Кеторол (Ketorol): описание, рецепт, инструкция

Кеторол® (Ketorol)

Кеторол (Ketorol): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 28.03.2019

Кеторолак* (Ketorolac*) M01AB15 Кеторолак

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
кеторолака трометамин10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 121 мг; лактоза — 15 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,6 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг; титана диоксид — 0,33 мг; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0,1 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S».

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 80–100%, Cmax после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, Tmax — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияние на T1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;

зубная боль;

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

онкологические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

вывихи, растяжения;

ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1720.htm

Кеторол (Ketorol): описание, рецепт, инструкция

Кеторол (Ketorol): описание, рецепт, инструкция

Rp:Sol. Ketorolaci 3% – 1 ml 

D.t.d.10 amp. 

S. внутримышечно по 1 мл при болях

Rp: Tab. Ketorolaci  10 mg 

D.t.d. 20 tabletae 

S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Rp: Gel Ketorolaci  2% 

D.t.d. in tuba 30 g 

S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Рецептурный бланк – 107-1/у

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости.

После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия – 4-6 ч.

Для взрослых: Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза – 60 мг. Максимальная суточная доза – 120 мг. Продолжительность лечения – не более 5 дней.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч. При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет – 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек – 60 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг.

Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

— купирование боли в послеоперационном периоде; — купирование боли в мышцах и суставах.

Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

— “аспириновая” триада; — ангионевротический отек; — гиповолемия; — дегидратация; — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; — пептические язвы; — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); — геморрагический инсульт; — кровотечения (в т.ч.

после операций); — пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения); — нарушения кроветворения; — хронические боли; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

— При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: часто – более 3%, менее часто – 1-3%, редко – менее 1%.

— Со стороны пищеварительной системы: часто – боль и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

— Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

— Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани.

— Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения. — Со стороны системы кроветворения:редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

— Со стороны свертывающей системы крови: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из ЖКТ.

— Дерматологические реакции: менее часто – кожная сыпь, пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. — Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). — Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

 Прочие: часто – отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет. 1 мл кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

1 мл – ампулы темного стекла (10) – коробки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Кеторол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/ketorol

Кеторол : инструкция по применению

Кеторол (Ketorol): описание, рецепт, инструкция

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется применение в детской практике.

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях invitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Источник: https://apteka.103.by/ketorol-tab-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий