Гордокс (GORDOX): описание, рецепт, инструкция

Гордокс : инструкция по применению

Гордокс (GORDOX): описание, рецепт, инструкция

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

У пациентов, у которых имеются антитела IgG, специфичные к апротинину, при лечении апротинином наблюдается повышенный риск анафилаксии. В связи с этим терапия апротинином таким пациентам противопоказана.

В случае если проведение тестирования на специфические антитела IgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предшествующих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности при применении препарата

Проведенные в последнее время обсервационные исследования подтверждают, что лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, В особенности у пациентов, у которых уже имеется поражение почек.

При анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, осуществленных у пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, было показано, что в группе, получавшей апротинин, наблюдалось повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл в сравнении с нормальным значением (см. Раздел «Фармакодинамические свойства»).

Соответственно, перед назначением апротинина пациентам с нарушением функции почек или имеющим риск поражения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидами), необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Во время беременности апротинин можно назначать только в том случае, если потенциальные преимущества превосходят ожидаемый риск (см. Раздел «Беременность и лактация»).

Данный препарат содержит бензиловый спирт. В соответствии с Европейским руководством, суточная дозировка бензилового спирта не должна превышать 90 мг на килограмм веса тела. Таким образом, в течение лечебного цикла максимальная дозировка апротинина не может превышать 6 миллионов КИЕ.

При использовании апротинина необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска, в особенности у пациентов, которые ранее уже применяли апротинин (в том числе фибриновый пломбировочный материал, содержащий апротинин), поскольку у них может развиться аллергическая реакция (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).

Хотя в большинстве случаев анафилаксия развивается после введения разрешающей дозы в течение 12 месяцев, имеются отдельные сообщения о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторной экспозиции после истечения 12 месяцев.

При проведении терапии апротинином необходимо иметь в наличии средства экстренной помощи для лечения аллергических и анафилактических реакций.

Всем пациентам, получающим лечение апротинином, необходимо сначала ввести тестовую дозу, для того чтобы оценить наличие склонности к аллергическим реакциям (см. Раздел «способ применения и дозы»). Тестовая доза должна вводиться пациенту в операционной.

Антагонисты H1 и Н2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином.

Тестовая доза апротинина у всех пациентов должна составлять один миллилитр (10000 КИЕ), после чего необходимо наблюдать за пациентом в течение, как минимум, 10 минут, прежде чем ввести нагрузочную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Однако даже, несмотря на отсутствие осложнений в период после введения первоначальной дозы 1 мл, терапевтическая доза апротинина может вызвать анафилактическую реакцию. В случае если развивается анафилактическая реакция, инфузию апротинина следует прекратить и принять необходимые экстренные меры.

В связи с возможностью развития реакций гиперчувствительности (см. Раздел «Нежелательные эффекты»), перед началом применения Гордокса необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска у каждого пациента, который уже получал лечение апротинином (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).

В случае если известно, что пациент уже получал или мог получать повторное лечение апротинином, рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности.

Как указано в Разделе «Способ применения и дозы», всем пациентам как минимум за 10 минут до введения первоначальной дозы следует вводить тестовую дозу Гордокса в объеме 1 миллилитр (10000 КИЕ).

Кроме того, за 15 минут до введения тестовой дозы Гордокса можно ввести антагонист H1 (например, клемастин) и антагонист Н2 (например, циметидин). При необходимости для лечения аллергической (анафилактической) реакции, следует использовать стандартные меры экстренной помощи.

Не следует, однако, забывать о том, что терапевтическая доза может вызвать аллергическую реакцию, даже если пациент хорошо перенес введение первичной 1- миллилитровой тестовой дозы, не испытав при этом никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузию апротинина следует немедленно прекратить и приступить к проведению стандартных мероприятий экстренной помощи для лечения анафилактических реакций.

У пациентов, получавших Гордокс, отмечено повышение частоты развития почечной недостаточности и смертности, в сравнении с сопоставимой по возрасту контрольной группой, которая характеризовалась аналогичным медицинским анамнезом и в которой также проводились операции на грудном отделе аорты в условиях искусственного кровообращения с остановкой кровообращения на фоне глубокой гипотермии. В таких случаях Гордокс можно назначать лишь с крайней осторожностью. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином (см. также дополнительные замечания в следующем разделе).

Дополнительные замечания по применению препарата в условиях искусственного кровообращения

Для поддержания адекватной антикоагулянтной активности на фоне искусственного кровообращения при одновременном использовании Гордокса рекомендуется использование любого из следующих методов:

Активированное время свертывания (АВС): АВС не может рассматриваться как стандартный тест на коагуляцию; интерпретация результатов этого теста зависит от присутствия апротинина. Кроме того, на результаты теста оказывают влияние различия, связанные с разведением, и температура, которая используется в условиях искусственного кровообращения. Показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени в отношении каолинового АВС, в сравнении с АВС с использованием диатомовой земли (целита). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется проводить 750-секундный тест АВС с использованием диатомовой земли или 480- секундный тест АВС с использованием каолина в присутствии апротинина, независимо от степени гемодилюции и гипотермии. За консультацией в отношении интерпретации результатов анализа в присутствии Гордокса необходимо обратиться к производителю реактивов для АВС-теста. Введение постоянных дозировок гепарина: стандартная нагрузочная доза гепарина, которая вводится до катетеризации сердца, а также количество гепарина, которое добавляется к раствору первичного заполнения аппарата искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом веса тела пациента и продолжительности вмешательства в условиях искусственного кровообращения. Титрование гепарин / протамин: На результаты применения этого метода не оказывает влияния присутствие апротинина, поэтому он является приемлемым для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на нее следует оценивать с помощью титрования протамина перед введением апротинина (для определения нагрузочной дозы гепарина).

Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измерена с помощью титрования с протамином. Концентрация гепарина в условиях искусственного кровообращения не должна снижаться ниже уровня 2,7 Ед/мл (2,0 мг/кг) или ниже дозы, которая определена при тестировании зависимости ответа от дозы гепарина, проводившемся до введения апротинина.

После окончания искусственного кровообращения, если пациент получал инъекции Гордокса, гепарин следует нейтрализовать введением протамина. Количество протамина следует рассчитывать, исходя из фиксированного соотношения, которое определяется по количеству введенного гепарина или рассчитывается с помощью метода титрования с протамином.

Важно: использование Гордокса не означает, что потребность в гепарине снижается.

Лекарственное взаимодействие и другие формы взаимодействия

Апротинин ингибирует действие тромболитических препаратов, в том числе стрептокиназы, урокиназы и альтеплазы (р-ТАN = рекомбинантный тканевой активатор плазиминогена), причем эффект ингибирования зависит от дозы препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Применение во время беременности: результаты исследований на животных не указывают на наличие тератогенного или эмбриотоксического эффекта апротинина. Апротинин не следует использовать во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск.

В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактическая реакция, остановка сердца и т.д.) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду (см.

раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении препарата»).

Способность апротинина выделяться с грудным молоком человека не изучена.

Информация о применении инъекций Гордокса в период грудного вскармливания отсутствует. Учитывая, что апротинин не всасывается при приеме внутрь, никакое его количество, присутствующее в грудном молоке, не может нанести вреда грудному ребенку.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

С учетом сферы применения препарата, рассмотрение этих эффектов неактуально.

Нежелательные эффекты

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5 процентов.

При ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций было показано, что их частота повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после истечения 6 месяцев). Кроме того, при ретроспективном анализе было показано, что частота

тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличиваются у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в том случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, следующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, фатальный анафилактический шок.

Аллергические или анафилактические реакции, затрагивающие отдельные системы органов, проявляются в следующих формах:

Сердечно-сосудистая система: гипотензия;

Пищеварительная система: тошнота;

Дыхательная система: астма (бронхоспазм);

Кожа и ее придатки: зуд, крапивница, сыпь.

Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе введение адреналина, замещение объема и кортикостероиды.

Сердечно-сосудистая система

При объединенном анализе плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, которым проводилась операция аорто-коронарного шунтирования, не удалось продемонстрировать существенных различий по количеству случаев инфаркта миокарда, в сравнении со случаями лечения плацебо (1,47% и 1,37%; группа апротинина – n = 3470, группа плацебо – n = 2682, по данным на декабрь 2004 года). В некоторых исследованиях наблюдалась тенденция к увеличению частоты инфаркта миокарда во время введения апротинина, в то время как в других исследованиях, напротив, отмечено снижение числа случаев инфаркта миокарда.

Поскольку задачей вышеупомянутых исследований не было выявление различий в частоте развития инфаркта миокарда, повышение вероятности развития клинически значимых побочных эффектов не может быть статистически достоверно исключено.

В многоцентровом исследовании, в котором у пациентов проводилась первая операция аорто-коронарного шунтирования, риск окклюзии трансплантата оказался выше у пациентов, получавших апротинин, в сравнении с группой плацебо.

Эти результаты были искажены отрицательным влиянием данных двух отдельных исследовательских центров. Как было показано при повторном анализе, в одном из этих центров проводилась неадекватная гепаринизация, а в другом использовался неодобренный метод консервирования трансплантатов.

Помимо замечаний, касающихся гепаринизации (см. Раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении препарата»), следует указать на абсолютную неприемлемость практики забора образцов крови для тестирования из основной внутривенной системы, использовавшейся для введения апротинина.

С учетом этих факторов, между отдельными лечебными группами не было обнаружено различий по частоте возникновения инфаркта миокарда или по показателю смертности.

Согласно данным плацебо-контролируемых исследований, проводившихся с использованием апротинина, могут иметь место следующие побочные эффекты (классификация согласно категориям частоты CIOMS III) (апротинин n = 3740, плацебо n = 2682, по данным на декабрь 2004 года):

Нежелательные реакции, которые определяются как «часто встречаемые», наблюдались с частотой менее 2%.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в течение постмаркетингового применения (n = 556 сообщений, по состоянию на декабрь 2004 года), отмечены курсивом.

В пределах отдельных частотных категорий нежелательные реакции перечислены в порядке снижения тяжести.

Клиническое описание Частые от > 1% до < 10% Нечастые от > 0,1% до 0,01% до

Источник: https://apteka.103.by/86078-gordoks-instruktsiya/

Гордокс (gordox)

Гордокс (GORDOX): описание, рецепт, инструкция

раствор для инъекций 10000 КИЕД/мл ампула 10 мл, № 25Цены в аптекахПрочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций. № UA/7395/01/01 от 21.06.2018 Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1Другой острый панкреатит МКБ K85.8Острый билиарный панкреатит МКБ K85.

1Острый геморрагический панкреатит МКБ K85.9Острый идиопатический панкреатит МКБ K85.0Острый панкреатит МКБ K85.9

фармакодинамика. Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитической активностью.

Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент — ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме крови и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза.

Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза.

Апротинин применяется при операциях в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота повышения уровня креатинина в плазме крови на 0,5 мг/дл по сравнению с исходным уровнем была достоверно выше у получивших полную дозу апротинина по сравнению с группой плацебо.

В большинстве случаев послеоперационное нарушение функции почек носило обратимый характер и не было серьезным, частота повышения уровня плазменного креатинина по отношению к исходному уровню ≥2 мг/дл была одинаковой в группе получивших полную дозу апротинина и плацебо.

Фармакокинетика. После в/в введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному пространству, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме крови, Т½ составляет 0,3–0,7 ч. Позже, в частности через 5 ч после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой Т½ составляет 5–10 ч.

Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, очевидно, происходит крайне медленно.

Метаболизм, элиминация и экскреция. Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты.

У человека с мочой выводится менее 5% введенной дозы апротинина. После в/в введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I 25–40% меченного вещества выделяется в течение 48 ч с мочой в виде метаболитов.

Эти метаболиты не обладают ферментингибирующей активностью.

Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности еще нет, однако у пациентов с нарушением функции почек не отмечено клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

апротинин показан для профилактики с целью снижения послеоперационной кровопотери и потребности в гемотрансфузии у взрослых пациентов с высоким риском больших кровопотерь при проведении изолированного сердечно-легочного шунтирования (то есть шунтирования коронарных артерий, которое не комбинируется с другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

Апротинин следует использовать только после тщательного изучения преимуществ и рисков, а также обратить внимание, что доступны альтернативные методы лечения.

перед введением препарата всем пациентам необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

За исключением случаев, когда характер назначений отличается, для взрослых пациентов рекомендуются следующие дозы препарата.

Тест-доза. Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции всем пациентам следует ввести в/в 10 000 КИЕД апротинина (1 мл) как минимум за 10 мин до введения начальной дозы. Если начальная доза 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозу.

Антагонисты H1— и H2-рецепторов можно вводить за 15 мин до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного неотложного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Дозировка во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии.

После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу 1 000 000–2 000 000 КИЕД путем медленной в/в инъекции или инфузии в течение 20–30 мин. Следующую дозу 1 000 000–2 000 000 КИЕД следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения.

Во избежание физической несовместимости апротинина и гепарина, который добавляется к р-ру первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к р-ру первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до их смешивания друг с другом. После начальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить 250 000–500 000 КИЕД/ч путем непрерывной инфузии до окончания операции.

В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должно превышать 6 000 000 КИЕД, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном р-ре (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Апротинин для в/в введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не следует использовать для введения любого другого лекарственного препарата.

Препарат можно вводить только пациентам, которые находятся в положении лежа, введение следует проводить медленно (максимальная скорость — 5–10 мл/мин) путем в/в инъекции или краткосрочной инфузии.

Пациентам с нарушением функции почек согласно накопленному до настоящего времени клиническому опыту коррекции дозы не требуется.

При применении у пациентов пожилого возраста в соответствии с имеющимся на сегодня клиническим опытом нет необходимости изменять режим дозирования.

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. У пациентов, имеющих антитела IgG, специфичные к апротинину, при лечении апротинином отмечен повышенный риск анафилаксии. В связи с этим терапия апротинином таким пациентам противопоказана.

В случае, если проведение тестирования на специфические антитела IgG к апротинину перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предыдущих 12 мес, введение апротинина противопоказано.

резюме профиля безопасности. Безопасность апротинина была оценена в ходе более 45 исследований II–III фазы с участием более 3800 пациентов, получавших апротинин. В целом у 11% пациентов, получавших апротинин, развивались побочные реакции. Наиболее серьезной побочной реакцией был инфаркт миокарда. Побочные реакции следует оценивать в контексте хирургических вмешательств.

Аллергические/анафилактические реакции. У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5%.

При ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций установлено, что их частота повышается в случае, если повторное введение отмечается в течение 6 мес после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 мес и 0,9% при повторной экспозиции после окончания 6 мес).

Кроме того, при ретроспективном анализе выявлено, что частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно повышается у пациентов, которые в течение 6 мес получали апротинин более 2 раз.

Даже в случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, последующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или в крайне редких случаях — анафилактический шок с летальным исходом.

Симптомы аллергических или анафилактических реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

со стороны пищеварительной системы: тошнота;

со стороны дыхательной системы: БА (бронхоспазм);

со стороны кожи и ее придатков: зуд, крапивница, сыпь.

Если аллергическая реакция развивается при инъекции или инфузии, введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе — введение эпинефрина, кортикостероидов, инфузионная терапия.

Сердечно-сосудистая система.

У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, не удалось продемонстрировать существенных различий по количеству случаев инфаркта миокарда по сравнению с плацебо.

В некоторых исследованиях выявлена тенденция к повышению частоты инфаркта миокарда при введении апротинина, в то время как в других исследованиях, наоборот, отмечено снижение числа случаев этой патологии.

Поскольку в задачи вышеупомянутых исследований не входило выявление различий в частоте развития инфаркта миокарда, повышение вероятности развития клинически значимых побочных эффектов не может быть статистически достоверно исключено.

Нежелательные эффекты, выявленные в ходе постмаркетингового применения, отмечены курсивом.

В пределах отдельных частотных категорий нежелательные реакции указаны в порядке снижения тяжести.

Клиническое описаниеЧасто (от ≥1% до

Источник: https://compendium.com.ua/info/11558/gordoks/

Гордокс – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Гордокс (GORDOX): описание, рецепт, инструкция

Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода для инъекций до 10 мл.

Описание

Бесцветный или слегка окрашенный чистый раствор.

Фармакологические свойства

протеазы ингибитор В02АВ01

Фармакодинамика: Действующее вещество, апротинин – полипептид, получаемый из лёгких крупного рогатого скота, является ингибитором протеазы. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в том числе и активирующие фибринолиз).

Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Антипротеазная активность определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибиция калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных типов шока.

Эффективность препарата выражают в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ – 14 мг, а 500 000 КИЕ -70 мг апротинина.

Фармакокинетика: Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени – с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами.

В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты. Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада.

При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).

При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.

Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.

Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином. ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Повышенная чувствительность к апротинину. Первый и третий триместры беременности, период лактации. Внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза 50 000 КИЕ (максимальная скорость которой 5 мл/мин), затем внутривенно капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом внутривенно капельно 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.

Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение):
2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.

В ходе 2 часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.

Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.

Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом).

При повторном введении препарата возможны анафилактические реакции (частота < 0,5%). Даже при переносимости второй дозы, последующее после неё введение апротинина может вызвать тяжёлую анафилаксию, опасность которой возрастает при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.

В случае развития реакции повышенной чувствительности в ходе инфундирования, введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости оказать обычную экстренную помощь (например, введение адреналина, кортикостероидов, восполнение жидкости).

При хирургических операциях на сердце и введении больших доз апротинина возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается симптомами, представляющими клиническое значение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с контрольными группами, при этом показатели смертности одинаковы; снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Передозировка

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана [ср.мол.масса 30000-40000]. Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного взвешивания пользы и риска при следующих состояниях:

– при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина; – при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный – 6-месячный период. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и H2-антагонист (например, циметидин);

– при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций.

Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н2-антагонист (например, циметидин).

Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.

Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.

Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 000 КИЕ.
По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре 15 – 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Производитель:

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Источник: https://medi.ru/instrukciya/gordoks_1393/

Гордокс

Гордокс (GORDOX): описание, рецепт, инструкция

Гордокс – препарат, оказывающий антифибринолитическое, антипротеолитическое и гемостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Гордокса – концентрат для приготовления раствора для в/в введения.

Действующее вещество препарата – апротинин. В 1 мл его содержится 10 000 КИЕ (единиц препятствования калликреина), реализуется в ампулах по 10 мл, т.е. содержащих 100 000 КИЕ.

Вспомогательными веществами лекарственного средства являются бензиловый спирт, натрия хлорид и инъекционная вода.

Согласно инструкции к Гордоксу, препарат предназначен:

  • Для лечения первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического и послеоперационного (особенно при хирургических вмешательствах на легких и предстательной железе);
  • Для уменьшения кровотечения и снижения потребности в препаратах крови при проведении открытых операций на сердце, включая аортокоронарное шунтирование;
  • Для лечения панкреатита (острого и обострений хронического), некроза поджелудочной железы;
  • Для профилактики послеоперационных легочных эмболий и кровотечений;
  • Для предотвращения массивного кровотечения при экстракорпоральном кровообращении;
  • Для профилактики жировой эмболии при множественных травмах, особенно переломах костей черепа и нижних конечностей;
  • Для лечения шока любого генеза: травматического, токсического, геморрагического, ожогового.

Кроме того, Гордокс применяют

  • При обширных и глубоких травматических повреждениях тканей;
  • При проведении диагностических операций на поджелудочной железе.

Противопоказания

Применение Гордокса противопоказано:

  • При повышенной чувствительности к апротинину;
  • В период беременности, особенно в I и III триместрах;
  • Во время лактации.

Возможно применение препарата, но с особой осторожностью и под пристальным наблюдением врачей при:

  • Наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции;
  • Повторном применении апротинина;
  • Глубокой гипотерии;
  • Кардиопульмональной операции bypass (с использованием аппарата искусственного кровообращения и вентиляции легких);
  • Остановке кровообращения.

Согласно инструкции к Гордоксу, препарат предназначен для медленного внутривенного введения исключительно в положении лежа.

Не менее чем за 10 минут до запланированного применения Гордокса обязательно вводят т пробную дозу (1 мл) с целью определения чувствительности к апротинину.

Начальная лечебная доза препарата составляет 50 000 КИЕ, которую вводят со скоростью не более 5 мл/минуту. Далее раствор вводят внутривенно капельно по 50 000 КИЕ в час.

При кровоизлияниях и кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, лекарство назначают в дозе 100-200 тыс. КИЕ, в зависимости от интенсивности кровотечения при необходимости дозировку повышают до 500 тыс. КИЕ.

При лечении первичного гиперфибринолитического кровотечения Гордокс вводят в/в со скоростью до 5 мл в минуту в дозе: для взрослых – 500 тыс. КИЕ, для детей – 20 000/кг/сутки.

С целью профилактики кровопотери во время хирургических вмешательств препарат применяют до, во время и после операции. Вводят его в дозе 200-400 тыс. КИЕ внутривенно капельно или медленно струйно, затем еще в течение 2-х дней по 100 тыс. КИЕ.

При остром панкреатите лекарственное средство начинают применять в дозе 500 тыс.–1 млн. КИЕ, затем ее снижают до 50-300 тыс. КИЕ в течение 2-6 дней. Лечение прекращают после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита Гордокс вводят однократно в сутки в дозе 25-50 тыс. КИЕ, курс лечения – от 3 до 6 дней.

При нарушениях гемостаза у детей Гордокс назначают из расчета 20 000 КИЕ на каждый килограмм веса в сутки. Возможно и местное применение препарата – марлю, пропитанную раствором (100 тыс. КИЕ), прикладывают к месту кровотечения.

Для снижения кровопотери и уменьшения потребности в препаратах крови в кардиохирургии Гордокс постепенно добавляют к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе стандартной операции больной получается примерно 5 млн. КИЕ апротинина.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Гордокса:

  • Спутанность создания, галлюцинации, психотические реакции;
  • Ишемия миокарда, перикардиальный выпот, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, тромбозы, инфаркт миокарда;
  • Нарушение функции почек.

При быстром введении возможны тошнота и рвота, при длительном или повторном введении в месте инъекции может развиться тромбофлебит.

Иногда отмечаются аллергические реакции: зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции вплоть до анафилактического шока, потенциально опасного для жизни.

Особые указания

Важно отметить, что у пациентов, которые получают апротинин впервые, развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении, если с момента последнего применения Гордокса прошло не более 6 месяцев, риск возрастает до 5%, если прошло больше чем полгода – вероятность составляет 0,9%.

Риск развития тяжелых реакций увеличивается, если в течение последних 6 месяцев апротинин применяется более чем два раза.

При этом стоит отметить, что даже если второе применение Гордокса не сопровождалось аллергическими реакциями, третье введение может привести к развитию тяжелых реакций или анафилактического шока, возможно с летальным исходом.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС (диссеминированном внутрисосудистом свертывании) применение апротинина возможно только на фоне адекватной терапии гепарином.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты: Апротекс, Аэрус, Веро-Наркап, Ингипрол, Ингитрил, Контрикал, Трасилол 5000000.

Сроки и условия хранения

Гордокс – лекарственное средство, продающееся по рецепту врача.

Согласно инструкции, хранить ампулы следует в затемненном месте при температуре до 30 ºC. Срок годности раствора при соблюдении этих условий составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/gordoks.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий