Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Канамицин : инструкция по применению

Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G В04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Канамицин – антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии.

Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду.

Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.

Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.

Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших. Фармакокинетика

При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч.

Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер.

В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.

Выводится почками за 24-48 ч.

Клинические характеристики

Показания

Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей; гнойные осложнения в послеоперационном периоде; инфицированные ожоги; туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам I та II ряда и чувствительными к канамицину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Способ применения и дозы

Канамицин применяют внутримышечно.

Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Раствор для внутримышечного введения готовят extempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза – 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза – 2 г. Длительность лечения – 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.

Детям до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет – 0,1-0,3 г; старше 5 лет – 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза – 15 мг/кг, кратность введения – 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения – 5-7 дней.

При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям – по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) х 9.

Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.

Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.

начальная доза (в мг)

Последующие дозы (в мг) =

содержание креатинина всыворотке крови (в мг/100 мл)при кратности введения2-3 раза в сутки

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные реакции

Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов).

При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер.

Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.

Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.

Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.

Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность.

Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко – острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.

Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).

Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: стоматит.

Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.

Изменения в месте введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.

Со стороны системы свертывания крови: пурпура.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).

Источник: https://apteka.103.by/kanamitcin-instruktsiya/

Канамицин (Kanamycin)

Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция
КанамицинKanamycinum (род. Kanamycini)

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1″6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1″4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

C18H36N4O1159-01-8

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.

Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок.

Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp.

, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии.

Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения.

При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях.

В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ, у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови.

Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует.

При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой.

В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч.

пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч.

пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено.

В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено.

Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением.

При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (Cmax) и остаточные (Cmin) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг).

До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_724.htm

Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Аминогликозиды

Rp.: Kanamycini 1,0 D. t. d. N 10 in lagenis.

S. по схеме.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp.

, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу). К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.

К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Для взрослых: При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза – 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза – 2 г. Длительность лечения – 5-7 дней.

Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза – 15 мг/кг, кратность введения – 2-3 раза/сут. При туберкулезе взрослым – 1 г 1 раз/сут, детям – по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день – перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций. При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.

– Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду).

– Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.

– Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

– Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.
– Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.

– Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).

– Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.

– Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении – ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век. – Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

– Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл. канамицин 1 г 1 г – флаконы 10 мл (1) – пачки картонные. 1 г – флаконы 10 мл (10) – пачки картонные. 1 г – флаконы 10 мл (50) – коробки картонные. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл. канамицин 500 мг 500 мг – флаконы 10 мл (1) – пачки картонные.

500 мг – флаконы 10 мл (10) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Канамицин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/kanamicin

КАНАМИЦИН

Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция

– канамицина (кислого) сульфат (kanamycin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

1 фл.
канамицина (кислого) сульфат (в пересчете на канамицин)1 г

Растворитель (при наличии в комплекте): вода д/и – 2 мл или 5 мл.

1 г – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.1 г – флаконы стеклянные (5) – коробки картонные (для стационаров).1 г – флаконы стеклянные (10) – коробки картонные (для стационаров).1 г – флаконы стеклянные (25) – коробки картонные (для стационаров).

1 г – флаконы стеклянные (50) – коробки картонные (для стационаров).1 г – флаконы стеклянные (100) – коробки картонные (для стационаров).

1 г – флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп.

5 мл) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.

К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения Cmax при в/м введении – 0.5-1.

5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. Cmax после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи Cmax достигается через 6 ч.

Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.

Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг – до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг – до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.

T1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду).

Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.

Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.

Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.

Дозировка

При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза – 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза – 2 г. Длительность лечения – 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза – 15 мг/кг, кратность введения – 2-3 раза/сут.

При туберкулезе взрослым – 1 г 1 раз/сут, детям – по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день – перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.

При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.

При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении – ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.

При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.

Особые указания

Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.

В период лечения рекомендуется контролировать функцию почек и проводить аудиометрию – не реже 1 раза в неделю при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии и не реже 1 раза в месяц при лечении туберкулеза.

При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов.

В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.

При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.

Беременность и лактация

Канамицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.

При нарушениях функции почек

Противопоказанием для парентерального введения является тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата КАНАМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kanamycin/

Канамицин — инструкция по применению + отзывы + аналоги и рецепт на латинском

Канамицин (KANAMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Канамицин® – антибактериальный препарат, относящийся к группе аминогликозидов I поколения. Природными продуцентами (источникам) препарата являются лучистые грибы Streptomyces kanamyceticus.

Антибиотик предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Применяется для эффективной терапии туберкулёза, а также для лечения различных инфекций нетуберкулёзной этиологии.

Механизм действия канамицина® основан на нарушении присоединении синтеза белков в бактериальных клетках. Образование мутантных белков нарушает стабильность клеточных мембран бактерий и приводит к гибели патогенного мкроорганизма.

Канамицин®— инструкция по применению уколы

Лекарственное средство относят к антибиотикам с бактерицидным действием. Препарат эффективен против:

  • микобактерий туберкулеза;
  • эшерихии коли;
  • протея;
  • сальмонелл;
  • шигелл;
  • гемофильной палочки;
  • энтеробактера;
  • иерсиний;
  • клебсиелл пневмония;
  • гонококков;
  • менингококков;
  • серраций;
  • стафилококков (за исключением метициллинорезстентных штаммов бактерий).

Канамицин эффективен против бактерий, устойчивых к воздействию препаратов тетрациклина, эритромицина и хлорамфеникола.

Применение антибиотика канамицина® не эффективно по отношению к анаэробным прокариотам, дрожжам и простейшим, а также к представителям псевдомонад и стрептококков.

Рецепт канамицина® на латинском языке

Rp: Kanamycini 1.0

D.t.d: №10

D.S: вводить по 0.5 г каждые 12 часов.

Состав Канамицина®

Лекарственное средство производится различными фармакологическими компаниями России. В состав препарата входит порошок для инъекций, основное активное вещество – кислый сульфат канамицина (0,5 г или 1 г в 1 ампуле). Вспомогательные компоненты – дистиллированная вода для инъекций (2 или 5 мл).

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде белого порошка с высокой степенью гигроскопичности для приготовления внутривенных или внутримышечных инъекций.

  Стеклянные ампулы с антибиотиком упаковываются по 1, 5, 10, 25, 50 и 100 штук в картонные коробки для больниц со стационарным лечением.

Возможна форма выпуска с дополнительным флаконом растворителя по 2 или 5 мл в каждом. В каждой упаковке содержится инструкция по применению канамицин®.

Читайте далее: О симптомах и терапии дисбактериоза кишечника после антибиотиков

Рецепт на Канамицин® на латинском

Rp.: Kanamycini 1.0D.t.d. № 10.

S. По 0.5 два раза в день.

Показания к применению

Антибиотик назначается лечащим врачом после постановки диагноза. На первом этапе осуществляется полный сбор анамнеза пациента.

Затем проводится лабораторная диагностика, в ходе которой устанавливается возбудитель заболевания (идентификация до вида, реже – до рода) и определяется чувствительность патогена к различным классам антибиотиков.

При установлении высокого уровня чувствительности к группе аминогликозидов и при отсутствии индивидуальной непереносимости пациента врач выписывает рецепт на канамицин®.

Инфекционные заболевания, при которых эффективно парентеральное лекарство канамицин®:

  • легочные и внелегочные формы туберкулёза (в составе комплексных схем терапии);
  • инфекционное поражение желчевыводящих путей;
  • инфекции костной ткани, суставов;
  • бактериальное поражение респираторного тракта (эмпиема легких, легочные абсцессы, пневмонии);
  • воспаления кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гнойно-септические осложнения;
  • менингит.

Внутрь раствор Канамицина применяют при кишечных инфекциях (шигеллёзы, дизентерия, колит и энтероколит), печеночных энцефалопатиях (в составе комплексной терапии, для угнетения роста патогенной микрофлоры  в кишечнике), для профилактики бактериальных осложнений при операциях на органах ЖКТ.

В виде глазных пленок средство используют при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, роговичных язвах.

Противопоказания Канамицина®

Ограничениями к терапии лекарственным средством являются:

  • индивидуальная непереносимость антибиотиков группы аминогликозидов;
  • тяжелых патологии почек;
  • невриты 8 пары черепно-мозговых нервов;
  • снижение остроты слуха;
  • кишечная непроходимость (при применении внутрь);
  • беременность и кормление грудью;
  • миастении;
  • ботулизм;
  • паркинсонизм.

С осторожностью средство применяют для лечения детей первого месяца жизни и недоношенных детей. При внутреннем применении средство осторожно назначают пациентам с язвенными поражениями кишечника.

Дозировка Канамицина®

С целью лечения инфекций нетуберкулёзной этиологии пациентам взрослого возраста показано введение не более 0,5 г на каждые 8-12 часов, при этом максимальная доза в сутки не должна превышать 2 г.

Единовременная доза введения препарата составляет не более 1 г. Курс медикаментозного лечения канамицином составляет от 5 до 7 дней.

При этом облегчение симптомов заболевания в первые несколько дней лечения не является поводом для отмены препарата.

Для пациентов, не достигших 12 летнего возраста, необходимо проводить коррекцию вводимой дозы.

Детям до года назначают среднюю суточную дозу – 0.1 грамм. Пациентам от года до пяти лет – от 0.1 до 0.3 грамма. В возрасте от пяти лет – от 0.3 до 0.5 грамм. Максимальная уточная доза не должна превышать 15 мг на кг массы. Препарат вводят за 2-3 введения.

Длительность лечения составляет 5-7 дней.

При терапии туберкулёза показано внутримышечное введение бактерицидного вещества взрослым 1 г/сутки, детям – не более 15 мг на 1 кг массы. Курс лечения – 6 дней, на седьмой день лекарство не применяется. Продолжительность терапевтических курсов назначается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Допустимо применение для людей с почечной недостаточностью при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни пациента. При этом требуется коррекция минимальной допустимой дозы в сторону уменьшения концентрации действующего вещества.

Для пациентов с отклонением веса от стандартных возрастных параметров более чем на 25 %, также необходимо проводить коррекцию применяемой дозы. Если наблюдается избыточная масса тела – количество вводимого антибиотика уменьшается на 25 % (это связано с плохим распределением антибиотика в жировых тканях), а при недостатке веса – увеличивается на 25 %.

Побочные действия Канамицина®

Негативные симптомы от приёма наблюдаются редко, не чаще 1 случая на 10000 пациентов.

Системы органовОтрицательные симптомы
Желудочно-кишечный трактРасстройство пищеварения, рвота, нарушение стула, сбои в работе ферментов печени, синдром недостаточной всасываемости
КровеноснаяМалокровие, снижение концентрации лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов
НервнаяЛокальные головные боли, повышенная слабость и сонливость, блокада нервно-мышечной передачи, судороги, эпилептические припадки, нарушение сознания
Органы чувствНарушение слуха и координации движений, глухота, повышенное слёзоотделение, отёки век
МочеполоваяРезкое снижение частоты мочеиспускания или ложные позывы, патологии в работе печени
АллергияПокраснения, ангионевротический отёк, повышение температуры тела, зуд
ДругоеКандидоз

При передозировке препарата у взрослых пациентов наблюдается нервно-мышечная блокада с остановкой дыхания,  у детей – кома, затруднение дыхания и сильная слабость.

Читайте далее: Последствия и лечение передозировки антибиотиками

Применение при беременности и ГВ

Установлено, что бактерицидное вещество способно преодолевать плацентарный барьер. При этом концентрация в крови плода достигает от 20 до 50 % от общего уровня антибиотика в крови матери.

В ходе экспериментов с лабораторными животными установлено тератогенное действие на плод.  Канамицин® провоцировал патологию органов слуха у плода, вплоть до полной глухоты.

Поэтому канамицин во время беременности не применяют.

Кормящим пациенткам необходимо приостановить ГВ.

Канамицин® и алкоголь

Канамицин® категорически не совместим с алкоголем. Употребление спиртных напитков на фоне антибактериальной терапии канамицином® может стать причиной развития токсического гепатита, нефрита и поражения центральной нервной системы.

Канамицин®— аналоги

Аналогами являются лекарства на основе канамицина:

  • Канамицина сульфат;
  • Канамицин;
  • Канамак 1000.

Отзывы

Практикующие врачи характеризуют канамицин® как эффективный антибиотик в борьбе с туберкулёзом. При других заболеваниях, на данный момент, антибиотик применяется редко.

Важная особенность при применении антибиотика канамицина® – быстрое формирование устойчивости у патогенных микроорганизмов. Системы защиты патогенных микробов заключаются в модификационном изменении мишеней действия антибиотиков. Поэтому недопустимо самолечение данной группой препаратов.

Специалисты не рекомендуют сочетанное применение канамицина® и других антибиотиков, а также спиртных напитков из-за возможного риска повышения частоты негативных эффектов. А при отсутствии улучшений состояния пациента проводится коррекция курса антибиотика терапии.

Авторы положительных отзывов среди пациентов обращают внимание на низкую частоту развития побочных реакций при медикаментозной терапии. При этом большинство из них купируется при отмене лекарства. Соблюдение режима дозировки, суточной дозы, необходимой длительности и кратности приёма позволяет полностью излечиваться от инфекционных заболеваний без риска повторных рецидивов.

Читайте далее: Как правильно пить антибиотики и как часто их можно принимать

Вам также может понравиться

Источник: https://lifetab.ru/kanamitsin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-analogi-i-retsept-na-latinskom/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий