Кальцитриол (CALCITRIOL): описание, рецепт, инструкция

Кальцитриол: описание, инструкция, цена

Кальцитриол (CALCITRIOL): описание, рецепт, инструкция

Международное название: Кальцитриол

1.Лекарственная форма: капсулы

Химическое название:

(1альфа, 3бета, 5Z, 7E) – 9, 10 – секохолеста – 5, 7, 10 – (19) – триен – 1, 3, 25 – триол

Фармакологическое действие:

Кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3.

Фармакокинетика:

Кальцитриол быстро всасывается в дистальных отделах тонкого кишечника. После однократного приема внутрь 0.25-1 мкг TCmax – 3-6 ч. При повторном приеме Css достигается в пределах 3-5 сут (зависит от величины дозы). После однократного приема внутрь 0.

5 мкг кальцитриола среднее значение его концентрации в сыворотке крови увеличивается от исходной величины 40 пкг/мл до 60 пкг/мл через 2 ч, а затем снижается до 53 пкг/мл через 4 ч, до 50 пкг/мл – через 8 ч, до 44 пкг/мл – через 12 ч и 41.5 пкг/мл – через 24 ч. В крови кальцитриол и др.

метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками (альфа-глобулинами). В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Не нуждается в метаболической активации. Частично метаболизируется в почках.

Идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R-,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1а-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол (метаболиты накапливаются в жировой ткани). T1/2 кальцитриола 3-6 ч. Кальцитриол выводится с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции) и почками. После перорального приема 1 мкг кальцитриола около 10% обнаруживается в моче в течение 24 ч. Кумулирует. У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, концентрация кальцитриола в сыворотке крови снижается и Cmax достигается позже.

Показания:

Остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (в т.ч.

послеоперационного и идиопатического) или псевдогипопаратиреоза, витамин D-зависимый рахит, семейная гипофосфатемия на фоне витамин D-резистентного рахита (врожденный фосфат-диабет), остеопороз (постменопаузный, сенильный и 'стероидный'), тетания (в т.ч. послеоперационная, идиопатическая).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D.C осторожностью. Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, саркоидоз или др. гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2-4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0.25 мкг до средней (0.5-1 мкг/сут) и выше через интервалы в 2-4 нед. Высокие дозы кальцитриола рекомендуется делить на 2-3 приема. При климактерическом остеопорозе – по 0.

25 мкг 2 раза в день. При почечной остеодистрофии взрослым – по 0.25-3 мкг/сут мкг; больным с нормальной концентрацией Ca2+ или легкой степенью гипокальциемии достаточно 0.25 мкг через день; детям – по 0.014-0.041 мкг/кг/сут, при заболеваниях печени начальная доза может быть увеличена до 0.1-0.2 мкг/кг/сут.

При гипопаратиреозе и рахите взрослым – по 0.25-2.7 мкг/сут (утром), детям – 0.01-0.1 мкг/кг/сут до 1 мкг/сут при витамин D-зависимом рахите и по 0.04-0.08 мкг/кг/сут при гипопаратиреозе. При семейной гипофосфатемии – по 2 мкг/сут. При гипокальциемии у пациентов, находящихся на гемодиализе: взрослым – по 0.

5-3 мкг/сут и более; детям – по 0.25-2 мкг/сут.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции.Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние – боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко – изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей – 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Особые указания:

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем – периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента.

Концентрация Ca2+ не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca x P) не должен превышать 60 мг/дл.

Суточная доза в 5 мкг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации Ca2+, фосфатов и активности ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю). Каждые 3-6 мес (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе – чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.

Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции легче, чем при приеме аналогов витамина D с более длинным T1/2. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом.

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействие:

Повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии. Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D). Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови). Индукторы микросомального окисления (в т.ч.

фенитоин, фенобарбитал, примидон) способствуют снижению действия кальцитриола. Токсическое действие ослабляют витамин А, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание Ca2+ в кишечнике).

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

2.Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Химическое название:

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10-(19)-триен-1,3,25-триол

Фармакологическое действие:

Кальцитриол – природный метаболит витамина D3. Вызывает торможение пролиферации кератиноцитов и нормализует их дифференцировку. Воздействует также на иммунные процессы в коже: ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов и нормализует продукцию различных противовоспалительных факторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при наружном применении – 10%. Кальцитриол и его метаболиты обнаруживаются в плазме в неизмененном виде. Действие метаболитов на обмен Ca2+ незначительно. Концентрация циркулирующего экзогенного кальцитриола ниже уровня обнаружения – 2 пг/мл.

Показания:

Псориаз (легкой и средней степени тяжести).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия или нарушение обмена Сa2+, сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования:

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи (на предварительно очищенную и высушенную кожу) 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза – 30 г.

Ежедневное применение мази должно составлять не более 35% поверхности кожи.

Средняя продолжительность лечения – 6 нед, при необходимости возможно более длительное лечение, а также использование препарата в качестве поддерживающей терапии.

Побочные эффекты:

Дерматит.Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние – боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко – изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей – 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Особые указания:

После нанесения мази необходимо вымыть руки. Нанесение на лицо увеличивает риск раздражения кожи. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа следует тщательно промыть их теплой водой.

Взаимодействие:

Высокие дозы витамина D, тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкалиемии.

Источник: https://lek-info.ru/kaltsitriol

Кальцитриол (Calcitriolum): инструкция по применению, цена, аналоги

Кальцитриол (CALCITRIOL): описание, рецепт, инструкция

Общее название: Кальцитриол

Название на латинском: Calcitriolum

Составляющие препарата, в какой форме выпускается и в какой упаковке продается

Состав: Выпускается в виде капсул, порошка для приема внутрь и мази для нанесения на кожу.

Дозировки в 1мл/1г: капсулы – 0,25 мкг, раствор – 1 мкг, мазь – 3 мкг.

Выпускаются в блистерных коробочках по 10 штук в каждой, также по 30 и 100 штук в флаконах из полупрозрачного темно-коричневого стекла. Капсулы овальной формы, мягкие, сделаны из желатина, непрозрачные, цвет варьируется от красно-коричневого до белого из-за формы выпуска. Картонная упаковка.

Дополнительные вещества: входит кокосовое фракционное масло, иногда бутилгидрокситолуол.

Аналоги Кальцитриола

Аналоги: самый первые и подходящий наиболее сильно – Рокальтрол (Rocaltrol). Его чаще всего выписывают пациентам, особенно, если они проходят гемодиализ. Второй по популярности – Остеотриол (Osteotriol).

Фармакологическое действие

Представляет из себя активную форму витамина D3. Помогает всасыванию кальция в кишечнике и минерализации всех костей в организме. Метаболизм и работа клеток с функциями других органов меняется в течение 3-5 дней.

Основная функция – регуляция кальция в организме и его грамотное распределение в органы, страдающих от его недостатка. Является отличным средством лечения остеопороза.

Также, помогает людям с сильно выраженным нарушением в работе почек. Предотвращает появление нарушений в росте и развитии скелета. Предотвращает сбои во время распределения кальция в кишечнике, особенно в нисходящей части кишечника.

Помогает снизить боль в мышцах и костях, нормализует регуляцию минералов в организме. Формирует рост костной ткани, предотвращает ее разложение. Устраняет признаки недостатка кальция, работает в качестве заместителя при нехватке витамина D.

Лечит рахит, отдельные виды заболеваний желчного пузыря.

Фармакокинетика

После того, как больной принимает таблетку, она быстро рассасывается в кишечнике, не дает выделяться гормону из паращитовидных желез. Помогает росту новых клеток в позвоночнике, росту и направленному развитию клеток кости, и лучшей передаче нервных импульсов. Также, способствует генерированию ответной реакции иммунной системы на раздражители.

Лекарственное средство распределяется по организму в течение 6 часов. Имеет свойство откладываться в жировую ткань. Повторно проходит через кишечник и печень, выходит из организма через желчь.

Проникает через разделительную оболочку между матерью и плодом, выделяется через грудное молоко.

Показания к применению Кальцитриола

  • Рекомендуется использование при почечной недостаточности, в том числе и хронической, когда пациент проходит гемодиализ;
  • С началом постменопаузального периода или стероидного остеопороза;
  • При послеоперационном недостатке паратгормона, псевдогипопаратиреоза;
  • Выраженной степени почечной недостаточности, которая приобрела хронический вид, предназначен вторичный гиперпаратиреоз;
  • Рахит, развившийся из-за недостатка витамина D;
  • При псориазе средней и тяжелой степени.

Инструкция по применению

Препарат стоит принимать только по назначению врача. Обычно дневная доза составляет одну капсулу, в ней содержится 0,25 мкг вещества. Принимать днем или вечером – зависит от болезни и качества анализов.

Дозирование препарата

В одной капсуле находится по 0,25 мкг активного вещества. Она считается базой для приема внутрь.

Врачи определяют дозу препарата для каждого больного, в зависимости от степени запущенности болезни, ее особенностей, например, имеющих хронический характер.

Если после определенного времени результата не видно, то дозу увеличивают до 1 мкг в сутки. Это делают через месяц после начала приема.

При нарушениях в развитии скелета, сопровождающимися серьезными нарушениями в работе почек (для больных на диализе)

Пациенты, у которых явно выражен недостаток кальция в организме, за сутки должны принять стандартную дозу в 0,25 мкг препарата. Если результат не меняется, то в течение 4 месяцев доза должна подняться до 1 мкг в сутки. В таком случае доза в 0,5 или 1,0 мкг становится достаточной для лечения.

Пациенты с непрерывной терапией принимают по 0,1 мкг/день на ночь. Общая доза за неделю не должна превышать 12 мкг, иначе она не окажет никакого лечебного действия. Также кальцитриол при патологии не употребляется чаще, чем раз в сутки.

Гормон кальцитриол в организме отвечает за распределение кальция. Поэтому его важно принимать в постменопаузный период, когда органы перестраиваются на новую усиленную работу. В сутки нормой считается принимать по 0,25 мкг 2 раза довольно продолжительное время. Это также делается по назначению врача. Он по анализам может продлить или прекратить назначение препарата.

Рахит

Стандартная доза 0,25 мкг в сутки. Обязательно принимать утром. Дозу можно увеличивать при длительном лечении до 1,0 мкг через 4 недели после начала приема. Исходя из дозировки и свойств отлично подойдет аналог Кальцитриола, Рокальтрол.

Псориаз

Выписывается мазь. Детям старше 12 лет и взрослым наносить на поврежденные участки кожи очень тонким слоем. Кожу перед этим тщательно очищают и всячески подготавливают для мази (по рекомендациям лечащего врача). Гель намазывают в утреннее и вечернее время. Максимум в сутки можно применять до 30 мкг.

Продолжительность лечения при этом составляет до 6 недель, при рекомендации врача лечение можно продлить. Препарат в дальнейшем можно применять для поддержания результата, если замечено ухудшение состояния после завершения курса.

Побочные действия

Передозировка гормоном кальцитриола могут вызвать следующие побочные явления:

  • слабость, головная боль, сонливость;
  • нарушения в работе толстой кишки, а именно запор (может сопровождаться рвотой или тошнотой);
  • сухость и металлический привкус крови во рту;
  • значительное снижение аппетита;
  • постоянная жажда;
  • боли в мышцах, костях, животе;
  • частое мочеиспускание (увеличение объема выделения жидкостей из организма за сутки);
  • тахикардия и аритмия;
  • повышение температуры;
  • уменьшение полового влечения;
  • резкая потеря веса.

Препарат напрямую влияет на состояние зрение во время вождения. Поэтому стоит избегать поездок на машине, пока вы принимаете препарат.

В каком случае не стоит употреблять кальцитриол

  • При всех заболеваниях эндокринной системы.
  • Особая чувствительность к данному классу препаратов, гормону кальцитриолу или аналогам лекарства.
  • Не рекомендуется применять детям до 3 лет.

По применению данного препарата следует обратиться к врачу людям со следующими заболеваниями:

  • Туберкулез. В частности легких.
  • Людям в пожилом возрасте.
  • Предрасположенным к развитию атеросклероза.
  • Людям с сердечной недостаточностью.

Применение во время наступления беременности и кормления грудью

Когда препарат назначается, то следует прекратить кормление грудью, потому что ферменты выделяются именно через грудное молоко. Ребенок может негативно отреагировать на препарат. Он может вызвать у ребенка побочные действия.

Применение его аналога Рокальтрола возможно только при том условии, что полезные свойства и последующий результат будет превышать дальнейшие побочные действия для ребенка.

При нарушении функционирования почек

Употребление данного препарата может вызвать резкий скачек креатина сыворотки.

Детям до 3 летнего возраста

Категорически не следует принимать препарат детям до 3 лет. До наступления совершеннолетнего возраста (18 лет) следует очень внимательно относиться к дозировке, так как препарат может вызвать сильные побочные явления или вовсе не усвоиться.

Для пожилых людей

Следует относиться с большой осторожностью, так как препарат может вызвать развитие атеросклероза.

Передозировка

При передозировке большими дозами препарата наблюдается отвращение к еде, в следствие развивается анорексия, появляется апатия, частые головные боли, рвота, понос, запоры.

Также, при передозировке наблюдается слабость, незначительная потеря веса, задержки в росте, высокая температура тела, нарушения в чувствительности.

Что нужно делать при передозировке

При легкой или острой передозировке следует сразу же очистить желудок и принять слабительное средство. Стоит периодически проверять последствием сдачи анализов уровень кальция в плазме крови. Если уровень остается повышенным, то можно принимать фосфаты и обеспечить условия для принятия диуреза.

Особые указания

Если человеку назначен кальцитриол, то нередки случаи его передозировки в организме, потому что препарат создан на основе кальция. Естественно, передозировка кальцием наступает, когда этого элемента в организм поступает с излишком. Например, когда резко меняется питание.

Это может произойти на фоне гормональных изменений, когда в пище имеют преимущество молочные продукты или, применяется множество препаратов, основу которых составляет кальций.

Чтобы избежать передозировки, больному следует знать все тонкости диеты, соблюдать ее и знать признаки передозировки.

В группу риска входят больные, которые долгое время провели на больничном, например, после операции.

Больным с нарушениями по всем пунктам в работе почек, то есть при хронических заболеваниях нужно быть аккуратнее с кальцитриолом. Данный исход будет нежелательным для людей с гипофосфатемией, здесь необходимо аккуратно относиться к дозировкам.

Также требуется поддерживать постоянное содержание солей фосфатных кислот в плазме крови до 2 мг в 100 мл. Очень сложно сочетать прием необходимых препаратов и диету. Особенно, если учесть, что многие пациенты халатно относятся к соблюдению диеты.

Для больных рахитом с витамином D следует продолжать принимать препарат Рокальтрол как обычно, то есть перорально (через рот).

Из-за дополнительной стимуляции кишечника можно не принимать дополнительные фосфаты, потому что весь процесс регулирует Рокальтрол. В препарате содержатся все необходимые вещества для больных с подобными отклонениями.

Рекомендуется постоянно проверять содержание фосфатов, кальция, магния, фосфора в моче и крови. Для обнаружения в моче следует проводить процедуру каждые сутки.

Больным, принимающим Рокальтрол с нормальной функцией почек, нельзя допускать сухости во рту из-за частичного обезвоживания организма.

Детям до 18 лет в употреблении стоит соблюдать особую осторожность.

Совместимость с другими подобными препаратами

Если в одно и тоже время принимать мочегонные средства, то это вполне может привести к риску возникновения передозировки кальцием. Может быть повышен риск возникновения сердечной недостаточности или постоянных изменений сердечного ритма.

Средства на основе магния не стоит назначать пациентам, проходящим гемодиализ. Они тоже подвержены приобретению гипермагниемии. Метаболизм может усилиться при принятии фенитоина и снизить количество кальцитриола в плазме крови. Также и холевые кислоты снижают всасывание кальцитриола в кишечнике.

Как принимать и сколько можно хранить препарат

Препарат хранят в темном месте, температура которого составляет не выше 25 градусов Цельсия, обязательно сухом. Срок годности с момента изготовления составляет до 3 лет. Нельзя ни в коем случае подпускать к использованию препарата маленьких детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по назначению врача и без соответствующего рецепта. Но дозировку обязан определить только врач. Принимать нужно по инструкции, иначе передозировка может повлечь за собой самые различные последствия.

Цена препарата

Стоимость по России за одну упаковку достигает 628 рублей. Самая высокая цена достигает 700 рублей, самая низкая – 597 рублей.

Источник: https://gormoon.ru/kaltsitriol-calcitriolum-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi/

Кальцитриол (Calcitriol) инструкция, применение препарата

Кальцитриол (CALCITRIOL): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа А11СС04 – препараты витамина D и его аналоги.

Основная Фармакологическое действие: D-витаминоподобное, один из важнейших активных метаболитов витамина D3; обычно образуется в почках из своего предшественника, 25-гидроксиколекальциферола, у норме организм человека вырабатывает 0.5-1.

0 мкг кальцитриола в сутки , в период усиленного развития костей (рост или беременность) – немного больше; кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей; фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, заключается в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

ПОКАЗАНИЯ: постменопаузальный остеопороз БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) почечная остеодистрофия у больных с хр.

(Хронический) почечной недостаточностью, особенно находящихся на гемодиализе, послеоперационный гипопаратиреоз; идиопатический гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз, витамин-D-зависимый рахит; гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Способ применения и дозы: доза зависит от вида и тяжести гипокальциемии пациента и должна подбираться индивидуально для поддержания концентрации кальция в сыворотке на уровне 9 – 10 мг /дл, для лечения гипокальциемии и последствий остеопороза у пациентов с хр.

(Хронический) почечной недостаточностью, находящихся на диализе, обычная выходная оральная доза составляет 0,25 мкг /сут БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) при интервалах от 4 до 8 недель, для большинства пациентов, которые находятся на гемодиализе, необходимые дозы 0,5-1,0 мкг /сутки, у детей старше 6 лет, которые находятся на гемодиализе, применяются дозы 0,25-2,0 мкг /сут для увеличения содержания кальция в сыворотке и снижение концентрации паратиреоидного гормона; додиализном период – для лечения вторичного гиперпаратиреоидизма и остеопороза у взрослых и детей старше 6 лет с почечной недостаточностью умеренной до тяжелой начальная доза составляет 0,25 мкг 1 р /сут (количество раз в сутки), при необходимости доза может быть увеличена до 0,5 мкг 1 р /сут (количество раз в сутки) для лечения гипопаратиреоидизма и псевдогипопаратиреоидизма у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше начальная доза составляет 0,25 мкг /сутки доза может быть увеличена на срок от 2 до 4 недель, для большинства взрослых и детей старше 6 лет – 0,5-2,0 мкг /сутки для большинства детей 1-5 лет с гипопаратиреоидизмом – 0,25-0,75 мкг /сутки в детей старше 6 лет и некоторых взрослых с витамин D-зависимым рахитом применялись дозы 1 мкг /сут для контроля содержания кальция в сыворотке и лечения рахита или остеомаляции; допускается одновременное применение фосфатных солей.

Побочное действие при применении ЛС: тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, диарея, боли в желудке, жажда, слабость, головная боль, сонливость, головокружение, боли в костях, сухость во рту, повышенное мочеиспускание, незначительное повышение АЛТ (Аланинаминотрансфераза), АСТ (Аспартатаминотрансфераза) в плазме; АР (аллергические реакции) (зуд, сыпь).

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату гиперкальциемия, гипермагниемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), период беременности и лактации, язвенная болезнь желудка и ДПК (двенадцатиперстная кишка), заболевания печени, нефролитиаз.

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) по 0,25 мкг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Чтобы избежать аддитивных эффектов и гиперкальциемии прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных. Соблюдать диетических рекомендаций, касающихся потребления кальция, избегать дополнительного приема препаратов кальция. С тиазидными диуретиками – риск гиперкальциемии.

Препараты наперстянки – дозу кальцитриола подбирать осторожно, гиперкальциемия может провоцировать аритмии. Функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и КС, которые его угнетают.

Препараты, содержащие магний (антациды), могут вызывать гипермагниемию и не и назначаться больным, получающим лечение программным гемодиализа при лечении кальцитриолом.

Влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке. Фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и ч.

снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола. Колестирамин – уменьшает кишечное всасывание жиророзчинникх витаминов и кальцитриола. Соблюдать осторожность с дигоксином, холестирамином, колестиполом, минеральным маслом, триазиднимы диуретиками, фенобарбиталом, фенитоином, стероидами.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Противопоказан.
Лактация: Противопоказан.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Противопоказан.
Нарушение функции почек Противопоказан при нефролитиазе.
Нарушение функции дыхательной системы : Специальных рекомендаций нет

Особливости применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Специальных рекомендаций нет
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных предостережений форуме

Меры применения

Информация для врача: Тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, требует осторожности относительно больных с почечной недостаточностью ч /з опасности эктопической кальцификации.

В таких случаях поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты. Больным с витамин D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), продолжать пероральный прием фосфатов.

Помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием кальцитриола, этот эффект изменяет потребность в дополнительном введении фосфатов. Регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей фазы лечения контролировать содержание кальция в сыворотке крови не реже 2 р /нед /.

Не следует назначать другие препараты витамина D, во избежание гипервитаминоза D. Если больной переводится с эргокальциферола на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев.
Информация для пациента: Необходимо соблюдение предложенной диеты; пациенту следует научиться распознавать симптомы гиперкальциемии.


Больным с нормальной функцией почек, избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости. Риска развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительное время прикованные к постели, например, те, которые перенесли операцию.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-k/9228-recipe

title

Кальцитриол (CALCITRIOL): описание, рецепт, инструкция

Внутрь.

Стандартный режим дозирования

Начальная суточная доза — 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола® нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом® всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут).

В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ, некоторым больным, получающим Рокальтрол®, может быть достаточным и пониженное поступление кальция.

Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом® концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола® сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.

Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола® следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых

Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. кальция и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день.

Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю.

У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом®в начальной дозе  — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м2). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед.

В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови.

Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола®.

Если Рокальтрол® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Внутрь.

Стандартный режим дозирования

Начальная суточная доза — 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Calcitriolа® нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Calcitriolом® всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Calcitriolом® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут).

В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ, некоторым больным, получающим Calcitriol®, может быть достаточным и пониженное поступление кальция.

Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Calcitriolом® концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Calcitriolа® сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.

Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Calcitriolа® следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Calcitriolом® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых

Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. кальция и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день.

Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю.

У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Calcitriolом®в начальной дозе  — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Calcitriolа® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м2). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед.

В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Calcitriolа® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови.

Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Calcitriolа®.

Если Calcitriol® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/calcitriol

ЛекарствоТут
Добавить комментарий