Гризеофульвин (Griseofulvin): описание, рецепт, инструкция

Гризеофульвин инструкция по применению + аналоги + отзывы

Гризеофульвин (Griseofulvin): описание, рецепт, инструкция

Грибковые заболевания – самый частый повод обращения к дерматологу. Они вызываются различными видами патогенных микроорганизмов, а универсального фунгицида не существует. Поэтому современная фармацевтическая промышленность предлагает разнообразные противогрибковые препараты, одним из которых является Гризеофульвин® (мазь и таблетки).

Он предназначен как для системного, так и для местного применения, и проявляет фунгистатическую активность по отношению к нескольким наиболее распространённым возбудителям дерматомикозов. Дрожжеподобные грибы к этому лекарству резистентны, поэтому при кандидозе он не эффективен.

Гризеофульвин®– инструкция по применению

Данный медпрепарат в пероральной лекарственной форме назначается обычно в случае тяжёлых грибковых поражений и имеет определённые противопоказания и нежелательное побочное действие.

Поэтому применяться без назначения врача не может (является рецептурным средством).

Инструкция, приведённая в статье, носит ознакомительный характер, а использовать таблетки или мазь можно только по рекомендации дерматолога и после лабораторного выявления возбудителя.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа — противогрибковые средства

Состав лекарственного средства

Основной активный компонент – это антибиотик фунгистатического действия гризеофульвин, выделенный из культуры плесневого грибка Penicillium nigricans. Развитие патогенных микроорганизмов приостанавливается за счёт нарушения процесса митотического деления клетки и ингибирования белкового синтеза.

При нанесении мази на кожу или волосистую часть головы, а также при пероральном употреблении таблеток, действующее вещество образует прочные связи с кератином,  уничтожая грибок и предотвращая инфицирование здоровых клеток эпидермиса и волос. Выздоровление наступает по мере слущивания ороговевшего слоя, то есть требуется довольно продолжительная антибиотикотерапия.

При приёме внутрь антибиотик хорошо усваивается, особенно в сочетании с жирной пищей. Обладает способностью накапливаться в мышечной ткани, костях и печени, что требует осторожного подхода к терапии пациентов, имеющих патологии этих органов. Выводится преимущественно с калом и, в незначительной степени, с мочой.

Рецепт гризеофульвина® на латинском

При назначении Гризеофульвина® выписывается рецепт на латинском языке следующего вида:

Rp.: Tab. Griseofulvini 0.125

D.t. d. N 20

S. Принимать каждые 6 часов по одной таблетке после еды с 5 граммами (чайная ложка) растительного масла.

гризеофульвина®

На основе высокодисперсного порошка гризеофульвина®, активного в отношении различных видов дерматомицетов (Trichophyton, Epidermophyton и Microsporum), российским ОАО «Биосинтез» и другими компаниями производятся следующие лекарственные формы:

  • Таблетки, каждая из которых содержит 125 мг антибиотика и формообразующие ингредиенты. Упаковываются они по 20 штук в пачку (два блистера по 10 таблеток).
  • Гризеофульвин мазь, в которой на 100 г, помимо 2.5 граммов фунгистатического компонента, приходится 1 грамм салициловой кислоты.

Иностранными фармпредприятиями под различными торговыми названиями выпускается также суспензия, применяемая в педиатрии.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Показания и противопоказания

Учитывая спектр противогрибковой активности, в дерматологии таблетированная форма препарата и линимент назначаются для антибиотикотерапии следующих заболеваний:

  • микозы, поражающие волосистую часть головы, усы и бороду (трихофития и микроспория);
  • эпидермофитии стоп, гладкой кожи, паха;
  • поражение грибками ногтевых пластин (онихомикозы);
  • фавус.

Перечень противопоказаний к применению данного лекарственного средства довольно велик. Учитывая особенности фармакокинетики препарата, категорически запрещается использовать его беременным женщинам.

Достоверных данных о воздействии антибиотика на плод нет, однако тератогенный эффект был выявлен в опытах на животных. Кроме того, зарегистрировано несколько случаев рождения сиамских близнецов у принимавших таблетки пациенток.

Не рекомендуется также в период грудного вскармливания.

Таблетированный медпрепарат и Гризеофульвин® мазь по инструкции противопоказаны лицам с СКВ и волчаночноподобным синдромом, маточными кровотечениями, гиперчувствительностью, нарушениями кроветворения и мозгового кровообращения, порфирией, дисфункцией печени и почек, наличием злокачественных новообразований и инсульта в анамнезе. Детям младше 2 лет также не назначается, поскольку убедительных исследований о влиянии на детский организм не проводилось.

Схемы лечения и дозировки

Применяется препарат в виде мази или таблеток длительными курсами, с учётом возрастных и прочих индивидуальных особенностей пациента. Дерматолог на основании характера и степени тяжести инфекции подбирает соответствующую схему терапии, осуществляя постоянный контроль её результативности:

  • трихофития и фавус, поражающие волосистую часть головы, а также онихомикозы лечатся на протяжение месяца ежедневным приёмом 5-8 таблеток препарата (для взрослых пациентов). Детям суточная доза назначается в количестве 16 мг на кг веса. Кроме того, желательно сбривать волосы каждую неделю и смазывать все очаги поражения наружными фугницидными препаратами и 3% р-ром йода.
  • Лечение онихомикоза в течение первого месяца проводится аналогично, затем ещё четыре недели лекарство принимается через день, а в последующем, до полного отрастания поражённой части ногтя – дважды в неделю. Дополнительно следует смазывать ногтевые пластины линиментом несколько раз в день.
  • При стригущем лишае (микроспории) взрослым показан приём от 0,5 до 1 грамма антибиотика в сутки. Для детей Гризеофульвин® инструкция по применению рекомендует рассчитывать по массе тела (22 мг на килограмм в день). Ежедневный приём длится до отрицательного бактериологического анализа, а затем через день в течение 14 суток, и ещё столько же – дважды в неделю.

Поскольку антибиотик гораздо лучше усваивается при наличии жира в ЖКТ, принимать его следует сразу же после еды, дополнительно употребив чайную ложку масла (любого растительного). Суточная доза препарата делится на 4 приёма с шестичасовыми интервалами между ними.

Побочные эффекты, передозировка

Особенности усвоения данного антибиотика, распределения и выведения его из организма иногда способствуют развитию негативных реакций со стороны разных органов и их систем. Например:

  • Нервная система может отреагировать на антибиотикотерапию этим фунгистатиком возникновением головных болей, нарушением координации, бессонницей, спутанностью сознания, периферической нейропатией, слабостью, утомляемостью. Поэтому на время лечения следует отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом.
  • Со стороны органов пищеварения возможны диспепсия, стоматит, болезненные ощущения в животе, расстройства стула.
  • Система кроветворения иногда реагирует изменением формулы крови, что проявляется лейкопенией, агранулоцитозом и другими дефицитными состояниями.
  • Вероятно и развитие аллергии в виде сыпи на коже, крапивницы, экссудативной эритемы, волчаночноподобного синдрома, ангионевротического отёка, фотосенсибилизации и синдрома Лайелла.

О последствиях превышения указанных в инструкции дозировок достоверных сведений на данный момент не имеется. Возможно усиление побочного действия медпрепарата.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Гризеофульвин®– аналоги и заменители в России

Стоимость оригинального таблетированного средства в аптечных сетях составляет около 250-300 рублей за пачку. Также в продаже имеются аналогичные таблетки, предназначенные для лечения дерматомикозов на основе гризеофульфина

  • Фульцин®
  • Гризеофульвин-Фаркос®,

и заменители:

Вместо линимента с салицилом украинского производства дерматолог может порекомендовать такие мази, как:

  • Клотримазол®,
  • Ламизил-Дермгель®,
  • Экзифин®,
  • Тербинафин-крем®,
  • Миконорм® и другие противогрибковые наружные средства на основе фунгицида тербинафина.

Гризеофульвин®– отзывы

Отмечая эффективность лекарства как в таблетках, так и в виде мази, большинство пациентов отмечает и недостатки пероральной лекарственной формы.

Прежде всего, это достаточно высокая стоимость (на полный курс лечения требуется далеко не одна упаковка). Вызывают нарекания также специфический горький вкус и необходимость совместного употребления с растительным маслом.

Кроме того, не всегда удобно четыре раза в сутки принимать лекарство, выдерживая 6-часовые интервалы.

Тем не менее, Гризеофульвин®, по отзывам, от лишая помогает намного лучше большинства других фунгицидных и фунгистатических препаратов.

Уже на второй неделе антибиотикотерапии анализ на грибок даёт отрицательный результат и симптомы исчезают.

Наилучший результат даёт комплексное лечение (мазь плюс таблетки), а соблюдение рекомендаций врача и поддерживающая терапия помогают избежать развития нежелательных побочных эффектов.

Читайте далее: Как лечить молочницу после антибиотиков?

Источник: https://lifetab.ru/grizeofulvin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi/

Гризеофульвин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы, состав

Гризеофульвин (Griseofulvin): описание, рецепт, инструкция

Качественным противогрибковым лекарством, уничтожающим патогенные микроорганизмы является Гризеофульвин. Относится к противогрибковым лекарственным средствам системного применения, являясь фунгистатиком. В одной таблетке содержится 125 мг гризеофульвина, аналогов которому не существует.

Гризеофульвин. Принцип действия

Угнетение размножения патогенных клеток с последующей приостановкой их жизнедеятельности, деления. Действие препарата вызывает гибель грибка, не давая ему поражать здоровые участки кожи.

Активное вещество при терапевтическом лечении постепенно накапливается в подкожной клетчатке, ногтевых пластинах, волосах, позволяя организму выработать устойчивость к рецидиву грибковой инфекции.

Гризеофульвин согласно отзывам пациентов быстро восстанавливает поврежденную грибком ткань – на месте поражения постепенно происходит обновление больной ткани на здоровую.

Гризеофульвин. Показания к применению

Таблетки Гризеофульвин эффективны при лечении:

  • микроспории кожи и волос;
  • трихофитии;
  • эпидермофитии, вызванной грибком.

Лекарственное средство применяется в успешном лечении онихомикозов — грибковых поражений ногтевых пластин.

Гризеофульвин обладает малой эффективностью в отношении грибков из рода Candida.

Гризеофульвин противопоказан при:

  • всех разновидностях заболеваний кровеносной системы;
  • почечной/печеночной недостаточности, в том числе при хронических, рецидивирующих процессах заболеваниях печени и почек;
  • выраженной лейкопении;
  • злокачественных/доброкачественных новообразованиях.

Противопоказанием к применению может быть высокие показатели чувствительности к основному и вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Узнать подробнее

Гризеофульвин. Схема применения лекарственного средства

Таблетки следует принимать только во время приема пищи, запивая их не водой, а небольшим количеством любого растительного масла.

Микроспория

Суточное значение не должно превышать дозировку в 1000 мг препарата (это 8 таблеток), разделенных на три-четыре приема. При микроспории у детей старше 3 лет дозировка препарата должна подбираться с учётом веса ребёнка и рассчитаться по следующей схеме:

21-22 мг на 1 кг веса ребенка в течение суток. Доза делится кратно на несколько приемов. Лекарственное средство принимается ежедневно с регулярным контролем микологического анализа. Терапевтическое непрерывное лечение должно выполняться до отрицательного на грибок микологического анализа.

Далее дозировка корректируется по следующей схеме:

  • 1-2-ая недели после отрицательного анализа на микроспорию препарат применяется через день в дозировке, которая была изначально рассчитана;
  • 3-4-ая недели принимается с постепенной отменой дважды в неделю.

Онихомикоз

При онихомикозе и других видах грибках на голове суточная дозировка лекарственного средства будет полностью зависеть от массы тела пациента:

  • масса тела до 50 килограмм — в дозировке 625 мг в течение суток;
  • масса тела, превышающая 50 килограмм — 125мг для каждых 10 килограмм веса, но при этом максимально разрешенная дневная норма лекарственного средства не должна превышать 8 таблеток (или 1000 мг).

Гризеофульвин. Лечение грибка на коже головы у детей

В инструкции по применению Гризеофульвин разрешен для детей с 3 лет, а также подросткам (лицам, не достигшим 18 лет) препарат назначается из расчёта 16 мг на один килограмм веса в сутки. До трех лет применение лекарства не рекомендовано.

При диагностически подтвержденных микозах, трудно поддающихся терапевтическому лечению, курс приема лекарства может доходить до 10-12 месяцев.

Гризеофульвин. Побочные действия от приема препарата

Согласно инструкции по применению таблетки Гризеофульвин как любое лекарственное средство могут вызывать различные нежелательные эффекты, которые при чрезмерной выраженности должны стать поводом к прекращению приема данного лекарственного средства.

Органы пищеварения: тошнота, вздутие живота, тяжесть, эпигастральные боли, рвота.

Нервная система: головные боли, головокружение, повышенная сонливость, потливость, спутанность сознания.

Не исключено возникновение аллергических реакций, связанных как с действием активного вещества (гризеофульвина), так и дополнительных компонентов, входящих в состав препарата. Аллергия может проявляться в виде высыпаний на коже, зуда, слезотечения, крапивницы. В редких случаях возможно возникновение токсического эпидермального некроза тканей.

Возможна ли передозировка

Учитывая достаточно большую дозировку лекарственного средства при лечении грибковых поражений кожи, о случаях передозировки практически неизвестно.

Единственное, что может возникать — это повышенная гиперчувствительность к активному веществу и к дополнительным компонентам, используемым в производстве лекарственного средства.

Во всех случаях врачом принимается решение о прекращении курс лечения Гризеофульвином с возможностью назначения другого лекарственного противогрибкового средства из другой группы.

Гризеофульвин. Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению к Гризеофульвину сказано, что о любых лекарственных средствах, применяемых пациентом непосредственно перед назначением лечения, должно быть сообщено лечащему врачу.

  1. Препарат значительно снижает действие непрямых коагулянтов, оральных, барьерных контрацептических лекарственных средств, содержащих эстроген.
  2. Противогрибковое действие Гризеофульвина будет заметно снижено, если назначить данный препарат одновременно с барбитуратами.
  3. Лечение циклоспорином и одновременно с ним прием гризеофульвина значительно снижает концентрацию активного вещества циклоспорина в плазме крови, что приводит к высокой неэффективности лечения данным препаратом симптоматических сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям, не достигшим трехлетнего возраста.

Препарат следует очень осторожно применять при выявленной повышенной чувствительности организма пациента к лекарственным средствам пенициллиновой группы.

Предельная внимательность со стороны врача с регулярным контролем состояния крови должна быть при назначении терапии пациентам с плохой свертываемостью крови.

Препарат запрещено принимать пациентам, работа которых связана с управлением сложными механизмами, требующая высокой концентрации внимания и повышенной скорости реакции.

Особенности лечения Гризеофульвином

Длительный прием лекарственного средства вымывает из организма витамины и необходимые для работы жизненно важных органов и систем минералы и микроэлементы.

Поэтому во время приема гризеофульвина рекомендовано одновременное применение синтетических витаминизированных комплексов, в составе которых есть витамины группы В и витамин С.

Допускается прием моновитаминов, к примеру, курсом витамин С и курсом витамины группы В.

На период лечения рекомендуется полностью прекратить употребление алкогольсодержащих напитков. Гризеофульвин повышает концентрацию этанола в крови, приводя к значительному ухудшению работы печени.

Применение во время беременности и кормления грудью

Гризеофульвин относится к препаратам, обладающим мощным воздействием на организм пациента. Данных, указывающих на безопасность применения во время беременности не имеется — исследования в этой области не проводились.

С учетом того, что активное вещество концентрируется на 80% плазме крови, распределяется равномерно по всему системному кровотоку, она попадает через плацентарный барьер к плоду, что может привести к аномалиям внутриутробного развития ребенка и появление патологических процессов в его организме. Абсолютно не рекомендуется использование Гризеофульвина на любом сроке беременности.

Сколько стоит Гризеофульвин. Стоимость препарата

Купить Гризеофульвин можно без рецепта в аптечной сети. Лекарственное средство продается в блистерах по 20 таблеток в упаковке. Дозировка на одну таблетку — 125 мг действующего вещества. Цена таблеток Гризеофульвин — 221 рубль.

Гризеофульвин — отзывы о лекарственном препарате

Кристина Малышкова:

Применяла гризеофульвин для лечения грибка. Длительность лечения очень большая, но полностью соблюдала все рекомендации лечащего врача. Специалист помимо противогрибкового средства назначил мне комплекс витаминов — активное вещество гризеофульвина вымывает из организма витамины группы В, приводит к недостатку витамина C.

Было сложно пить таблетки и запивать его как обычно не водой, растительным маслом. Но через неделю приема я уже как-то адаптировалась к такой специфической схеме применения. По поводу эффективности препарата могу сказать только одно гризеофульвин действительно эффективен в отношении грибка. Единственное, что больше всего надоедает — это очень длительный прием лекарства.

Константин Супранович:

Гризеофульвин мне назначил дерматолог для лечения микроспории кожа головы. С учетом того насколько болезнь усугубилась и повлияло на качество моей жизни, мне уже было всё равно какой препарат принимать.

Особенно после того как был пропит курс и ни одно лекарство результата практически никакого не дало. Пришлось решать вопрос о приеме более мощных лекарственных средств.

Выбор специалиста пал на гризеофульвин за что ему очень благодарен.

Препарат очень мощный, стал помогать уже буквально с первой недели лечения. Через 3 недели применения грибок в соскобе обнаружен не был. Схему лечения мы немного скорректировали.

В общей сложности я принимал препарат больше месяца, что помогло мне полностью избавиться от грибка. Ни с какими побочками я практически не сталкивался.

Единственное, это мне всегда хотелось спать, но я не могу точно сказать, что это связано именно с действием данного лекарства.

Анастасия Лейко:

Лечилась гризеофульвином буквальном несколько недель. Препарат был назначен врачом для устранения симптомов микоза ногтей.

Лечение пришлось прекратить так как столкнусь с очень серьёзными болями в желудочно-кишечном тракте. Невозможно было больше принимать препарат. Я понимала, что реально могу распрощаться с желудком.

Пришлось с врачом корректировать лечение, находить более щадящее лекарственное средство.

Еще, что мне не понравилось, так это необходимость выпивать фактически горсть таблеток за один прием и запивать это все растительным маслом. Мой организм категорически не хотел принимать такой метод лечения. Было очень сложно побороть себя, так как я привыкла запивать таблетки водой, причем в больших количествах.

Источник: https://www.dermatit.net/preparaty/grizeofulvin-instruktsiya-tsena-otzyvy/

Гризеофульвин (Griseofulvin)

Гризеофульвин (Griseofulvin): описание, рецепт, инструкция
ГризеофульвинGriseofulvinum (род. Griseofulvini)

(1'S-транс)-7-Хлор-2',4,6-триметокси-6'-метилспиро [бензофуран-2(3H),1'-[2]циклогексен]-3,4'-дион

C17H17ClO6

  • Противогрибковые средства
  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B35.9 Дерматофитии неуточненные
  • B36.9 Поверхностный микоз неуточненный
  • 126-07-8

    Противогрибковое средство. Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом.

    Практически нерастворим в воде и петролейном эфире, мало растворим в этаноле, метаноле, ацетоне, бензоле, этилацетате, уксусной кислоте. Растворимость в диметилформамиде при 25 °C: 12–14 г/100 мл. Стабилен при высокой температуре, в т.ч. при автоклавировании.

    Молекулярная масса 352,77.

    Фармакологическое действие – противогрибковое, фунгистатическое.

    Фунгистатическое действие связано с влиянием на микротубулярные белки клетки гриба, в результате чего происходит разрыв веретенообразных митотических структур и остановка митотического деления клеток гриба в метафазе, подавляет синтез белка, нарушает формирование клеточной стенки у хитинсодержащих грибов. Имеет бóльшую тропность к пораженным тканям: селективно накапливается в предшественниках кератиноцитов кожи, волос и ногтей, прочно связывается с новообразованным кератином, обеспечивая ему высокую резистентность к грибковой инвазии (предотвращает таким образом грибковое поражение новых формирующихся клеток). Постепенно содержащие кератин структуры слущиваются. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому лечебный эффект развивается медленно.

    Активен в отношении дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton sulphureum, Trichophyton menginii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleini, Trichophyton crateriforme), Microsporum (Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатическая концентрация для большинства чувствительных к гризеофульвину видов грибов составляет 0,5–3 мкг/мл. Дрожжеподобные грибы (род Candida) и плесневые грибы устойчивы к гризеофульвину. Антибактериальной активностью не обладает.

    При приеме внутрь абсорбция гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов: величина всасывания микрокристаллической формы варьирует от 25 до 70%, ультрамикрокристаллическая форма всасывается практически полностью.

    Абсорбция из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ. Сmax в крови у взрослых на голодный желудок после приема внутрь 0,5 г гризеофульвина составляет 0,5–2,0 мкг/мл и достигается через 4 ч.

    Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей.

    После приема внутрь накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты — 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное.

    T1/2 — примерно 24 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выводится с фекалиями (36% — в неизмененном виде) и с мочой (менее 1% в неизмененном виде).

    При местном применении гризеофульвин оказывает слабое действие.

    Токсикология у животных

    В длительных исследованиях на животных, получавших гризеофульвин вместе с пищей (0,5–2,5% корма), у нескольких линий мышей, особенно у самцов, отмечалось образование гепатом.

    Этот эффект был выше при применении частиц гризеофульвина более мелкого размера.

    П/к введение относительно меньших доз гризеофульвина 1 раз в неделю в течение первых трех недель жизни также приводило к образованию гепатом у мышей.

    Опухоли щитовидной железы (обычно аденомы, но иногда — карциномы) развивались у самцов крыс, получавших гризеофульвин с пищей (2,0; 1,0 и 0,2% корма), и у самок крыс при в 2 раза большем содержании гризеофульвина в пище. В опытах на других видах животных канцерогенного действия не обнаружено.

    В исследованиях подострой токсичности при введении внутрь гризеофульвин вызывал гепатоцеллюлярный некроз у мышей, но этот эффект не наблюдался у других видов животных.

    У лабораторных животных, получавших гризеофульвин, наблюдались нарушения метаболизма порфирина.

    Гризеофульвин оказывал колхициноподобный эффект на митоз и способствовал развитию опухолей кожи у лабораторных животных при индукции метилхолантреном.

    Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей: фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы.

    Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.

    Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

    Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями).

    Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено.

    В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.

    Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).

    С 1977 года сообщалось о двух случаях рождения сросшихся близнецов у пациенток, принимавших гризеофульвин в I триместре беременности.

    Если беременность наступила в период терапии гризеофульвином, необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.

    Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов (в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с циклоспорином

    При сочетанном применении гризеофульвина и циклоспорина может непрогнозируемо изменяться эффект (совместное использование требует осторожности).
    Сообщается о немногочисленных случаях взаимодействия между циклоспорином и гризеофульвином. Механизм этого взаимодействия непонятен.

    Так, в одном из исследований было отмечено снижение уровня циклоспорина у пациента примерно в 2 раза при назначении гризеофульвина в дозе 500 мг/сут, несмотря на 70% увеличение дозы циклоспорина. Когда через 16 нед гризеофульвин отменили, уровень циклоспорина в сыворотке повысился.

    Источник информации

    Stockley's drug interactions/ Ed. by I.H. Stockley.- 6th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press.-2002.- P.619.

    [Обновлено 20.08.2013]

    Внутрь.

    До начала терапии гризеофульвином необходимо идентифицировать тип грибов, вызвавших инфекцию.

    Гризеофульвин не подходит для профилактического применения, его не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых средств для наружного применения.

    Гризеофульвин неэффективен для лечения бактериальных инфекций, кандидоза, гистоплазмоза, актиномикоза, споротрихоза, хромомикоза, кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, криптококкоза, отрубевидного лишая и нокардиоза.

    Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

    При развитии гранулоцитопении лечение гризеофульвином должно быть прекращено. Поскольку терапия является длительной, необходим периодический мониторинг функции печени, почек, гемопоэза.

    У пожилых пациентов в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности (необходим строгий клинический и лабораторный контроль).

    В период терапии гризеофульвином пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения.

    В период лечения и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).

    Не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, а также людям, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.

    Перейти

    • Гризеофульвин и циклоспорин: взаимодействие лекарств

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_195.htm

    Гризеофульвин : инструкция по применению

    Гризеофульвин (Griseofulvin): описание, рецепт, инструкция

    Гризеофульвин не предназначен для профилактического применения, его не применяют для лечения микозов легкой степени, при которых достаточно назначения местных противогрибковых средств.

    Перед началом лечения обязательно нужно идентифицировать тип грибка, который вызвал заболевание.

    При кандидозе, бактериальных инфекциях, гистоплазмозе, актиномикозе, споротрихозе, хромобластомикозе, кокцидиоидомикозе, североамериканском бластомикозе, криптококкозе (торулозе), отрубевидном лишае, нокардиозе препарат не эффективен!

    Во время длительного лечения препаратом и/или применения высоких доз рекомендуется регулярно контролировать систему гемопоэза, показатели функционального состояния печени и почек.

    Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) и мультиформной эритемы при применении гризеофульвина.

    Поскольку гризеофульвин синтезируется грибками вида Penicillium, существует возможность перекрестной чувствительности с пенициллинами. Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с гиперчувствительностью на пенициллин, так как не исключается риск развития анафилактических реакций (см. раздел «Побочное действие»).

    Следует немедленно прекратить применение гризеофульвина при первых признаках высыпаний на коже и/или слизистых оболочках, при любых других признаках реакций гиперчувствительности. В тяжелых случаях может потребоваться проведение экстренных мероприятий.

    Сообщалось о повышении уровней ACT, АЛТ, билирубина в сыворотке крови и случаях желтухи при применении гризеофульвина.

    Следует следить за появлением таких нежелательных симптомов, как анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боль в животе, темная моча, повышение активности печеночных трансаминаз и при необходимости прекращать лечение гризеофульвином.

    У пациентов пожилого возраста в связи с возрастными изменениями функции печени повышается риск проявлений гепатотоксичности препарата. Поэтому необходим периодический тщательный клинический и лабораторный контроль функции печени.

    Гризеофульвин может вызывать серьезные врожденные дефекты у ребенка при применении его женщинами во время беременности, а также индуцировать хромосомные аберрации в сперматоцитах.

    Поскольку гризеофульвин снижает эффективность гормональных контрацептивов (пероральных, парентеральных), необходимо пользоваться дополнительными предохраняющими средствами (например, презервативами) во время лечения.

    Женщинам планировать беременность желательно не раньше, чем через 1 месяц после окончания курса лечения; мужчинам не следует планировать будущее отцовство во время лечения и в течение 6 месяцев после прекращения приема препарата.

    Сообщалось о единичных летальных случаях, которые были ассоциированы с применением гризеофульвина и связаны с остановкой сердца, Spina bifida, множественными врожденными дефектами, недостаточностью коры надпочечников, первичным билиарным циррозом, системной красной волчанкой и периферической нейропатией.

    Гризеофульвин может повышать чувствительность кожи к солнечному излучению и провоцировать реакции фотосенсибилизации, поэтому пациентов следует предупредить, что во время лечения необходимо избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.

    Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение гризеофульвином может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры, в частности грибков, и развитию суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

    У пациентов, получающих гризеофульвин, были зарегистрированы случаи развития красной волчанки или волчаночноподобного синдрома.

    Гризеофульвин снижает активность антикоагулянтов типа варфарина, поэтому у пациентов, получающих эти препараты, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта во время и после лечения гризеофульвином.

    Барбитураты подавляют активность гризеофульвина, поэтому при сопутствующем применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы гризеофульвина.

    Для лучшего усвоения гризеофульвина и для минимизации нарушений со стороны желудочно- кишечного тракта в рацион желательно включать продукты с повышенным содержанием жира (например, молоко, мороженое). При применении препарата рекомендуется прием витаминных средств: аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

    Для предотвращения повторного инфицирования необходимо провести дезинфекцию одежды, постельного, нательного белья, обуви.

    Препарат содержит лактозу. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного средства.

    В период лечения Гризеофульвином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя! Гризеофульвин может усиливать действие алкоголя, приводя к таким эффектам, как тахикардия и ощущение приливов крови, а также к дисульфирамоподобным реакциям (или реакциям непереносимости алкоголя).

    Фертильность, беременность и лактация

    Гризеофульвин нарушает распределение хромосом при делении клеток. Исследования на животных показали эмбриотоксический и тератогенный эффект гризеофульфина.

    Гризеофульвин проникает через плаценту. Адекватных исследований по безопасности его применения в период беременности не проводилось. Ограниченные данные показывают, что гризеофульвин приводил к серьезным врожденным дефектам при приеме его женщинами в период беременности. Поэтому применение препарата в период беременности противопоказано.

    Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными контрацептивными методами во время лечения и в течение 1 месяца после его прекращения, а мужчины – в течение 6 месяцев после отмены препарата.

    Поскольку гризеофульвин может влиять на эффективность оральных контрацептивов, следует пользоваться дополнительными методами контрацепции после консультации с гинекологом.

    Если беременность возникает во время лечения гризеофульвином, следует пройти генетическое консультирование.

    Неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко, поэтому при необходимости приема препарата кормление грудью на период лечения следует прекратить.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Препарат может изменять скорость психомоторной реакции, нарушая активное участие в дорожном движении или работе с другими механизмами, вызывая сонливость и другие нежелательные реакции, поэтому пациентам, принимающим гризеофульвин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально при сочетании гризеофульвина с алкоголем.

    Дети

    Препарат назначается детям с 3-х летнего возраста в дозе 10мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема.

    Источник: https://apteka.103.by/8325-grizeofulvin-instruktsiya/

    Гризеофульвин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Гризеофульвин (Griseofulvin): описание, рецепт, инструкция

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Наумов Ю.Н. Сб, 15/09/2012 – 13:23

    Формула: C17H17ClO6, химическое название: (1'S-транс)-7-Хлор-2',4,6-триметокси-6'-метилспиро [бензофуран-2(3H),1'-[2]циклогексен]-3,4'-дион.
    Фармакологическая группа: противогрибковые средства.
    Фармакологическое действие: фунгистатическое, противогрибковое.

    Фармакологические свойства

    Фунгистатическое свойство гризеофульвина связано с действием на микротубулярные белки клеток грибка, что приводит к разрыву митотических веретенообразных структур и остановке митоза клеток грибка, подавлению синтеза белка, нарушению формирования стенки клеток у хитинсодержащих грибков.

    Имеет тропность к пораженным тканям: избирательно накапливается в предшественниках кератиноцитов волос, кожи и ногтей, хорошо связывается с новообразованным кератином, что обеспечивает ему большую резистентность к грибковой инфекции. Постепенно структуры, которые содержат кератин, слущиваются.

    Выздоровление происходит тогда, когда полностью заменится инфицированный кератин, поэтому терапевтические эффекты развиваются медленно.

    Активен гризеофульвин против дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton tonsurans, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton sulphureum, Trichophyton gallinae, Trichophyton menginii, Trichophyton crateriforme, Trichophyton schoenleini), Microsporum (Microsporum gypseum, Microsporum canis, Microsporum audouinii), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатические концентрации для многих видов грибов, которые чувствительны к гризеофульвину, равны 0,5–3 мкг/мл. Плесневые грибы и дрожжеподобные грибы (род Candida) устойчивы к гризеофульвину; антибактериальными свойствами гризеофульвин не обладает.

    Величина всасывания гризеофульвина при приеме внутрь зависит от дисперсности его кристаллов: микрокристаллические формы всасываются 25 – 70%, а ультрамикрокристаллические формы – почти полностью. Максимальная концентрация у взрослых в крови после приема внутрь 0,5 г препарата на голодный желудок достигается через 4 часа и равна 0,5–2,0 мкг/мл.

    Стоит отметить, что у некоторых больных вне зависимости от времени приема отмечаются тенденции к созданию низкой концентрации препарата в крови. Это объясняет неудовлетворительный лечебный эффект у некоторых больных. Биодоступность у многих больных повышается при совместном приеме с жирной пищей.

    После приема внутрь препарат накапливается в придатках кожи и ее роговом слое, а также в жировой клетчатке, печени, скелетных мышцах. Малые количества проникают в другие ткани и жидкие среды организма. В печени гризеофульвин биотрансформируется с образованием глюкуронидных производных и 6-метилгризеофульвина.

    Время полувыведения примерно сутки, при наличии у пациента почечной недостаточности этот показатель не меняется. Выводится с мочой (в неизмененном виде меньше 1 %) и фекалиями (в неизмененном виде около 36 %). При использовании местно гризеофульвин оказывает слабое воздействие.

    В продолжительных исследованиях на животных, которые получали гризеофульвин с пищей (до 2,5 % корма), в нескольких линиях мышей (у самцов чаще) отмечалось появление гепатом и опухолей щитовидной железы (такой эффект был выше при использовании частиц препарата более мелкого размера).

    Введение подкожно 1 раз в неделю на протяжении первых 3 недель жизни относительно небольших доз препарата приводило к таким же эффектам у мышей. При проведении опытов на других видах животных канцерогенных эффектов получено не было. У животных, которые получали гризеофульвин, появлялись нарушения порфиринового метаболизма. Гризеофульвин имел колхициноподобные эффекты на митоз и у лабораторных животных и способствовал развитию опухолей кожи при индукции метилхолантреном.

    Показания

    Микозы волосистой части головы, кожи и ногтей: трихофития, фавус, микроспория гладкой кожи, микроспория волосистой части головы, дерматомикоз усов и бороды, эпидермофития гладкой кожи, онихомикозы, паховая эпидермофития.

    Способ применения гризеофульвина и дозы

    Гризеофульвин принимается сразу после или во время еды внутрь, в несколько или один прием. Для взрослых суточная доза для 500 мг (может увеличиваться при тяжелых микозах), для детей — 10 мг/кг. Высшая суточная доза равна 1 грамму.

    Длительность терапии зависит от толщины кератина в месте инфекции и от самой инфекции и равна: 4 – 6 недель при поражении кожи волосистой части головы, 2 – 4 недели при поражении кожи тела, 4 – 8 недель при поражении стоп, не меньше 4 месяцев при поражении пальцев рук, не меньше полугода при поражении пальцев ног.

    При пропуске очередного приема гризеофульвина необходимо принять его как вспомните (с едой или после еды), следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.

    Перед началом лечения нужно идентифицировать тип грибка, который вызвал заболевание. Гризеофульвин не стоит использовать в качестве профилактического средства, а также для лечения легких форм грибковых заболеваний, при которых достаточно лишь использовать наружные средства.

    Гризеофульвин неэффективен при терапии бактериальных инфекций, гистоплазмоза, кандидоза, актиномикоза, хромомикоза, споротрихоза, кокцидиоидоза, криптококкоза, североамериканского бластомикоза, нокардиоза, отрубевидного лишая.

    Если при лечении используется диета с низким уровнем жиров, то необходимо принимать препарат с одной столовой ложкой растительного масла. При терапии гризиовульвином нельзя употреблять спиртные напитки. При появлении гранулоцитопении терапию гризеофульвином стоит отменить.

    Так лечение обычно длительное, то нужен периодический контроль функции почек, печени, гемопоэза; также в период лечения стоит избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей. У пожилых больных из-за возрастных изменений работы печени повышен риск гепатотоксичности.

    Во время лечения и в течение полугода после него необходимо использовать эффективные меры контрацепции. Не рекомендовано назначать амбулаторно водителям, а также людям, чья профессиональная деятельность требует повышенного внимания и быстроты реакций.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, системная красная волчанка, порфирия, волчаночноподобный синдром, лейкопения, системные заболевания крови, органические заболевания почек и печени, злокачественные новообразования, гепатоцеллюлярная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Имеются данные о эмбриотоксическом и тератогенном воздействии гризеофульвина у животных. Противопоказано использование препарата при беременности.

    С 1977 года имеется два случая рождения сросшихся близнецов у пациенток, которые принимали в 1 триместре беременности гризеофульвин. Если беременность наступила во время лечения гризеофульвином, то нужно сообщить пациентке о возможном риске для плода.

    Использовать препарат при кормлении грудью также не рекомендуется (неизвестно, может проникать гризеофульвин в грудное молоко или нет).

    Побочные действия гризеофульвина

    Нервная система: головная боль, чрезмерная слабость или утомляемость, головокружение, инсомния, парестезии конечностей, периферическая нейропатия, нарушение координации движений, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания, нарушение вкусовой чувствительности, депрессия;
    аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, сыпь, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
    система крови: агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения; система пищеварения: рвота, тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея, кандидозный стоматит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

    Взаимодействие гризеофульвина с другими веществами

    Так как гризеофульвин индуцирует микросомальные печеночные ферменты и, тем самым, усиливает метаболизм в печени, то он может снижать активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, теофиллина, пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов. Индукторы микросомальных ферментов усиливают метаболизм гризеофульвина и понижают его противогрибковую активность. Гризеофульвин повышает влияние этанола. При совместном использовании с циклоспорином могут непрогнозируемо меняться эффекты препаратов.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом гризеофульвин

    Источник: https://listel.ru/%D0%B3%D1%80%D0%B8%D0%B7%D0%B5%D0%BE%D1%84%D1%83%D0%BB%D1%8C%D0%B2%D0%B8%D0%BD

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий