Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Противогрибковые Канестен, Кандид, Ганестен, Эмпеиид, Имидил, Лотримин, Микоспорин, Панмикол, Алокандп, Антифунгол, Дигнотриманол, Йенамазол, Кандибене, Овис, Фактодин, Фунгинал, Гинелотримин

Rp.

: Cream Clotrimazoli 1% – 15,0 D.S. Наружно.Rp.: Clotrimazoli 1% (sol. seu ung.) – 15,0 D.S. По 5 капель в ухо 3 раза в день Rp: Tab. Klotrimazoli 0,1 N 6

D.S.

: интравагинально 1 р в сут на ночь (таблетку предварительно смочить водой).

Клотримазол является местно действующим противогрибковым препаратом из группы производных имидазола. In vitro имеет широкий спектр действия, охватывающий почти все патогенные грибки, являющиеся причиной инфекции у людей, а именно: • дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum sp., Trichophyton sp.) • бластомикозы и плесневые грибки (Candida sp., Cryptococcus neofo Torulosis sp.

, Aspqrgillus sp., Cladosporium sp., Madurella sp.) • диморфические грибки (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum) • а также актиномицеты из семейства Nocardia. В малых концентрациях препарат действует фунгистатически, в большых – фунгицидно.

Механизм действия заключается в торможении синтеза эргостерола, основного элемента строения клеточной оболочки в грибках, его отсутствие вызывает значительные изменения строения и свойств оболочки. Повышенная проницаемость оболочки ведёт к лизису грибковой клетки, что дополнительно облегчает нагромождение внутри клетки 14 L метилстеролов, являющихся предшественниками в синтезе эргостерола.

Кроме того, клотримазол подавляет активность пероксидаз (в том числе митохондриальных), что дополнительно облегчает накопление в грибковой клетке перекиси водорода, по всей вероятности соучаствуя в её разрушении.

Кроме антимикотического действия клотримазол проявляет также действие: • противобактерийное (охватывает граммположительные микроорганизмы, в частности, стафилококки и стрептококки, в меньшей степени коринебактерии) • антитрихомонадное (Trichomonas vaginalis).

• антиамёбное (Naegleria fowleri).

Для взрослых: Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в день (3-4 для раствора) и осторожно втирают. Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь – столбик крема длиной 5 мм или 10-20 кап раствора.

Курс лечения в среднем составляет около 4 нед, по его завершении (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней. Длительность терапии Клотримазолом эритразмы – 2-4 нед, разноцветного лишая – 1-3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами.

При грибковых поражениях кожи ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед. Вагинальный крем или гель вводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед.

Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг однократно, или по 200 мг в течение 3 дней, или по 100 мг 6-7 дней (1 раз в день, вечером).

Курс лечения обычно сочетают с обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить.

Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора в уретру в течение 6 дней.

Назначают при микозах кожи, вызванных дерматомииетами, бластомицетами, плесневыми грибами, при микозах кожи со вторичной инфекцией, а также при урогенитальном кандидозе.

— повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

– Местные реакции: жжение, отек, раздражение и шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление волдырей. – Аллергические реакции (зуд, крапивница).

– При интравагинальном введении Клотримазола – зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.

Крем 1 % в тубах по 20 г;Раствор во флаконах оранжевого стекла по 15 млТаблетки вагинальные по 0,1 г в комплекте с аппликатором в упаковке по 3 штуки

Крем вагинальный в тубах по 20 г в комплекте с аппликатором.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Клотримазол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/klotrimazol

Крем Клотримазол – особенности применения для мужчин и женщин, секрет эффективности

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция

Крем Клотримазол относится к противогрибковым средствам. Предназначен для лечения кожных заболеваний. Препарат имеет несколько форм выпуска – крем, мазь, таблетки, свечи, раствор для спринцевания. Каждая из них имеет свои особенности применения. Препарат губительно действует на патологические микроорганизмы, предотвращает распространение инфекции.

Состав препарата

Активным компонентом крема Клотримазол выступает вещество с одноименным названием – клотримазол. Действие зависит от концентрации. Либо замедляет и останавливает рост патологических микроорганизмов, либо приводит к их гибели. Вещество характеризуется широким спектром действия.

  1. Грибки;
  2. Бактерии;
  3. Простейшие;
  4. Дерматофиты;
  5. Дрожжи.

Патогенные микроорганизмы не проявляют устойчивости к активному компоненту. Действие препарата всегда вызывает их гибель.

Основным преимуществом клотримазола является его концентрация в тканях кожи. Вещество практически не проникает в кровоток, сосредотачивается на проблемных участках. Благодаря этому снижен риск появления побочных эффектов.

Вспомогательные компоненты препарата:

  • Бензиловый, цетостеариловый спирт;
  • Полисорбат;
  • Октилдодеканол;
  • Сорбитан стеарат;
  • Вода;
  • Синтетический спермацет.

Крем имеет облегченную текстуру, хорошо наносится, быстро впитывается, практически не содержит запаха. Метаболизм происходит в печени, выводится из организма почками, через кишечник.

От чего помогает крем – показания к применению

Противогрибковый препарат с широким спектром действия нашел применение в дерматологии, гинекологии, некоторых других сферах. Лекарственное средство наружного применения назначают при:

  • Микозе кистей, стоп, туловища, складок кожи;
  • Кандидозном баланите;
  • Вульвите;
  • Эритразме;
  • Молочнице;
  • Разноцветном лишае;
  • Грибковых инфекциях уха;
  • Отрубевидный лишай;
  • Грибковые поражения слизистой, кожного покрова.

Клотримазол можно применять женщинам и мужчинам. Курс терапии назначает врач, регулирует концентрацию активного компонента разными формами препарата.

Особенности применения

Крем Клотримазол рекомендуется наносить тонким слоем на предварительно очищенную, просушенную кожу. Процедуру проводят 2-3 раза в сутки. Длительность терапии зависит от масштабов поражения, локализации. В среднем, лечение длится 1 месяц. Не рекомендуется прекращать терапию сразу после исчезновения болезненных симптомов. С целью закрепления эффекта используют препарат еще 1-2 недели.

Применение Клотримазола для мужчин

Одним из показаний является молочница. Грибов рода кандида часто выявляют у женщин, хотя основным переносчиком болезни выступает мужчина. У них молочница протекает бессимптомно либо имеет слабовыраженные симптомы:

  1. Покраснение головки полового органа;
  2. Жжение, зуд;
  3. Неприятные ощущения при мочеиспускании, половом акте;
  4. Нестандартные выделения из полового органа;
  5. Наличие кисловатого запаха.

Клотримазол считается одним из самых эффективных средств от мужской молочницы. Лекарственный препарат наносят тонким слоем на головку полового органа дважды в сутки после водных процедур. Длительность терапии 2 недели. За закрепления результата рекомендуется продлить курс на 7 дней.

Еще одно заболевание, характерное больше для мужчин – грибок стопы. Основные симптомы:

  • Зуд, жжение;
  • Шелушение кожи;
  • Покраснение;
  • Мокнущие между пальцами;
  • Эрозии на месте предыдущих трещин;
  • Разрыхление кожи.

Заболевание опасно снижением местного иммунитета, присоединением вторичной инфекции.

Клотримазол используют после предварительного очищения кожи стопы. Наносят тонким слоем дважды в день. Препарат быстро купирует симптомы, уничтожает источник заболевания.

Противопоказания

Поскольку активный компонент не проникает в кровоток, крем не влияет на работу внутренних органов, систем. Единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость к компонентам. Перед активным лечением рекомендуется провести тест. Небольшое количество крема наносят на локтевой изгиб, наблюдают за состояние кожи в течение 1 часа.

Побочные эффекты возникают при наличии индивидуальной непереносимости. Проявляются в виде высыпаний, покраснений на коже. Проходят самостоятельно без специального лечения.

В ходе лабораторных исследований не обнаружили негативного влияния крема Клотримазол на организм беременной женщины, развитие плода. Однако использовать при беременности, кормлении грудью необходимо под тщательным контролем специалистов.

Цена препарата

Крем выпускают несколько производителей, в том числе Россия, по лицензии компании из Великобритании. Поэтому цены встречаются разные. Бюджетный вариант препарата выпускает Седейт Хэлскэр. За тубу крема с емкостью 20 мл придется отдать 39 р.

Наиболее дорогой препарат представлен компанией GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.. Стоимость крема с той же емкостью 170 р. Лекарственное средство можно купить в аптеке либо заказать через интернет.

Срок хранения составляет 3 года с момента изготовления.

Чем отличается крем Клотримазол от мази

Концентрация активного компонента аналогична крему. Значит, действует мазь аналогично. Несущественно отличается состав вспомогательных веществ. Благодаря этому, мазь имеет более плотную консистенцию. При сложных грибковых поражениях кожи, слизистых, рекомендуется изначально проводить лечение мазью, затем перейти на крем.

Аналоги крема Клотримазол

Противогрибковые средства – одна из самых многочисленных фармацевтических групп. У Клотримазола имеются аналоги по составу, действию.

Дженеретики крема, то есть препараты с идентичным активным компонентом, практически не отличаются по цене, составу, действию. В аптеке могут предложить:

  1. Канизон;
  2. Канестен;
  3. Кандид;
  4. Имидил;
  5. Кандибене;
  6. Антифунгон;
  7. Фунгинал;
  8. Фактодин;
  9. Лотримин;
  10. Амиклон.

Противогрибковые препараты с аналогичным действием:

  1. Пимафуцин;
  2. Нистатиновая мазь;
  3. Кетозорал;
  4. Миконазол;
  5. Дактанол;
  6. Кетоконазол.

При выборе лекарственного средства необходимо руководствоваться рекомендациями лечащего врача. Отпускаются препараты без рецепта.

Отзывы об эффективности

Вы можете оставить свои отзывы о креме Клотримазол, другим пользователям будет интересно:
Сергей:

«Однажды столкнулся с такой проблемой, как молочница. У жены она появилась на фоне беременности, но не имела существенных проявлений. Даже мазок не показал увеличения количества патогенных микроорганизмов. В итоге, заболел я.

Когда поставили перед фактом гинеколога, он назначил ей препараты какие-то, мне порекомендовал крем Клотримазол. Удивила сильная разбежность цен. Выбрал среднюю. Препарат оказался эффективным. Неприятные симптомы исчезли через 2 дня, но продолжал лечение еще неделю.

На этом моя борьба с молочницей закончилась».

Алина:

«Появился грибок на внутренней части бедра. Подозреваю, после примерки брюк в бутике, причем не дешевом. Появилось красное мокнущее пятно. Сильно зудело, щипало. В аптеке обнаружила дешевое, но эффективное средство, по мнению фармацевта. Отдала за него всего 30 р. Мазала пятно в течение дня.

Не 2 раза, а, наверное, 5. Зуд исчез через час, мокнуть перестала экзема к вечеру. На следующий день сошло немного покраснение. Мазала еще 14 дней, но уже не так часто. Избавилась окончательно в течение 3 недель. Из недостатков – неприятный запах практически не впитывается.

Так и остается на поверхности кожи белым налетом».

Интересное видео:

Источник: https://okreme.ru/opisanie/krem-klotrimazol.html

Клотримазол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция

Клотримазол назначается для лечения грибкового поражения кожного покрова и слизистых оболочек. Это топическое противогрибковое средство.

Часто используется для обработки наружных половых органов. Действие препарата способствует уничтожению патогенных микроорганизмов и облегчению симптомов болезни.

Не назначается пациентам младше двенадцати лет. Терапия должна проходить под контролем врача.

Входит в список наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Клотримазол — активный компонент, обладающий противогрибковыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы. Применяется только местно и наружно.

Изготавливается в виде вагинальных таблеток, раствора, мази, крема, геля и суппозиториев.

Клотримазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для наружного применения. В одном миллилитре раствора содержится десять миллиграммов активного компонента.

Клотримазол в виде суппозиториев

Вагинальные свечи для обработки слизистой оболочки. После введения активный компонент распределяется в тканях. активного компонента в одной свече составляет сто миллиграммов. Содержит глицериды.

Клотримазол в виде мази

Беловатая субстанция с желтым оттенком. Для местного и наружного применения. В ста граммах мази содержится один грамм активного компонента.

Также содержит воск, глицериды, полисорбат 80, пропилпарабен, воду, масло клещевины, глицерин, пропиленгликоль, метилпарабен и цетостеариловый спирт.

Клотримазол в виде крема

Беловатая субстанция. В ста граммах крема содержится один грамм действующего вещества. Для топической обработки тканей. Дополнительный состав включает фенилкарбинол, цетостеариловый спирт, воду, сорбитан стеарат, воск спермацетовый, полисорбат, октилдодеканоловый спирт.

Упаковка

Клотримазол в виде геля

В одном грамме лекарственной формы содержится десять миллиграммов активного компонента. Подходит для топической обработки кожного покрова и слизистых оболочек.

Клотримазол в виде вагинальных таблеток

Используются внутривагинально. В одной таблетке содержится сто миллиграммов вещества. Дополнительно в состав входят крахмал, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, диоксид кремния, гександиовая кислота, гидрокарбанат натрия, додецилсульфат натрия.

Терапевтическое действие

По классификации относится к антимикотикам. Механизм действия обусловлен влиянием химического соединения на мембрану грибковых клеток.

В зависимости от используемой дозы вещество может нарушать деление патогенов или уничтожать грибковые микроорганизмы.

Лекарство способно нарушать формирование протеинов, углеводов, нуклеиновых кислот и других важных клеточных компонентов инфекционных агентов. Широкий спектр антимикотического и противомикробного действия.

Действие

Спектр противомикробного и противогрибкового действия зависит от применяемой дозировки.

Побочные действия

На фоне применения могут развиваться нежелательные реакции. Иммунная система некоторых пациентов чувствительна к входящим в состав разных лекарственных форм химических соединений, включая действующее вещество.

Основные нежелательные реакции:

  • Иммунитет: повышение кровяного давления, кожные высыпания, потеря сознания, нарушение дыхания, покраснение кожных покровов и другие.
  • Кожный покров и мягкие ткани: зудение, болезненность, шелушение, неприятные ощущения, отечность и другие.
  • Мочеполовые органы: вагинальные выделения, покраснение слизистых оболочек, отечность, жжение, частые позывы к мочеиспусканию, воспаление мочевого пузыря, неприятные ощущения во время коитуса, дискомфорт в области малого таза, раздражение половых органов.
  • Другие: абдоминальный дискомфорт, цефалгия.

Побочные эффекты зависят от применяемой лекарственной формы. В норме активный компонент практически не попадает в кровоток, поэтому системные реакции отсутствуют. При появлении признаков аллергии или осложнений со стороны мочеполовых органов нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Топическое средство хорошо всасывается в слизистые оболочки, но плохо проникает в кожный покров. Из суппозиториев и таблеток в слизистую оболочку влагалища всасывается до десяти процентов от применяемой дозы.

Попадающие в кровоток вещества быстро видоизменяются в печеночной ткани с формированием неактивных метаболитов. Высокий уровень противогрибкового компонента сохраняется в слизистом секрете половых органов в течение двух-трех дней.

Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Область применения зависит от лекарственной формы. Преимущественно используется для устранения грибковых патологий, повреждающих покровные ткани и слизистые оболочки, включая инфицирование наружных половых органов и кожи. Не применяется для лечения заболеваний внутренних органов.

Только специалист может оценить целесообразность назначения средства. Самолечение запрещено.

Показания к применению геля, мази, раствора и крема

  • Грибковая патология покровных тканей, включая кожу конечностей и туловища.
  • Инфицирование наружного слухового прохода.
  • Бактериальный псевдомикоз кожных складок.
  • Грибковое поражение наружных половых органов (Кандида).
  • Отрубевидный лишай.

Показания к применению вагинальных свечей и таблеток

  • Грибковое поражение слизистой оболочки влагалища (Кандида).
  • Противогрибковая обработка родовых путей.
  • Инфицирование половой системы (Кандида).

Используется для устранения чувствительных к препарату патогенов, включая устойчивые к действию нистатина штаммы Кандиды.

Противопоказания для вагинальных таблеток

В первую очередь это возраст до двенадцати лет, менструальный период и первый триместр вынашивания ребенка. Также существуют специфические противопоказания. Нужно оценить состояние женщины перед применением средства. Для уточнения рекомендуется пройти врачебное обследование.

Нельзя назначать при наличии следующих признаков:

  • Позывы к рвоте.
  • Жидкий стул.
  • Болезненность в области спины.
  • Нерегулярные вагинальные кровоизлияния.
  • Изъязвление слизистой оболочки влагалища.
  • Открытые повреждения слизистой оболочки влагалища.
  • Пузыри на слизистой половых органов.
  • Дурно пахнущие вагинальные выделения.
  • Болезненность плечевой зоны.
  • Чрезмерные выделения из влагалища и матки, не связанные с менструацией.
  • Нарушение мочеиспускания.
  • Болезненность в нижней части живота.
  • Повышение температуры тела.

Лечение проводится осторожно при наличии следующих факторов: период кормления грудью, две вспышки бактериального поражения влагалища за полгода, старческий возраст, чувствительность к имидазолам и другим антимикотикам, вынашивание ребенка на любом этапе, венерические заболевания или риск их возникновения.

Инструкция по использованию клотримазола

Лекарство назначает специалист после проведения обследований. Подбирается подходящая лекарственная форма. Возможны разные схемы медикаментозной терапии. Препарат используется только для местного или наружного применения. Противогрибковое вещество не должно попадать внутрь. Длительность лечения и используемые дозировки зависят от возбудителя болезни и состояния больного.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Использование вагинальных таблеток

Вводятся интравагинально. Обычно рекомендуется использовать по одной таблетке дважды в сутки в течение трех дней или по одной таблетке однократно в сутки на протяжении недели. Если курс терапии не заканчивается исчезновением симптомов, нужно записаться на прием к специалисту. Врач может назначить другие медикаменты или повторный курс.

Если заражены участки вокруг влагалища, рекомендуется использовать крем. У женщин с сухостью слизистых оболочек половых органов возможно неполное растворение таблетированной формы. В этом случае нужно помещать лекарство как можно глубже перед сном. Для обработки родовых путей достаточно одной таблетки.

Использование крема и мази

Небольшое количество субстанции наносится на поврежденные ткани два или три раза в день. Кожный покров и слизистые оболочки нужно очищать с помощью гигиенических средств с мягким действием.

Покровные ткани должны быть сухими. Для снижения риска повторного появления инфекции рекомендуется продолжать обработку тканей на протяжении двух или трех недель после исчезновения признаков болезни.

Длительность курса терапии зависит от установленного возбудителя инфекции. Обычно средство используется не дольше месяца.

Использование свечей

Суппозитории вводятся во влагалище. Для правильного помещения свечи нужно лечь на спину и слегка согнуть ноги в коленях. Нужно ввести лекарственную форму как можно более глубоко. При стандартном курсе каждый день используется один суппозиторий вечером (100 мг за раз). На протяжении шести дней.

Использование раствора и геля

Наружная обработка воспаленных тканей два или три раза в сутки. Длительность терапии зависит от патогена. При воспалении органов ротовой полости полоскание проводится дважды в сутки на протяжении недели. Возможно введение в область влагалища в течение нескольких дней (не больше шести) с применением до пятисот миллиграммов в сутки.

Дополнительные сведения

  • Случайное попадание вещества внутрь или передозировка могут спровоцировать позывы к рвоте, головокружение и появление других неприятных симптомов. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
  • Препарат повреждает приспособления для контрацепции на основе латекса. Рекомендуется использовать другие методы предотвращения беременности.
  • Обработка влагалища антимикотиком совместно с приемом внутрь такролимуса повышает уровень последнего в крови. Нужно проконсультироваться у врача для исключения передозировки.
  • Натамицин, Амфотерицин В и нистатин нарушают действие антимикотика при одновременном применении.
  • Лекарственное вещество не должно попадать внутрь и в область глаза.
  • У пациентов с нарушением работы печеночной ткани нужно иногда оценивать состояние органа.
  • Рекомендуется обрабатывать сразу все пораженные участки организма для полного излечения.
  • Если половой партнер также инфицирован, нужно проводить совместное лечение для снижения риска рецидивирования болезни.
  • Если в составе лекарственной формы присутствует цетостеариловый спирт, возможно раздражение кожного покрова с развитием дерматита. Нужно следить за кожными реакциями.
  • Лекарство не влияет на скорость психомоторных реакций. Во время лечения можно управлять транспортным средством.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Клотримазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

  • Клотримазол-ТЕВА
  • Канизон.
  • Кандид.

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения врача.

Отзывы и цены

В медицинской практике препарат используется более тридцати лет, однако врачи продолжают назначать разные лекарственные формы для лечения грибковых инфекций. Эффективность доказана с помощью многочисленных исследований. Специалисты ценят возможность местного применения с низким риском развития осложнений.

Средняя цена 20 миллилитров крема (1%) составляет 80 рублей. Мазь с аналогичными объемом и концентрацией стоит 100-120 рублей. Шесть вагинальных таблеток можно купить за 55-70 рублей.

Клотримазол относится к эффективным антимикотикам с широким спектром действия. Также обладает противомикробным действием. Лечение проводится под контролем врача.

Источник: https://clotrimazol.ru/

Клотримазол (1%)

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Клотримазол

Состав

100 г крема содержат

активное вещество – клотримазол 1 г,

вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.

Описание

Однородная масса белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.

Код АТХ D01AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.

Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.

В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.

Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C.albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.

Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью – Candida guilliermondi.

Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).

Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.

Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность терапии

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.

Лечение инфекций, вызванных Candida – как минимум 2 недели.

Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.

Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.

Клотримазол : инструкция по применению

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция

Противогрибковые средства для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Код ATX: [D01AC01].

Фармакологическое действие

Клотримазол подавляет рост и деление клеток и в зависимости от концентрации может обладать фунгистатическим или фунгицидным действием.

Клотримазол изменяет проницаемость мембраны клеток за счет нарушения синтеза эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки гриба.

Клинические исследования показали, что местное лечение инфекций клотримазолом является столь же эффективным, как и применение других производных имидазола – эконазола и кетоконазола.

Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, повреждает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также может ингибировать активность оксидаз и пероксидаз и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибах.

В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран посредством механизмов, не зависящих от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную форму мицелия.

Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клетки и зависит от степени воздействия лекарственного средства на микробные организмы.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром активности.

Клотримазол подавляет развитие и уничтожает дерматофиты (Epidermophytonfloccosum, Microsporumcanis, Trichophytonmentagrophytes, Trichophytonrubrum), дрожжи (Candidaspp., Cryptococcusneoformans) и диморфные грибы (Coccidioidesimmitis, Histoplasmacapsulatum, Paracoccidioidesbrasiliensis). Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerellavaginalis) и грамотрицательных (Bacteroides) микроорганизмов.

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacterium и грамположительных кокков (за исключением энтерококков) в концентрациях 0,5-10 мкг/мл.

Клотримазол обладает широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности in vitro. Его действие на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) схоже с действием гризеофульвина, а действие на почкующиеся грибы (Candida) схоже с активностью полиенов (амфотерицин В и нистатин).

Клотримазол в концентрации ниже 1 мкг/мл подавляет развитие большинства штаммов Trichophytonrubrum, Trichophytonmentagrophytes, Epidermophytonfloccosum и Microsporumcanis.

Клотримазол в концентрации 3 мкг/мл ингибирует развитие большинства патогенов Pityrosporumorbiculare, Aspergillusfumigatus, Candidaspecies, включая Candidaalbicans, некоторые штаммы Staphylococcusaureus и Streptococcuspyogenes, а также некоторые штаммы Proteusvulgaris и Salmonella. Клотримазол действует против Sporothrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны в отношении Trichomonasvaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candidaguilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candidaalbicans и Trichophytonmentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов С. albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Фармакокинетика

При местном применении крема на кожу клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола обнаруживаются в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочковом и сетчатом слоях дермы, однако в системный кровоток клотримазол попадает в незначительных количествах.

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.

Источник: https://apteka.103.by/klotrimazol-instruktsiya/

Клотримазол (Clotrimazole)

Клотримазол (Clotrimazole): описание, рецепт, инструкция
КлотримазолClotrimazolum (род. Clotrimazoli)

1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол

C22H17ClN2

  • Противогрибковые средства
  • Другие синтетические антибактериальные средства

23593-75-1

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакологическое действие – антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот.

Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов.

Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы.

In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp.

(включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола  в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности).

Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания.

При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости.

Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Гиперчувствительность.

Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Местно.

Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_725.htm

ЛекарствоТут
Добавить комментарий