Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция

Хлорпромазин (Chlorpromazine) ** инструкция, применение препарата

Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа N05AA01 – антипсихотические средства. Производные фенотиазина с алифатической структурой.

Основная Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептический, седативный, миорелаксирующий, противорвотное средство, оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы; основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу, механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга в результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревога, беспокойство, снижается двигательная активность; вследствие блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина; блокируя a- адренорецепторы, оказывает выраженный седативный эффект, наличие сильной седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками, общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенных и экзогенных стимулов при сохранении сознания; проявляет выраженный центральный и периферический противорвотное эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторного триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) противорвотное эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина; антихолинергическим эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитическое, седативное и анальгезирующее – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие, уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию, имеет выраженные каталептогенные свойства, подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза, оказывает слабое или умеренное экстрапирамидную действие, проявляет гипотермическое действие; потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств

ПОКАЗАНИЯ: хр.

(Хронический) параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический с-мы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, другие заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса болезнь Меньера, рвота, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии; зудящие дерматозы длительные боли , в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Способ применения и дозы: дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента, дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной, продолжительность лечения – от 3 недель до 2-4 месяцев и более; шизофрения, другие психозы и психомоторное возбуждение – для взрослых начальная доза составляет 25-75 мг /сут, разделенная на 2-3 приема, далее дозу постепенно повышают до 300-600 мг /сут, распределяя ее на 3-4 приема; высшая разовая доза – 300 мг, МДД (максимальная суточная доза) – 1 г у пожилых больных, при заболеваниях печени и СС (сердечно-сосудистый) системы дозу уменьшают в 2-3 раза, детям (шизофрения и аутизм ), в возрасте от 5 до 12 лет назначают 1/3- ½ дозы взрослого; МДД (максимальная суточная доза) – 75 мг, детям в возрасте от 1 до 5 лет назначают по 0,5 мг /кг каждые 4-6 ч (Час) МДД (максимальная суточная доза) – 40 мг, при затяжной икоте назначают по 25-50 мг 3-4 р /сут (количество раз в сутки), при в /м (внутримышечно) и в /в (введение) введении дозы и схемы устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента, при в /м (внутримышечно) введении высшая разовая доза – 150 мг, МДД (максимальная суточная доза) – 600 мг обычно в /м (внутримышечно) вводят 1-5 мл 2,5% раствора не более 3 г /сут (количество раз в сутки), курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 мес, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг /сут, при г. (Острый) психическом возбуждении вводят в /м (внутримышечно) 100-150 мг (4-6 мл 2,5% раствора) или в /в (введение) 25-50 мг (1-2 мл 2,5% раствора хлорпромазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы), при в /в (введение) введении высшая разовая доза – 100 мг, МДД (максимальная суточная доза) – 250 мг, при в /м (внутримышечно) или в /в (введение) введении для детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг /кг, для детей от 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг /сут, 5-12 лет (масса тела – 23-46 кг) – 75 мг /сут, ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг /сут.

Побочное действие?: А осложнения при применении ЛС: акатизия, нечеткость зрения, дистоническую экстрапирамидные реакции, паркинсонический с-м (синдром), поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический с-м (синдром), судороги, артериальная гипотензия, тахикардия; диспепсические явления, холестатическая желтуха; лейкопения, агранулоцитоз затруднение мочеиспускания, нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела сыпь, зуд, редко – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема пигментация кожи, фотосенсибилизация; отложения хлорпромазина в передних структурах глаза ( роговицы и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к хлорпромазина и других компонентов препарата, тяжелые нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые СС (сердечно-сосудистый) заболевания (декомпенсированная СН (сердечная недостаточность), тяжелая артериальная гипотензия), тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы выраженное угнетение ЦНС, инсульт, г. (Острый) период ЧМТ (черепно- мозговая травма), желчекаменная и мочекаменная болезни, г. (Острый) инфекционные заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 25 мг /мл по 2 мл в амп. (Ампула) табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг, 100 мг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

С препаратами, угнетающими ЦНС (центральная нервная система), с этанолом или этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС (центральная нервная система), угнетение дыхания с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО (МАО) – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, риск развития злокачественного нейролептического с-м; из противосудорожными препаратами – снижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений, с гипотензивными препаратами – возможна выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии, с эфедрином – ослабление сосудосуживающего действия последнего. С амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие, с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия, с антихолинестеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении, с эпинефрином – возможно «извращение» эффектов последнего, в результате чего происходит только стимуляция b-адренорецепторов и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии. С амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеусом, с диазоксидом – возможна выраженная гипергликемия, с Доксепин – потенцирование гиперпирексии, с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие, с морфином – развитие миоклонуса, с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмма). Седативное действие хлорпромазина усиливается при применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептический – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид, барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени) повышают – хлорохин, сульфадоксин /пириметамину. Циметидин может снижать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови. Хлорпромазин может уменьшать или полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов. С нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность При необходимости применения ограничить сроки лечения, а в конце беременности – по возможности уменьшить дозу.
Лактация: При необходимости применения грудное вскармливание прекратить.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при ССЗ.
Нарушение функции печинкы: С осторожностью при нарушениях функции.

Нарушение функции почек С осторожностью при нарушениях функции гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями.
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при хр.

(Хронический) заболеваниях органов дыхания.

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет До 1 года – противопоказан.
Лица пожилого и старческого возраста: Индивидуальный подбор дозы. Применять с осторожностью.

Меры применения

Информация для врача: С осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, почек, алкогольной интоксикации, с-ми Рейе, при раке молочной железы, ССС заболеваниях, склонности к глаукоме, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и ДПК (двенадцатиперстная кишка) (в период обострения), гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хр. (Хронический) заборения органов дыхания, эпилептических припадках, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, СД (сахарный диабет), у ослабленных больных. В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического с-м, прекратить прием препарата. При длительном лечении контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. Не проявляет противорвотного действия, когда тошнота является результатом вестибулярной стимуляции или местного ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). При применении больными с атонией кишечного тракта и ахилией назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (в связи с подавляющим влиянием его на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных может быть повышена потребность в рибофлавине.
Информация для пациента: Не допускается употребление алкоголя. В связи с возможностью фотосенсибилизации избегать длительного пребывания на солнце.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-h/13402-recipe

Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция
ХлорпромазинChlorpromazinum (род. Chlorpromazini)

2-Хлор-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (в виде гидрохлорида)

C17H19ClN2S5053-3

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют на свету.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, миорелаксирующее, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Плохо всасывается из ЖКТ. Значительная часть подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками и через кишечник (в течение многих дней).

Характеризуется наличием сильного седативного эффекта. Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности.

Сознание сохраняется (применение больших доз вызывает снотворный эффект). Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминной, м-холинолитической и пролактиногенной активностью.

Оказывает гипотермическое действие (особенно при искусственной гипотермии), однако в отдельных случаях при парентеральном введении температура тела может повышаться.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает сАД и дАД, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства.

Основной особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами. Вызывает развитие экстрапирамидных нарушений. Длительность терапевтического действия при однократном введении составляет около 6 ч.

В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, бронхоэктатическая болезнь (поздние стадии), желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность.

Желчнокаменная и почечнокаменная болезнь, острый пиелит, активный ревматизм, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (назначение внутрь).

Местные: при попадании раствора на кожу и слизистые — раздражение тканей; при в/м введении — инфильтраты, при в/в введении — флебит.

Общие: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении — гипотензия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор).

Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).

Антациды и циметидин снижают всасывание. Усиливает эффект снотворных, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств, снижает — сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами наблюдается суммация холинолитических эффектов. Эстрогены повышают нейролептические свойства.

Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.

Внутрь,в/мв/в.

При длительном лечении необходимо контролировать клеточный состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции пациентам желательно в течение 1–1,5 ч находиться в горизонтальном положении.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_582.htm

Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция

Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Нейролептики

Rp.: Dragee Chlorpromazini 0,1 №10 
S.: По схеме

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента.

Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Для взрослых: Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза – 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет – по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза – 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь – 300 мг, при в/м введении – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь – 1.

5 г, при в/м введении – 1 г, при в/в введении – 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 75 мг.

– хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния- состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)- алкогольный психоз- маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе- психические расстройства при эпилепсии- ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом- маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. – невротические заболевания- сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. – упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками)- нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). – болезнь Меньера- рвота беременных – лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. – зудящие дерматозы.

– в составе “литических смесей” в анестезиологии.

– нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь;- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;- закрытоугольная глаукома;- задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;

– выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

– Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

– Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.- Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.- Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания.

– Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.- Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.

– Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Драже. 1 драже хлорпромазин 25 мг -“- 50 мг -“- 100 мгТаблетки, покрытые оболочкой. 1 таб. хлорпромазин10 мг Раствор для инъекций 2.5%. 1 млхлорпромазин 25 мг

Раствор расфасован по 1 мл, 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулы.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Хлорпромазин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/hlorpromazin

Хлорпромазин (Chlorpromazine) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция

“Хлорпромазин (Chlorpromazine)” применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация – МКБ-10):

Фарм.группа:

  • Нейролептики.
  • Брутто-формула: C17-H19-Cl-N2-S Код CAS: 5053-3

    Описание

    Характеристика: Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют на свету.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие – нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Плохо всасывается из ЖКТ. Значительная часть подвергается биотрансформации в печени.

    Выводится почками и через кишечник (в течение многих дней). Характеризуется наличием сильного седативного эффекта.

    Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Сознание сохраняется (применение больших доз вызывает снотворный эффект).

    Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминной, м-холинолитической и пролактиногенной активностью. Оказывает гипотермическое действие (особенно при искусственной гипотермии), однако в отдельных случаях при парентеральном введении температура тела может повышаться.

    Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает сАД и дАД, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства.

    Основной особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами. Вызывает развитие экстрапирамидных нарушений. Длительность терапевтического действия при однократном введении составляет около 6 ч.

    Показания к применению

    Применение: В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы.

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, бронхоэктатическая болезнь (поздние стадии), желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность. Ограничения к применению: Желчнокаменная и почечнокаменная болезнь, острый пиелит, активный ревматизм, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (назначение внутрь).

    Побочные действия

    Побочные действия: Местные: при попадании раствора на кожу и слизистые — раздражение тканей; при в/м введении — инфильтраты, при в/в введении — флебит.

    Общие: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении — гипотензия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор).

    Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация). Взаимодействие: Антациды и циметидин снижают всасывание. Усиливает эффект снотворных, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств, снижает — сердечных гликозидов.

    При сочетании с м-холиноблокаторами наблюдается суммация холинолитических эффектов. Эстрогены повышают нейролептические свойства. Передозировка: Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Взрослым, внутрь — по 25-600 мг/сут, максимальная разовая доза — 300 мг. В/м — до 1 г/сут, максимальная разовая доза — 150 мг. В/в — до 250 мг/сут, максимальная разовая доза — 100 мг.

    Детям — внутрь 1 мг/кг массы тела в сутки.

    Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо контролировать клеточный состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

    После инъекции пациентам желательно в течение 1-1,5 ч находиться в горизонтальном положении.

    Источник: https://gipocrat.ru/farmacied_d5_11.phtml

    ХЛОРПРОМАЗИН

    Хлорпромазин (CHLORPROMAZINE): описание, рецепт, инструкция

    Драже1 драже
    хлорпромазина гидрохлорид25 мг

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

    30 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

    Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

    Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

    Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

    Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

    T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

    Показания

    Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе “литических смесей” в анестезиологии.

    Дозировка

    Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза – 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет – по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

    При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза – 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

    Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

    Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь – 300 мг, при в/м введении – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

    Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь – 1.5 г, при в/м введении – 1 г, при в/в введении – 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 75 мг.

    Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.

    Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

    Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

    Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.

    Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

    При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

    При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

    При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

    При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

    При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

    При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

    При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

    При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

    При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином – потенцирование гиперпирексии; с золпидемом – значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном – возможно усиление седативного действия; с имипрамином – повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

    При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином – возможно развитие миоклонуса.

    При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

    При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом – повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном – возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом – имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином – описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином – возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

    При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

    При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

    При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

    При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

    Особые указания

    С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

    Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

    В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

    При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

    Применение в детском возрасте

    Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при нарушениях функции почек.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при нарушениях функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

    Описание препарата ХЛОРПРОМАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/hlorpromazin/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий