Кетопрофен (Ketoprofenum): описание, рецепт, инструкция

Кетопрофен (Ketoprofen)

Кетопрофен (Ketoprofenum): описание, рецепт, инструкция
КетопрофенKetoprophenum (род. Ketopropheni)

3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота

C16H14O3

  • НПВС — Производные пропионовой кислоты

22071-15-4

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ.

Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу.

При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного.

T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена.

В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено.

При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч.

послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения).

Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч.

спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч.

артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.

ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Тератогенные эффекты.

В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие.

При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме.

Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; 1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч.

сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; 1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_515.htm

Кетопрофен Ромфарм (50 мг/мл)

Кетопрофен (Ketoprofenum): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Кетопрофен Ромфарм

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество – кетопрофен 100,0 мг,

вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 10 % раствор гидроксида натрия или раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Пропионовой кислоты производные.

Код АТХ M01AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения кетопрофен быстро поглощается. Максимальная концентрация составляет приблизительно 10 мг/л и достигается через 0,5-0,75 часов после однократного введения 100 мг кетопрофена.

Кетопрофен связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и составляет 99%.

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых, главным образом, почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 часов. Не кумулирует.

У пожилых людей поглощение кетопрофена не изменяется, увеличение периода полураспада, и снижение общего клиренса вызваны замедленным метаболизмом. У пациентов с почечной недостаточностью, период полураспада увеличивается пропорционально степени ее выраженности.

Фармакодинамика

Кетопрофен Ромфарм является нестероидным противовоспалительным средством производным арилкарбоксиловой кислоты группы пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы.

Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе.

Показания к применению

Кетопрофен применяется для симптоматического и кратковременного лечения болевого синдрома при

– тендовагините, бурсите, капсулите

– артрите

– артрозе

– фиброзите

– спондилезе шейного отдела

– подагра

– люмбалгии, радикулалгии

Лечение болевого синдрома посттравматического (ушибы и растяжения) и при онкологических заболеваниях.

Способ применения и дозы

Лечение Кетопрофеном Ромфарм, раствором для инъекций, проводится 2 -3 дня.

При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами.

Кетопрофен Ромфарм 100 мг/2 мл вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции или внутривенной инфузии. Инфузии кетопрофена проводят только в стационаре.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100 – 200 мг кетопрофена (1 – 2 ампулы) в сутки. Суточную дозу делят на два приема.

Суммарная максимальная рекомендованная доза кетопрофена, не должна превышать 300 мг в сутки.

Пожилые люди и пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется минимальная эффективная доза.

Способ применения:

Внутримышечно. Кетопрофен Ромфарм 100 мг/2 мл вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. При необходимости повторных уколов, они должны быть сделаны поочередно в обе ягодицы.

Если при инъекции возникает интенсивная боль, то процесс введения инъекционного препарата нужно немедленно прекратить.

У пациентов с протезом бедра укол делают в другую ягодицу.

Внутривенно. Кратковременная инфузии: 100-200 мг кетопрофена растворяется в 100 мл физиологического раствора и вводится в течение 0.5-1 ч каждые 8 часов. Максимальное время инфузии – не более 48 часов, при этом доза препарата не должна превышать 300 мг.

Длительная инфузия:100-200 мг кетопрофена растворяется в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводится в течение 8 часов каждые 8 часов (непрерывно в течение суток).

Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия.

Из-за светочувствительности кетопрофена, флаконы с инфузионным раствором следует хранить покрытыми темной бумагой или алюминиевой фольгой.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к кетопрофену или любому компоненту

препарата

– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим

нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)

– астма, вызванная введением кетопрофена или других НПВС (например аце

тилсалициловой кислотой)

– язвенная болезнь в фазе обострения

– желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное и другие виды

кровотечения

выраженная почечная или печеночная недостаточность

– декомпенсированная сердечная недостаточность

– нарушение гемостаза или лечение антикоагулянтами (противопоказание

связанно с в/м введением)

– детский и подростковый возраст до 15 лет

– беременность III триместр, период лактации

Побочные действия

Очень часто

– диспепсия

Часто

– отеки

– головная боль, головокружение

– сонливость или бессонница, нервозность, расстройства настроения, депрес

сия

– снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость

зрительного восприятия)

– тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запор, метеоризм,

– сыпь

– уплотнение в месте инъекции

Нечасто

– повышение артериального давления

– умеренное снижение гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, аграну

лоцитоз, аплазия костного мозга, гипокоагуляция, гемолиз, пурпура

– потливость

– одышка

– реакция фоточувствительности, алопеция, экзема, крапивница, эксфолиа

тивный дерматит

– боль в месте инъекции

– повышение трансаминаз

Редко

– приступ астмы у людей с аллергией на аспирин или другие НПВС

– колит, гастродуоденальная язва

– боль в пояснице, частое мочеиспускание, повышение или снижение объема

мочи, отеки почечного генеза

– отек Квинке и анафилактического шока, крапивница, кожная сыпь, зуд,

крапивница, экзема, ангионевротический отек

Очень редко

– парестезии, судороги, менингит

– амнезия, сумеречное состояние, галлюцинации, ночные кошмары, рас

стройства личности

– конъюнктивит, боль в глазах, кровоизлияния в сетчатку

– повышенный аппетит, сухость во рту, отрыжка, слюнотечение, гастрит, же-

лудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного трак

та, буккальный некроз, язвенный колит и болезнь Крона

– острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, острая тубулопатия

– буллезный дерматоз (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла)

– стеатоз, желтуха, печеночная дисфункция

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендованные комбинации:

– другие НПВС (например, большие дозы салицилатов): увеличивают риск развития язвы и желудочно-кишечных кровотечений (аддитивным синергетическим эффектом).

– пероральные антикоагулянты и парентеральное введение гепарина: увеличивает риск кровотечения путем ингибирования функции тромбоцитов; если невозможно избежать данное терапевтическое сочетание, рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение.

– тиклопидин: увеличивает риск кровотечения; рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение (в том числе время кровотечения).

– литий: увеличивается концентрация лития до токсического уровня (за счет снижения почечной экскреции лития); рекомендуется наблюдение концентрации лития и корректировка доз во время и после лечения с НПВП.

– метотрексат (более 15 мг/неделю): увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (за счет снижения клиренса метотрексата, противовоспалительными средствами и перемещения ими метотрексата из плазматических белков); рекомендуется соблюдать перерыв 12 ч до начала или окончания лечения кетопрофеном и дозой метотрексата.

– пробенецид: увеличивает плазматическую концентрацию свободного кетопрофена и связанного с белками плазмы, за счет снижения плазматического клиренса и снижение способности связываться с белками.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности:

– мочегонные средства, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, ингибиторы ангиотензин II: определяют острую почечную недостаточность у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации за счет снижение почечного синтеза простагландинов), снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ и ингибиторов ангиотензина II. Рекомендуется гидратация пациентов и контроль функции почек.

– метотрексат в небольших дозах (менее 15 мг/неделю): рекомендуется контроль анализов крови в течение первых недель комбинированной терапии.

– пентоксифилин: увеличивает риск кровотечения (рекомендуется клиническое наблюдение и контроль времени кровотечения).

– зидовудин: риск токсичности эритроцитов (воздействием на ретикулоциты), приводит к тяжелой анемии после 8 дней комбинированной терапии.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени или почек, при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой оболочки полости носа, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетопрофена Ромфарм с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными препаратами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими препаратами.

Беременность и период лактации

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований о влияние кетопрофена на возможность вождения или использования специального оборудования. Но если появляются побочные эффекты, такие как нарушения зрения, сонливость или другие расстройства центральной нервной системы, то пациентам следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: чувство тяжести в ногах, повышенное артериальное давление, хрипение, звон в ушах, затуманенное зрение, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, нервозность, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.

Лечение – симптоматическая терапия. Специфического антидота нет

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл препарата в коричневые ампулы из стекла гидролитического класса I с кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Производитель

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.»

г. Алматы, ул. Толе би, офис 9.

тел./факс: (727) 240-78-44

7

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%B5%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%B5%D0%BD-%D1%80%D0%BE%D0%BC%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC-50%D0%BC%D0%B3%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/309578361477650972?instruction_lang=RU

КЕТОПРОФЕН

Кетопрофен (Ketoprofenum): описание, рецепт, инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, крахмал кукурузный – 44.2 мг, тальк – 8 мг, повидон – 5 мг, магния стеарат – 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг.

Пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу – 60%, тальк – 20%, титана диоксид – 10.66%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин – 0.34% – 7 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении – через 45-60 мин, в/м введении – через 20-30 мин, в/в введении – через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения – около 2 ч, после в/м введения – 1.27 ч, после в/в введения – 2 ч.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) – возможно уменьшение их действия; с тромболитиками – повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином – повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития – возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).

При нарушениях функции почек

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Описание препарата КЕТОПРОФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ketoprofen_2/

Кетопрофен

Кетопрофен (Ketoprofenum): описание, рецепт, инструкция

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кетопрофена:

  • Таблетки – по 20 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон;
  • Раствор для внутримышечных (в/м) инъекций – в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 ампул в картонной пачке;
  • Суппозитории ректальные – по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки;
  • Гель для наружного применения 2,5% и 5% – в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба.

Действующее вещество препарата – кетопрофен. Его концентрация:

  • 1 таблетка – 100 мг;
  • 1 мл раствора – 50 мг;
  • 1 суппозиторий – 100 мг;
  • 1 г геля – 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза сито 200, полиэтиленгликоль 400, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк очищенный, карнаубский воск, крахмал, титана диоксид, краситель голубой индиготин (Е132);
  • Раствор: пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, инъекционная вода, натрия гидроксида р-р 1M (до pH 6,5-7,5);
  • Суппозитории: жир твердый (Витепсол Н-15), глицерил каприлокапрат;
  • Гель: карбомер, троламин, вода очищенная, этанол, лаванды масло.

Для всех лекарственных форм Кетопрофена:

  • Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: радикулит, остеохондроз с корешковым синдромом, воспалительное поражение сухожилий и связок, псориатический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, бурсит, ревматоидный артрит, люмбаго, ишиас, суставной синдром при обострении подагры, артросиновит, тендинит, тендосиновит, периартрит;
  • Мышечные боли, в том числе ревматического происхождения;
  • Посттравматическое воспаление опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: ушибы, повреждения и разрывы связок и сухожилий, вывихи.

В следующих случаях препарат назначают в качестве обезболивающего средства (в зависимости от формы выпуска): головная и зубная боль, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, альгодисменорея, аднексит, отит, невралгии, миалгии, оссалгия, артралгия, бурсит, боли в позвоночнике, болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Кетопрофен может применяться в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний лимфоузлов, лимфатических сосудов и вен – флебит, лимфангиит, перифлебит, поверхностный лимфаденит.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 ºС в защищенном от света, сухом месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности таблеток и суппозиториев – 5 лет, раствора и геля – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/ketoprofen.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий