Карведилол (Carvedilolum): описание, рецепт, инструкция

Карведилол препарат, инструкция и описание лекарства carvedilol Украина

Карведилол (Carvedilolum): описание, рецепт, инструкция
Произношение

Общее название: карведилол (KAR ve dil ole)
Торговое название: Coreg, Coreg CR

Что такое карведилол?

Карведилол является бета-блокатором. Бета-блокаторы влияют на сердце и кровообращение (кровоток через артерии и вены).

Карведилол используется для лечения сердечной недостаточности и гипертонии (высокое кровяное давление). Он также используется после сердечного приступа, который заставлял ваше сердце не качать.

Карведилол также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вы не должны принимать карведилол, если у вас астма, бронхит, эмфизема, тяжелая болезнь печени или серьезное сердечное заболевание, такое как сердечный блок, «синдром больного синуса» или медленный сердечный ритм (если у вас нет кардиостимулятора).

Слайд-шоу Варфарин: 12 вещей, которые вы не знали об этом разведении крови

Избегайте употребления алкоголя в течение 2 часов до или после приема пролонгированного карведилола (Coreg CR). Также избегайте приема лекарств или других продуктов, которые могут содержать алкоголь. Алкоголь может привести к тому, что карведилол в Coreg CR будет высвобождаться слишком быстро в организм.

Если вы лечитесь от высокого кровяного давления, продолжайте использовать карведилол, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам понадобится использовать препарат кровяного давления на всю оставшуюся жизнь.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны принимать карведилол, если у вас аллергия на него, или если у вас есть:

  • Астма, бронхит, эмфизема;
  • Тяжелое заболевание печени; или
  • Серьезное сердечное заболевание, такое как сердечный блок, «синдром больного синуса» или медленный сердечный ритм (если у вас нет кардиостимулятора).

Чтобы убедиться, что карведилол безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Диабет (прием карведилола может затруднить вам рассказать, когда у вас низкий уровень сахара в крови);
  • Стенокардия (боль в груди);
  • Заболевания печени или почек;
  • Расстройство щитовидной железы;
  • Феохромоцитома (опухоль надпочечников);
  • Проблемы кровообращения (например, синдром Рейно); или
  • История аллергии.

УЛХ беременности категории C. Не известно, повлияет ли карведилол на неродившегося ребенка. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть при использовании этого лекарства.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Неизвестно, переходит ли карведилол в грудное молоко или может повредить кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока принимаете карведилол.

Как следует принимать карведилол?

Возьмите карведилол точно так, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Карведилол лучше всего работает, если вы принимаете его с пищей.

Вы можете открыть капсулу карведилола и посыпать лекарство в ложку пудинга или яблочного соуса, чтобы облегчить глотание. Ласточка сразу же без жевания. Не оставляйте смесь для последующего использования. Отбросьте пустую капсулу.

Принимать карведилол в то же время каждый день. Не пропускайте дозы или прекратите принимать карведилол без предварительного разговора с вашим врачом. Остановка внезапно может ухудшить ваше состояние.

Если вы переключились с карведилоловых таблеток на капсулы с пролонгированным высвобождением карведилола (Coreg CR), ваша ежедневная общая доза этого лекарства может быть выше или ниже, чем раньше.

Старшие взрослые могут с большей вероятностью стать головокружением или чувствовать себя слабыми при переключении с таблеток на капсулы с расширенным высвобождением. Следуйте инструкциям вашего врача.

Ваше кровяное давление нужно будет часто проверять.

Если вас лечат от высокого кровяного давления, продолжайте использовать этот препарат, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам понадобится использовать препарат кровяного давления на всю оставшуюся жизнь.

Если вам нужна операция, сообщите хирургу, что вы используете карведилол. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Вы не должны прекращать использование карведилола внезапно. Остановка внезапно может ухудшить ваше состояние.

Карведилол может поражать ваших учеников во время операции по катаракте. Скажите своему офтальмологу заранее, что вы используете этот препарат. Не прекращайте использовать карведилол перед операцией, если ваш хирург не говорит вам об этом.

Карведилол является лишь частью полной программы лечения гипертонии, которая может также включать диету, физические упражнения и контроль веса. Следуйте своей диете, лекарствам и упражнениям очень близко, если вас лечат от гипертонии.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Вемлиды.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Симптомы передозировки могут включать неравномерное сердцебиение, одышку, синеватые ногти, головокружение, слабость, обморок и судороги (судороги).

Чего следует избегать при приеме карведилола?

Карведилол может нарушить ваше мышление или реакцию. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Питье алкоголя может еще более снизить кровяное давление и может вызвать определенные побочные эффекты карведилола. Вы должны особенно избегать употребления алкоголя в течение 2 часов до или после приема пролонгированного карведилола (Coreg CR).

Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Встаньте медленно и устойчиво, чтобы предотвратить падение.

Читайте так же про препарат Omnicef.

Побочные эффекты карведилола

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на карведилол: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Позвоните своему врачу сразу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как:

  • Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;
  • Медленное или неравномерное сердцебиение;
  • Отек, быстрое увеличение веса, ощущение нехватки дыхания (даже при мягком напряжении);
  • Холодное чувство или онемение пальцев или пальцев ног;
  • Боль в суставах, сухой кашель, свистящее дыхание, стеснение в груди, затрудненное дыхание; или
  • Высокий уровень сахара в крови (повышенная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, сухость во рту, запах фруктового дыхания, сонливость, сухость кожи, помутнение зрения, потеря веса).

Общие побочные эффекты карведилола могут включать:

  • Слабость, головокружение;
  • понос;
  • сухие глаза;
  • Усталость; или
  • увеличение веса.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования карведилола

Обычная доза для взрослых для стенокардии:

Таблетки немедленного высвобождения:Начальная доза: 6,25 мг устно два раза в день с пищейПоддерживающая доза: от 6,25 мг до 25 мг перорально два раза в день с пищей

Максимальная доза: 50 мг в день

Обычная доза для взрослых для застойной сердечной недостаточности:

Таблетки немедленного высвобождения:Начальная доза: 3,125 мг устно дважды в день в течение 2 недель. Если допускается, увеличьте дозу до 6,25 мг перорально два раза в день.Затем дозировку следует удваивать каждые 2 недели до самого высокого уровня, переносимого пациентом.

Максимальная доза: 50 мг устно два раза в день у пациентов весом 85 кг и более и 25 мг устно два раза в день у пациентов весом 85 кг или менееПродлен релиз капсулы:

Начальная доза: 10 мг перорально один раз в день в течение 2 недель.

При переносимости увеличьте дозу до 20 мг, 40 мг и 80 мг в течение последовательных интервалов по меньшей мере 2 недели.

Обычная доза для взрослых для гипертонии:

Таблетки немедленного высвобождения:Начальная доза: 6,25 мг устно два раза в день с пищейПоддерживающая доза: от 6,25 мг до 25 мг перорально два раза в день с пищейМаксимальная доза: 50 мг в деньПродлен релиз капсулы:Начальная доза: 20 мг перорально один раз в день в течение 7-14 дней. Если он переносится, может увеличивать дозу до 40 мг перорально один раз в день, затем снова до 80 мг перорально один раз в день через 7-14 дней.

Максимальная доза: 80 мг в день

Обычная доза для взрослых для дисфункции левого желудочка:

Таблетки немедленного высвобождения:Начальная доза: 6,25 мг перорально два раза в день (первоначальная доза 3,25 мг два раза в день может быть назначена пациентам, неспособным переносить начальную дозу).

Поддерживающая доза: при переносимости исходная доза может быть титрована до 12,5 мг два раза в день после 3-10 дней до целевой дозы 25 мг два раза в день.

Продлен релиз капсулы:

Начальная доза: 20 мг перорально один раз в день (первоначальная доза 10 мг один раз в день может быть назначена пациентам, неспособным переносить начальную дозу). Если он переносится, может увеличиться доза до 40 мг через 3-10 дней, затем снова до 80 мг перорально один раз в день.

Какие другие препараты повлияют на карведилол?

Другие препараты могут взаимодействовать с карведилолом, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о карведилоле.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/carvedilol

Карведилол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Карведилол (Carvedilolum): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 15/10/2012 – 14:47

Формула: C24H26N2O4, химическое название: (±)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропанол.

Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ антигипертензивные средства – альфа- и бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности.

Фармакологическое действие: гипотензивное, антиангинальное, вазодилатирующее, антиоксидантное.

Фармакологические свойства

Карведилол блокирует альфа1- и бета-адренорецепторы. Причем блокирующее действие на альфа1-адренорецепторы в 10–100 раз меньше, чем на бета-адренорецепторы. Карведилол замедляет вазоконстрикторную нейрогуморальную активацию сердца и сосудов. Оказывает сильный сосудорасширяющий эффект, что ведет к снижению постнагрузки на сердце. Уменьшает активность ренина в плазме.

У карведилола отсутствует собственная симпатомиметическая активность; обладает мембраностабилизирующим свойством. Карведилол замедляет миграцию и пролиферацию гладкомышечных клеток. Не оказывает значимого воздействия на обмен липидов и содержание в плазме Na+, K+ и Mg 2+. После приема внутрь всасывается достаточно полно и быстро. Максимальная концентрация достигается через 1 час.

Биодоступность составляет 25% за счет эффектов «первого прохождения» через печень. При нарушении работы печени биодоступность может возрастать до 80%. Прием пищи на биодоступность карведилола не влияет, но увеличивает время достижения максимальной концентрации. У пожилых пациентов содержание карведилола в плазме примерно на 50% больше, чем у молодых людей.

На 99% связывается с белками плазмы. Объемы распределения составляют 2 л/кг. Карведилол подвергается экстенсивному метаболизму в печени, преимущественно путем глюкуронизации и окисления ароматического кольца с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Прочие изоферменты —CYP3А4 и CYP2С9 — вовлечены в метаболизм меньше.

Путем гидроксилирования и деметилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, которые имеют бета-адреноблокирующее воздействие, а также слабую вазодилатирующую активность. В доклинических исследованиях было выявлено, что бета-блокирующие эффекты 4'-гидроксифенильного метаболита в 13 раз больше, чем у карведилола.

Терминальный период полувыведения равен 7–10 часам. Плазменный клиренс примерно составляет 590 мл/мин. В основном выводится с желчью, меньше 2% в неизмененном виде выводится с мочой. При артериальной гипертензии уменьшения давления не сопровождается повышением общего периферического сопротивления сосудов и изменением кровотока в почках, которые характерны для бета-адреноблокаторов.

Длительное антиангинальное воздействие при ишемической болезни сердца связано со снижением пост – и преднагрузки. Карведилол помогает в улучшении эвакуации крови из левого желудочка и восстановлении сократительной функции миокарда, уменьшении конечного диастолического и систолического размера левого желудочка.

У больных с систолической формой застойной сердечной недостаточности повышает толерантность к физическим нагрузкам, сердечный индекс, фракцию выброса левого желудочка, уменьшает частоту пульса, общее периферическое сопротивление сосудов, давление заклинивания легочных капилляров.

Также карведилол оказывает антиоксидантное воздействие за счет замедления образования свободных кислородных радикалов и некоторые благоприятные метаболические эффекты: уменьшает содержание триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, холестерина и увеличивает содержание липопротеинов высокой плотности. В различных исследованиях и тестах карведилол снижал риск смерти на 28 – 65 %.

При введении на протяжении двух лет мышам и крысам доз 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) и 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности карведилола получены не были. Также был получен отрицательный результат при проведении тестов и исследований на мутагенность.

При изучении на кроликах и крысах было получено повышение постимплантационных потерь при использовании у кроликов доз 75 мг/кг/сут (в 25 раз больше МРДЧ) и у крыс в доз 300 мг/кг/сут (в 50 раз больше МРДЧ); также у крыс снижалась массы тела плодов и повышалась частота пороков развития скелета. Показано, что карведилол с метаболитами проходит в грудное молоко крыс и увеличивает смертность новорожденных крысят.

Показания

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).

Способ применения карведилола и дозы

Карведилол принимается внутрь не зависимо от приема пищи.

При стенокардии — 2 раза за сутки по 25–50 мг, при артериальной гипертензии — 1 раз за сутки 25–50 мг (в первые 2 дня начальная доза может составлять 12,5 мг), при хронической сердечной недостаточности — 2 раза за сутки по 12,5–25 мг 2 раза в сутки максимально — до 100 мг/сут.При пропуске очередного приема карведилола принять его как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.

При лечении карведилолом необходимо наблюдение за работой почек и печени, гемодинамическими показателями, уровнем глюкозы в крови, массой тела больного. При появлении брадикардии (до 55 ударов в минуту) карведилол необходимо отменить.

У пациентов с гипотензией, недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью или/и диффузными изменениями сосудов необходимо контролировать работу почек и при ее ухудшении — отменить препарат или снизить дозу. С осторожностью использовать у пожилых пациентов, если недавно ухудшилось течение сердечной недостаточности.

Во всех случаях терапию стоит начинать низкими дозами с дальнейшим медленным их увеличением до эффективных доз. При прогрессировании сердечной недостаточности при терапии карведилолом необходимо повысить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу необходимо регулировать в зависимости от состояния почек.

Для профилактики появления синдрома отмены карведилол следует прекращать принимать постепенно под контролем врача. У пациентов, которые страдают тяжелой аллергией или проходят курс десенсибилизации, может увеличиться выраженность гиперчувствительных реакций.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы и сахарным диабетом карведилол может ослаблять или маскировать симптомы, которые вызваны тиреотоксикозом или гипогликемией. При феохромоцитоме необходимо совместное использование альфа-адренолитиков.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, необходимо учитывать возможность снижения слезоотделения. При отмене комбинированного лечения с клонидином карведилол необходимо отменять постепенно за несколько дней до начала постепенного снижения дозы клонидина.

При комбинированном лечении сердечной недостаточности в случае выраженного уменьшения артериального давления рекомендуется вначале уменьшить дозу ингибиторов АПФ или диуретиков. Во время терапии необходимо исключить употребление алкоголя. С осторожностью применять пациентам, чья работа связана с необходимостью повышенной скорости реакции и внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, бронхиальная астма, хронические обструктивные болезни легких с бронхоспастическим компонентом, тяжелые поражения печени.

Ограничения к применению

Стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, сахарный диабет, феохромоцитома, гипогликемия, гипертиреоидизм, псориаз, проведение общей анестезии, нарушение работы почек, пожилой возраст и возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование карведилола, если ожидаемая польза лечения матери выше потенциального риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований у человека не проводилось). Прекратить грудное вскармливание на время терапии карведилолом.

Побочные действия карведилола

Нервная система и органы чувств: головокружение, астения, головная боль, синкопальные состояния, мышечная слабость, расстройства сна, парестезия, депрессия, ксерофтальмия, снижение слезовыделения;
кровь и система кровообращения: брадикардия, постуральная гипотензия, нарушение AV проводимости, боли в груди, ухудшение периферического кровообращения, стенокардия, прогрессирование сердечной недостаточности, отечный синдром, обострение синдрома Рейно, лейкопения, тромбоцитопения, образование кровоподтеков и повышенная кровоточивость; система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, обстипация, диарея, боль в животе, увеличение содержания трансаминаз в крови;
система дыхания: заложенность носа, одышка, чиханье, бронхоспастические реакции; система выделения: нарушение мочеиспускания, острая почечная недостаточность, гематурия;
аллергические реакции: кожные высыпания, включая и аллергическую экзантему, зуд, крапивница; прочие: боль и отеки в конечностях, повышение массы тела, гипербилирубинемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, обострение симптомов псориаза, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие карведилола с другими веществами

Карведилол усиливает действие прочих антигипертензивных препаратов, которые имеют гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Карведилол может усиливать гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина, при этом проявление гипогликемии может скрываться.

При использовании вместе с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, диуретиками возможно замедление AV проводимости. Карведилол повышает уровень дигоксина и циклоспорина в сыворотке крови. Общие анестетики (диэтиловый эфир, циклопропан, трихлорэтилен) усиливают гипотензивный и отрицательный инотропный эффекты карведилола.

Рифампицин, фенобарбитал и прочие средства, которые ингибируют микросомальные ферменты, увеличивают метаболизм и уменьшают содержание карведилола в плазме. Ингибиторы АПФ и диуретики повышают риск развития гипотензии при совместном использовании с карведилолом.

С осторожностью следует применять карведилол совместно с блокаторами кальциевых каналов (особенно верапамилом и дилтиаземом) и антиаритмическими препаратами (карведилол не совместим с внутривенным введением антагонистов кальция).

Передозировка

При передозировке карведилолом могут появиться выраженная гипотензия и брадикардия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца, рвота, нарушения дыхания, бронхоспазм, генерализованные судороги, спутанность сознания.

Необходимо уложить пациента на бок (если он без сознания) или придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (если он в сознании), вызвать рвоту, промыть желудок. Передозировка карведилолом требует интенсивной терапии. Антагонистом бета-адреноблокирующего воздействия является изопреналин или орципреналин 0,5–1 мг внутривенно или/и глюкагон 1–5 мг (максимально10 мг).

При брадикардии и прочих сосудистых осложнениях – атропин (по 0,5–2 мг внутривенно), если брадикардия не проходит, то показано использование искусственного водителя ритма; для поддержания работы сердечно-сосудистой системы — эпинефрин, добутамин, глюкагон (внутривенно по 1–10 мг струйно, далее по 2–5 мг/ч в виде инфузий); в случае бронхоспазма — бета-симпатомиметики в качестве аэрозоля (если не эффективно, то вводить внутривенно); при судорогах — клоназепам, диазепам. Коррекцию и контроль жизненно важных функций необходимо проводить в отделении интенсивной терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом карведилол

Акридилол®БагодилолВедикардол®Дилатренд®Карведигамма®КарведилолКарведилол ЗентиваКарведилол ОболенскоеКарведилол Сандоз®Карведилол ШтадаКарведилол-OBLКарведилол-ТеваКарведилол-ФармаплантКарветрендКарвеналКарвидил®КардивасКориол®КредексРекардиумТаллитон®
  • Вегетотропные средства
  • Адренолитические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%BA%D0%B0%D1%80%D0%B2%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D0%BB%D0%BE%D0%BB

Карведилол

Карведилол (Carvedilolum): описание, рецепт, инструкция

Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской.

1 таб.
карведилол12.5 мг
-“-25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакодинамика

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови.

У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы почти полное – 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.

Выведение

T1/2 – 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

— артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  • Артериальная гипертензия
  • Гипертензия
  • Сердечная недостаточность
  • Стенокардия

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— острая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.

25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг).

При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб.

по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее – до 25 мг 2 раза/сут.

Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.

125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко – нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация.

При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии ( рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Источник: http://drugs.thead.ru/Karvedilol

Карведилол (Carvedilolum): описание, рецепт, инструкция

Карведилол (Carvedilolum): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Альфа- и Бета – адреноблокаторы Акридилол, Атрам, Багодилол, Ведикардол, Велкардио, Дилатор, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Карвид, Карвидекс, Карвиум, Кардивас, Кардиостад, Кардоз, Корвазан, Кориол, Кредекс, Медокардил, Протекард, Рекардиум, Таллитон

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125D.t.d: №50 in tab.

S: По 1 таблетке 2 раза в день

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125

D.t.d: №50 in tab.

S: По 1 таблетке 2 раза в день

Рецептурный бланк – 107-1/у

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – снижение АД; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Для взрослых:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем – до 12.

5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

– Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), – Стенокардия (стабильная),

– Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

– декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, – хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания, – бронхиальная астма, – кардиогенный шок, – атриовентрикулярная блокада (II–III степени), – брадикардия — частота сердечных сокращений 50 уд.

/мин, – аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола, – синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца); – стенокардия Принцметала, – феохромоцитома нелеченная, – сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила, – тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.

, – заболевание периферических сосудов,

– наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.

— Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень).

— Обмен веществ:

периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.

— Со стороны ЦНС:

синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение. 

— Со стороны орган зрения:

нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.

— Со стороны мочевыделительной система:

периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.

— Со стороны ЖКТ:

тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.

— Со стороны половой системы:

тек гениталий, импотенция.

— Со стороны ССС:

брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.

— Со стороны опорно-двигательной системы:

боль в конечностях.

— Со стороны Дыхательнойсистемы:

сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.

— Со стороны Кожы и подкожной клетчатки:

крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов. Другие: отек в месте введения, общая слабость.

Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.).

Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови. При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5; 25 мг. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета. В блистере – 30 таблеток.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Карведилол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/karvedilol

ЛекарствоТут
Добавить комментарий