Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция

ГИДРОКСИКАРБАМИД

Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция

– гидроксикарбамид (hydroxycarbamide)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №0, с крышечкой и корпусом белого цвета; содержимое капсул – смесь порошка и кристаллов белого или почти белого цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемое при надавливании.

1 капс.
гидроксикарбамид500 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 42.2 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 36 мг, лимонной кислоты моногидрат – 12.8 мг, магния стеарат – 9 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

100 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Предполагаемый механизм действия заключается в торможении синтеза ДНК. Не оказывает влияния на синтез белка и РНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (80%). T1/2 – 3-4 ч.

Показания

Хронический миелолейкоз, меланома, рак яичников, рак шейки матки, хориокарцинома матки, опухоли головы и шеи, опухоль мозга, эритремия, эссенциальная тромбоцитемия с риском тромбоэмболических осложнений.

Противопоказания

Лейкопения менее 2500/мкл, тромбоцитопения менее 100 000/мкл, выраженная анемия, беременность, повышенная чувствительность к гидроксикарбамиду.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: чувство усталости, головная боль, сонливость, головокружение, галлюцинации, судороги.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диффузные легочные инфильтраты, сопровождающиеся лихорадкой и одышкой.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; редко – нарушение функции почек.

Дерматологические реакции: алопеция, макуло-папулезные высыпания, эритема.

Прочие: повышение температуры, озноб.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление миелодепрессии в случае предшествующей терапии цитотоксическими препаратами.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Не рекомендуют применять гидроксикарбамид у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования.

При применении гидроксикарбамида у пациентов с подагрой или нефролитиазом повышается риск возникновения гиперурикемии.

Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению побочных эффектов, которые связаны с миелодепрессией и поражением слизистой желудка. Может усиливаться эритема, вызываемая облучением. Тошнота, рвота, анорексия, вызываемые комбинированным применением с лучевой терапией, в результате временной отмены гидроксикарбамида могут исчезнуть.

Перед началом и во время лечения следует провести определение полной картины крови, включая исследование костного мозга, а также функции почек и печени. Анализ крови повторять не менее 1 раза/нед.

При снижении числа лейкоцитов менее 2500/мкл, а тромбоцитов менее 100 000/мкл лечение следует прекратить до восстановления нормальных значений этих показателей. Возможны изменения СОЭ (чаще повышение).

При развитии анемии ее следует лечить, не прерывая курса гидроксикарбамида, с помощью замещающих трансфузий эритроцитарной массы.

Возможны изменения биохимических показателей: повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты, повышение активности печеночных трансаминаз.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Беременность и лактация

Гидроксикарбамид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста, получающие терапию гидроксикарбамидом, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие гидроксикарбамида.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования.

Описание препарата ГИДРОКСИКАРБАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/gidroksikarbamid/

Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamide)

Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция
ГидроксикарбамидHydroxycarbamidum (род. Hydroxycarbamidi)

Гидроксимочевина

CH4N2O2

  • C43 Злокачественная меланома кожи
  • C53 Злокачественное новообразование шейки матки
  • C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи
  • C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
  • C94.0 Острая эритремия и эритролейкоз
  • C94.1 Хроническая эритремия
  • D47.3 Эссенциальная (геморрагическая) тромбоцитемия
  • D75.8.0* Остеомиелофиброз
  • 127-07-1

    Антиметаболит, производное мочевины, относится к группе гидроксиламинов. Белый кристаллический порошок, практически лишенный вкуса. Молекулярная масса 76,05.

    Фармакологическое действие – противоопухолевое.

    Является S-фазоспецифичным средством, ингибирует рибонуклеотидредуктазу, быстро нарушая синтез ДНК, не влияя на синтез РНК и белка, что приводит к цитотоксическому эффекту.

    Подавляет активность полимераз, в результате нарушается процесс восстановления ДНК после потенциально летальных повреждений излучением или химическими агентами.

    Этот механизм действия гидроксикарбамида позволяет использовать его в качестве радиосенсибилизатора.

    Адекватным периодом для оценки противоопухолевой эффективности гидроксикарбамида считается 6 нед терапии. О наличии эффекта свидетельствует уменьшение размеров опухоли или прекращение опухолевого роста.

    Существенно повышает эффективность лучевой терапии при опухолях головного мозга, раке шейки матки.

    Возможно применение при лечении псориаза (главным образом пустулезной формы), болезни Снеддона — Уилкинсона, гангренозного пиодерматоза, псориатических эритродермий, серповидно-клеточной анемии.

    В различных тест-системах выявлена генная токсичность гидроксикарбамида. Случаи возникновения вторичного лейкоза отмечались у пациентов, получавших препарат длительное время при лечении миелопролиферативных нарушений (истинная полицитемия, тромбоцитемия).

    В опытах на животных выявлено тератогенное и канцерогенное действие; влияет на фертильность; показано, что гидроксикарбамид проходит через плаценту и оказывает эмбриотоксическое действие. Однако адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

    В экспериментах in vitro гидроксикарбамид оказывал мутагенное действие на клетки бактерий, грибов, простейших и млекопитающих; кластогенность гидроксикарбамида подтверждена в экспериментах in vitro (на клетках хомячков и лимфобластах человека) и in vivo (тест обмена сестринских хроматид у грызунов, микроядерный тест у мышей).

    После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ и сразу проникает в ткани, не кумулирует в организме. В спинномозговой жидкости находится 10–20%, в асцитической — 15–50% концентрации в плазме. Биоусвояемость составляет в среднем (108±36)%. Проходит через ГЭБ. Cmax достигается через 2 ч после приема и составляет в среднем 22,9–65,6 мг/л.

    Через 24 ч содержание в плазме приближается к нулю. T1/2 — 3–4 ч. Частично метаболизируется в печени и почках. Выделяется преимущественно почками (при пероральном приеме или в/в введении от 7 до 30 мг/кг 80% дозы выводится с мочой в течение 12 ч), 50% в неизмененном виде и в небольших количествах в виде мочевины.

    Выводится также через дыхательные пути в виде углерода диоксида.

    Подвергается элиминации во время диализа.

    Хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз, эритремия, эссенциальная тромбоцитемия, меланома; злокачественные опухоли головы и шеи (за исключением рака губы) при невозможности радикального хирургического лечения или лучевой терапии; рак шейки матки (в комбинации с лучевой терапией).

    Гиперчувствительность, тромбоцитопения (меньше 100·109/л), выраженная лейкопения (меньше 2,5·109/л), беременность, грудное вскармливание.

    Почечная и/или печеночная недостаточность; анемия (должна быть устранена перед началом лечения); вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные инфекции.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, дезориентация; редко — судороги, галлюцинации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: отек легких, легочный инфильтрат.

    Со стороны органов ЖКТ: стоматит, кровоточивость десен, анорексия, тошнота, рвота, диарея/запор, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности ферментов печени.

    Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, уремия, гиперурикемия, болезненное или затрудненное мочеиспускание, нарушение фертильности (азооспермия, прекращение менструаций).

    Со стороны кожных покровов: макуло-папулезные высыпания, зуд, гиперемия кожи лица, выпадение волос, трофические язвы, гиперпигментация кожи, обострение постлучевой эритемы, ломкость ногтей.

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, общее недомогание, повышение СОЭ.

    На фоне урикозурических средств повышается риск развития нефропатии. Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же действие, как и гидроксикарбамид, в отношении лейкоцитов и тромбоцитов.

    Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга.

    При введении живых вирусных вакцин возможны усиление побочных эффектов или снижение выработки антител; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.

    Симптомы: при назначении высоких доз препарата (выше, чем 60 мг/кг/сут) могут усиливаться нежелательные эффекты, в т.ч. с тяжелыми нарушениями функции костного мозга.

    Лечение: симптоматическое, профилактическая противоинфекционная терапия, переливание компонентов крови по показаниям. Специфический антидот неизвестен.

    Внутрь.

    Применение гидроксикарбамида проводят под строгим врачебным контролем.

    С осторожностью назначают лицам пожилого возраста и детям (требуется уменьшение доз), пациентам, которым ранее проводилась лучевая или химиотерапия, больным с опухолью почек, при почечной и печеночной недостаточности. Перед началом лечения показана коррекция глубокой анемии (переливание препаратов цельной крови).

    Перед и во время лечения (не реже 1 раза в неделю) необходим регулярный анализ крови; при уменьшении числа лейкоцитов ниже 2,5·109/л и тромбоцитов ниже 100·109/л курс лечения прерывают до появления четкой тенденции к нормализации гематологических показателей.

    Рекомендуется также динамический контроль за уровнем мочевой кислоты, креатинина, трансаминаз; при снижении Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза.

    Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

    В период лечения не рекомендуются прививки вирусных вакцин, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями.

    Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии.

    Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.

    Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

    Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.

    В процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.

    Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.

    При отсутствии у больного клинического эффекта через 6 нед лечения применение препарата следует прекратить; в случае эффективности терапии прием препарата можно продолжать неограниченное время.

    Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции, при необходимости — назначать антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов.

    У больных с развившейся в результате применения гидроксикарбамида тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, регулярный осмотр мест в/в введения препаратов, кожи и слизистых оболочек, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.).

    Во время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания.

    Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и развитие язвенного поражения ЖКТ).

    В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_147.htm

    ГИДРОКСИКАРБАМИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция

    Гидроксикарбамид – противоопухолевое средство. Антиметаболит.

    Фармакологические свойства

    Гидроксикарбамид является фазоспецифичным цитостатическим препаратом (антиметаболит, по некоторым данным – алкилирующего действия), действующим в фазе S клеточного цикла.

    Блокирует рост клеток в интерфазе Gl-S, что существенно для проводимой одновременно лучевой терапии, поскольку появляется синергическая чувствительность опухолевых клеток в фазе Gl на облучение.

    Усиливая действие ингибитора РНК-редуктазы – рибонуклеозиддифосфатредуктазу, вызывает подавление синтеза ДНК. Препарат не влияет на синтез РНК и белка.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax препарата в плазме крови достигаются через 1-4 ч после приема. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Быстро распределяется по тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер.

    В спинномозговой жидкости определяется 10-20%, в асцитической жидкости – 15-50% от концентрации в плазме крови. T1/2 – 3-4 ч. Частично метаболизируется в печени и почках. 80% гидроксимочевины в течение 12 ч выводится с мочой, при этом 50% в неизмененном виде и в небольших количествах в виде мочевины.

    Препарат также выводится через дыхательные пути в виде углерода диоксида. Через 24 ч в плазме не определяется.

    Показания к применению

    Для лечения хронического миелолейкоза, меланомы, карциномы бронхов.

    В сочетании с лучевой терапией препарат рекомендуется для лечения злокачественных плоскоклеточных опухолей головы и шеи, а также при хориокарциноме матки.

    Способ применения

    Применение у взрослых:

    Схема лечения может быть непрерывной и прерывистой. Лечение по непрерывной схеме показано для больных с хроническим миелолейкозом, в то время как прерывистая схема назначается пациентам с раком шейки матки, чтобы уменьшить отрицательное влияние на костный мозг.

    Прием Гидроксикарбамида следует начать за 7 дней до сопутствующей лучевой терапии. При приеме лекарственного средства совместно с проведением лучевой терапии коррекция дозы облучения обычно не нужна.

    Адекватный период для определения противоопухолевой эффективности Гидроксикарбамида составляет 6 недель. При наличии значимого ответа на лечение гидроксикарбамидом терапию можно продолжать неопределенно долгий период времени, при условии, что пациент находится под наблюдением и у него не проявляется никаких необычных и тяжелых реакций.

    Лечение следует прекратить, если содержание лейкоцитов в крови ниже 2.5×109/л или тромбоцитов ниже 100×109/л.

    В этих случаях через 3 дня следует повторно провести лабораторные исследования и при допустимом содержании лейкоцитов и тромбоцитов в крови продолжить терапию. Чаще всего состояние крови быстро нормализуется.

    Однако, если при совместном применении химио- и радиотерапии этого не произошло, облучение также следует прекратить. Анемию, даже тяжелую, можно контролировать без прерывания терапии гидроксикарбамидом.

    При появлении во время комбинированной терапии тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота и анорексия, прием гидроксикарбамида, как правило, прекращают.

    Для уменьшения боли и дискомфорта от воспаления слизистой оболочки облученного участка (мукозит) применяют, как правило, местные анестетики и пероральные анальгетики. Если эти реакции являются тяжелыми, терапия гидроксикарбамидом может быть временно приостановлена; если эти реакции являются чрезвычайно тяжелыми, лучевую терапию следует также временно приостановить.

    Непрерывная терапия: 20-30 мг/кг веса тела пациента однократно ежедневно. Доза рассчитывается на основании фактического или идеального веса пациента, выбирают меньший показатель. Необходимо постоянно контролировать картину крови.

    Прерывистая терапия: 80 мг/кг веса тела пациента однократно, 1 раз в три дня. При использовании прерывистой схемы лечения вероятность уменьшения количества лейкоцитов в крови снижается; при регистрации низкого уровня лейкоцитов следует пропустить один или несколько приемов лекарственного средства.

    При использовании препарата совместно с другими миелосупрессивными препаратами может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства.

    Применение у детей: Ввиду редкой встречаемости данных заболеваний у детей схемы приема лекарственного средства для этой категории пациентов не установлены.

    Применение у пожилых пациентов: Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к гидроксикарбамиду, поэтому им, вероятно, потребуется снижение дозы лекарственного средства.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью: Так как почечная экскреция является путем выведения лекарственного средства следует принять меры по снижению дозы Гидроксикарбамида у данной группы людей.

    При невозможности проглатывания капсулы ее содержимое можно высыпать в стакан с небольшим количеством воды, перемешать и немедленно принять, не дожидаясь полного растворения.

    Следует соблюдать осторожность при вскрытии капсул и избегать попадания порошка капсул на кожу, слизистые оболочки или вдыхания препарата.

    Если содержимое капсулы случайно рассыпано, следует немедленно собрать порошок салфеткой в полиэтиленовый пакет, завязать его и выбросить.

    Если Вы забыли принять Гидроксикарбамид, не рекомендуется принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

    Применение при беременности и в период лактации

    Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано. Средства, которые оказывают влияние на синтез ДНК, такие как Гидроксикарбамид, могут быть потенциальными мутагенными агентами. Врач должен это учитывать при назначении гидроксикарбамида особям женского и мужского пола, которые планируют зачатие ребенка.

    Так как гидроксикарбамид является цитотоксическим средством, он проявляет тератогенный эффект у некоторых животных.

    У крыс и собак высокие дозы гидроксикарбамида снижают выработку семенной жидкости.

    Гидроксикарбамид проникает в грудное молоко. Стоит принимать во внимание значимость лекарственного средства для матери при принятии решения о том, следует ли прекратить прием лекарственного средства или кормление грудью.

    Лекарственное средство может нанести вред эмбриону при применении его беременными женщинами. Применение гидроксикарбамида во время беременности и лактации возможно только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    При одновременной или предшествующей лучевой терапии или терапии цитотоксическими лекарственными средствами возможно усиление степени подавления функции костного мозга. Случаи развития панкреатита (с возможным смертельным исходом) отмечены у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые принимали гидроксикарбамид совместно с диданозином (со ставудином или без него).

    Гепатотоксичность и печеночная недостаточность с летальным исходом были зафиксированы во время постмаркетинговых исследований у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые принимали гидроксикарбамид совместно с другими антиретровирусными препаратами.

    Случаи летального исхода наиболее часто фиксировались у пациентов, которые принимали комбинацию препаратов гидроксикарбамида, диданозина и ставудина.

    Случаи тяжелой периферической невропатии были отмечены у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые принимали гидроксикарбамид совместно с антиретровирусными препаратами, в том числе диданозин в комбинации со ставудином или без него.

    Отмечены случаи появления ложноположительных результатов анализов при определении мочевины, мочевой кислоты и молочной кислоты в результате взаимодействия гидроксикарбамида и ферментов (уреазы, уриказы, лактатдегидрогеназы). Повышен риск развития тяжелой или смертельной инфекции при сопутствующем применении живых вакцин. Живые вакцины не рекомендуется вводить пациентам с иммуносупрессией.

    Побочные эффекты

    Супрессия костного мозга является главным токсическим эффектом Гидроксикарбамида. Кожный васкулит, включающий васкулитные изъязвления и омертвение, наблюдался у пациентов с миелопролиферативными нарушениями во время терапии гидроксикарбамидом. Риск васкулитов повышен у пациентов, принимающих интерферон в качестве предшествующей или сопутствующей терапии.

    У некоторых пациентов после нескольких лет длительной поддерживающей терапии гидроксикарбамидом наблюдались гиперпигментация, атрофия кожи и ногтей, шелушение, фиолетовые папулы.

    Случаи фатального и нефатального панкреатита и гепатотоксичности и тяжелой периферической невропатии наблюдались у ВИЧ-инфицированных пациентов, когда гидроксикарбамид назначался вместе с антиретровирусными средствами, в частности диданозин со ставудином. У пациентов, которых лечили гидроксикарбамидом с диданозином, ставудином и индинавиром, наблюдалось снижение CD4-клеток примерно на 100/мм3.

    Побочные реакции, наблюдаемые при комбинации гидроксикарбамида и радиационной терапии, были схожи с теми, которые наблюдались при применении одного гидроксикарбамида: в основном, угнетение работы костного мозга (лейкопения и анемия) и раздражение желудка. Почти у всех пациентов, получающих адекватный курс комбинации гидроксикарбамида и радиационной терапии, развивается лейкопения. Снижение количества тромбоцитов (

    Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/gidroksikarbamid.html

    Гидроксикарбамид Медак – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция

    ОПИСАНИЕ
    Твердые желатиновые капсулы размером «0» с белым непрозрачным корпусом и крышечкой, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    противоопухолевое средство, антиметаболит.

    Код АТС: L01ХХ05

    Фармакодинамика. Гидроксикарбамид является фазоспецифичным цитостатическим препаратом (антиметаболит, по некоторым данным – алкилирующего действия), действующим в фазе S клеточного цикла.

    Блокирует рост клеток в интерфазе Gl – S, что существенно для проводимой одновременно лучевой терапии, поскольку появляется синергическая чувствительность опухолевых клеток в фазе G1 на облучение.

    Усиливая действие ингибитора РНК-редуктазы – рибонуклеозиддифосфатредуктазу, вызывает подавление синтеза ДНК. Препарат не влияет на синтез РНК и белка.

    Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1-4 часа после приема. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Быстро распределяется по тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер.

    В спинномозговой жидкости определяется 10-20%, в асцитической жидкости – 15-50% от концентрации в плазме крови. Период полувыведения – 3-4 часа Частично метаболизируется в печени и почках. 80% гидроксимочевины в течение 12 часов выводится с мочой, при этом 50% в неизмененном виде и в небольших количествах в виде мочевины.

    Препарат также выводится через дыхательные пути в виде углерода диоксида. Через 24 часа в плазме не определяется.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

    • Хронический миелолейкоз
    • Истинная полицитемия (эритремия)
    • Эссенциальная тромбоцитемия
    • Остеомиелофиброз
    • Меланома
    • Злокачественные опухоли головы и шеи, за исключением рака губы (в комбинации с лучевой терапией)
    • Рак шейки матки (в комбинации с лучевой терапией)

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность к гидроксикарбамиду или любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Лейкопения ниже 2500/мкл, тромбоцитопения ниже 100000/мкл. С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность, анемия (должна быть скоррегирована перед началом лечения).

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат применяют внутрь.

    При затруднении глотания капсулу можно вскрыть, растворить содержимое в стакане воды и выпить целиком. При этом некоторые водонерастворимые вспомогательные вещества могут плавать на поверхности раствора. Во время лечения препаратом следует принимать достаточно большое количество жидкости.

    Солидные опухоли

    • 80 мг/кг один раз в день каждые три дня (6-7 доз).
    • 20-30 мг/кг ежедневно в течение 3-х недель.

    Карцинома головы и шеи, карцинома шейки матки
    80 мг/кг один раз в день, каждый третий день в комбинации с лучевой терапией.

    Лечение препаратом начинают не менее чем за 7 дней до начала лучевой терапии и продолжают во время лучевой терапии.

    После лучевой терапии препарат продолжают принимать в течение неограниченного времени при строгом наблюдении за больным и при отсутствии у него необычных или тяжелых реакций токсичности.

    Резистентный хронический миелолейкоз
    Непрерывная терапия. От 20 до 30 мг/кг ежедневно один раз в день. Оценку эффективности препарата проводят после 6 недель лечения.

    При выраженной клинической ремиссии лечение можно продолжать неограниченно долго. Лечение следует приостановить, если содержание лейкоцитов менее 2500/мм3, а тромбоцитов менее 100000/мм3. Через 3 дня повторно проводят анализ крови.

    Лечение возобновляют тогда, когда содержание лейкоцитов и эритроцитов начинает заметно возрастать.

    Истинная полицитемия
    Лечение начинают с суточной дозы 15-20 мг/кг. Дозу устанавливают индивидуально, стремясь поддерживать гематокрит на уровне ниже 45%, а число тромбоцитов – ниже 400000/мкл. У большинства больных удается достигнуть этих показателей, постоянно применяя гидроксикарбамид в суточной дозе от 500 до 1000 мг.

    Эссенциальная тромбоцитемия
    Обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 15 мг/кг; затем подбирают такую дозу, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600000/мкл, не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4000/мкл.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов пищеварения: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Увеличение активности ферментов печени.

    Со стороны кожи и кожных придатков: макулезно-папулезные высыпания, эритема лица и периферическая эритема, дермато-миозитные изменения кожи.

    В ряде случаев в результате ежедневного применения препарата на протяжении нескольких лет у больных наблюдались гиперпигментация, эритема, атрофия кожи и ногтей, шелушение, папулы фиолетового цвета.

    В редких случаях отмечается алопеция, рак кожи.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, дезориентация; редко – галлюцинации и судороги.

    Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания мочевой кислоты, азота мочевины крови и креатинина в плазме крови, задержка мочи, интерстициальный нефрит. В редких случаях отмечается дизурия.

    Прочие: озноб, общее недомогание, повышение СОЭ, кожные аллергические реакции. В редких случаях сообщалось об острых легочных реакциях, связанных с применением препарата: диффузная инфильтрация легких, лихорадка и одышка.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    При применении препарата в дозах, в несколько раз превышавших рекомендованные, у больных развиваются признаки острой дерматологической токсичности: болезненность, фиолетовая эритема, отек с последующим шелушением ладоней рук и стоп ног, интенсивная генерализованная гиперпигментация кожи и тяжелый острый стоматит. Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    При одновременном применении препарата с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией степень подавления функций костного мозга или развитие других побочных эффектов может возрастать.

    Препарат может увеличивать содержание мочевой кислоты в крови, поэтому может потребоваться корректировка дозы препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты из организма. Урикозурические средства увеличивают риск развития нефропатии.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Лечение препаратом следует проводить под наблюдением врача. До, и периодически во время лечения препаратом необходимо проверять функции костного мозга, почек и печени.

    Определение гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов должно проводиться не реже 1 раза в неделю на протяжении всего периода лечения препаратом.

    При содержании лейкоцитов менее 2500/мкл или тромбоцитов менее 100000/мкл, лечение следует приостановить до тех пор, пока содержание их не восстановится до нормы.

    Препарат обладает цитотоксическим действием, поэтому следует соблюдать осторожность при вскрытии капсул и избегать попадания порошка капсул на кожу, слизистые оболочки или вдыхания препарата.

    Если содержимое капсулы случайно рассыпано, следует немедленно собрать порошок салфеткой в полиэтиленовый пакет, завязать его и выбросить. Анемия не является противопоказанием для лечения препаратом.

    Тяжелая форма анемии до лечения препаратом должна быть скомпенсирована.

    Во время лечения препаратом может развиться миелосупрессия, главным образом лейкопения. Тромбоцитопения и анемия развиваются реже и совсем редко без предшествующей лейкопении. Анемию, даже в тяжелой форме, купируют без прерывания лечения.

    Миелосупрессия наиболее вероятна у больных после недавней предшествующей интенсивной лучевой терапии или химиотерапии другими препаратами.

    После недавней интенсивной лучевой терапии препарат должен применяться с осторожностью из-за возможного обострения пострадиационной эритемы и усиления выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и ульцерация желудочно-кишечного тракта).

    На ранних стадиях лечения препаратом часто наблюдается умеренный мегалобластический эритропоэз. Морфологические изменения напоминают злокачественную анемию, однако они не связаны с дефицитом витамина В и или фолиевой кислоты.

    Препарат может понижать клиренс железа из плазмы крови и снижать эффективность утилизации железа эритроцитами, однако он не влияет на время жизни эритроцитов.

    Во время лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости. Препарат следует применять с осторожностью у больных при нарушенной функции почек и печени. Может потребоваться снижение дозы препарата.

    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

    ФОРМА ВЫПУСКАКапсулы по 500 мг. По 10 капсул в блистер.

    По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯСписок Б. В обычных условиях.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    СРОК ГОДНОСТИ
    4 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
    По рецепту.

    Производитель
    Медак ГмбХ, Германия Феландштрассе 3, D-20354, Гамбург Fehlandstrasse 3 D-20354 Hamburg

    Претензии от потребителей и рекламации по качеству препарата направлять по адресу:
    Представитель производителя в РФ
    ООО «Тируфарм»

    125424 Москва, Сходненский тупик, д. 4

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/gidroksikarbamid-medak_11671/

    Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция

    Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamidum): описание, рецепт, инструкция
    Фармакологическая группа:Противоопухолевые

    Rp: Hydroxycarbamidi 0,5 D.t.d: №100 in caps.

    S: Внутрь по 2 капсулы в день длительно под контролем лейкоцитов, тромбоцитов и размеров селезенки при эритремии. Количество лейкоцитов не снижать менее 5,0х109 /л.

    Противоопухолевое средство, антиметаболит (по некоторым данным – алкилирующего действия), тормозит синтез ДНК (ингибирует рибонуклеозиддифосфатредуктазу).

    Для взрослых: Внутрь, при лечении рака головы и шеи, рака яичников, меланомы назначают с перерывами по схеме: в течение 3 нед каждые 3 дня в дозе 80 мг/кг (3200 мг/кв.м) либо ежедневно по 20-30 мг/кг (800-1200 мг/кв.м/сут).

    При лечении хронического миелолейкоза используют схему с ежедневным приемом: суточная доза – 20-30 мг/кг (до 1600 мг/кв.м) за один прием (часто в сочетании с аллопуринолом 300 мг/сут).

    Эссенциальная тромбоцитемия – обычно назначают в начальной суточной дозе 15 мг/кг; затем подбирают такую дозу, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600 тыс./мкл, не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл.

    Рекомендуемые схемы назначения при продолжительном режиме приема: при миелозе и тромбоцитозе – начальная доза 20-40 мг/кг/сут, далее 10-30 мг/кг, при обострении – 25-60 мг/кг; при миелофиброзе – начальная доза 20 мг/кг, поддерживающая – 10 мг/кг; при эритремии: обострение – 15-20 мг/кг, поддерживающая доза – 10 мг/кг; рак и меланокарцинома – 20-30 мг/кг/сут. При снижении лейкоцитов ниже 20 тыс./мкл уменьшают дозу до 600 мг/кв.м, ниже 5 тыс./мкл – отменяют. Дозы рассчитываются на фактическую или на должную массу тела в зависимости от того, какая из них является меньшей. Престарелые больные могут быть более чувствительны к гидроксикарбамиду. Срок, в течение которого можно оценить эффективность лечения – 6 нед. Если после 4 нед терапии продолжает наблюдаться выраженное прогрессирование заболевания, лечение прекращают. При достаточной эффективности лечение проводят в течение неограниченного времени. Средняя поддерживающая доза – 0.5-2 г/сут. Развитие анемии не требует прерывания курса лечения при условии проведения адекватной терапии (трансфузия эритроцитарной массы).

    Острый и хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз, эритремия, эссенциальная тромбоцитемия, тромбоцитоз на фоне миелопролиферативного синдрома, лимфогранулематоз, меланома, рак яичников, хорионэпителиома матки, опухоли головы (за исключением губ) и шеи, опухоль мозга, острый лимфобластный лейкоз у детей, метастазы рака молочной железы и желудка, рак толстой кишки, рак предстательной железы, рак легкого, рак шейки матки (для повышения эффективности лучевой терапии).

    Гиперчувствительность, лейкопения ниже 2.5-3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, анемия (должна быть устранена до начала лечения); беременность.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов пищеварения: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, увеличение активности “печеночных” ферментов. Со стороны кожи и кожных придатков: макулопапулезные высыпания, гиперемия кожи (в т.ч.

    кожи лица), дерматомиозитные изменения кожи. В ряде случаев в результате ежедневного применения препарата на протяжении нескольких лет – гиперпигментация, эритематозные высыпания, атрофия кожи и ногтей, шелушение кожи, папулы фиолетового цвета. Редко – алопеция, рак кожи.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, дезориентация; редко – галлюцинации и судороги. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания мочевой кислоты, мочевины и креатинина в плазме, задержка мочи, интерстициальный нефрит. В редких случаях отмечается дизурия.

    Прочие: озноб, общее недомогание, повышение СОЭ, кожные аллергические реакции. Редко – острые легочные реакции: диффузная инфильтрация легких, лихорадка и одышка.

    Капсулы:1 капс. содержит гидроксикарбамид 500 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кальция цитрат, динатрия цитрат, магния стеарат, оболочка капсулы: желатин, титана диоксид; в блистере 10 капс., в коробке 5 или 10 блистеров.

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

    Использование препарата “Гидроксикарбамид” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Источник: https://allmed.pro/drugs/gidroksikarbamid

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий