Кавинтон Комфорте (Cavinton Comforte): описание, рецепт, инструкция

Кавинтон® Комфорте (Cavinton® Comforte)

Кавинтон Комфорте (Cavinton Comforte): описание, рецепт, инструкция

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: винпоцетин 10,00 мг;

вспомогательные вещества: маинитол 75,60 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированнмй 38,00 мг, бутилметакрилата сополимер 9,00 мг, гипролоза низкозамещенная 8.

00 мг, кросповидон 8,00 мг, магния стеарат 2,85 мг, натрия стеарилфумарат 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный 1,60 мг, аспартам 1,28 мг, стеариновая кислота 1,26 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, диметикон 0,39 мг, ароматизатор апельсиновый 0,32 мг.

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой “N83” на одной стороне.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.

Повышает толерантность к гипоксии: увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.

Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект “обкрадывания”. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (“обратный эффект обкрадывания”).

Неврология:

— уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии).

Офтальмология:

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология:

— снижение слуха перцептивного типа;

— болезнь Меньера;

— ощущение шума в ушах.

Препарат назначают внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 раза/сут).

Таблетки Кавинтон® Комфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

— повышенная чувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;

— фенилкетонурия;

— беременность;

— период лактации (кормления грудью);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.

Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено.

В исследовниях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.

25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до

Источник: https://medvisor.ru/medicine/drug/kavinton-komforte_34210/

Кавинтон Комфорте – инструкция по применению, лекарственное взаимодействие, цена, эффективные аналоги и отзывы пациентов и врачей

Кавинтон Комфорте (Cavinton Comforte): описание, рецепт, инструкция

«Кавинтон Комфорте» описывается в инструкции по применению как средство, предназначенное для совершенствования кровообращения мозга. В этой статье будет рассмотрено, кому нужно принимать данный препарат, а также существующие противопоказания, инструкция по применению и другие особенности.

Форма выпуска, состав

«Кавинтон Комфорте» выпускается в виде такой лекарственной формы как почти белые или белые диспергируемые таблетки, двояковыпуклой круглой формы, с гравировкой «N83» (в картонной пачке два, шесть или девять блистеров по пятнадцать таблеток).

В составе одной таблетки содержатся: активный компонент – 10 мг винпоцетина; вспомогательные вещества: маннитол, кислота стеариновая, кукурузный прежелатинизированный крахмал, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сополимер бутилметакрилата, магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, низкозамещенная гипролоза, аспартам, натрия лаурилсульфат, диметикон, апельсиновый ароматизатор.

Фармакологические особенности

Согласно инструкции по применению к «Кавинтону Комфорте», особенности действия активного вещества заключаются в следующем: он совершенствует мозговой кровоток и улучшает вещественный обмен, а также оказывает положительное влияние на реологические характеристики крови.

Его нейропротекторное воздействие реализуется за счет уменьшения цитотоксического неблагоприятного влияния возбуждающих аминокислот. Ингибирует селективно Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Благодаря винпоцетину блокируются Са+ и Na+-каналы, АМРА и NMDA-рецепторы.

Главные признаки вещества:

  • повышение обмена серотонина и норадреналина в мозге головы, которое стимулирует нейромедиаторную норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное влияние;
  • стимуляция метаболических процессов в головном мозге, что отражается в виде увеличения потребления и захвата глюкозы и кислорода;
  • повышение толерантности к гипоксии: увеличивается транспорт глюкозы (для ткани головного мозга единственный энергетический источник) через гематоэнцефалический барьер;
  • метаболизм глюкозы смещается в сторону более выгодного энергически аэробного пути;
  • совершенствование микроциркуляции в мозге головы благодаря уменьшению патологически высокой вязкости крови, увеличения эритроцитарной деформируемости, ингибирования обратного захвата аденозина, ингибирования тромбоцитарной агрегации;
  • положительное воздействие на кислородный переход в клетки, что создается благодаря снижению сродства эритроцитов к нему; винпоцетин не провоцирует эффект обкрадывания;
  • избирательное усиление кровотока мозга благодаря уменьшению церебрального сопротивления сосудов, при этом существенного воздействия на системные значения кровообращения (сердечный выброс, артериальное давление, частоту сокращений сердца, общее периферическое сосудистое сопротивление) средство не оказывает.

Фармакокинетика

Винпоцетин после употребления «Кавинтона Комфорте» абсорбируется с высокой скоростью и достигает максимальной своей концентрации через час. Всасывание осуществляется в основном в проксимальных кишечных отделах.

При прохождении через кишечную стенку вещество метаболизму не подвергается. Максимальное содержание активного вещества обнаруживаются в желудочно-кишечном тракте и печени. Время достижения наивысшей концентрации в тканях – от двух до четырех часов.

вещества в мозге головы не превышает идентичного значения в крови.

Главные способы элиминации – почками и через кишечник в соотношении 3:2. Выводится АВК почками обычной клубочковой фильтрацией, время полувыведения зависит от дозировки и метода введения вещества. Доза не корректируется при патологиях почек и печени, что обусловлено отсутствием кумуляции. Препарат может назначаться в течение длительного периода.

Назначение

«Кавинтон Комфорте» назначается в неврологии:

  • для симптоматического лечения последствий вертебробазилярной сосудистой недостаточности, ишемического инсульта, деменции сосудов, сосудистого атеросклероза головного мозга, гипертонической, посттравматической энцефалопатии.

В офтальмологии:

  • при хронических заболеваниях сосудов сетчатки, а также сосудистой глазной оболочки.

В отологии:

  • при перцептивном ухудшении слуха;
  • при ушном шуме;
  • при болезни Меньера.

Противопоказания

«Кавинтон Комфорте» по инструкции по применению противопоказан в следующих случаях:

  • тяжелый тип ИБС;
  • острая стадия геморрагического инсульта;
  • тяжелые формы аритмии;
  • беременность;
  • фенилкетонурия;
  • период кормления грудью;
  • выявленная высокая чувствительность к активному и вспомогательным веществам в составе;
  • возраст пациента до восемнадцати лет, так как данные недостаточно изучены.

Инструкция по применению

Лечебный курс и дозировка устанавливаются лечащим врачом. Лекарство назначается после приема пищи внутрь. Суточная дозировка средства равна 30 мг (три раза в сутки по одной таблетке 10 мг). Инструкция по применению к «Кавинтону Комфорте» должна строго соблюдаться. Терапевтический эффект отмечается примерно через неделю после начала применения.

Диспергируемые таблетки можно целиком проглатывать, запивая небольшим количеством воды, если это трудно, их нужно рассасывать. Особенно это устроит тех пациентов, которым нравится апельсиновый вкус пилюль.

При патологиях печени и почек лекарственное средство назначается в обычной дозировке.

Побочные эффекты

Согласно инструкции и отзывам к «Кавинтону Комфорте», побочные проявления отмечаются довольно редко. Сведения представляются по системно-органным классам, которые соответствуют классификации MedDRA:

  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – эритроцитарная агглютинация, анемия;
  • со стороны системы иммунитета: в редких случаях – высокая чувствительность;
  • психические нарушения: редко – неусидчивость, возбуждение, нарушения сна, бессонница; очень редко – депрессия, эйфория;
  • со стороны питания и вещественного обмена: гиперхолестеринемия – нечасто, редко – сахарный диабет, анорексия, ухудшение аппетита;
  • со стороны нервной системы: редко – амнезия, головокружение, сонливость, нарушения вкуса, гемипарез, ступор; нечасто – боли головы; очень редко – спазмы, тремор;
  • со стороны зрительных органов: в редких случаях – гиперемия конъюнктивы, отек диска зрительного нерва;
  • со стороны лабиринта и органа слуха: редко – звон в ушах, гипоакузия, гиперакузия, вертиго;
  • со стороны сердца: в редких случаях – инфаркт миокарда/ишемия, ощущение сердцебиения, экстрасистолы, тахикардия, брадикардия, стенокардия; очень редко – фибрилляция предсердий, аритмия;
  • со стороны сосудов: в редких случаях – артериальная гипертензия, колебания давления, тромбофлебит, «приливы», артериальная гипертензия;
  • со стороны желудка и кишечника: редко – сухость во рту, дискомфорт в области живота, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, боль в животе, стоматит, дисфагия;
  • со стороны подкожных тканей и кожи: в редких случаях – дерматит, сыпь, крапивница, зуд, чрезмерная потливость, эритема;
  • общие нарушения и расстройства в месте введения: в редких случаях – чувство жара, утомляемость, астения, гипотермия, дискомфорт в области грудины.

Воздействие на результаты инструментальных и лабораторных анализов: нечасто – понижение давления, редко – высокое давление, повышенное содержание триглицеридов в кровяной сыворотке, повышение/снижение содержания эозинофилов, депрессии сегмента ST на кардиограмме, изменение активности ферментов печени, уменьшение/увеличение концентрации лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, увеличение веса, снижение тромбинового времени.

Передозировка данным медикаментозным средством

  • Что еще можно узнать из инструкции к «Кавинтону Комфорте»?
  • Сведения о передозировке данным препаратом в настоящее время ограничены.
  • Терапия симптоматическая: промывание желудка, употребление активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

В соответствии с инструкцией к «Кавинтону Комфорте», не отмечается взаимодействие при одновременном употреблении с бета-адреноблокаторами (пиндалол, хлоранолол), имипрамином, клопамидом, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, аценокумаролом, дигоксином.

Одновременное употребление метилдопы и винпоцетина иногда вызывало определенное увеличение гипотензивного эффекта, и поэтому при лечении нужно постоянно контролировать давление.

Несмотря на то, что сведения, которые подтверждают возможность взаимодействия, отсутствуют, желательно быть осторожными при одновременном употреблении «Кавинтона Комфорте» со средствами антикоагулянтного, противоаритмического и центрального влияния. Лучше использовать препарат без ввода других лекарственных средств.

Что лучше «Кавинтон форте» или «Комфорте»? Это частый вопрос. Попробуем разобраться.

Особые указания по использованию данного лекарственного препарата

Периодический контроль ЭКТ требуется при употреблении средств, провоцирующих удлинение интервала QT, и наличии синдрома удлиненного интервала QT.

В диспергируемой таблетке содержится аспартам (1,28 мг), источник фенилаланина, и потому средство противопоказано людям с фенилкетонурией.

Исследования о воздействии на способности человека к управлению транспортными средствами не были проведены. При появлении отрицательных реакций нервной системы необходимо быть осторожным при деятельности с механизмами и управлении автотранспортом.

По отзывам, аналоги «Кавинтон Комфорте» не менее эффективны.

Беременность и кормление грудью

Винпоцетин способен проникать сквозь плацентарный барьер и потому противопоказан во время беременности. Концентрация его при этом в крови плода и плаценте ниже, чем в крови самой женщины. При высоких дозировках могут быть спонтанные аборты, плацентарное кровотечение, возможно в результате повышения плацентарного кровоснабжения.

В грудное молоко в течение часа попадает 0,25 процента принятой дозировки средства. При использовании препарата кормить ребенка грудью нельзя.

Аналоги «Кавинтона Комфорте»

Винпоцетин в медикаменте является не просто основным действующим компонентом, но и международным непатентованным названием. В числе других аналогов с этим веществом данный препарат известен большим уровнем очищения во время производства, и стоимость его из-за этого выше, чем стоимость многих других похожих лекарств.

Существуют еще варианты «Кавинтона», кроме «Комфорте», а именно: инъекционный раствор; «Кавинтон Форте». Разница между ними кроется только в количестве главного действующего вещества и способе употребления.

Но, в отличие от препарата «Кавинтон Форте» в таблетированной форме, версия «Комфорте» может растворяться во рту, а это очень полезно, если у пациента есть проблемы с проглатыванием лекарства.

Аналоги обладают сходным эффектом, однако, имеют незначительные отличия по механизму влияния и своему составу. Их приходится искать, если отсутствует результат или появляется аллергическая реакция. Приобретается обычно один из следующих аналогов:

  • «Винпоцетин». Препарат служит для совершенствования питания мозговых тканей и метаболизма. Понять разницу между лекарствами можно, если посмотреть на стоимость, которая в два раза меньше, чем у «Кавинтона», обычно эта сумма составляет до ста рублей.
  • «Бравинтон». Препарат используется для стимулирования кровотока мозга, устранения спазмов и совершенствования памяти. В числе преимуществ выделяются его цена, составляющая 60 рублей.
  • «Корсавин». Препарат предназначен для сосудистого расширения, вследствие чего совершенствуется кровоток. Преимущественно назначается для профилактики инсультов и ишемии. «Корсавин» стоит от 100 до 200 рублей.
  • «Циннаризин». Препарат может устранить нарушения лабиринта, включая тошноту, головокружение и шум в ушах. Стоимость варьирует от 20 до 30 рублей.
  • «Актовегин». Средство обладает способностью стимулировать регенерационные и метаболические процессы. Таблетки стоят максимум 120 рублей.
  • «Мексидол». Его обычно назначают одновременно с «Кавинтоном» для усиления эффективности. Служит для ликвидации проблем кровообращения мозга, а стоимость его равна 300-400 рублям.
  • «Бетасерк». Препарат предназначен для улучшения деятельности мозга и купирования шума в ушах, головокружения и прочих симптомов дефекта лабиринта. Его стоимость примерно 400 рублей.

Источник: https://yarpol2.ru/varikoz/kavinton-komforte-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

Кавинтон Комфорте

Кавинтон Комфорте (Cavinton Comforte): описание, рецепт, инструкция

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 256

В последнее время распространяются сосудистые нарушения, это приводит к гипоксии тканей. Больше всего от данного явления страдает центральная нервная система. Препарат Кавинтон Комфорте предназначен для лечения и профилактики ишемии.

Он обладает антигипоксическими, церебропротекторными, антиоксидантными и антиагрегантными свойствами.

Применение средства целесообразно в восстановительный период для устранения последствий цереброваскулярных заболеваний и травм головного мозга.

Терапевтическое действие препарата обусловлено свойствами активного компонента – винпоцетина. Нейропротекторное воздействие заключается в ослаблении токсичного воздействия на клетки головного мозга реакций, протекающих за счёт стимуляции аминокислотами.

Также средство аккумулирует защитные эффекты аденозина. Оно обеспечивает головной мозг основными энергетическими субстратами – кислородом и глюкозой. Усиливает их транспорт и захват клетками, включает в процессы метаболизма. Значительно повышает содержание цАМФ за счёт ингибирования фосфодиэстеразы.

Предотвращает возникновение гипоксии и улучшает микроциркуляцию в ЦНС. Благодаря антиоксидантной активности связывает свободные радикалы и их цитотоксическое воздействие. Винпоцетин выступает в качестве антиагреганта и улучшает реологические свойства крови.

Способен увеличить церебральную фракцию сердечного выброса, при этом не обкрадывая зоны ишемии.

В состав антигипоксанта Кавинтон Комфорте входит действующее вещество (винпоцетин) и вспомогательные компоненты. Препарат предназначен для перорального приема, производится в виде таблеток, растворяющихся в полости рта.

Кавинтон Комфорте предназначен для лечения сосудистых нарушений различной этиологии. Среди показаний отмечают ишемические атаки и нарушения мозгового кровообращения.

Применение при энцефалопатиях позволяет остановить прогрессирование болезни.

Средство также эффективно для терапии васкулярных заболеваний органов зрения и слуха (ретинопатии, окклюзия сосудов сетчатки, нейросенсорная потеря слуха, шум в ушах).

Необходимо придерживаться инструкции по применению таблеток Кавинтон Комфорте для предотвращения нежелательных эффектов. Побочное действие выражается в нарушении сердечного ритма, агранулоцитозе, бессоннице и снижении аппетита.

Одним из противопоказаний является фенилкетонурия, так как средство содержит в себе источник фенилаланина.

Также стоит отметить индивидуальную непереносимость компонентов, тяжелые случаи ИБС и аритмий, период лактации и вынашивания ребенка.

Вещество способно преодолевать плацентарный барьер и попадать в кровоток плода. Также может возникнуть нежелательное усиление кровотока в плаценте, что является угрозой прерывания беременности.

Данные свойства препарата делают его применение опасным для организма беременной женщины и ребенка.

На время приема необходимо отказаться от грудного вскармливания, поскольку средство проникает в молоко матери.

Кавинтон Комфорте назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 миллиграмм. Улучшение состояния наступает через неделю после начала терапии.

Перед приемом таблеток Кавинтон Комфорте следует получить консультацию врача, который определяет длительность курса и дозировку, также предупреждает о возможных побочных реакциях и проверяет наличие противопоказаний. Данных о влиянии средства на внимание и способность управлять транспортным средством нет.

Алкоголь при попадании в кровяное русло проникает к клеткам головного мозга и оказывает токсическое воздействие. Средство увеличивает доставку кислорода к тканям, при совместном приеме организм использует весь запас О2 для утилизации продуктов метаболизма спиртных напитков и эффективности от такой терапии не будет. Поэтому при употреблении препарата необходимо отказаться от алкоголя.

Кавинтон Комфорте при взаимодействии с метилдопа усиливает гипотензивный эффект, поэтому при необходимости данной комбинации следует контролировать уровень артериального давления. Средство может усилить или подавить фармакологический эффект других веществ. Поэтому любые комбинации должны контролироваться лечащим врачом и подбираются индивидуально.

Несоблюдение рекомендованной дозировки может привести к пагубным последствиям для организма. При нарушении самочувствия необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью. Дезинтоксикационные мероприятия заключаются в промывании желудка, приеме сорбентов и симптоматических средств.

Винпоцетин также является действующим веществом ряда других препаратов: Вицеброл Форте, Нейровин, Оксопотин. Сходный фармакологический эффект проявляют Глицин, Бифрен, Аксотилин.

Средство Кавинтон Комфорте в наличии во многих аптечных сетях. Распространение разрешено только по рецепту.

Кавинтон Комфорте часто назначается врачами в комплексной терапии сосудистых нарушений. Он заявил себя, как эффективный метод борьбы с кислородным голоданием организма. Пациенты отмечают улучшение общего состояния и увеличение работоспособности. Средство хорошо переносится и приводит к ожидаемым эффектам.

Лекарственное средство необходимо хранить в сухом, темном и недоступном для детей месте. Температурный режим не должен превышать отметку в 30 градусов. Пригоден к употреблению 2 года от даты производства.

Источник: https://wer.ru/opisanie/kavinton_komforte/

  • 1 Ноября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гена Поддубный

«Кавинтон Комфорте» описывается в инструкции по применению как средство, предназначенное для совершенствования кровообращения мозга. В этой статье будет рассмотрено, кому нужно принимать данный препарат, а также существующие противопоказания, инструкция по применению и другие особенности.

Отзывы о «Кавинтоне Комфорте»

Это лекарственное средство приобрело широкую популярность у специалистов, поскольку оно показывает себя лишь с лучшей стороны. Но врачи готовят больных к тому, что от препарата «Кавинтон Комфорте» 10 мг не нужно ждать моментального эффекта. Должна пройти хотя бы неделя, и лишь после этого отмечаются улучшения самочувствия.

Пациенты, которые принимали таблетки, увидели значительные положительные сдвиги в состоянии здоровья. Все реже появляются боли в голове, улучшаются ментальные процессы, память, концентрация и внимание.

Побочные эффекты появляются редко. Иногда бывают нарушения пищеварения и усталость, но через неделю это обычно проходит.

Со своим предназначением препарат справляется отлично, потому часто назначается пациентам.

Мы рассмотрели инструкцию по применению и отзывы к «Кавинтону Комфорте». Перед началом лечения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://druggist.ru/429815a-kavinton-komforte-naznachenie-sostav-instruktsiya-po-primeneniyu-i-protivopokazaniya

Кавинтон : инструкция по применению

Кавинтон Комфорте (Cavinton Comforte): описание, рецепт, инструкция

Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга.

Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов.

В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.

Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%.

После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме – время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина.

Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний).

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Источник: https://apteka.103.by/kavinton-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий