Кломипрамин (CLOMIPRAMINE): описание, рецепт, инструкция

Отзывы о препарате кломипрамин пациентов и врачей – Подавлен

Кломипрамин (CLOMIPRAMINE): описание, рецепт, инструкция

Здоровье 27 октября 2017

Довольно часто в терапии больных, страдающих психическими расстройствами, применяют препарат «Кломипрамин». Аналоги его в продаже представлены несколькими наименованиями.

Впрочем, альтернативные варианты преимущественно стоят намного дороже, нежели оригинальный «Кломипрамин».

В чем основные преимущества этого препарата? Когда стоит заменить на аналоги «Кломипрамин», а когда стоит выбирать именно его? При каких нарушениях средство поможет? Попробуем разобраться.

Аналогичные препараты

Рассматривая аналоги «Кломипрамина», в первую очередь, нужно обратить внимание на ряд медикаментов, в составе которых аналогичное активное вещество – кломипрамин. В России антидепрессантов с таким составом практически не изготавливают, поэтому в продаже преимущественно представлены импортные товары. Аналоги «Кломипрамина»:

Кроме таблеток, в продаже также есть раствор.

«Кломипрамин»: что это?

Под этим наименованием в современных аптеках при предъявлении рецепта можно приобрести таблетки, покрытые тонкой пленкой. Цена на антидепрессант «Кломипрамин» варьируется около двух-трех сотен рублей за упаковку, содержащую три десятка таблеток. Длительность периода, на который хватит одной упаковки, зависит от назначенной лечащим доктором дозировки.

Специфика рассматриваемого препарата такова, что применение «Кломипрамина» возможно только под контролем лечащего врача. Средство недопустимо назначать себе самостоятельно, в рамках самолечения. Кроме того, нельзя заменить назначенный препарат без согласия доктора.

Если есть желание поменять «Кломипрамин» на аналоги, синонимы, нужно оповестить об этом врача. Доктор поможет подобрать оптимальный вариант с учетом пожеланий пациента.

В противном случае врач настоятельно посоветует придерживаться первоначально выбранной терапии и использовать именно «Кломипрамин».

Из чего сделано?

Как видно из инструкции по применению «Кломипрамина» (аналоги преимущественно построены на таком же активном веществе), действенность препарата обусловлена наличием в его составе кломипрамина в форме гидрохлорида. В одной таблетке активный компонент присутствует в количестве 25 мг.

Кроме основного вещества, таблетка содержит ряд вспомогательных компонентов, усиливающих действие активного соединения и упрощающих процесс усваивания организмом.

Как видно из инструкции по применению, «Кломипрамин» (аналоги тоже) включает в себя целлюлозу, лактозу, кармеллозу, оксид железа и диоксид титана, а также макрогол и стеарат магния.

Очень важно детально изучить состав медикамента, если пациент знает за собой повышенную чувствительность к какому-либо веществу, применяемому в фармацевтической промышленности.

Это позволяет уже на этапе изучения упаковки понять, спровоцирует ли «Кломипрамин» аллергическую реакцию или же лечение препаратом пройдет успешно. Как видно из отзывов пациентов, «Кломипрамин» иногда становится источником аллергической реакции и других побочных эффектов, но это происходит довольно редко.

Фармацевтические особенности

В продаже описываемый препарат представлен таблетками, выпуклыми с обеих сторон. Визуально это небольшие капсулы бледного желтого оттенка, покрытые тонкой пленкой. Одна из сторон дополнена гравировкой с указанием концентрации активного компонента – 25 мг.

Как указано в инструкции по применению, «Кломипрамин» с одной стороны совершенно гладкий. Таблетки выполнены в форме круга, упакованы в блистеры. Блистеры в продаже присутствуют блоками, запакованными в бумажные коробки.

В каждом таком боксе есть инструкция по применению «Кломипрамина». Отзывы об аналогах свидетельствуют, что все современные производители упаковывают антидепрессанты таким образом.

Приобретать препарат, в упаковке которого нет инструкции по применению, нельзя – вероятно, это подделка. В надежной аптеке такой товар не встречается.

Средство принадлежит к группе антидепрессантов. Это препарат трициклического действия, влияющий на процесс захвата моноаминов. Ингибитор принадлежит к категории неизбирательных.

Как видно из инструкции, «Кломипрамин» имеет сильный тимоаналептический эффект, в то же время это сбалансированный медикамент, которому свойственен стимулирующий психику результат в сочетании с седативным воздействием на больного. Кроме того, «Кломипрамин» оказывает анксиолитическое действие на пациента.

Как видно из инструкции, «Кломипрамин» влияет на концентрацию норадреналина в тканях головного мозга, а также увеличивает содержание серотонина, так как блокируется процесс нейронного обратного захвата соединений.

В сравнении с большинством трициклических антидепрессантов при использовании описываемого препарата обратный захват серотонина уменьшается значительнее. Это делает более применимым «Кломипрамин», синонимы же, построенные на других активных компонентах, оказывают не столь положительно выраженное действие.

Быстро и результативно

Судя по отзывам, «Кломипрамин» показывает первую эффективность уже через несколько дней с момента начала терапевтического курса. Средство хорошо влияет на пациентов, страдающих недержанием мочи во время сна, а также эффективно при булимии и является сильным анальгетиком. «Кломипрамин» представляет собой альфа-адреноблокатор, имеющий также эффект холинблокатора, Н1-гистаминоблокатора.

При использовании «Кломипрамина» наблюдается широкий список фармакологических эффектов. Препарат способен блокировать рецепторы класса 5-НТ, а также ему свойственен ярко выраженный антигистаминный эффект.

Использование «Кломипрамина» показывает хорошие результаты при депрессивном синдроме, в том числе в ряде специфических ситуаций. «Кломипрамин» борется и с типичными проявлениями депрессии (заторможенность психики, моторики, угнетенное состояние), также позволяет устранить повышенную тревожность.

Стойкий клинический эффект обычно достигается на вторую или третью неделю терапевтического курса.

Диагнозы и использование

Зачастую «Кломипрамин» назначают при ОКР. Воздействие на больного при этом несколько отличается от того, которое наблюдается при депрессивных расстройствах.

«Кломипрамин» эффективен при хронической боли, спровоцированной соматическими нарушениями.

Использование медикамента позволяет привести в норму передачу нервных сигналов, для чего задействуются норадреналин, серотонин, концентрация которых в тканях головного мозга увеличивается под действием активного компонента лекарства.

Если сравнивать «Кломипрамин» и препараты, построенные на имипрамине, то первому свойственно более слабое психостимулирующее влияние. При проведении сравнительного анализа применения «Кломипрамина» и препаратов на амитриптилине было выявлено, что первый оказывает более слабый седативный эффект.

Что происходит в организме?

«Кломипрамин» предназначен для приема в пищу. Когда средство оказывается в организме, происходит практически стопроцентная абсорбция.

Биологическая доступность активного компонента варьируется около 50 процентов, что в медицине именуют эффектом первичной обработки печенью.

Если в пищу за один прием один раз попадает 50 мг, наибольший уровень концентрации активного вещества в крови достигается через четыре часа. Метаболиты в организме обнаруживаются в наивысшей концентрации несколько позднее: период варьируется от четырех часов до суток.

Если был выбран терапевтический курс, предполагающий трижды в день получение в пищу 25 мг «Кломипрамина», тогда уже к концу первой недели можно достигнуть равновесной концентрации. Для контроля показателя необходимо взять плазму крови на анализ.

Препарат на 97,6% связывается белками крови. В жидкости спинного мозга концентрация варьируется в количестве порядка двух процентов от величины, характерной для плазмы крови.

А вот в грудном молоке кормящей женщины, как показали исследования, концентрация кломипрамина точно такая же, как и в плазме крови.

Специальные случаи

Как видно из проведенных клинических исследований, у определенных групп пациентов восприятие «Кломипрамина» несколько отличается от стандартного. В частности, при выборе этого препарата для пациентов пожилого возраста нужно помнить, что их организму свойственен более низкий уровень метаболизма.

Это приводит к повышению концентрации активного вещества в плазме крови. В то же время особенной осторожности требует использование «Кломипрамина» для лечения больных, у которых диагностированы проблемы функционирования почек, печени.

В настоящее время клинические официальные данные по терапии таких лиц «Кломипрамином» отсутствуют.

Когда использовать?

Обычно «Кломипрамин» назначают при депрессивных состояниях. Можно использовать препарат при болезнях различной этиологии. Хороший эффект средство показывает при широком списке симптомов.

Можно применять «Кломипрамин» при депрессиях замаскированных, органических и реактивных.

Препарат показывает отличный результат при инволюционном, эндогенном и невротическом типе депрессивного расстройства.

«Кломипрамин» эффективен при психопатии, зачастую применяется в рамках комплексного лечения шизофрении. Средство показывает результативность при депрессивных синдромах, сопровождающих пожилой возраст, спровоцированных хроническими болями, соматическими нарушениями.

Можно применять «Кломипрамин» при проблемах с настроением, спровоцированных разными причинами (психопатия, невроз). Средство показывает хороший результат при терапии ОКР.

Зачастую «Кломипрамин» прописывают пациентам, у которых определена фобия, катаплексия, сопровождающая нарколепсию, приступы панических атак и панические расстройства. «Кломипрамин» эффективен при болевом синдроме, проявляющемся хронической формой.

Для больных, возраст которых – 10 лет и старше, при проведении дополнительных исследований, позволяющих исключить вероятность органических причин, «Кломипрамин» можно использовать для устранения ночного недержания мочи.

Когда нельзя?

В ряде случаев прибегать к «Кломипрамину» не рекомендовано или категорически невозможно. Это касается, к примеру, ситуации, когда у больного выявлена повышенная чувствительность к какому-либо веществу, включённому в состав медикамента. Нельзя использовать «Кломипрамин», если у больного известна повышенная чувствительность к производным дибензазепина.

Недопустимо прибегать к такой терапии, если в анамнезе есть упоминания об острых отравлениях разными группами веществ: седативным препаратами, снотворными, а также напитками, содержащими алкоголь. Нельзя использовать «Кломипрамин», если известно, что человек пережил отправление психотропными либо анальгетиками, медикаментами, разработанными для общей анестезии.

«Кломипрамин» неприменим при декомпенсационной стадии недостаточности функционирования сердечной мышцы. Его нельзя использовать при инфаркте миокарда: как при острой стадии, так и в период реабилитации.

Если выявлены проблемы проводимости сердечной мышцы, повышенное давление в выраженной форме, а также острые патологии почек, печени, провоцирующие нарушение функциональности этих органов, терапия с применением «Кломипрамина» становится невозможной, так как сопряжена с риском сильных негативных эффектов.

Препарат недопустим для терапии лиц с болезнями крови, язвой ЖКТ, гипертрофированной предстательной железой, а также при выявлении атонии мочевого пузыря. Нельзя использовать «Кломипрамин» одновременно с препаратами группы ИМАО, а также за две недели до приема таковых.

Если использовались ИМАО, «Кломипрамин» можно применять только через две недели, в противном случае растет вероятность серотонинового синдрома. Полный список противопоказаний можно найти в инструкции по применению. Кроме того, о таковых должен сообщить доктор, выписывая медикамент.

Специфические ситуации

В некоторых случаях «Кломипрамин» можно использовать, но только при постоянном контроле врача. Как правило, задают периодичность сдачи анализов, и доктор постоянно контролирует показатели крови, чтобы предотвратить негативные побочные эффекты, если повышается риск проявления таковых.

Специфические ситуации, требующие особенной осторожности, включают в себя пациентов, у которых установлена эпилепсия, а также иные факторы, которые могут спровоцировать судороги.

«Кломипрамин» очень аккуратно применяют, если больной пережил травму головного мозга, а также проходит курс с применением нейролептиков.

Если человек переживает вынужденный отказ от алкоголя, использовать «Кломипрамин» необходимо очень аккуратно. Постоянный контроль за состоянием больного необходим и в случае, когда только-только отменили препараты, предотвращающие судорожные состояния.

Бытует мнение, что появление судорог может быть связано с дозировкой «Кломипрамина», но в настоящее время эта теория не имеет доказательной базы.

В любом случае, производитель обращает особенное внимание и докторов, и пациентов: нельзя превышать установленную максимальной в расчете на 24 часа дозу, чтобы не спровоцировать негативные реакции организма.

Когда еще применять аккуратно?

Как видно из инструкции, особенное внимание врача должно быть приковано к больным, у которых установлены сердечные нарушения. Специфического отношения требуют те, у кого выявлена глаукома (особенно если это закрытоугольный тип).

Препарат осторожно используют, если наблюдается задержка мочи, повышение давление в глазной системе и при тяжелых нарушениях печени. Если выявлена опухоль мозговых слоев надпочечников, «Кломипрамин» применять можно, но при постоянном контроле за ситуацией.

Необходимо помнить о повышенном риске гипертонического криза, сопряжённом с рядом патологий.

При беременности

В настоящее время официальная информация об использовании «Кломипрамина» во время вынашивания плода недостаточна. Применять медикамент в таком состоянии следует только в ограниченном формате. Предполагается, что трициклические антидепрессанты могут спровоцировать нарушения в развитии эмбриона.

Источник: https://glpni.ru/prochee/otzyvy-o-preparate-klomipramin-patsientov-i-vrachej.html

Кломипрамин (Clomipramine)

Кломипрамин (CLOMIPRAMINE): описание, рецепт, инструкция
КломипраминClomipraminum (род. Clomipramini)

3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида)

C19H23ClN2

  • F20.4 Постшизофреническая депрессия
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • G47.4 Нарколепсия и катаплексия
  • N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • 303-49-1

    Кломипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле и метиленхлориде, нерастворим в этиловом эфире и гексане. Молекулярная масса 351,31.

    Фармакологическое действие – антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, седативное.

    Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина).

    Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.

    После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов.

    Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч.

    После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник.

    В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

    У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.

    Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, реактивные, невротические, органические, ларвированные, инволюционные формы депрессии; депрессия при психопатии, шизофрении; пресенильная и сенильная депрессия; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; обсессивно-компульсивное расстройство; фобии; паническое расстройство; катаплексия, сопутствующая нарколепсии; ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антидепрессантам из группы дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения (в т.ч. селективных ингибиторов МАО А обратимого действия, таких как моклобемид), недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлинения интервала QT, детский возраст до 5 лет, беременность, кормление грудью.

    Эпилепсия, в т.ч. предрасположенность к судорогам (заболевания головного мозга различной этиологии, одновременный прием нейролептиков, период отказа от алкоголя или отмены противосудорожных ЛС, в т.ч.

    бензодиазепинов), заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. AV-блокада I–III ст., аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников (в т.ч.

    феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 54% — сонливость, тремор, головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия, нарушение памяти, тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания, усиление депрессии; 3% — зевота, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ажитация, мигрень, слезотечение; 2% — деперсонализация, раздражительность, эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность, парез, астения, конъюнктивит; анизокория, блефароспазм, вестибулярные нарушения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.

    Со стороны респираторной системы: 14% — фарингит; 12% — ринит; 6% — синусит, кашель; 2% — бронхоспазм, носовое кровотечение; диспноэ, ларингит.

    Со стороны органов ЖКТ: 33% — тошнота; 22% — диспепсия; 13% — диарея; 12% — анорексия; 11% — абдоминальная боль, повышение аппетита; 7% — рвота; 6% — метеоризм; 5% — заболевания зубов; 2% — желудочно-кишечные заболевания, дисфагия, жажда; 1% — эзофагит; отрыжка, язвенный стоматит.

    Со стороны мочеполовой системы: 42% — нарушение эякуляции; 21% — изменение либидо; 20% — импотенция; 12% — дисменорея; 6% — инфекции; 4% — нарушение менструального цикла; 5% — учащенное мочеиспускание; 2% — дизурия, цистит, вагинит, лейкорея, увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез, аменорея.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: 13% — миалгия; 6% — боль в спине; 3% — артралгия; 1% — мышечная слабость.

    Аллергические реакции: 8% — кожная сыпь; 6% — зуд; 1% — крапивница; местные (при в/в введении) — отек (2%).

    Антихолинергические эффекты: 84% — сухость во рту; 47% — запор; 18% — нарушение зрения; 14% — нарушение мочеиспускания; 9% — повышенная потливость; 2% — мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.

    Прочие: 18% — повышение массы тела; 8% — приливы крови к лицу; 4% — боль в груди, лихорадка; 3% — боль; 2% — дерматит, акне, сухость кожи, озноб; средний отит.

    Кломипрамин может снижать или полностью устранять гипотензивное действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы (при одновременном с приемом кломипрамина лечении артериальной гипертензии следует применять ЛС других классов — например вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

    Кломипрамин может потенцировать действие антихолинергических средств (например фенотиазинов, антипаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, органов зрения, кишечника и мочевого пузыря. Может усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например барбитуратов, бензодиазепинов, наркозных средств).

    Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие тяжелых симптомов и состояний, в т.ч. гипертонического криза, гиперпирексии, судорог, комы).

    При одновременном применении кломипрамина с СИОЗС или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух–трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

    Кломипрамин может усиливать действие на ССС симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав комбинированных средств для местной анестезии.

    Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). Концентрация кломипрамина в плазме увеличивается при совместном применении с галоперидолом.

    Поскольку кломипрамин обладает высоким связыванием с белками крови, применение его одновременно с ЛС с высоким связыванием с белками (варфарин, дигоксин) может вызывать повышение плазменных концентраций этих ЛС и приводить к усилению их побочных эффектов.

    Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.

    Совместное применение с циметидином может приводить к увеличению концентрации кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20–30%).

    При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг) рекомендуется мониторинг терапевтического действия кломипрамина и, при необходимости, коррекция режима дозирования.

    Совместный прием кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2, может приводить к повышению его метаболизма и снижать эффективность кломипрамина.

    Совместный прием с индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

    Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты людей в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-дезметилкломипрамина не меняется).

    Симптомы: нарушение проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.

    Внутрь, в/м, в/в капельно.

    Клиническое ухудшение и риск суицида

    В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.

    ) Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.

    Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).

    Парентеральное применение возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

    В период лечения следует исключить употребление этанола.

    Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

    При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

    Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

    При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_146.htm

    Кломипрамин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Кломипрамин (CLOMIPRAMINE): описание, рецепт, инструкция

    Формула: C19H23ClN2, химическое название: 3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
    Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
    Фармакологическое действие: тимолептическое, антидепрессивное, психостимулирующее, седативное.

    Фармакологические свойства

    Кломипрамин оказывает стимулирующее действие в центральной нервной системе на катехоламинергическую передачу (угнетая обратный нейрональный захват медиаторов, в основном серотонина). Кломипрамин обладает антигистаминной, м-холинолитической, адреноблокирующей (в основном альфа1) активностью.

    Психостимулирующее действие кломипрамина меньше выражено, чем у имипрамина, а седативное выражено меньше, чем у амитриптилина. При однократном приеме 50 мг кломипрамина внутрь максимальная концентрация достигается через 2 – 6 часов (обычно 4,7 часа), а его активного метаболита — через 4 – 24 часа.

    При многократном приеме 150 мг в сутки кломипрамина внутрь равновесная плазменная концентрация в плазме в течение 1 – 2 недель и у разных больных значительно варьирует. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 97,6%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

    Кломипрамин в печени метаболизируется, в основном с формированием дезметилкломипрамина (активный метаболит). Период полувыведения составляет 21 часа. У пациентов с депрессией возможно увеличение периода полувыведения до 36 часов.

    При внутримышечном и внутривенном введении конечный период полувыведения кломипрамина равен соответственно в среднем 25 часов (20 – 40 часов) и 18 часов. 2/3 препарата выводится почками в виде водорастворимых соединений, около 1/3 выводится через кишечник.

    С мочой в неизмененном виде выводится примерно 2% кломипрамина и примерно 0,5% дезметилкломипрамина, остальная часть выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пожилых больных, вне зависимости от применяемой дозы, из-за уменьшения интенсивности метаболизма кломипрамина содержание его в плазме больше, чем у больных молодого возраста. Фармакокинетика кломипрамина не изучена при нарушении функционального состояния печени и почек.

    Показания

    Депрессии различного происхождения: эндогенные, невротические, реактивные, органические, инволюционные, ларвированные формы; сенильная и пресенильная депрессия; депрессия при шизофрении, психопатии; депрессивные состояния, которые обусловлены хроническими соматическими болезнями или хроническим болевым синдромом; фобии; обсессивно-компульсивное расстройство; катаплексия, которая сопутствует нарколепсии; паническое расстройство; ночной энурез у детей старше 5 лет.

    Способ применения кломипрамина и дозы

    Кломипрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно капельно. Дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и показаний индивидуально. По возможности препарат используют как можно в более низких дозах, в особенности при терапии подростков и пациентов пожилого возраста.

    Внутрь, при обсессивно-компульсивном расстройстве, депрессии и фобиях начальная доза равна 75 мг в сутки; в первую неделю дозу постепенно повышают до 100 – 150 мг в сутки, а потом (при достижения необходимого эффекта) переходят на поддерживающую дозу, равную 50 – 100 мг в сутки; максимальная суточная доза составляет 250 мг. Внутримышечно вводят по 25 – 50 мг в сутки, постепенно повышают дозу на 25 мг каждый день до достижения 100 – 150 мг в сутки. Внутривенно капельно вводят по 50 – 75 мг (растворив в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы) 1 раз в сутки в течение 1,5 – 3 часов. При хронических болях доза равна 10 – 150 мг в сутки; у больных пожилого возраста начальная суточная доза составляет 10 мг с постепенным увеличением в течение 10 дней до 30 – 50 мг в сутки. Дети: начальная суточная доза равна 10 мг с постепенным увеличением в течение 10 дней до 20 мг в сутки (5 – 7 лет), до 20 – 50 мг в сутки (8 – 14 лет), до 50 мгв сутки (старше 14 лет).

    В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства и прочей психической патологии наблюдалось увеличение риска суицидальности (попыток суицида или суицидальных намерений) при использовании антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов 5 – 24 лет.

    При использовании кломипрамина или какого-либо другого антидепрессанта больным данных возрастных групп необходимо оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у пациентов старше 24 лет установлено, что при приеме антидепрессантов риск суицидальности при сравнении с плацебо не увеличивается, а у больных старше 65 лет даже понижается.

    Депрессия и прочие психические болезни связаны с увеличенным риском суицида. При лечении антидепрессантами необходим тщательный контроль больных любого возраста для своевременного выявления клинического ухудшения, необычного изменения поведения или суицидальности.

    Родственникам пациентов и лицам, которые ухаживают за ними, необходимо знать, как важно внимательно наблюдать за больными и своевременно информировать врача.

    До начала терапии необходим контроль артериального давления (у больных с лабильным или сниженным артериальным давлением, так как оно может понижаться еще в больше), во время терапии необходим контроль периферической крови (так в некоторых случаях возможно развитие агранулоцитоза, поэтому необходимо контролировать картину крови, в особенности при гипертермии, развитии симптомов ангины и гриппа), при продолжительном лечении необходимо контролировать функциональное состояние печени и сердечно-сосудистой системы. У пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы и у пожилых больных показан контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы. На электрокардиограмме возможно выявление клинически незначимых изменений (депрессия сегмента ST, сглаживание зубца Т, расширение комплекса QRS). Парентеральное использование возможно только под контролем врача в условиях стационара, с соблюдением в первые дни лечения постельного режима. Во время терапии необходимо исключить прием этанола. Кломипрамин назначают не раньше чем через 2 недели после отмены ингибиторов моноаминооксидазы, начиная с малых доз.

    При внезапной отмене препарата после продолжительной терапии возможно развитие синдрома отмены.

    Кломипрамин дозозависимо уменьшает порог судорожной готовности (использовать очень осторожно у больных с эпилепсией, при наличии у пациента прочих факторов, предрасполагающих к развитию судорог, например, повреждение головного мозга любого происхождения, совместное применение нейролептиков, в период отмены препаратов, которые обладают противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов, или отказа от этанола). Из-за антихолинергического действия возможно уменьшение слезоотделения и относительное повышение слизи в слезной жидкости, это может стать причиной повреждений эпителия роговицы у больных, которые пользуются контактными линзами. При продолжительном использовании кломипрамина наблюдается повышение частоты развития кариеса зубов. Перед проведением местной или общей анестезии необходимо предупреждать анестезиолога о том, что больной использует кломипрамин. Во время терапии нужно быть особо осторожным при управлении транспортными средствами и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (включая и к прочим антидепрессантам из группы дибензазепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда, совместное использование ингибиторов моноаминооксидазы и период менее 2 недель до и после их использования (включая и селективных ингибиторов моноаминооксидазы А обратимого действия, таких как моклобемид), возраст до 5 лет, врожденный синдром удлинения интервала QT, кормление грудью, беременность.

    Ограничения к применению

    Эпилепсия, включая и предрасположенность к судорогам (патология головного мозга различного происхождения, совместное использование нейролептиков, период отмены противосудорожных препаратов, включая и бензодиазепины, или отказа от алкоголя), патология сердечно-сосудистой системы (нарушение внутрисердечной проводимости, включая атриовентрикулярную блокаду 1 – 3 степени, хроническая сердечная недостаточность, аритмия), закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, задержка мочи, опухоли мозгового слоя надпочечников (включая нейробластому, феохромоцитому), тяжелая патология печени, совместное использование препаратов гормонов щитовидной железы или гипертиреоз, хронический запор.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование кломипрамина противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

    Побочные действия кломипрамина

    Нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, тремор, головная боль, инсомния, усталость, нервозность, извращение вкуса, миоклонус, парестезия, тревожность, нарушение памяти, судороги, нарушение концентрации внимания, тиннит, усиление депрессии, кошмарные сновидения, зевота, спутанность сознания, мигрень, ажитация, деперсонализация, слезотечение, раздражительность, панические реакции, эмоциональная лабильность, агрессивность, астения, парез, конъюнктивит, блефароспазм, анизокория, вестибулярные нарушения;
    крвь и система кровообращения: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, повышение артериального давления, тахикардия, анемия, пурпура; дыхательная система: фарингит, синусит, ринит, кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит, диспноэ;
    система пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, анорексия, повышение аппетита, абдоминальная боль, рвота, заболевания зубов, метеоризм, дисфагия, желудочно-кишечные заболевания, жажда, отрыжка, эзофагит, язвенный стоматит;
    мочеполовая система: нарушение эякуляции, импотенция, изменение либидо, дисменорея, нарушение менструального цикла, инфекции, учащенное мочеиспускание, цистит, дизурия, вагинит, увеличение молочных желез, лейкорея, аменорея, болезненность молочных желез; опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, боль в спине, мышечная слабость;
    аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, местные (при введении внутривенно) — отек;
    антихолинергические эффекты: запор, сухость во рту, нарушение зрения, повышенная потливость, нарушение мочеиспускания, мидриаз, нарушение аккомодации, задержка мочи;
    прочие: увеличение массы тела, боль в груди, приливы крови к лицу, боль, лихорадка, дерматит, сухость кожи, акне, средний отит, озноб.

    Взаимодействие кломипрамина с другими веществами

    Кломипрамин может полностью устранять или уменьшать гипотензивное действие резерпина, гуанетидина, метилдопы и клонидина (при совместной с приемом кломипрамина терапии артериальной гипертензии необходимо использовать препараты других классов — например, бета-адреноблокаторы или вазодилататоры).

    Кломипрамин несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы (возможно развитие тяжелых состояний и симптомов, включая гипертонический криз, судороги, гиперпирексию, кому).

    Кломипрамин может усиливать действие антихолинергических препаратов (например, антипаркинсонических средств, фенотиазинов, атропина, антигистаминных препаратов, биперидена), что повышает вероятность развития побочных реакций со стороны органов зрения, центральной нервной системы, мочевого пузыря и кишечника.

    Кломипрамин может усиливать действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (например, бензодиазепины, барбитураты, наркозные средства), и этанола.

    При совместном использовании кломипрамина с ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина) или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами лития и трициклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома.

    Если необходимо назначение флуоксетина, то рекомендован перерыв (14 – 21 день) между использованием кломипрамина и флуоксетина. Флувоксамин и флуоксетин увеличивают плазменное содержание кломипрамина (может потребоваться уменьшение на 50% дозы кломипрамина).

    Кломипрамин может усиливать влияние на систему кровообращения симпатомиметических препаратов (норэпинефрин, эпинефрин, изопреналин, фенилэфрин, эфедрин), включая и тогда, когда данные средства входят в состав комбинированных препаратов для местной анестезии. Плазменный уровень кломипрамина повышается при одновременном использовании с галоперидолом.

    Так как кломипрамин в высокой степени связывается с плазменными белками, то использование его вместе с препаратами с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин) может приводить к увеличению концентраций в плазме данных препаратов и усиливать выраженность их побочных реакций. К развитию тяжелых нарушений аритмий может привести комбинация кломипрамина с тиоридазином.

    При одновременном использовании трициклических антидепрессантов с высокими дозами (50 мг) эстрогенов рекомендуется контроль терапевтического действия кломипрамина и коррекция режима дозирования, при необходимости.

    Одновременное использование кломипрамина с циметидином может приводить к повышению плазменного содержания кломипрамина (может потребоваться уменьшение на 20–30% дозы кломипрамина). Известные индукторы CYP1A2 (такие как никотин и другие компоненты дыма сигарет) уменьшают плазменный уровень трициклических антидепрессантов. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих пациентов в 2 раза меньше таковой у некурящих (концентрация активного метаболита (N-дезметилкломипрамин) не изменяется). Одновременное использование кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, в особенности особенно изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, может приводить к увеличению метаболизма кломипрамина и снижению его эффективности. Одновременное использование кломипрамина с индукторами CYP2C и CYP3A, такими как противосудорожные средства (например, карбамазепин, барбитураты (включая фенобарбитал), фенитоин) или рифампицин, может снижать плазменное содержание кломипрамина.

    Передозировка

    При передозировке кломипрамином развиваются аритмия и нарушение проводимости, бессонница, развитие или усиление фобии, спутанность сознания. Необходимо: промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом кломипрамин

    Анафранил®Анафранил® СРКломиналКломипраминКлофранил

    Источник: https://listel.ru/%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD

    Кломипрамин (CLOMIPRAMINE): описание, рецепт, инструкция

    Кломипрамин (CLOMIPRAMINE): описание, рецепт, инструкция
    Фармакологическая группа:Антидепрессанты Анафранил, Кломинал, Кломипрамин, Клофранил

    Rр.: Tab. Clomipramini 0,5 № 30
    D.S. по 25-50 мг 2-3 раза/сут.

    Рецептурный бланк – 107-1/у

    Кломипрамин (Clomipramine)

    Антидепрессивное, тимолептическое, седативное, психостимулирующее. Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью.

    Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина. После однократного приема внутрь в дозе 50 мг T-max кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч.

    После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко.

    Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч.

    После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно.

    Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

    У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.

    Для взрослых: Внутрь взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза/сут; Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут. Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 мг/сут, в условиях стационара – 300 мг/сут;

    Для детей: Детям в зависимости от возраста – 25-50 мг/сут. 

    Максимальные дозы: при приеме внутрь амбулаторно детям старше 10 лет – 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

    – депрессивные состояния различной этиологии (в т.ч.

    эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии); – депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; – пресенильные и сенильные депрессии; – депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; – депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; – обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией; – головная боль;

    – профилактика мигрени.

    – недавно перенесенный инфаркт миокарда – блокады проводящей системы миокарда – аритмии – мания – тяжелая печеночная недостаточность – закрытоугольная глаукома – задержка мочи – I триместр беременности, лактация

    – повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

    — Со стороны ЦНС: часто – головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко – нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях – усиление психотических симптомов, глаукома. — Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях – изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости. — Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость во рту, запор; редко – рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит, желтуха. — Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура. — Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела. — Со стороны эндокринной системы: часто – нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ, отеки. — Дерматологические реакции: редко сенсибилизация. — Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

    Прочие: часто – усиление потоотделения; в отдельных случаях – повышение температуры тела.

    Таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. кломипрамина гидрохлорид 25 мг

    30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

    Использование препарата “Кломипрамин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Источник: https://allmed.pro/drugs/klomipramin

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий