузия IV может занять до 90 минут.

Возможно, вам придется пройти биопсию, чтобы убедиться, что Герцептин – правильное лекарство для лечения вашего рака.

Герцептин обычно назначают один раз в неделю или каждые 3 недели. Следуйте инструкциям своего врача очень осторожно.

Вам могут потребоваться частые медицинские тесты, чтобы убедиться, что это лекарство не вызывает вредных эффектов. Лечение рака может задерживаться на основании результатов этих тестов.

Информация о дозировке Герцептина

Обычная доза для взрослых Herceptin для рака молочной железы:

Для использования при лечении метастатического рака молочной железы:Администрирование трастузумаба, отдельно или в комбинации с паклитакселом.Начальная доза: инфаркт IV мг / кг IV в течение 90 минут

Последующая терапия: 2 мг / кг инфузии IV в течение 30 минут один раз в неделю до прогрессирования заболевания

Обычная доза для взрослых Herceptin для рака молочной железы – Adjuvant:

Администрирование в соответствии с одной из следующих доз и расписаний:1) Инициировать трастузумаб во время и после паклитаксела, доцетаксела или доцетаксела / карбоплатина:Первоначальная доза: инфаркт IV мг / кг IV в течение 90 минут, затем 2 мг / кг инфузии IV в течение 30 минут в неделю во время химиотерапии в течение первых 12 недель (паклитаксел или доцетаксел) или 18 недель (доцетаксел / карбоплатин).Последующая терапия: через неделю после последней еженедельной дозы трастузумаба дайте трастузумаб в виде инфузии 6 мг / кг IV через 30 – 90 минут каждые 3 недели в течение всего 52 недель терапии.или2) Инициировать трастузумаб в качестве одного агента в течение 3 недель после завершения всей химиотерапии.Начальная доза: 8 мг / кг внутривенного вливания более 90 минут

Последующая терапия: 6 мг / кг внутривенного вливания более 30 – 90 минут каждые 3 недели в общей сложности 17 доз (52 недели терапии)

Обычная доза для взрослых Herceptin для пищеводной карциномы:

Для использования при лечении метастатического желудочного или желудочно-пищеводного расщепления аденокарциномы:Администрирование трастузумаба в сочетании с цисплатином и капецитабином или 5-фторурацилом.Начальная доза: 8 мг / кг внутривенного вливания более 90 минут

Последующая терапия: 6 мг / кг внутривенного вливания более 30 – 90 минут каждые 3 недели до прогрессирования заболевания

Обычная доза для взрослых Herceptin для рака желудка:

Для использования при лечении метастатического желудочного или желудочно-пищеводного расщепления аденокарциномы:Администрирование трастузумаба в сочетании с цисплатином и капецитабином или 5-фторурацилом.Начальная доза: 8 мг / кг внутривенного вливания более 90 минут

Последующая терапия: 6 мг / кг внутривенного вливания более 30 – 90 минут каждые 3 недели до прогрессирования заболевания

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Обратитесь к врачу за инструкциями, если вы пропустите встречу для инъекции Герцептина.

Читайте так же про препарат Церезим.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при получении Герцептина?

Следуйте инструкциям своего врача о любых ограничениях на продукты питания, напитки или деятельность.

Читайте так же про препарат метокарбамол.

Герцептин побочные эффекты

Некоторые побочные эффекты могут возникать во время инъекции. Скажите своему опекуну сразу, если вы чувствуете головокружение, тошноту, легкомысленность, слабое дыхание или если у вас болит голова, лихорадка, озноб, внезапная боль в груди, свистящее дыхание, сухой кашель, крапивница или опухоль вашего лица, Губ, языка или горла.

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Герцептин : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Одышка (даже при мягком напряжении или при лежании);

  • Быстрое или неглубокое дыхание, хрюканье, задыхание для дыхания, боль, когда вы дышите;

  • Синяя кожа или губы;

  • Внезапная боль в груди или дискомфорт, свистящее дыхание, новый или ухудшающийся кашель;

  • Стучать сердцебиение или трепетать в груди;

  • Отек, быстрое увеличение веса;

  • Лихорадка, опухшие десны, болезненные рты, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа; или

  • Симптомы сердечного приступа – боль в груди или давление, боль, распространяющаяся на вашу челюсть или плечо, тошноту, потливость.

Общие побочные эффекты Герцептина могут включать:

  • Тошнота, диарея, потеря веса;

  • Головная боль, проблемы со сном (бессонница), усталость;

  • Язвы;

  • Лихорадка, озноб, кашель или другие признаки инфекции;

  • Кожная сыпь, синяки, бледная кожа;

  • Измененное чувство вкуса; или

  • Холодные симптомы, такие как заложенный нос, боль в синусах, боль в горле.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты повлияют на Герцептин?

Другие препараты могут взаимодействовать с трастузумабом, включая лекарственные средства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекратите использовать.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш врач или фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Герцептине.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/herceptin

ЛекарствоТут
Добавить комментарий