Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция
Изосорбида динитратIsosorbidi dinitras (род. Isosorbidi dinitratis)

1,4:3,6-Диангидридо-2,5-ди-O-нитро-D-глюцитол

C6H8N2O8

  • Нитраты и нитратоподобные средства
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • 87-33-2

    Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.

    Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее.

    Фармакодинамика

    Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект.

    Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации).

    Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.

    Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

    Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

    Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

    Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН, как в покое, так и при физической нагрузке.

    Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

    Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

    Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

    Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

    Фармакокинетика

    После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1–3 мин и продолжается 90–120 мин. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Т1/2 составляет 30–60 мин.

    При приеме внутрь — абсорбция высокая, биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения Cmax при приеме внутрь — 1 ч, Т1/2 — 4 ч.

    При приеме внутрь изосорбида динитрат пролонгированного действия быстро всасывается. Относительная биодоступность составляет >80%. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 15 мин — 2 ч.

    При в/в инфузионном введении отсутствует эффект первого прохождения через печень, Т1/2 — 10 мин.

    Связь с белками плазмы — 30%.

    Изосорбида динитрат метаболизируется в печени благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют Т1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно.

    Лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии); купирование приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность; восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента); стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).

    Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям; острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию достаточного конечного дАД); кровоизлияние в мозг; черепно-мозговая травма; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (сАД

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_70.htm

    Изосорбида динитрат* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Наумов Ю.Н. Пт, 21/02/2014 – 17:06

    Формула: C6H8N2O8, химическое название: 1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.
    Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
    Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное.

    Фармакологические свойства

    Изосорбида динитрат повышает в эндотелии сосудов концентрацию эндотелиального релаксирующего фактора (оксида азота). Оксид азота активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание циклического гуанозинмонофосфата, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

    Изосорбида динитрат преимущественно является венозным, а также артериальным дилататором. Изосорбида динитрат снижает пост- и преднагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды сердца, снижает напряжение стенок желудочков, перераспределяет коронарный кровоток в области ишемии, в малом круге кровообращения снижает давление.

    Изосорбида динитрат снижает конечное диастолическое давление в желудочках сердца, временно снижает среднее системное артериальное давление, уменьшает сердечного индекса. Изосорбида динитрат не меняет частоту сердечных сокращений или незначительно ее увеличивает. Изосорбида динитрат дилатирует сосуды головного мозга.

    Изосорбида динитрат стойко снижает сопротивление легочных сосудов, а системное сосудистое периферическое сопротивление меняет незначительно. Изосорбида динитрат за счет рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы и снижения постнагрузки улучшает систолическую функцию сердца.

    После приема внутрь изосорбида динитрат полно и быстро всасывается, но биодоступность его равна не больше 22% (из-за эффектов, которые развиваются при первом прохождении через печень); после сублингвального использования биодоступность составляет примерно 60%. С белками плазмы изосорбида динитрат связывает плохо (до 30%).

    Период полувыведения составляет соответственно 20 минут, 1 час, 4 часа при внутривенном, сублингвальном, пероральном приеме. При метаболизме изосорбида динитрата образуются два активных метаболита — изосорбида−2-мононитрат (15 – 25%) и изосорбида−5-мононитрат (75 – 85%), которые имеют более продолжительные периоды полувыведения.

    Изосорбида динитрат выводится почками, практически полностью в виде метаболитов.

    Начало действия изосорбида динитрата после приема внутрь в виде жевательных и сублингвальных таблеток отмечается через 2 – 5 минут, таблеток и капсул — 15 – 40 минут, пролонгированных форм — полчаса; продолжительность действия составляет соответственно 1 – 2 часа, 4 – 6 часов, 12 часов. При распылении изосорбида динитрата на слизистую оболочку ротовой полости эффект развивается уже через 0,5 минуты и длится 15 – 120 минут. При длительном использовании изосорбида динитрата возможно развитие толерантности.

    Показания

    Для приема внутрь, буккально, сублингвально: профилактика и купирование приступов стенокардии; восстановительная терапия после инфаркта миокарда; некоторые формы легочного сердца, легочной гипертензии (в составе комбинированного лечения); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).

    Для внутривенного введения: нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; отек легких.

    Для ингаляционного использования: профилактика и купирование приступов стенокардии; терапия и профилактика спазма артерий сердца при применении сердечного катетера; как препарат скорой помощи при острой левожелудочковой недостаточности и остром инфаркте миокарда на догоспитальном этапе.

    Для накожного использования: профилактика приступов стенокардии.

    Способ применения изосорбида динитрата и дозы

    Изосорбида динитрат применяется внутрь, сублингвально, накожно, ингаляционно, вводится внутривенно. Стенокардия: таблетки и капсулы — каждые 6 часов по 5 – 20 мг (при необходимости до 20 – 40 мг 4 раза в сутки); пролонгированные лекарственные формы — каждые 8 – 12 часов по 40 – 80 мг (глотать целиком).

    Сублингвально по 2,5 – 5 мг, в случае необходимости каждые 2 – 3 часа. Ингаляционно на слизистую оболочку ротовой полости распыляют 1 – 3 дозы с интервалом 0,5 минуты при задержке дыхания.Острая левожелудочковая недостаточность и острый инфаркт миокарда: вводят внутривенно, начальная доза составляет 1 – 2 мг/ч, максимальная доза равна 8 – 10 мг/ч.

    Накожно — на поверхность кожи наносят 1 г крема/2 дозы.

    Пациентам, которые имеют склонность к ортостатической гипотензии, изосорбида динитрата необходимо назначать с осторожностью.

    При применении у больных с исходно сниженным артериальным давлением изосорбида динитрат необходимо сочетать с препаратами, которые обладают положительным инотропным действием.

    Рекомендовано контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление при приеме изосорбида динитрата, особенно в начале терапии.

    Необходимо быть особенно осторожным лицам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых двигательных и психических реакций (включая вождение транспорта). Внимание больного необходимо обратить на то, что побочные реакции усиливаются при приеме алкоголя. Рекомендуется делать перерыв на 3 – 5 дней после 3 – 6 недель регулярного использования для профилактики развития привыкания.

    Противопоказания к применению изосорбида динитрата

    Гиперчувствительность, недавно перенесенная травма головы, кровоизлияние в мозг, анемия, геморрагический инсульт, закрытоугольная глаукома, повышение внутричерепного давления, гипертиреоз, коллапс, шок, гипотензия (систолическое артериальное давлении менее 100 мм рт.ст.

    ), сердечная недостаточность или инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, стеноз митрального или аортального клапанов, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, токсический отек легких, кормление грудью, беременность (1 триместр), детский возраст.

    Ограничения к применению

    Беременность (2 и 3 триместр), склонность к ортостатической гипотензии, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст.Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование изосорбида динитрата противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 – 3 триместре беременности применение изосорбида динитрата возможно после оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода, только по строгим показаниям и под постоянным контролем врача. На время терапии изосорбида динитратом необходимо прекратить кормление грудью.

    Побочные действия изосорбида динитрата

    Сердечно-сосудистая система: головокружение, прилив крови к шее и лицу, головная боль, тахикардия, ортостатическая гипотензия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия, усиление приступов стенокардии, коллапс.
    Пищеварительная система: тошнота, появление ощущения легкого жжения языка, рвота, сухость во рту.
    Нервная система: сонливость, нарушение внимания, нечеткость зрения, коллапс, ишемия мозга.Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: синдром отмены, двигательное беспокойство, скованность.

    Взаимодействие изосорбида динитрата с другими веществами

    Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие препараты снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

    Антигипертензивные препараты (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, другие вазодилататоры), прокаинамид, дигидроэрготамин, хинидин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, алкоголь, силденафила цитрат усиливают гипотензивное действие, комбинация с атропином увеличивает риск развития повышения внутриглазного давления, симпатомиметики понижают антиангинальный эффект. При совместном использовании изосорбида динитрата с антихолинергическими препаратами возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов.

    Передозировка

    При передозировке изосорбида динитратом развиваются метгемоглобинемия (аноксия, цианоз ногтей и губ), обморок или сильное головокружение, коллапс, слабость, ощущение давления в голове, одышка, учащенное и слабое сердцебиение, повышенная температура тела, брадикардия, судороги, черепно-мозговая гипертензия, тошнота, диарея, рвота, зрительные расстройства, диспноэ. Необходимо: промывание желудка, симптоматическая терапия, при метгемоглобинемии — внутривенное введение в дозе 1 – 2 мг/кг метилтиониния хлорида (метиленовый синий).

    Торговые названия препаратов с действующим веществом изосорбида динитрат

    АэросонитДинисорбИзакардинИзо Мак ретардИзо Мак спрейИзокет®ИзолонгИзосорбид динитратКардикет®Кардикс®НитросорбидНитросорбид-РусфарНитросорбида таблеткиТД-спрей Изо Мак
    • Органотропные средства
    • Сердечно-сосудистые средства

    Источник: https://listel.ru/%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D1%81%D0%BE%D1%80%D0%B1%D0%B8%D0%B4%D0%B0_%D0%B4%D0%B8%D0%BD%D0%B8%D1%82%D1%80%D0%B0%D1%82

    Изосорбид динитрат: описание, инструкция, цена

    Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция

    Изосорбид динитрат МНН (концентрат для приготовления раствора для инфузий)

    Международное название: Изосорбида динитрат

    Лекарственная форма: аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

    Химическое название:

    1, 4:3, 6 – диангидро – D – сорбита динитрат

    Фармакологическое действие:

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование 'первого прохождения' оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

    Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

    Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в 'малом' круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

    Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

    Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток – 15-40 мин, пролонгированных форм – 30 мин. Длительность действия – 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Биодоступность при приеме внутрь – 22% (эффект 'первого прохождения' через печень), при сублингвальном применении – 60%. TCmax при пероральном приеме – 1 ч. Связь с белками плазмы – 30%.

    T1/2 при в/в введении – 20 мин, при сублингвальном применении – 60 мин, при пероральном приеме – 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (75-85%) с T1/2 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25%) с T1/2 – 2.5 ч.

    Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

    Показания:

    Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда. Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

    ХСН, отек легких, гипертензия в 'малом' круге кровообращения, 'легочное' сердце (в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

    Контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операциях (особенно в сердечно-сосудистой хирургии).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность. Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) – геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).C осторожностью.

    Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пероральных лекарственных форм – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

    Режим дозирования:

    Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно. Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС).

    Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). Внутрь.

    10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут.

    Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки.

    В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза).

    Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл). Трансбуккально.

    Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

    ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей.

    Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

    Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др.

    нитратам), эксфолиативный дерматит.Передозировка. Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

    Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

    Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

    Особые указания:

    В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч.

    осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

    При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

    Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами. В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

    Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача. Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие:

    Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД). При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.

    ), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

    При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.

    [[4115,361.29999999999995],[590,358.7],[1502,531.8],[1630,516.7],[591,363.9],[12,334.5],[2158,429.8],[56,109],[4192,426.3],[65,227],[2277,428.8],[528,422.29999999999995],[2159,430.70000000000005],[4114,431.20000000000005],[1647,375.5],[3815,434.4],[72,334],[2100,431.70000000000005],[75,109],”302e55d92e22d2b200382784914562b8″]

    Источник: https://lek-info.ru/izosorbid-dinitrat

    Изосорбида динитрат: показания, инструкция по применению, торговое название, механизм действия, аналоги

    Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция

    • 29 Февраля, 2020
    • Кардиология
    • Сюзанна Нырова

    Изосорбид динитрат (на латинском Isosorbidi dinitras ) – органическое химическое соединение из группы сложных эфиров, производное изосорбида, содержащее две нитратные группы. Это лекарство, используемое при сердечной недостаточности, спазмах пищевода, а также для лечения и предотвращения боли в груди при недостаточном притоке крови к сердцу.

    Механизм действия

    Вещество было впервые изучено в 1939 году. Используется как сильный вазодилататор. В организме он метаболизируется до изосорбида 2-мононитрата и изосорбида 5-мононитрата. Как препарат включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самых безопасных и самых эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения.

    Препараты с изосорбидом динитрата имеют прямое воздействие на гладкую мышцу кровеносных сосудов. Вещество вызывает расширение периферических венозных и артериальных кровеносных сосудов. В результате вазодилатации преднагрузка и постнагрузка сердца уменьшаются, что приводит к снижению потребности кислорода в миокарде.

    Прямое расширение коронарной артерии и снижение позднего диастолического тонуса сердечной стенки увеличивает кровоток через сердечную мышцу (особенно в ее субэндокардиальном слое), и, таким образом, увеличивает поступление кислорода в ишемические участки сердца.

    Вещество вызывает расслабление мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков и пищевода, тонкой и толстой кишки вместе с анальным сфинктером.

    Механизм действия изосорбида динитрата на молекулярном уровне заключается в образовании оксида азота и повышении концентрации циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках, который действует как медиатор диастолы. Увеличение его концентрации вызывает расслабление гладких мышц и, следовательно, расширение сосудов.

    Вещество очень быстро абсорбируется слизистой оболочкой полости рта (начало действия через 1-2 мин, C max в крови достигает 6-10 мин), но он всасывается медленнее из желудочно-кишечного тракта (начало действия через 15-30 мин, C max в крови через 15 мин – 1-2 часа).

    Он метаболизируется в процессе первого прохода, который более выражен при пероральном, чем сублингвальном введении. В печени, а также во многих других тканях (например, в эритроцитах) изосорбид динитрат постепенно метаболизируется S-глутатионтрансферазой до фармакологически активных метаболитов.

    Почки являются основным органом выведения этого вещества.

    Показания

    Препараты с этим веществом применяются при:

    • профилактике приступов и симптомов стенокардии (также после сердечного приступа);
    • комбинированном лечении хронической сердечной недостаточности;
    • стенокардии Принцметала;
    • легочной гипертензии;
    • ИБС, чтобы избежать спазма артерий и обеспечить правильное расширение легких во время очистки коронарной артерии;
    • для временного прекращения приступа стенокардии;

    Внутривенное введение вещества используется при остром коронарном заболевании, особенно осложненном острой левожелудочковой недостаточностью.

    Противопоказания

    Противопоказания к применению вещества:

    Абсолютные:

    • гиперчувствительность к нитратам;
    • недавно перенесенный сердечный приступ с низким давлением желудочкового наполнения;
    • кардиогенный шок.

    Относительные:

    • кардиомиопатия гипертрофическая и обструктивная;
    • гипотония;
    • гиповолемия;
    • констриктивный перикардит;
    • тампонады сердца;
    • митральный стеноз;
    • аортальный стеноз;
    • повышенное внутричерепное давление;
    • травмы черепа;
    • кровоизлияния в мозг.

    Предостережения:

    • анемия;
    • старость;
    • глаукома с закрытым углом;
    • почечная недостаточность.

    Меры предосторожности

    Препараты с веществом следует использовать с осторожностью и только под медицинским наблюдением в таких случаях, как:

    • инфаркт миокарда;
    • недостаточность левого желудочка (следует избегать снижения артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);
    • аортальный и/или митральный стеноз;
    • ортостатические расстройства;
    • заболевания с повышенным внутричерепным давлением.

    Особая осторожность требуется:

    • пациентам с нарушениями кровообращения;
    • при использовании диуретиков;
    • при гипотиреозе;
    • гипотермии;
    • при серьезном повреждении сердечной мышцы;
    • тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности;
    • алкогольной зависимости.

    Были сообщения о развитии толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной устойчивости к другим нитратам (снижение эффективности из-за предыдущего использования нитратов).

    Пациентов, получающих поддерживающие дозы изосорбида динитрата, следует предупреждать о том, что увеличение дозы и/или изменение интервалов между приемом последующих доз может привести к ослаблению или потере действия.

    Чтобы избежать толерантности к препарату, которая наблюдалась при длительном его использовании, следует избегать длительного применения высоких доз.

    Беременность и кормление грудью

    Из-за отсутствия исследований у беременных женщин, согласно инструкции по применению, изосорбида динитрат и препараты с его содержанием не следует использовать во время беременности, если только врач не считает это абсолютно необходимым и будет непосредственно и постоянно контролировать ход лечения.

    Поступали сообщения о попадании нитратов в грудное молоко и метгемоглобинемии у детей по этой причине. Степень, в которой изосорбидинитрат и его метаболиты выводятся с молоком, не установлена, поэтому следует соблюдать осторожность при использовании препарата у кормящих женщин.

    Побочные эффекты

    Часто наблюдаются при приеме препарата:

    • головная боль, особенно в начале лечения, обычно проходит при продолжительном применении (известная нитратная побочная реакция);
    • тахикардия, ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией и признаками и/или симптомами ишемии головного мозга в начале лечения и после увеличения дозы;
    • тошнота и рвота;
    • чувство слабости;
    • головокружение;
    • сонливость.

    Нечасто:

    • ухудшение стенокардии;
    • инсульт гипофиза (у пациентов с нераспознанной опухолью гипофиза);
    • нарушение кровообращения (иногда с брадиаритмией и потерей сознания);
    • аллергические реакции (сыпь; крапивница; зуд; затрудненное дыхание; стеснение в груди; отек рта, лица, губ или языка);
    • обмороки;
    • быстрое или медленное сердцебиение;
    • гиперемия (особенно лица) с ощущением жара.

    Очень редко:

    • Альвеолярная гиповентиляция, приводящая к гипоксии с риском развития инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца (во время лечения изосорбидинитратом может происходить временное снижение молекулярного давления кислорода из-за относительного перераспределения кровотока в менее вентилируемые части легкого. Это возможно особенно у людей с ишемической болезнью сердца, гипоксией миокарда.

    Взаимодействия

    Одновременное применение других сосудорасширяющих средств, гипотензивных средств (например, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков), а также нейролептиков и трициклических антидепрессантов может усиливать гипотензивный эффект изосорбиддинитрата. Если необходима комбинированная терапия, начните с низких доз, постепенно увеличивающихся под пристальным наблюдением специалиста.

    Алкоголь усиливает гипотензивное действие этого вещества. Ингибиторы 5-фосфодиэстеразы, то есть силденафил, тадалафил, варденафил, могут усиливать гипотензивное действие нитратов. Это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Поэтому применение ингибиторов 5-фосфодиэстеразы у пациентов, получавших изосорбид динитрат, противопоказано.

    Одновременный прием этого вещества с дигидроэрготамином может привести к увеличению его концентрации в крови и, следовательно, к повышению артериального давления. Нитраты могут действовать как антагонисты норадреналина, ацетилхолина и гистамина. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать действие нитратов.

    Дозировка

    Согласно инструкции по применению, изосорбида динитрат принимают внутрь для профилактики коронарной боли: 1 табл. 4 раза в день. Для длительного лечения: 1 табл. от 4 до 6 раз в день, предпочтительно за 30 минут до еды и, при необходимости, каждые 2-3 часа.

    Во избежание снижения эффективности препарата при длительном применении следует поддерживать интервал 12-18 часов между приемами последующих доз препарата.

    Замечание

    Даже если препарат используется по назначению специалиста, он способен изменить реактивность пациента до такой степени, что нарушает способность управлять автомобилем.

    Головокружение и усталость могут возникать в начале лечения или сразу после увеличения дозы, а также при употреблении алкоголя или одновременном переходе на другое лекарство.

    Пациент должен быть проинформирован о том, что при возникновении вышеперечисленных симптомов ему стоит отказаться от вождения транспортных средств.

    Изосорбида динитрат – торговые названия

    Это вещество является главным компонентом многих препаратов в виде таблеток, капсул, аэрозолей и инфузионного раствора. Таблетки и капсулы с ним представлены на прилавках аптек под названиями препаратов: “Изодинит”, “Изокет”, “Изо Мак ретард”, “Изосорб ретард”, “Кардикет”, “Кардонит”, “Нитросорбид”, “Седокард”, “Сорбонит”.

    В виде инфузионного раствора применяется препарат “Изокет”.

    “Изо Мак” и “Аэросонит” – дозированный аэрозоль изосорбида динитрата.

    Все эти лекарства имеют аналогичный состав, поэтому можно заменять их самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного специалистом препарата. Предпочтительней выбирать производителей из США, Японии, Западной Европы, а также известным торговым маркам из Восточной Европы.

    При подборе аналогов изосорбида динитрата следует учитывать не только стоимость на препарат, но также и репутацию производителя.

    Источник: https://druggist.ru/479261a-izosorbida-dinitrat-pokazaniya-instruktsiya-po-primeneniyu-torgovoe-nazvanie-mehanizm-deystviya-analogi

    Нитросорбид-м : инструкция по применению

    Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras): описание, рецепт, инструкция

    Препарат не применять для устранения приступов стенокардии.

    Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае развития «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами.

    Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому следует тщательно соблюдать предложенный график приема лекарственного средства.

    Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

    Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

    Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы.

    Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат – индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата.

    Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

    У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие примахиновой анемии (фовизм) при применении изосорбида динитрата.

    Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

    Пациентов, находящихся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

    У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахарозо-изомальтазной недостаточностью, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами

    В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и механизмов, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

    Нитраты восстанавливают дефицит эндогенного NO. Курение является одним из факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний и вызывает повреждение эндотелиальной функции. Доказано нарушение вазомоторной активности эндотелия коронарных артерий у курильщиков с длительным стажем. Никотин подавляет способность коронарных сосудов реагировать на нитросорбид.

    Взаимодействие с лекарственными средствами

    Если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

    Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

    Алкоголь возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. выраженная гипотензия, коллапс.

    Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенциирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

    Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

    Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

    Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

    Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

    Гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

    Гидралазин улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

    Миотические средства – изосорбида динитрат снижает их эффективность.

    Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

    Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

    Источник: https://apteka.103.by/45249-nitrosorbid-m-instruktsiya/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий