Клемастин (CLEMASTINE): описание, рецепт, инструкция

Клемастин (Clemastine)

Клемастин (CLEMASTINE): описание, рецепт, инструкция
КлемастинClemastinum (род. Clemastini)

[R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата)

C21H26ClNO

  • H1-антигистаминные средства

15686-51-8

Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

После приема внутрь всасывается почти полностью. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч, максимальный эффект развивается через 5–7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90–95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45–65%). Длительность действия составляет 8–12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

Актуализация информации

Влияние на фертильность вещества Клемастин

Было проведено исследование in vivo, в ходе которого изучалось влияние клемастина на фертильность.

Введение клемастина крысам внутрь в дозе, превышавшей в 312 раз дозу для взрослого человека, позволило выявить снижение способности к спариванию у особей мужского пола.

Однако при введении крысам клемастина в дозе, превышающей дозу для взрослого человека в 156 раз, данный эффект не был обнаружен.

[Обновлено 05.05.2012]

Канцерогенность и мутагенность вещества Клемастин

Изучение канцерогенной способности клемастина проведено в исследованиях in vivo на крысах и мышах.

Клемастин вводился внутрь крысам в течение двух лет в дозе 84 мг/кг (что превышает примерно в 500 раз дозу клемастина для взрослого человека), а также мышам в течение 85 недель в дозе 206 мг/кг (что превышает в 1300 раз дозу клемастина для взрослого человека).

При этом не обнаружено канцерогенной активности клемастина.
Не было проведено специальных исследований, направленных на изучение мутагенной активности клемастина.

[Обновлено 05.05.2012]

Тератогенность вещества Клемастин

Изучение тератогенности клемастина проведено в ходе исследований in vivo на крысах и кроликах. Клемастин вводился внутрь крысам и кроликам в дозах, превышающих соответственно в 312 и 188 раз дозу для взрослого человека. При этом не выявлено тератогенных эффектов клемастина.

[Обновлено 05.12.2012]

Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.

Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению клемастина

Не следует использовать Н1-антигистаминные средства, в том числе клемастин, для лечения заболеваний, связанных с поражением нижних отделов дыхательных путей, в частности, для купирования приступов бронхиальной астмы. Не следует применять их в случае гиперчувствительности к клемастину или к другим Н1-антигистаминным средствам со сходной химической структурой.

[Обновлено 16.04.2012]

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о применении при лактации вещества Клемастин

Несмотря на отсутствие данных о количественной зависимости между дозами принимаемых Н1-антигистаминных препаратов и их концентрациями в грудном молоке, качественно была выявлена возможность экскреции дифенгидрамина, пириламина и трипеленамина с грудным молоком.

Учитывая потенциальные риски, связанные с развитием токсических эффектов клемастина у грудных детей, чьим матерям назначены Н1-антигистаминные средства, следует приостановить прием препарата на время грудного вскармливания или прекратить грудное вскармливание на время лечения.

[Обновлено 05.05.2012]

Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин при беременности

Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований клемастина в форме сиропа у беременных женщин.

Опыт клинического применения клемастина у беременных женщин не позволяет сделать окончательные выводы относительно возможности неблагоприятного влияния клемастина на развивающийся плод. Применение клемастина у беременных женщинвозможно только в случае крайней необходимости.

[Обновлено 15.02.2013]

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея.

Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, при в/в введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о побочных эффектах вещества Клемастин

Наиболее частым побочным эффектом, связанным с приемом клемастина, является преходящая сонливость. В ряде случаев требуется отмена препарата.

Могут наблюдаться повышенная потливость, озноб.

[Обновлено 05.12.2012]

Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Симптомы: У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.

Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Внутрь.

С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам).

В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем — степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о применении вещества Клемастин у детей

Не установлена безопасность и эффективность клемастина в форме таблеток у детей младше 12 лет.

Безопасность и эффективность клемастина в форме сиропа установлена у детей 6-11 лет. Определение безопасности и переносимости клемастина было проведено в ходе клинических исследований, с участием детей 6-11 лет и была подтверждена его безопасность в диапазоне доз 0,75 – 2,25 мг.

У детей передозировка Н1-антигистаминных препаратов может привести к развитию галлюцинаций, судорог и смерти.

Симптомы передозировки клемастина могут включать мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадку, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксию, атетоз, тремор, гиперрефлексию, тонико-клонические судороги, депрессию, угнетение сердечной деятельности и дыхания.

[Обновлено 04.04.2013]

Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_471.htm

Клемастин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Клемастин (CLEMASTINE): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пт, 12/06/2015 – 18:30

Формула: C21H26ClNO, химическое название: [R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата).

Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.

Фармакологическое действие: противозудное, противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное.

Фармакологические свойства

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров, производное этаноламина. Клемастин оказывает избирательное блокирующее действие на H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие сокращения гладкой мускулатуры и вазодилатации, которые вызываются гистамином. Клемастин снижает проницаемость капилляров, замедляет формирование отека и экссудацию, уменьшает зуд.

Клемастин блокирует холинорецепторы в периферических тканях и центральной нервной системе, проявляет местноанестезирующую активность, оказывает умеренное седативное действие.Клемастин при приеме внутрь практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 – 4 часа, а максимальный эффект — через 5 – 7 часов.

С белками плазмы крови связывается на 90 – 95%. Клемастин проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени клемастин интенсивно метаболизируется. Клемастин выводится в 2 фазы: период полувыведения первой фазы составляет 2,7 – 4,5 часов, второй — 21– 53 часа.

Клемастин выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов (45 – 65%), в неизмененном виде обнаруживается в следовых количествах. Продолжительность действия клемастина составляет 8 – 12 часов (в некоторых случаях до суток).

Клемастин неблагоприятно влияет на фертильность крыс (снижение способности к спариванию у особей мужского пола) при использовании дозы, которая в 312 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы для взрослых. При использовании у крыс дозы, которая в 156 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы для взрослых, данный эффект не был обнаружен.

Не проведено специальных исследований по изучению мутагенной активности клемастина.Не обнаружено канцерогенной активности клемастина во время исследований при введении препарата мышам в течение 85 недель в дозе 206 мг/кг (в 1300 раз выше дозы для взрослого человека) и крысам в течение двух лет в дозе 84 мг/кг (примерно в 500 раз выше дозы для взрослого человека).

Не выявлено тератогенных эффектов клемастина во время исследований при введении препарата кроликам и крысам в дозах, которые соответственно в 188 и 312 раз выше дозы для взрослого человека.

Показания

Для парентерального использования: анафилактоидный или анафилактический шок (комплексное лечение), ангионевротический отек, профилактика псевдоаллергических и аллергических проявлений (использование рентгеноконтрастных препаратов, введение гистамина, переливание крови).

Для приема внутрь: сывороточная болезнь, крапивница, геморрагический васкулит, поллиноз, лекарственная экзантема, ринит (вазомоторный, аллергический), кожный зуд, контактный дерматит, зудящие дерматозы, экзема (хроническая, острая), острый иридоциклит, аллергические реакции, которые обусловлены укусами насекомых.

Способ применения клемастина и дозы

Клемастин принимается внутрь (до еды), вводится внутривенно, внутримышечно.

Внутрь, пациенты старше 12 лет — 2 раза в сутки (утром и вечером) 20 мл (1,5 столовых ложки сиропа) или 1 мг (таблетки), при необходимости до 120 мл сиропа или 6 мг в сутки; дети 6 – 12 лет — 0,5 – 1 мг 2 раза в сутки; сироп: дети1 – 3 лет — 1 – 2 чайных ложки, 4 – 6 лет — по 2 чайных ложки, 7 – 12 — 1 столовую ложку.

Парентерально: взрослым внутримышечно или внутривенно (медленно) 2 мг 2 раза в сутки; дети — внутримышечно в дозе 25 мкг/кг в сутки в 2 приема.Ампульный раствор содержит этанол.Необходимо исключить возможность внутриартериального введения.

Клемастин необходимо отменить за 3 суток до аллергологического тестирования для профилактики искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.На время терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.Вовремя лечения необходим тщательный контроль детей и пациентов пожилого возраста, так как у этих возрастных групп повышена чувствительность к антигистаминным средствам.

Во время лечения следует отказаться от выполнения деятельности, которая связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим Н1-антигистаминным препаратам со сходной химической структурой), беременность, кормление грудью, возраст до 1 года (инъекции, сироп) или до 6 лет (таблетки), совместное использование ингибиторов моноаминоксидазы.
Не следует применять Н1-антигистаминные препараты, включая клемастин, для терапии патологии, которая связана с поражением нижних отделов дыхательных путей (в том числе купирование приступов бронхиальной астмы).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, патология сердечно-сосудистой системы (включая артериальную гипертензию), обструктивные явления в дуоденальном и пилорическом отделе желудочно-кишечного тракта, обструктивные явления в области шейки мочевого пузыря, стенозирующая язва желудка, гипертрофия предстательной железы, которая сопровождается нарушениями мочеиспускания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клемастина противопоказано при беременности. Не проведено достаточных контролируемых клинических исследований клемастина у беременных женщин. Клемастин выделяется с грудным молоком.

Учитывая возможные риски, которые связаны с развитием токсических реакций клемастина у грудных детей, матерям которых назначен препарат, необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения или приостановить прием препарата на время грудного вскармливания.

Побочные действия клемастина

Нервная система и органы чувств: слабость, седативный эффект, ощущение усталости, головная боль, заторможенность, головокружение, нарушение координации движений, сонливость, стимулирующее действие, повышенная раздражительность, беспокойство, возбуждение, бессонница, нервозность, истерия, тремор, эйфория, судороги, неврит, парестезия, диплопия, затуманивание зрения, шум в ушах, острый лабиринтит.
Пищеварительная система: тошнота, желудочный дискомфорт, сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, запор, рвота, диарея.
Дыхательная система: затруднение отхождения мокроты, сгущение бронхиального секрета, нарушение дыхания, ощущение давления в грудной клетке, заложенность носа.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): гипотензия, сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Мочеполовая система: задержка мочи, затруднение отделения мочи, изменение менструальной функции, учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, при внутривенном введении — бронхоспазм, одышка, анафилактический шок.
Прочие: повышенная потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие клемастина с другими веществами

Клемастин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (они усиливают и удлиняют холинолитическое действие клемастина).
Клемастин усиливает эффект холиноблокаторов, действие алкоголя, анксиолитиков, наркотических анальгетиков, нейролептиков, седативных, наркозных, снотворных и других препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке клемастином у взрослых развиваются фиксированное расширение зрачков, сухость во рту, приливы крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, тошнота, рвота), тахикардия, коллапс, угнетение центральной нервной системы, сонливость, судороги, кома; у детей — отсутствие реакции зрачков на свет, мидриаз, сухость во рту, лихорадка, покраснение лица, цианоз, галлюцинации, возбуждение, нарушение координации движений, атетоз, атаксия, тремор, тонико-клонические судороги, гиперрефлексия, депрессия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, возможен летальный исход.
Лечение: при приеме внутрь — индукция рвоты, промыванием желудка, прием солевых слабительных; контроль жизненно важных функций, симптоматическое и поддерживающее лечение: при лихорадке у детей можно применять охлаждающее обтирание; для купирования судорог — короткодействующие барбитураты или диазепам; при гипотензии — введение сосудосуживающих средств; при необходимости введение физостигмина, проведение искусственной вентиляции легких.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клемастин

КлемастинКлемастин-ЭскомРивтагилТавегил®
  • Интермедианты
  • Гистаминергические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%BA%D0%BB%D0%B5%D0%BC%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B8%D0%BD

Клемастин (Clemastine) ** инструкция, применение препарата

Клемастин (CLEMASTINE): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа R06AA04 – антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкилови эфиры.

Основная Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое действие; антагонист Н1-рецепторов группы бензгидрильных эфиров.

ПОКАЗАНИЯ: анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек, профилактика и лечение аллергических и псевдоаллергических реакций – ответ на введение контрастных веществ, переливание крови, диагностическое применение гистамина, сенная гарячкка, аллергический ринит, крапивница (в т.ч. дермографична), зуд, аллергические дерматиты и дерматозы, контактный дерматит, г. (Острый) и хр. (Хронический) экзема, АР (аллергические реакции), вызванные лекарственными препаратами, укусами насекомых.

Способ применения и дозы: взрослым и детям старше 12 лет для лечения аллергических заболеваний – в /в (введение) введения (в течение 2 – 3 мин) или в /м (внутримышечно введения) в разовой дозе 2 мл (2 мг) 2 р /сутки (количество раз в сутки) (утром и вечером) для профилактики АР (аллергические реакции) – 2 мл медленно в /в (введение) перед возможным развитием анафилактической реакции или реакции на гистамин, р-н можно разводить физиологическим р-ром или 5% раствором глюкозы в соотношении 1: 5, детям 6 – 12 лет вводят в /м (внутримышечно) в дозе 25 мкг /кг тела 2 раза /сут (количество раз в сутки) взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 табл. (Таблетки) утром и вечером; в особо тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 6 табл. (Таблетки), детям 6-12 лет – по ½ -1 табл. (Таблетки) перед завтраком и на ночь БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл сиропа утром и вечером, в особо тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 60 мл сиропа, детям 6-12 лет – по 5-10 мл сиропа перед завтраком и на ночь, детям 3-6 лет – по 5 мл сиропа 2 раза /сут (количество раз в сутки), перед завтраком и на ночь, детям 1 – 3 лет назначают по 2-2,5 мл сиропа 2 раза /сут (количество раз в сутки), перед завтраком и на ночь.

Побочное действие при применении ЛС: слабость, седативное действие, иногда – стимулирующая действие на ЦНС (центральная нервная система); сухость во рту, головная боль, головокружение, тошнота, боль в области желудка , запор, тахикардия; рвота, диарея, отсутствие аппетита, затрудненное мочеиспускание, бронхиального секрета, экстрасистолия, гипотензия АР-: кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату или антигистаминных средств, дети до 1 года, беременность и кормление грудью; порфирия.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 1 мг /мл 2 мл табл. (Таблетки) по 1 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Потенцирует действие ЛС (лекарственное средство), угнетающих ЦНС (центральная нервная система) (снотворные, седативные, транквилизаторы), алкоголя.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность По строгим показаниям.
Лактация: По строгим показаниям

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек С осторожностью при гипертрофии предстательной железы, обструктивных явлениях в шейке мочевого пузыря.
Нарушение функции дыхательной системы: Не применять при заболеваниях НДШ (нижние дыхательные пути), БА (бронхиальная астма).

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Не следует назначать до 1 года
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных предостережений нет Роздрукувати

Меры применения

Информация для врача: из предосторожности пациентам с закрытоугольной глаукомой, стенозирующий язвой желудка, обструктивными явлениями в пилорической и дуоденальной участках, с гипертрофией предстательной железы, которая сопровождается задержкой мочеиспускания, при наличии обструктивных явлений в шейке мочевого пузыря.
информация пациента: Осторожно при управлении транспортными средствами, при работе с машинами и механизмами, может вызывать седативный эффект.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-k/13626-recipe

Клемастин (Clemastine) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

Клемастин (CLEMASTINE): описание, рецепт, инструкция

“Клемастин (Clemastine)” применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация – МКБ-10):

Фарм.группа:

  • Антигистаминные средства (H_1-подтип).
  • Брутто-формула: C21-H26-Cl-N-O Код CAS: 15686-51-8

    Описание

    Характеристика: Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие – антигистаминное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

    Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

    Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. После приема внутрь всасывается почти полностью.

    C_max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч, максимальный эффект развивается через 5-7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T_1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 ч.

    Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

    Показания к применению

    Применение: Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактные дерматиты, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых. Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея. Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочеполовой системы: очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, при в/в введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация. Взаимодействие: Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие). Передозировка: Симптомы: У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома. Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет — 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6-12 лет — 0,5-1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1-3 лет — 1-2 ч.ложки, 4-6 лет — по 2 ч.

    ложки, 7-12 — 1 ст.ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям — в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема. Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией.

    На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам).

    В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем — степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

    Особые указания: Необходимо исключить возможность в/а введения.

    Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

    Источник: https://gipocrat.ru/farmacied_ca_41.phtml

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий