Ко-сентор (CO-SENTOR): описание, рецепт, инструкция

Ко-Сентор: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Ко-сентор (CO-SENTOR): описание, рецепт, инструкция

Данный препарат относится к группе комбинированных лекарственных средств – антагонистов ангиотензиновых рецепторов ІІ типа, на основе лозартана калия и гидрохлоротиазида. Компоненты взаимно дополняют и усиливают эффективность каждого из них, в большей степени, нежели принимаемые по отдельности.

Лозартан калия является вазоконстриктором, активным гормоном, относящимся к ренин-ангиотензивной системе. Ангиотензин II способен связываться с рецептором AT1, находящимся в различных тканях организма. В частности, в гладких мышцах кровеносных сосудов, которые являются частью надпочечников, почек и сердечной мышцы. Способствует пролиферации клеток гладких мышц.

Данный гормон также обладает свойством к определению различных биологических реакций, в том числе реакцию вазоконстрикции и высвобождения гормона альдостерона, являющегося основным минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников.

Лозартан способен вступать в селективную связь с AT1-рецептором, в то же время не связываться и не блокировать рецепторы иных гормонов и ионных каналов. Также данный гормон не обладает свойством ингибировать АПФ-фермент, способствующий распаду брадикинина.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, способствует повышению уровня мочевой кислоты в составе крови. Прием данных препаратов в комбинации вызывает снижение реакции гиперурикемии, которую вызывает диуретик.

Состав и форма выпуска

Основнее действующие вещества препарата – лозартан калия и гидрохлоротиазид.

В качестве вспомогательных веществ выступают: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.

Производится в форме таблеток, выпускается в трех дозировках:

– 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида;

– 100 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида;

– 100 мг лозартана калия и 25 мг гидрохлоротиазида.

Показания

Данное лекарственное средство применяют для лечения артериальной гипертензии у пациентов, у которых эффективный контроль за артериальным давлением не обеспечивается с помощью одного лозартана или одного гидрохлоротиазида.

Снижает риски осложнений смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушенийпри гипертонии, сопровождаемой гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказан при:

– тяжелых формах печеночной недостаточности, холестазе и расстройствах, которые сопровождаются обструкцией желчных протоков;

– резистентной к лечению гипокалиемии или гиперкалиемии;

– рефрактерной гипонатриемии;

– симптоматической гиперурикемии / подагре;

– тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина выше 30 мл / мин);

– анурии.

В педиатрии не применяется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется для лечения беременных женщин и при планировании беременности.

Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат Ко-Сентор принимают перорально, внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.

Рекомендованная средняя суточная доза – 50 мг / 12,5 мг.

Препарат предназначен не для начального лечения артериальной гипертензии, а для случаев, когда обычная терапия не приносит эффекта. Максимальный эффект обычно достигается спустя 3-4 недели лечения.

При необходимости допускается увеличение суточной дозировки до 100 мг / 25 мг, что также является максимально допустимой суточной дозой.

Больные с нарушениями функции печени принимают сниженную дозировку препарата.

Пациенты пожилого возраста, пациенты, страдающие нарушениями функции почек (в том числе тем, которые находятся на диализе), а также пациенты с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести не нуждаются в корректировке дозировок.

Данный препарат также допустимо назначать одновременно с приемом других гипотензивных препаратов.

Передозировка

Передозировка препаратом может вызвать:

– дегидратацию;

– тахикардию;

– гипокалиемию, гипохлоремию, гипонатриемию.

В этом случае рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

– головокружения, вертиго, сонливости, головной боли, бессонницы;

– ощущений сердцебиения, стенокардии, тахикардии;

– симптоматической гипотензии (особенно у пациентов с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или у тех, которые получают высокие дозы диуретиков), дозозависимого ортостатического эффекта, сыпи;

– боли в животе, стойкого запора;

– астении, усталости, отека, боли в грудной клетке;

– повышение уровней АЛТ, гиперкалиемии, стерналгии, стенокардии;

– анемии, тромбоцитопении;

– потери сознания;

– диареи, панкреатита, гепатита, нарушений работы печени;

– болей в спине, мышечных судорог, слабости, артралгии, артритов;

– ночной полиурии, инфекций мочеполовых путей;

– гриппоподобных симптомов, фарингитов, ларингитов;

– звона в ушах;

– эректильной дисфункции, импотенции;

– изменений в функционировании почек, в том числе почечной недостаточности (обратимые явления).

При аллергии на препарат могут возникнуть:

– анафилактические реакции, ангионевротический отек;

– васкулит, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха;

– мигрень, кашель;

– аллергическая крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность;

– миалгия, артралгия;

– депрессия;

– гипонатриемия.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 2 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/ko-sentor.htm

Ко-Сентор® (100 мг/25 мг)

Ко-сентор (CO-SENTOR): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Ко-Сентор®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/12,5 мг, 100 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: калия лозартан 50 мг или 100 мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочного покрытия Опадрай II Оранжевый 85F23426: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е 172), «солнечный закат» желтый (E 110), железа оксид черный (Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «С23» на одной стороне (для дозировки 50 мг/12,5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «С24» на одной стороне (для дозировки 100 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками

Код АТХ С09D A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму в печени, при котором образуется активный метаболит карбоновой кислоты и другие неактивные метаболиты.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3–4 часа после приема, соответственно.

Прием обычной пищи не оказывает значимого воздействия на профиль концентрации лозартана в плазме крови.

Распределение

Лозартан

Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови – преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан не проникает или в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко, однако не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Лозартан

Около 14 % перорально или внутривенно введенной дозы лозартана преобразуется в активный метаболит.

После перорального или внутривенного введения лозартана калия, меченного радиоактивным углеродом (14C), радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена, в основном, лозартаном и его активным метаболитом.

Лозартан в минимальной степени преобразуется в активный метаболит приблизительно у одного процента обследованных лиц.

Помимо активного метаболита, образуются также и неактивные метаболиты, включая два основных метаболита (образующихся путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи) и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

При пероральном приеме лозартана около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6 % дозы выводится с мочой в виде активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в день не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного радиоактивным углеродом 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % – в каловых массах.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, а быстро выводится почками. При исследовании уровня гидрохлоротиазида в плазме крови в течение как минимум 24 часов было установлено, что период полувыведения из плазмы составляет от 5,6 до 14,8 часов. Как минимум 61 % перорально введенного гидрохлоротиазида в течение 24 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.

Особенности применения у особых групп пациентов

Лозартан-Гидрохлоротиазид

Значимых различий в концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывании гидрохлоротиазида у молодых и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдается.

Лозартан

После перорального приема лозартана у больных с циррозом печени алкогольного генеза легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана в плазме крови была в 5 раз выше, а концентрация активного метаболита — в 1,7 раза выше по сравнению с показателями здоровых добровольцев.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Было доказано, что совместное использование лозартана и гидрохлоротиазида оказывает аддитивный эффект на снижение артериального давления, снижая его в большей степени, чем каждый из компонентов по отдельности. Предполагают, что это связано с дополняющим друг друга действием обоих компонентов.

Кроме того, в результате диуретического действия, гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина в плазме крови и выделение альдостерона, а также снижает содержание калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме.

Лозартан блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и посредством ингибирования альдостерона снижает потерю ионов калия, вызываемую мочегонными средствами.

Доказано, что лозартан обладает слабым и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид в небольшой степени увеличивает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида, способствует снижению гиперурикемии, вызванной приемом диуретика.

Антигипертензивный эффект лозартана и гидрохлоротиазида длится в течение 24 часов. В ходе клинических исследований, минимальная длительность которых составляла 1 год, было выяснено, что антигипертензивный эффект сохраняется при непрерывном лечении.

Несмотря на значительное снижение артериального давления, препарат Ко-Сентор® не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений.

В ходе клинических исследований, после 12 недель применения препарата Ко-Сентор® 50 мг/12,5 мг, было зарегистрировано снижение диастолического артериального давления, в положении сидя, в среднем на 13,2 мм ртутного столба.

Лозартан и гидрохлоротиазид эффективно снижают артериальное давление у мужчин и женщин, у лиц негроидной расы и других рас, у молодых (1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BE-%D1%81%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%BE%D1%80-100%D0%BC%D0%B3-25%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/786931721477650949?instruction_lang=RU

Ко-сентор (CO-SENTOR): описание, рецепт, инструкция

Ко-сентор (CO-SENTOR): описание, рецепт, инструкция
Ангизар Плюс, Гизаар, Гизаар Форте, Гиперзар-Н, Кардомин-Сановель Плюс, Лозап 100 Плюс, Лозап Плюс, Лозартан 100/Гидрохлоротиазид 12, 5 Крка, Лозартан 100, Гидрохлоротиазид 25 Крка, Лозартан 50/Гидрохлоротиазид 12, 5 Крка, Лозартан-H-Зентива, Лозартик Плюс, Лозартин Плюс, Лозекс Плюс, Локард, Лориста Н, Лориста Н 100, Лориста Hd, Ностасартан Н, Пресартан Н-50, Сартокад-Н, Тозаар-Г

Комбинированный антигипертензивный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик.Лозартан + ГидрохлоротиазидБыло доказано, что совместное применение лозартана и гидрохлоротиазида оказывает аддитивный эффект на снижение АД, снижая его в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Это связано с дополняющим друг друга действием обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина плазмы крови и выделение альдостерона, а также снижает содержание калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме. Лозартан блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и, посредством ингибирования альдостерона, снижает потерю ионов калия, вызываемую мочегонными средствами.Было доказано, что лозартан обладает слабым и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид в небольшой степени увеличивает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует снижению гиперурикемии, вызванной приемом диуретика.Антигипертензивный эффект лозартана и гидрохлоротиазида продолжается в течение 24 ч и сохраняется при непрерывном лечении. Несмотря на значительное снижение АД, комбинация не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС. В ходе клинических исследований после 12 недель применения лозартан + гидрохлоротиазид 50/12.5 мг было зарегистрировано снижение диастолического АД, в положении сидя, в среднем на 13.2 мм рт.ст.Лозартан и гидрохлоротиазид эффективно снижают АД у мужчин и женщин, у лиц негроидной расы и других рас, у молодых и пожилых (≥65 лет) пациентов; препарат эффективен при любой степени артериальной гипертензии.Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Лозартан и его основной активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.In vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты Е-3174 блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови эпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; снижает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.Прекращение лечения лозартаном не вызывало резкого повышения АД у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (рикошетной гипертензии).Было обнаружено, что частота возникновения кашля у пациентов, получавших лозартан или гидрохлоротиазид, была схожей, тогда как в группе, получавшей ингибиторы АПФ, частота была значительно выше.Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение почками ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ. После приема внутрь усиленный диурез наблюдается в течение 2 ч, достигая пика приблизительно через 4 ч, и продолжается от 6 до 12 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.ЛозартанВсасываниеЛозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%.Время достижения Cmax в плазме крови лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч, после приема внутрь. Прием обычной пищи не оказывает значимого воздействия на профиль концентрации лозартана в плазме крови.Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.Распределение и метаболизмПодвергается эффекту ” первого прохождения ” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, образующиеся путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет более 99%. Vd лозартана составляет 34 л.При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут, не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.ВыведениеПосле приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно.Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% – в кале.Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.ГидрохлоротиазидБыстро абсорбируется из ЖКТ. T1/2 составляет 5.8-14.8 ч. Не метаболизируется в печени. Около 61% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.Фармакокинетика у особых групп пациентовЛозартан + ГидрохлоротиазидЗначимых различий в концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывания гидрохлоротиазида у молодых и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдается.Лозартан

После приема лозартана внутрь у больных алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана в плазме крови была в 5 раз выше, а концентрация активного метаболита – в 1.7 раза выше по сравнению с показателями здоровых добровольцев.

Для взрослых: Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.Ко-Сентор® не предназначен для применения на начальной стадии терапии.

Препарат назначают для лечения пациентов при недостаточном гипотензивном эффекте при приеме только лозартана или только гидрохлоротиазида.Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Ко-Сентор® составляет 50 мг лозартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида (1 таб. 50 мг/12.5 мг) в сут.

Для тех пациентов, у которых при этой дозе не удается добиться адекватного контроля АД, доза препарата Ко-Сентор® может быть увеличена до 1 таб. 100 мг/12.5 мг или до 1 таб. 100 мг/25 мг 1 раз/сут.Максимальная доза – 1 таб. препарата Ко-Сентор® 100 мг/25 мг 1 раз/сут.

В целом, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-4 недель после начала терапии.Ко-Сентор® можно применять с другими гипотензивными средствами.Снижение ОЦК и/или снижение содержания натрия необходимо скорректировать до применения препарата Ко-Сентор®.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин)коррекции начальной дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначать препарат не рекомендуется. Применение препарата противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Источник: https://allmed.pro/drugs/ko-sentor

ЛекарствоТут
Добавить комментарий