Клосарт (KLOSART): описание, рецепт, инструкция

Клосарт (KLOSART): описание, рецепт, инструкция

Клосарт (KLOSART): описание, рецепт, инструкция
Ангизар, Вазотенз, Гиперзар, Клосарт, Ксартан, Лозап, Козаар, Лара, Лозартан, Лориста, Лосар, Пульсар, Сентор, Эринорм, Тросан

Rp.: Tab. Klosarti 0,1 № 10
D.S. По схеме.

Лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов АГ.

Ангиотензин II также связывается с рецептором АТ1, который выявлен во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан и его активный метаболит карбоксильная кислота блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы.

Более того, лосартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияния, медиатором которого является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови.

Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лосартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АТ1-рецепторам, чем АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лосартан.После перорального приема лосартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболическим превращениям первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 33%.

Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит. Cmax лозартана и его активного метаболита достигается через 1 и 3–4 ч соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Т½ лозартана составляет 2 ч, активного метаболита — 6–9 ч.

Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не изменяется со временем. Лозартан и активный метаболит аккумулируют в плазме крови в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% — в виде активного метаболита.

Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита — около 35% дозы попадает в мочу и почти 58% — в кал.Пациенты пожилого возраста. Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста с АГ по сравнению с молодыми пациентами не выявлено.Пол.

Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали данные показатели у мужчин. Зависимости концентрации активного метаболита от пола не выявлено.Нарушение функции печени и почек.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени в 1,7–5 раз превышают эти показатели у пациентов с неизмененной функцией печени.Концентрации лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у здоровых пациентов.

AUC у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в 2 раза превышала AUC лозартана пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита лозартана при этом оставались неизменными. Лозартан и его активный метаболит невозможно вывести с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей. Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения аналогичные у новорожденных и детей в возрасте от 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические показатели метаболита зависят более от возрастной группы, особенно при сравнении детей дошкольного возраста и подростков. Экспозиция у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет является сравнительно высокой.

Для взрослых: таблетки принимать независимо от приема пищи, запивая 1 стаканом воды.АГ. Для большинства больных начальная и поддерживающая доза препарата Клосарт составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6-й неделе после начала лечения.

Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).Клосарт можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например гидрохлоротиазидом).Пациенты с АГ, сахарным диабетом II типа и протеинурией (≥0,5 г/сут).

Обычно начальная доза препарата Клосарт составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показания АД через 1 мес после начала лечения.

Клосарт можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими средствами (например сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).Сердечная недостаточность.

Обычно начальная доза лозартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5; 25; 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг (1 таблетка Клосарт 50 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, документально подтверждено с помощью ЭКГ. Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня АД может быть необходимым назначение гидрохлоротиазида в низкой дозе и/или дозу лозартана следует повысить до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентовПрименение у пациентов со сниженным ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например вследствие применения высоких доз диуретиков) начинать терапию следует с дозы 25 мг 1 раз в сутки.Применение у пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе.

При назначении препарата Клосарт пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальной коррекции дозы не требуется.Применение у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе. Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в низшей дозе.

Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Клосарт противопоказан этой группе больных.Применение у детей в возрасте старше 6 лет. Для детей, которые могут глотать таблетки и у которых масса тела >20 кг и 50 кг рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной — 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучали.Клосарт не рекомендуется применять у детей с нарушением функции печени.Клосарт также не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ)

Источник: https://allmed.pro/drugs/klosart

Клосарт

Клосарт (KLOSART): описание, рецепт, инструкция

Лосартан — (INN LOSARTANUM) является конкурентным антагонистом ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, присутствующими во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. В условиях in vitro и in vivo лосартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е3174) — блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Лосартан селективно связывается с рецепторами АТ1, не связываясь и не блокируя другие рецепторы гормонов или ионные каналы, важные для регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Лосартан блокирует реакции, вызванные стимулированием ангиотензина I и II, без влияния на реакции брадикинина.

Не блокирует АПФ (кининазу II), расщепляющую брадикинин, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином (например тенденция к появлению отеков), несвязанные непосредственно с блокированием рецепторов AT1.

Применение лосартана уменьшает общее количество случаев смерти вследствие сердечно-сосудистых причин (инсульт и инфаркт миокарда у больных АГ с гипертрофией левого желудочка), обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь лосартан хорошо всасывается, в результате первичного метаболизма образуется один активный метаболит карбоксильной кислоты и другие фармакологически неактивные метаболиты.

Системная биодоступность лосартана — около 33%. Средние пиковые концентрации лосартана и его активного метаболита достигаются, соответственно, через 1 ч и 3–4 ча.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на профиль концентрации Лосартана в плазме крови.

Распределение

Более 99% лосартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами. Объем распределения — 34 л.В исследованиях установлено, что лосартан плохо проникает через ГЭБ или вообще не проникает.

Метаболизм

Около 14% перорально введенной дозы превращается в активный метаболит. При пероральном введении 14С-меченного лосартана калия радиоактивность плазмы крови повышается вследствие лосартана и его активного метаболита.

Кроме фармакологически активного метаболита, формируется два более важных неактивных метаболита, которые образуются путем гидроксилирования цепи бутилового ряда, а также малый метаболит — М-2-тетразолглюкуронид.

Элиминация

Клиренс лосартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 и 50 мл/мин. Почечный клиренс лосартана и его активного метаболита составляет, соответственно, около 74 и 26 мл/мин.

При пероральном приеме лосартана около 4% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы — в виде активного метаболита.

лосартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме Лосартана калия в дозах до 200 мг.

После перорального введения концентрация лосартана и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лосартана — около 2 ч, а активного метаболита — 6–9 ч. У человека после перорального приема 14С-меченного лосартана около 35% радиоактивности выявлено в моче, а 58% — в кале.

Показания

• АГ;

• АГ и гипертрофия левого желудочка с целью снижения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений;

• сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения выраженности протеинурии.

Применение

АГ

Общепринятая начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6-й неделе от начала лечения Клосартом. Некоторым больным дозу препарата можно повысить до 100 мг/сут.

Пациентам со сниженным внутрисосудистым объемом (например вследствие лечения диуретиками в высоких дозах) терапию начинают с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

При назначении Клосарта лицам пожилого возраста или больным с нарушением функции почек, в том числе находящимся на гемодиализе, начальная коррекция дозы не требуется.

Пациентам с симптомами нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы препарата.

Больным АГ с гипертрофией левого желудочка для снижения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин

Общепринятая начальная доза препарата составляет 50 мг Клосарта 1 раз в сутки. В зависимости от уровня АД добавляют гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или повышают дозу Клосарта до 100 мг/сут.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией

Общепринятая начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от уровня АД можно повышать дозу до 100 мг 1 раз в сутки.

Клосарт можно назначать вместе с другими антигипертензивными средствами (например с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-адренорецепторов и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами альфа-глюкозидазы).

Клосарт можно принимать независимо от еды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лосартану или другому компоненту препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

При эссенциальной АГ в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной побочной реакцией при применении препарата, возникающей с большей по сравнению с плацебо частотой, у ≥1% больных, которые принимали Клосарт. Дозозависимые ортостатические эффекты выявляли менее чем у 1% пациентов. Изредка сообщалось о высыпаниях, хотя частота их была меньшей, чем для группы плацебо.

Наиболее частые побочные эффекты у больных АГ и гипертрофией левого желудочка: головокружение, астения.

Наиболее частые побочные эффекты у больных сахарным диабетом II типа и протеинурией: астения, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия.

Организм в целом: абдоминальная боль, астения/усталость, боль в грудной клетке, отечность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, гепатит (единичные случаи), отклонения от нормы показателей функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышечные судороги, миалгия.

Со стороны ЦНС: дискомфорт, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, насморк, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы крови: анемия.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, включая отек гортани и языка, который приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, гортани и/или языка; крапивница, зуд.

Изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия (калий сыворотки 5,5 мЭкв/л), повышение АлАТ.

Особые указания

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью.

При установлении беременности применение лосартана необходимо немедленно прекратить.

Нет данных об экскреции лосартана в грудное молоко. Учитывая экскрецию значительного количества лекарственных средств в грудное молоко, необходимо либо прекращение кормления грудью либо отмена препарата.

Дети

Безопасность и эффективность применения лосартана для лечения детей не доказаны.

Особенности применения

Клосарт можно принимать независимо от приема пищи.

У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения диуретиков в высоких дозах, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Для ее предуреждения необходима коррекция указанных нарушений до начала лечения лосартаном или снижение начальной дозы препарата.

Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в том числе при наличии сахарного диабета, что требует соответствующего медицинского контроля.

Концентрация лосартана в плазме крови больных циррозом печени значительно повышается, что требует снижения дозы Клосарта больным с нарушением функции печени, в том числе в анамнезе.

Клосарт с осторожностью назначают пациентам с выраженным нарушением функции почек, больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после трансплантации почек. В указанных случаях препараты, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови.

Не выявлено зависимости эффективности и безопасности применения Клосарта от возраста. Больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже при применении в обычных дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами

Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой.

До определения индивидуальной реакции на лосартан необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и т.п.).

Клинически значимых взаимодействий лосартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не выявлено.

Рифампицин и флуконазол способны снижать концентрацию активного метаболита лосартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.

Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых препаратов или солевых заменителей, которые содержат калий, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые получают лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может привести к дальнейшему снижению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы.

Одновременное назначение лосартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.

Передозировка

Данные о передозировке лосартана ограничены. Наиболее вероятные проявления передозировки — гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

При развитии симптоматической гипотензии — поддерживающее лечение.При передозировке препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуются стимуляция рвоты и промывание желудка.

Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Источник: http://it-apharm.ru/klosart.html

Клосарт – лекарственный препарат. Описание, показания Клосарт, способ применения, дозировка

Клосарт (KLOSART): описание, рецепт, инструкция

Состав

действующее вещество: losartan;

1 таблетка содержит лозартана калия 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Опадрай О3В 52014 желтый.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ. Код АТС С09С А01.

Клинические характеристики.


Показания.
Артериальная гипертензия. Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений). Сахарный диабет II типа с протеинурией (для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лозартану или любому другому компоненту препарата. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Артериальная гипертензия Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг препарата один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6 неделе от начала лечения КЛОСАРТ®ом. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки. Пациентам со сниженным внутрисосудистым объемом (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки. При назначении КЛОСАРТ®а лицам пожилого возраста или больным с нарушениями почечной функции, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Снижение дозы может потребоваться у больных с признаками нарушения функции печени. Для уменьшения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Обычная начальная доза составляет 50 мг КЛОСАРТ®а 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и/или увеличивают дозу КЛОСАРТ®а до 100 мг 1 раз в сутки. Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. КЛОСАРТ® может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). КЛОСАРТ® может применяться независимо от приема пищи. Препарат может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

Побочные реакции.

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной, связанной с применением препарата, побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой у ≥ 1 % больных, которые лечились КЛОСАРТ®ом. Кроме того, дозозависимые ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1 % пациентов. Изредка сообщалось о высыпаниях, хотя частота их была меньшей, чем для группы плацебо. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании были головокружение, астения/усталость. Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурией в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения/усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия. Организм в общем: абдоминальная боль, астения/усталость, боль в грудной клетке, отеки/отечность. Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия. Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота. Печень: в единичных случаях – гепатит; отклонения от нормы показателей функции печени. Костно-мышечная система: боль в спине, мышечные судороги, миалгия. Центральная нервная система: дискомфорт, головная боль, бессонница. Дыхательная система: кашель, насморк, фарингит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей. Кровь: анемия. Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, который приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, гортани и/или языка; крапивница, зуд. Лабораторные показатели: гиперкалиемия (калий сыворотки > 5,5 мЭкв/л), повышение АЛТ.

Передозировка.

Данные относительно передозировки лозартаном ограниченные. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, необходимо назначать поддерживающее лечение. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе. При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Назначение лекарственных средств, которые оказывают непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, противопоказано в период беременности.

Сразу же после установления беременности применение лозартана необходимо немедленно прекратить. Не известно, выделяется ли лозартан в молоко матери.

Принимая во внимание то, что значительное количество лекарственных средств экскретируется в молоко, а также учитывая интересы матери и ребенка, необходимо принять решение или о прекращении кормления, или об отмене препарата.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лозартана при лечении детей не доказаны, поэтому не следует назначать КЛОСАРТ® этой возрастной категории.

Особенности применения. КЛОСАРТ® можно принимать независимо от еды. У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения высоких доз диуретиков, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Для ее предотвращения рекомендована коррекция указанных нарушений перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата. Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в том числе при наличии сахарного диабета, который требует соответствующего медицинского контроля.

Фармакокинетические данные указывают на важное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, что требует снижения дозы КЛОСАРТ®а у больных с нарушениями функции печени, в том числе в анамнезе.

Необходимо быть осторожными, назначая КЛОСАРТ® пациентам с выраженными нарушениями функции почек, больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после операции трансплантации почек.

В указанных случаях препараты, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровней мочевины и креатинина в крови. В имеющихся клинических исследованиях не было выявлено отличий относительно эффективности и безопасности применения КЛОСАРТ®а в зависимости от возраста.

Тем не менее, больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже при применении обычных доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не существует данных относительно влияния препарата на способность руководить автомобилем и работать со сложной техникой. Тем не менее, до определения индивидуальной реакции на лозартан необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат может назначаться с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и т. п.). До сих пор не выявлено клинически весомых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол способны уменьшать концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались. Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсохраняющих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых препаратов или солевых заменителей, которые содержат калий, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые получают лечение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно являются оборотными. Одновременное назначение лозартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.< br>

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии.

Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечных железах, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Второй рецептор ангиотензина АТ2 был идентифицирован как субтип рецепторов АТ2, но его значение в сердечно-сосудистом гомеостазе не установлено. Лозартан – сильное синтетическое, активное при пероральном применении вещество. Оно селективно связывается с рецептором АТ1.

В условиях іп vitro и іп vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, который оказывает содействие распада брадикинина.

Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, или образование отеков, не ассоциированы с применением лозартана. Применение лозартана разрешает уменьшить общее количество случаев смерти по сердечно-сосудистой причине, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

Абсорбция
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого происхождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов.

Системная биодоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются, соответственно, через 1 час и 3–4 часа.

Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически весомого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.

Распределение
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с протеинами плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования указывают на то, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проникает через него.

Метаболизм
Приблизительно 14 % дозы лозартана, принятого внутрь, конвертируется в его активный метаболит.

После перорального применения 14С-маркированного лозартана калия циркулирующая радиоактивность плазмы прежде всего связана с лозартаном и его активным метаболитом.

Кроме активного метаболита, формируются неактивные метаболиты, включая два важных метаболита, сформированных путем гидроксилирования цепи бутилового ряда, а также малый метаболит – М-2-тетразолглюкуронид.

Элиминация Плазмовый клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, соответственно, приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин.

Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным временем полувыведения, соответственно, около 2 часов и 6–9 часов.

После перорального приема 14С-маркированного лозартана человеком, около 35% радиоактивности определяют в моче, а 58% – в фекалиях.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.< br>

Срок годности.3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.< br>
Упаковка.

По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

< br> По рецепту. 

Источник: http://www.medsite.com.ua/lekartvennii_preparat_kusum-pharm-klosart_910.html

Клосарт: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Клосарт (KLOSART): описание, рецепт, инструкция

Клосарт является гипотензивным препаратом, который применяют для терапии при эссенциальной гипертензии.

Прием данного средства позволяет значительно снизить общее количество случаев со смертельным исходом при сердечно-сосудистых заболеваниях, инфаркте миокарда и инсульте у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией, также защищает почки у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Состав и форма выпуска

Препарат Клосарт производится в виде покрытых пленочной оболочкой двояковыпуклых круглых таблеток желтого цвета. Активным компонентом в составе препарата является лозартан 25 мг, 50 мг или 100 мг, также дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, Опадрай ЕСВ 52014 желтый, кремния диоксид коллоидный.

В картонной пачке упаковано 1, 2 или 6 блистеров по 10 или 14 таблеток в каждом.

Показания

Препарат Клосарт предназначен для применения в случае таких заболеваний:

• эссенциальная гипертензия у взрослых пациентов, а также у детей возраст которых, старше 6 лет;

• заболевания почек у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией и артериальной гипертензией как часть артериального давления;

• хроническая сердечная недостаточность у пациентов, возраст которых более 60 лет, когда применение ингибиторов АПФ (АПФ) противопоказано или же невозможно из-за несовместимости, а также при кашле;

• уменьшение рисков смертности и сердечно-сосудистых осложнений у больных с гипертрофией и артериальной гипертензией левого желудочка.

Противопоказания

Препарат Клосарт противопоказан для применения при артериальной гипотензии, тяжелых нарушениях функциональности печени и гиперчувствительности к компонентам, которые входят в состав таблеток и детям до 6 лет. Одновременный прием с алискиреном больным с нарушениями функциональности почек или сахарным диабетом противопоказан.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Клосарт не желательно применять женщинам в I триместре беременности, а на II и III триместре и во время кормления грудью препарат противопоказан.

Способ применения и дозы

Для взрослых пациентов доза в начале лечения и поддерживающая доза препарата Клосарт составляет 50 мг раз в сутки. Наиболее положительный эффект после начала лечения достигается на 3-6 неделе применения. Если нужно, то суточную дозу увеличивают до 100 мг. Возможен прием Клосарт в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Препарат необходимо принимать, запивая обильным количеством воды не разделяя и независимо от приема пищи.

Детям в возрасте от 6 лет, вес которых, более 20 кг и менее 50 кг суточная доза составляет 25 мг. В некоторых случаях, возможно, увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки.

Если масса ребенка более 50 кг суточная доза обычно составляет 50 мг. В некоторых случаях, возможно, увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, возраст которых старше 75 лет лечение начинают с дозы 25 мг.

При сердечной недостаточности начальная суточная доза Клосарт составляет 12,5 мг, через неделю можно увеличить до 25 мг, а еще через одну до 50 мг в зависимости от того как пациент будет переносить препарат.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованной дозы Клосатр наиболее вероятно возникновение тахикардии, артериальной гипотензии и брадикардии. В случае интоксикации необходимо принять активированный уголь, дальнейшее лечение зависит от прошедшего времени после приема препарата и от тяжести характера и симптомов. Препарат не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Применения препарата Клосарт может вызвать множество побочных реакций: головокружение, кашель, вертиго, насморк, фарингит и синусит, слабость, инфекции верхних дыхательных путей, астения, фотосенсибилизация, гипогликемия, анемия эритродермия и гиперкалиемия, тромбоцитопения, мигрень, звон в ушах, дисгевзия.

Также к числу негативных реакций можно отнести: сонливость, головную боль, мышечные судороги, пальпитацию, стенокардию и тахикардию, гипотензию, сыпь, запор, парестезию, тошноту, крапивницу, зуд, миалгию, артралгию, рабдомиолиз, диарею, рвоту.

Лечение препаратом Клосарт может привести к изменениям функций почек, реакции гиперчувствительности, отекам, депрессии, дозозависимому ортостатическому эффекту, инсульту, одышке, обморокам, бессоннице, боли в животе и панкреатиту.

Условия и сроки хранения

Препарат Клосарт необходимо хранить при температуре, которая не превышает +25°С, подальше от детей, в подлинной упаковке. Срок годности данного препарата 36 месяцев от даты выпуска. Отпуск из аптек по рецепту.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/klosart.htm

ЛекарствоТут
Добавить комментарий